Arelia®

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ARELIA® (ARELIA)

Composición:

principio activo: propionato de fluticasona;

1 g de crema contiene 0,5 mg de propionato de fluticasona;

excipientes: propilenglicol, aceite mineral, isopropil miristato, alcohol cetosteárilico, éter macrogol cetosteárico, imidourea, fosfato de sodio dodecahidratado, ácido cítrico monohidratado, agua purificada.

Forma farmacéutica. Crema.

Características físico-químicas principales: crema homogénea, blanda, de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Corticosteroides para uso dermatológico. Corticosteroides convencionales. Corticosteroides potentes (grupo III). Fluticasona.

Código ATC D07A C17.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El propionato de fluticasona es un medicamento glucocorticoide con alta actividad antiinflamatoria y un nivel muy bajo de supresión del sistema hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal tras la administración tópica, por lo que su índice terapéutico es uno de los más amplios entre todos los esteroides tópicos disponibles actualmente.

El propionato de fluticasona presenta una alta actividad sistémica tras la administración subcutánea, pero una actividad muy baja tras la administración oral, posiblemente debido a la inactivación metabólica. Los estudios in vitro han demostrado su alta afinidad por los receptores glucocorticoides humanos.

El propionato de fluticasona no muestra efectos hormonales impredecibles ni influencia notable sobre el sistema nervioso central ni periférico, el sistema gastrointestinal, cardiovascular o respiratorio.

Farmacocinética

Absorción

Tras la administración tópica u oral, la biodisponibilidad es muy baja debido a la limitada absorción del fármaco a través de la piel o del tracto gastrointestinal, así como al intenso metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad oral se aproxima a cero, por lo que el efecto sistémico del propionato de fluticasona tras cualquier administración interna de la crema será bajo.

Distribución

Los estudios han demostrado que una cantidad muy pequeña del propionato de fluticasona administrado por vía oral alcanza la circulación sistémica, siendo rápidamente eliminado por la bilis y excretado en las heces. El propionato de fluticasona no se acumula en ningún tejido ni se une a la melanina.

Metabolismo

Según estudios farmacocinéticos en animales, el propionato de fluticasona se elimina rápidamente y está sometido a una amplia depuración metabólica. En humanos, la depuración metabólica es amplia y, por tanto, la eliminación es rápida. El fármaco que penetra a través de la piel hacia la circulación sistémica se inactiva rápidamente. El principal mecanismo de metabolismo es la hidrólisis a ácido carboxílico, que presenta una actividad glucocorticoide y antiinflamatoria muy baja.

Eliminación

Según datos de estudios en animales, la vía de eliminación no depende de la vía de administración del propionato de fluticasona. Se elimina principalmente por las heces, y este proceso finaliza completamente en un plazo de 48 horas.

Características clínicas

Indicaciones

Adultos

Dermatosis sensibles al tratamiento con corticosteroides, tales como:

• dermatitis atópicas;
• dermatitis numular (eccema discoide);
• prurigo nodular;
• psoriasis (excepto psoriasis en placas generalizada);
• liquen crónico simple (neurodermatitis), liquen plano rojo;
• dermatitis seborreica;
• dermatitis de contacto irritativa o alérgica;
• lupus eritematoso discoide;
• eritrodermia generalizada (como tratamiento adyuvante);
• reacción a picaduras de insectos;
• sarpullido por calor.

niños

Aplicar para el tratamiento de la dermatitis atópica en niños a partir de los 3 meses de edad, cuando no se ha obtenido efecto con corticosteroides menos potentes.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Infecciones de la piel no tratadas.

Rosácea.

Acné vulgar.

Dermatitis perioral.

Picor perianal y genital.

Picor sin inflamación.

Dermatosis en niños menores de 3 meses, incluyendo dermatitis y erupciones por pañal.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Se ha demostrado que la administración concomitante con medicamentos que pueden inhibir la CYP3A4 (por ejemplo, ritonavir, itraconazol) inhibe el metabolismo de los corticosteroides, lo que puede aumentar su efecto sistémico. La relevancia clínica de dicha interacción depende de la dosis del medicamento, la vía de administración del corticosteroide y la potencia del inhibidor de CYP3A4.

