ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АРЕЛИЯ® (ARELIA)

Состав:

действующее вещество: флутиказона пропионат;

1 г крема содержит 0,5 мг флутиказона пропионата;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, масло минеральное, изопропилмиристат, спирт цетостеариловый, макрогола цетостеариловый эфир, имидосечевина, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота лимонная моногидрат, вода очищенная.

Лекарственная форма. Крем.

Основные физико-химические свойства: однородная мягкая масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для применения в дерматологии. Обычные кортикостероиды. Сильно действующие кортикостероиды (группа III). Флутиказон.

Код АТХ D07A С17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флутиказона пропионат — это глюкокортикостероидное лекарственное средство с высокой противовоспалительной активностью и очень низким уровнем подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при местном применении, поэтому его терапевтический индекс является одним из самых высоких среди всех доступных в настоящее время топических стероидов.

Флутиказона пропионат обладает высокой системной активностью после подкожного введения, но очень низкой активностью при пероральном применении, вероятно, вследствие метаболической инактивации. Исследования in vitro показали его высокое сродство к глюкокортикостероидным рецепторам человека.

Флутиказона пропионат не проявляет непредсказуемого гормонального эффекта и заметного влияния на центральную и периферическую нервные системы, желудочно-кишечный тракт, сердечно-сосудистую или дыхательную системы.

Фармакокинетика

Всасывание

При местном и пероральном применении биодоступность очень низкая вследствие ограниченного всасывания препарата через кожу или из желудочно-кишечного тракта, а также из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении. Пероральная биодоступность близка к нулю, поэтому системное воздействие флутиказона пропионата при любом внутреннем применении крема будет незначительным.

Распределение

Исследования показали, что в системный кровоток поступает очень незначительное количество перорально применённого флутиказона пропионата, которое быстро выводится с желчью и экскретируется с калом. Флутиказона пропионат не накапливается в тканях и не связывается с меланином.

Метаболизм

По данным фармакокинетических исследований на животных, флутиказона пропионат быстро выводится и подвергается обширному метаболическому клиренсу. У человека метаболический клиренс широкий, и, соответственно, выведение происходит быстро. Препарат, проникший через кожу в системный кровоток, быстро инактивируется. Основным путём метаболизма является гидролиз до карбоновой кислоты, которая обладает очень низкой глюкокортикостероидной и противовоспалительной активностью.

Выведение

Согласно данным исследований на животных, путь выведения не зависит от способа применения флутиказона пропионата. Он выводится преимущественно с калом, и этот процесс полностью завершается в течение 48 часов.

Клинические характеристики

Показания

Взрослые

Дерматозы, чувствительные к лечению кортикостероидами, такие как:

атопические дерматиты;
нуммулярный дерматит (дискоидная экзема);
узелковый зуд;
псориаз (за исключением распространённого бляшечного псориаза);
простой хронический лишай (нейродермит), красный плоский лишай;
себорейный дерматит;
раздражающий или аллергический контактный дерматит;
дискоидная красная волчанка;
генерализованная эритродермия (в качестве дополнительного средства);
реакция на укусы насекомых;
красная потница.

Дети

Применять для лечения атопического дерматита у детей в возрасте от 3 месяцев, когда отсутствует эффект от лечения менее мощными кортикостероидами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту лекарственного средства.

Необработанные инфекции кожи.

Розацеа.

Обыкновенные угри.

Периоральный дерматит.

Перианальный и генитальный зуд.

Зуд без воспаления.

Дерматозы у детей в возрасте до 3 месяцев, включая дерматиты и опрелости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Было показано, что одновременное применение с лекарственными средствами, которые могут ингибировать CYP3A4 (например, ритонавир, итраконазол), подавляет метаболизм кортикостероидов, что может усиливать системное действие. Клиническая значимость такого взаимодействия зависит от дозы лекарственного средства, пути введения кортикостероида и силы ингибитора CYP3A4.

Особенности применения

С осторожностью применять у пациентов, у которых в анамнезе имеются местные реакции гиперчувствительности на кортикостероиды или на любые вспомогательные вещества этого лекарственного средства. Местные реакции гиперчувствительности (см. раздел «Побочные реакции») могут напоминать симптомы заболевания, которое лечат.

Манифестация гиперкортицизма (синдром Кушинга) и обратимое подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы с угнетением функции надпочечников у некоторых лиц может быть результатом повышенной системной абсорбции топических стероидов. При появлении любых из вышеуказанных симптомов применение лекарственного средства следует постепенно прекратить, уменьшая частоту нанесения или заменив на менее мощный кортикостероид. Внезапное прекращение лечения может привести к глюкокортикостероидной недостаточности (см. раздел «Побочные реакции»).

Факторами риска возникновения системных эффектов являются:

мощность и состав топического стероида;
длительное применение;
нанесение на большую площадь кожи;
применение на поверхностях кожи, находящихся в контакте, например в складках или под окклюзионной повязкой (у младенцев подгузники могут выполнять функцию окклюзионной повязки);
повышенная гидратация рогового слоя;
применение на участки с тонким кожным покровом, например на лице;
применение на участки поврежденной кожи или при других условиях, когда наблюдается нарушение кожного барьера.