Características de aplicación

Aplicar con precaución en pacientes con antecedentes de reacciones locales de hipersensibilidad a corticosteroides o a cualquiera de los excipientes de este medicamento. Las reacciones locales de hipersensibilidad (ver sección «Reacciones adversas») pueden asemejarse a los síntomas de la enfermedad que se está tratando.

La manifestación de hipercorticismos (síndrome de Cushing) y la supresión reversible del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal con la consiguiente inhibición de la función suprarrenal en algunas personas puede ser el resultado de una absorción sistémica aumentada de corticosteroides tópicos. En caso de aparición de cualquiera de los síntomas mencionados anteriormente, el uso del medicamento debe suspenderse gradualmente, reduciendo la frecuencia de aplicación o sustituyéndolo por un corticosteroide menos potente. La interrupción repentina del tratamiento puede provocar una insuficiencia glucocorticoide (ver sección «Reacciones adversas»).

Los factores de riesgo para el desarrollo de efectos sistémicos son:

• Potencia y composición del corticoide tópico;
• Aplicación prolongada;
• Aplicación sobre una gran superficie cutánea;
• Aplicación en zonas de piel ocluida, por ejemplo en pliegues cutáneos o bajo apósitos oclusivos (en lactantes, los pañales pueden actuar como apósito oclusivo);
• Hidratación aumentada de la capa córnea;
• Aplicación en zonas con piel fina, como el rostro;
• Aplicación en zonas con la piel dañada o en otras condiciones con barrera cutánea alterada.

En comparación con los adultos, en niños y adolescentes puede absorberse una cantidad proporcionalmente mayor de corticoide tópico, por lo que son más susceptibles a los efectos adversos sistémicos. Esto se debe a que los niños tienen una barrera cutánea menos desarrollada y una mayor superficie corporal en relación con la masa corporal en comparación con los adultos.

• Niños *

Debe evitarse, siempre que sea posible, el uso prolongado diario de corticosteroides tópicos en niños menores de 12 años, ya que tienen un mayor riesgo de supresión adrenal.

• Tratamiento del psoriasis *

El uso de corticosteroides tópicos para el tratamiento del psoriasis debe hacerse con precaución, ya que en algunos casos se han notificado recaídas, desarrollo de tolerancia, riesgo de generalización del psoriasis pustuloso y aparición de síntomas de toxicidad local o sistémica debida a la alteración de la función barrera cutánea. Cuando se utilice para tratar el psoriasis, el paciente debe estar bajo estricta supervisión médica.

• Aplicación del crema en el rostro *

La aplicación prolongada de la crema en la piel del rostro no es recomendable, ya que esta zona es más susceptible a cambios atróficos.

• Aplicación en los párpados *

Al aplicar la crema en los párpados, debe evitarse el contacto del medicamento con los ojos, ya que su uso repetido puede provocar cataratas y glaucoma.

• Alteraciones visuales *

Pueden presentarse alteraciones visuales tras la administración sistémica o tópica de corticosteroides. Los pacientes que presenten síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales deben ser derivados a un oftalmólogo para evaluar posibles causas, entre las que se incluyen cataratas, glaucoma o enfermedades raras como la coriorretinopatía serosa central, cuya aparición se ha notificado tras el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.

• Infecciones concomitantes *

Siempre que se traten lesiones inflamatorias infectadas, debe administrarse un tratamiento antibacteriano adecuado. Si la infección se extiende, los corticosteroides tópicos deben suspenderse y debe iniciarse una terapia antibacteriana apropiada.

• Riesgo de infección con apósitos oclusivos *

El riesgo de infecciones bacterianas aumenta en condiciones cálidas y húmedas, como en los pliegues cutáneos o bajo apósitos oclusivos; por ello, la piel debe limpiarse cuidadosamente antes de cada nueva aplicación.

• Úlceras crónicas de pierna *

A veces se utilizan corticosteroides tópicos para tratar dermatitis que aparecen alrededor de úlceras crónicas de pierna. Sin embargo, este uso se asocia con un mayor riesgo de reacciones locales de hipersensibilidad y de infecciones locales.

La supresión evidente de la función suprarrenal (nivel plasmático matutino de cortisol inferior a 5 µg/dL) es poco probable con el uso del crema en dosis terapéuticas, salvo que se trate más del 50 % de la superficie corporal en adultos o se aplique más de 20 g del medicamento al día.

• Propiedades de los excipientes *

La crema Arélia® contiene como excipiente imidazolidinil urea, cuyo metabolito es el formaldehído en trazas. El formaldehído puede provocar sensibilización alérgica o irritación en el contacto con la piel.

La crema Arélia® contiene alcohol cetostearílico, que puede provocar reacciones locales en la piel.

El medicamento contiene aceite mineral. Los pacientes deben ser advertidos de que no deben fumar ni acercarse al fuego tras la aplicación de la crema, debido al riesgo de quemaduras graves. Si el medicamento entra en contacto con tejidos (ropa, ropa de cama, vendajes, etc.), el material puede inflamarse fácilmente y provocar un incendio grave. El lavado de la ropa y la ropa de cama reduce la acumulación del medicamento en el tejido, pero no lo elimina completamente.

La crema Arélia® contiene propilenglicol (100 mg por 1 g del medicamento), que puede provocar irritación cutánea local.

• Síndrome de retirada de corticosteroides tópicos *

La interrupción del tratamiento tras un uso prolongado de corticosteroides tópicos puede provocar la reaparición de enfermedades (síndrome de retirada de corticosteroides tópicos). Pueden desarrollarse recaídas graves con dermatitis caracterizada por enrojecimiento intenso, hormigueo y ardor, que se extienden más allá de la zona tratada inicialmente. La probabilidad de esta reacción aumenta con el tratamiento de zonas cutáneas más sensibles, como el rostro o la superficie interna de los pliegues articulares. Si la enfermedad reaparece varios días o semanas después de finalizar satisfactoriamente el tratamiento, esto podría indicar un síndrome de retirada. El uso repetido del medicamento debe hacerse con especial precaución. Se recomienda consultar con un especialista y considerar la conveniencia de un tratamiento alternativo.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo

Los datos sobre el uso de propionato de fluticasona en mujeres embarazadas son limitados.

La administración tópica de corticosteroides en animales preñados puede provocar anomalías en el desarrollo fetal, aunque no se ha establecido la relación de estos datos con mujeres embarazadas. Por tanto, el propionato de fluticasona debe administrarse durante el embarazo solo si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el feto y el niño. Debe utilizarse la dosis eficaz más baja durante el período más corto posible.

Lactancia

No se ha establecido la seguridad del uso de corticosteroides tópicos en mujeres durante la lactancia. No se sabe si el uso de corticosteroides tópicos puede provocar una absorción sistémica suficiente como para que se detecte el medicamento en la leche materna. En estudios con ratas de laboratorio, tras alcanzar un determinado nivel del fármaco en plasma tras administración subcutánea, se detectó la presencia de propionato de fluticasona en la leche materna.

El crema de propionato de fluticasona debe administrarse durante la lactancia solo si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el niño. Si se prescribe durante la lactancia, la crema no debe aplicarse en los senos, para evitar la ingestión accidental por parte del niño.

Fertilidad

No existen datos disponibles para evaluar el efecto de los corticosteroides tópicos sobre la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

No se han realizado estudios específicos al respecto. Dado el perfil de reacciones adversas, no se espera que el medicamento afecte la velocidad de reacción al conducir vehículos o al manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis

Adultos y niños a partir de 3 meses de edad

La crema es especialmente adecuada para el tratamiento de superficies cutáneas húmedas o exudativas.

El medicamento debe aplicarse en una capa fina sobre las áreas afectadas de la piel una o dos veces al día. La duración del tratamiento con aplicación diaria es de hasta 4 semanas hasta la mejoría del estado, tras lo cual debe reducirse la frecuencia de aplicación de la crema o sustituirse por un medicamento menos potente. Tras la aplicación de la crema, debe dejarse suficiente tiempo para la absorción del medicamento antes de aplicar el siguiente emoliente.

Tras alcanzar el control de la enfermedad, la frecuencia de uso de los corticosteroides tópicos debe reducirse gradualmente hasta su suspensión completa, y como terapia de mantenimiento deben emplearse emolientes.

Si se interrumpe bruscamente el uso de corticosteroides tópicos, especialmente los de alta potencia, puede producirse reaparición de los síntomas de la enfermedad.