По сравнению со взрослыми у детей и подростков может абсорбироваться пропорционально большее количество топического кортикостероида, и поэтому они более подвержены системным побочным эффектам. Это связано с тем, что у детей недоразвит кожный барьер и большая площадь кожи относительно массы тела по сравнению со взрослыми.

Дети

Следует избегать, где это возможно, длительного ежедневного применения топических кортикостероидов детям в возрасте до 12 лет, поскольку у них выше вероятность возникновения надпочечниковой супрессии.

Лечение псориаза

Применять топические кортикостероиды для лечения псориаза следует с осторожностью, поскольку в некоторых случаях сообщалось о появлении рецидивов, развитии толерантности, риске генерализации пустулезного псориаза и развитии симптомов местной или системной токсичности, вызванных нарушением барьерной функции кожи. При применении для лечения псориаза пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Нанесение крема на лицо

Длительное нанесение крема на кожу лица нежелательно, поскольку эта область более подвержена атрофическим изменениям.

Нанесение на веки

При нанесении крема на веки следует избегать попадания лекарственного средства в глаза, поскольку при повторном применении это может вызвать катаракту и глаукому.

Нарушения зрения

Нарушения зрения могут наблюдаться при системном и местном применении кортикостероидов. Пациентов с такими симптомами, как нарушение чёткости зрения или другие нарушения зрения, следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, среди которых катаракта, глаукома или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которых сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов.

Сопутствующие инфекции

При лечении воспалительных поражений, осложнённых инфекцией, необходимо назначать соответствующие антибактериальные лекарственные средства. При распространении инфекции топические кортикостероиды следует отменить и назначить соответствующую антибактериальную терапию.

Риск инфицирования при наложении окклюзионной повязки

Риск развития бактериальных инфекций увеличивается в тёплых и влажных условиях в складках кожи или под окклюзионными повязками, поэтому перед наложением новой повязки кожу следует каждый раз тщательно обрабатывать.

Хронические язвы ног

Иногда топические кортикостероиды применяют для лечения дерматитов, возникающих вокруг хронических язв ног. Однако такое применение связано с увеличением частоты возникновения местных реакций гиперчувствительности и повышенным риском местных инфекций.

Явное подавление функции коры надпочечников (утренний уровень кортизола в плазме крови менее 5 мкг/дл) маловероятно при применении крема в терапевтических дозах, если только не лечится более 50 % поверхности тела у взрослых и не применяется более 20 г лекарственного средства в день.

Свойства вспомогательных веществ

В состав крема Арелия®, как вспомогательное вещество, входит имидосечовина, продуктом метаболизма которой является формальдегид в следовых количествах. Формальдегид может вызвать аллергическую сенсибилизацию или раздражение при контакте с кожей.

В состав крема Арелия® входит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные реакции со стороны кожи.

Лекарственное средство содержит минеральное масло. Пациентов необходимо предупредить, что при нанесении крема нельзя курить и находиться вблизи огня из-за риска сильных ожогов. При контакте лекарственного средства с тканью (одежда, постельное бельё, повязки и т.д.) материал может легко воспламениться и вызвать серьёзный пожар. Стирка одежды и постельного белья уменьшает накопление лекарственного средства в материале, однако полностью его не удаляет.

В состав крема Арелия® входит пропиленгликоль (100 мг на 1 г лекарственного средства), который может вызывать местное раздражение кожи.

Синдром отмены топических стероидов

После длительного применения топических стероидов прекращение лечения может привести к развитию рецидивов заболевания (синдром отмены топических стероидов). Могут развиваться тяжёлые рецидивные обострения в виде дерматита с выраженным покраснением, жжением и зудом, распространяющимися за пределы первоначально лечившейся области. Вероятность такой реакции возрастает при лечении более чувствительных участков кожи, например на лице или внутренней поверхности сгибательных поверхностей. Если через несколько дней или недель после успешного завершения лечения заболевание рецидивирует, это может указывать на синдром отмены. Повторное применение препарата следует проводить с особой осторожностью. Рекомендуется проконсультироваться со специалистом и рассмотреть целесообразность альтернативного лечения.

Применение в период беременности или лактации

Беременность

Данные о применении флутиказона пропионата у беременных женщин ограничены.

Местное применение кортикостероидов у беременных животных может приводить к аномалиям развития плода, хотя взаимосвязь этих данных с беременными женщинами не установлена. Следовательно, назначать флутиказон пропионат беременным женщинам следует только в том случае, когда ожидаемая польза от применения лекарственного средства для матери превышает возможный риск для плода и ребёнка. Применять наименьшую эффективную дозу лекарственного средства в течение минимально возможного промежутка времени.