Duración del tratamiento en adultos y pacientes de edad avanzada

Si el estado empeora o no mejora en un plazo de 2 a 4 semanas, debe revisarse el diagnóstico y el tratamiento.

Niños a partir de 3 meses de edad

En los niños existe una mayor probabilidad de aparición de reacciones adversas locales o sistémicas con el uso de corticosteroides tópicos, por lo que generalmente se recomiendan tratamientos más cortos y medicamentos menos potentes que en adultos.

La crema debe usarse en niños con precaución, asegurando la aplicación de la cantidad mínima eficaz del medicamento.

Duración del tratamiento en niños

Si no se observa mejoría tras 7 a 14 días de tratamiento con la crema en niños, debe suspenderse el tratamiento y realizarse una nueva evaluación. Si se logra el control de la enfermedad en un período de 7 a 14 días, posteriormente deben emplearse las dosis mínimas eficaces durante el tiempo más breve posible. La duración del tratamiento con aplicación diaria no debe exceder las 4 semanas.

Pacientes de edad avanzada

Los estudios clínicos no han mostrado diferencias en la respuesta al tratamiento entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes. Dado que en pacientes ancianos es más frecuente la alteración de la función renal o hepática, lo que podría provocar retención del medicamento en caso de absorción sistémica, debe emplearse la dosis mínima eficaz durante el período más breve posible para alcanzar el efecto deseado.

Insuficiencia hepática/renal

En caso de absorción sistémica (por aplicación en grandes superficies o durante períodos prolongados), el metabolismo y la eliminación del medicamento pueden ralentizarse, aumentando el riesgo de toxicidad sistémica. Por tanto, para lograr el efecto deseado, debe emplearse la dosis mínima eficaz durante el tiempo más breve posible.

Niños. Aplicar para el tratamiento de niños a partir de 3 meses de edad.

Sobredosis

Síntomas

El propionato de fluticasona puede absorberse tras la aplicación tópica en cantidades suficientes como para producir efectos sistémicos. La sobredosis aguda es muy improbable. En caso de sobredosis crónica o abuso, pueden aparecer signos de hipercorticismia (ver sección «Reacciones adversas»).

Tratamiento

En caso de sobredosis, la aplicación de la crema debe suspenderse gradualmente mediante la reducción de la frecuencia de aplicación o sustituyendo por un corticosteroide tópico menos potente, considerando el riesgo de desarrollar insuficiencia por glucocorticoides. El tratamiento adicional debe ajustarse según el estado clínico del paciente.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas se han clasificado por órganos y sistemas y por frecuencia de aparición: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1000, < 1/100), raras (> 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000), incluyendo casos aislados, y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Infecciones e infestaciones

Muy raras: infecciones oportunistas.

Sistema inmunitario

Muy raras: hipersensibilidad.

Sistema endocrino

Muy raras: supresión del eje hipotálamo-hipófiso-suprarrenal:

• aumento de peso / obesidad;
• retraso en el aumento de peso / retraso en el crecimiento en niños;
• signos de tipo Cushing (por ejemplo, cara en forma de luna llena, obesidad central);
• disminución del nivel de cortisol endógeno;
• hiperglucemia/glucosuria;
• hipertensión arterial;
• osteoporosis;
• catarata;
• glaucoma.

Piel y tejido subcutáneo

Frecuentes: picor.

Poco frecuentes: sensación de escozor local en la piel.

Muy raras: adelgazamiento de la piel, atrofia cutánea, estrías, teleangiectasias, alteraciones de la pigmentación, hipertricosis, dermatitis alérgica de contacto, empeoramiento de los síntomas de base, forma pustulosa de psoriasis, eritema, erupción cutánea, urticaria.

Frecuencia desconocida: síndrome de retirada — enrojecimiento de la piel que puede extenderse más allá del área tratada inicialmente, sensación de hormigueo o escozor, picor, descamación, pústulas con contenido exudativo (ver sección «Instrucciones de uso»).

Órganos de la visión

Frecuencia desconocida: alteraciones de la agudeza visual (ver sección «Instrucciones de uso»).

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento del balance beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase. Tubo con 15 g o 30 g de crema, 1 tubo por estuche.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. PSC «Kievmedpreparat».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad

Ucrania, 01032, ciudad de Kiev, calle Saksaganskogo, 139.