Грудное вскармливание

Безопасность применения топических кортикостероидов женщинам в период грудного вскармливания не установлена. Неизвестно, может ли применение топических кортикостероидов привести к такой системной абсорбции, в результате которой в грудном молоке будет обнаружено измеримое количество лекарственного средства. В ходе исследования на лабораторных крысах при достижении определённого уровня лекарственного средства в плазме крови после подкожного введения были выявлены признаки наличия флутиказона пропионата в грудном молоке.

Назначать крем флутиказона пропионата в период грудного вскармливания следует только в том случае, когда ожидаемая польза от применения лекарственного средства для матери превышает возможный риск для ребёнка. В случае назначения в период грудного вскармливания крем не следует наносить на грудь, чтобы избежать случайного попадания крема в рот ребёнку.

Фертильность

Данных для оценки влияния топических кортикостероидов на фертильность человека нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Соответствующих исследований не проводили. С учётом профиля побочных реакций влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не ожидается.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети в возрасте от 3 месяцев

Крем особенно подходит для лечения влажных или мокнущих поверхностей кожи.

Лекарственное средство наносить тонким слоем на поражённые участки кожи 1 или 2 раза в сутки. Продолжительность лечения при ежедневном применении составляет до 4 недель до улучшения состояния, после чего следует уменьшить частоту нанесения крема или заменить его на менее мощное лекарственное средство. После нанесения крема необходимо выждать достаточное время для абсорбции лекарственного средства перед последующим нанесением эмолента.

После достижения контроля над заболеванием частоту применения топических кортикостероидов следует постепенно снижать до полной отмены, а в качестве поддерживающей терапии применять эмоленты.

При внезапной отмене топических кортикостероидов, особенно высокоактивных, возможно возобновление симптомов заболевания.

Продолжительность лечения у взрослых и пациентов пожилого возраста

При ухудшении состояния или отсутствии улучшения в течение 2–4 недель диагноз и лечение следует пересмотреть.

Дети в возрасте от 3 месяцев

У детей выше вероятность возникновения местных или системных побочных реакций при применении топических кортикостероидов, поэтому им в целом назначают более короткие курсы лечения и менее мощные лекарственные средства, чем взрослым.

Крем следует применять у детей с осторожностью, чтобы обеспечить нанесение минимальной эффективной дозы лекарственного средства.

Продолжительность лечения у детей

Если при применении крема у детей в течение 7–14 дней не наступает улучшения, лечение следует прекратить и провести дополнительное обследование. Если в течение 7–14 дней достигается контроль над заболеванием, далее следует применять минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего возможного времени. Продолжительность лечения при ежедневном применении не должна превышать 4 недель.

Пациенты пожилого возраста

По данным клинических исследований, различий в ответе на лечение между пациентами пожилого возраста и молодыми пациентами выявлено не было. Поскольку у пациентов пожилого возраста чаще наблюдаются нарушения функции почек или печени, что может привести к задержке выведения лекарственного средства в случае системной абсорбции, следует применять минимальные эффективные дозы лекарственного средства в течение кратчайшего срока лечения для достижения желаемого результата.

Печеночная/почечная недостаточность

При системной абсорбции (при применении на больших площадях и в течение длительного времени) метаболизм и элиминация лекарственного средства могут замедляться, увеличивая риск системной токсичности. Поэтому для достижения желаемого результата следует применять минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего возможного времени.

Дети. Применять для лечения детей в возрасте от 3 месяцев.

Передозировка

Симптомы

Флутиказон пропионат при местном применении может всасываться в количестве, достаточном для возникновения системного эффекта. Острая передозировка крайне маловероятна. При хронической передозировке или злоупотреблении могут возникнуть признаки гиперкортицизма (см. раздел «Побочные реакции»).

Лечение

При передозировке применение крема следует постепенно прекратить путём снижения частоты нанесения или замены на менее мощный топический кортикостероид с учётом риска развития глюкокортикостероидной недостаточности. Дальнейшее лечение проводить в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи, неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии

Очень редко: оппортунистические инфекции.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: повышенная чувствительность.

Со стороны эндокринной системы

Очень редко: подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы:

увеличение массы тела / ожирение;
задержка увеличения массы тела / задержка роста у детей;
признаки кушингоидного синдрома (например, лунообразное лицо, центральное ожирение);
снижение уровня эндогенного кортизола;
гипергликемия/глюкозурия;
артериальная гипертензия;
остеопороз;
катаракта;
глаукома.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: зуд.

Нечасто: ощущение местного жжения кожи.

Очень редко: истончение кожи, атрофия кожи, стрии, телеангиэктазии, изменения пигментации, гипертрихоз, аллергический контактный дерматит, обострение основных симптомов, пустулёзная форма псориаза, эритема, сыпь, крапивница.

Неизвестно: синдром отмены — покраснение кожи, которое может распространяться за пределы ранее обрабатываемого участка, ощущение покалывания или жжения, зуд, шелушение кожи, пустулы с выделением содержимого (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения

Неизвестно: нарушение чёткости зрения (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 15 г или 30 г крема в тубе, по 1 тубе в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.