Arelia®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Arelia® (ARELIA)

Composizione:

principio attivo: propionato di fluticasone;

1 g di crema contiene 0,5 mg di propionato di fluticasone;

eccipienti: propilenglicole, olio minerale, isopropil miristato, alcool cetostearilico, etere cetostearilico di macrogolo, imidourea, fosfato disodico dodecaidrato, acido citrico monoidrato, acqua purificata.

Forma farmaceutica. Crema.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: crema omogenea, morbida, di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Corticosteroidi per uso dermatologico. Corticosteroidi comuni. Corticosteroidi ad alta potenza (gruppo III). Fluticasone.

Codice ATC D07A C17.

Proprietà farmacodinamiche

Farmacodinamica

Il propionato di fluticasone è un farmaco glucocorticosteroideo con elevata attività antinfiammatoria e un livello molto basso di soppressione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene quando somministrato per via topica, pertanto il suo indice terapeutico è uno dei più ampi tra tutti i corticosteroidi topici attualmente disponibili.

Il propionato di fluticasone presenta un'elevata attività sistemica dopo somministrazione sottocutanea, ma un'attività molto bassa dopo somministrazione orale, probabilmente a causa di un'inedia metabolica. Studi in vitro hanno dimostrato la sua elevata affinità per i recettori glucocorticoidi umani.

Il propionato di fluticasone non manifesta effetti ormonali imprevedibili né un'influenza significativa sul sistema nervoso centrale e periferico, sul sistema gastrointestinale, cardiovascolare o respiratorio.

Farmacocinetica

Assorbimento

L'assorbimento dopo applicazione topica e orale è molto basso a causa della limitata penetrazione del farmaco attraverso la cute o dal tratto gastrointestinale e del marcato metabolismo di primo passaggio. La biodisponibilità orale è pressoché nulla; pertanto, l'effetto sistemico del propionato di fluticasone dopo qualsiasi assunzione interna della crema sarà minimo.

Distribuzione

Gli studi hanno dimostrato che una quantità molto ridotta di propionato di fluticasone somministrato per via orale raggiunge la circolazione sistemica, ed è rapidamente eliminato attraverso la bile ed escreto nelle feci. Il propionato di fluticasone non si accumula in alcun tessuto e non si lega alla melanina.

Metabolismo

Secondo dati farmacocinetici ottenuti da studi sugli animali, il propionato di fluticasone viene rapidamente eliminato e subisce un ampio chiarimento metabolico. Nell'uomo il chiarimento metabolico è ampio e pertanto l'eliminazione è rapida. Il farmaco che penetra attraverso la cute nella circolazione sistemica viene rapidamente inattivato. Il principale meccanismo metabolico è l'idrolisi a acido carbossilico, che presenta un'attività glucocorticosteroidea e antinfiammatoria molto bassa.

Eliminazione

Secondo studi sugli animali, la via di eliminazione non dipende dalla via di somministrazione del propionato di fluticasone. Il farmaco viene eliminato principalmente attraverso le feci e questo processo si completa entro 48 ore.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Adulti

Dermatosi sensibili al trattamento con corticosteroidi, come ad esempio:

• dermatiti atopiche;
• dermatite nummulare (eczema discoide);
• prurigo nodulare;
• psoriasi (ad eccezione della psoriasi pustolosa generalizzata);
• lichen semplice cronico (neurodermite), lichen planus;
• dermatite seborroica;
• dermatite da contatto irritativa o allergica;
• lupus eritematoso discoide;
• eritrodermia generalizzata (come trattamento aggiuntivo);
• reazioni da punture di insetti;
• eritema tossico.

Bambini

Da utilizzare nel trattamento della dermatite atopica nei bambini a partire dai 3 mesi di età, quando non si ottiene risposta al trattamento con corticosteroidi meno potenti.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Infezioni cutanee non trattate.

Rosacea.

Acne vulgaris.

Dermatite periorale.

Prurito perianale e genitale.

Prurito senza infiammazione.

Dermatosi nei bambini di età inferiore ai 3 mesi, inclusi dermatiti ed eruzioni da pannolino.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

È stato dimostrato che l'uso concomitante di farmaci in grado di inibire il CYP3A4 (ad esempio ritonavir, itraconazolo) inibisce il metabolismo dei corticosteroidi, potenziandone l'effetto sistemico. L'entità clinica di tale interazione dipende dalla dose del farmaco, dalla via di somministrazione del corticosteroide e dalla potenza dell'inibitore del CYP3A4.

Caratteristiche d'impiego

Applicare con cautela nei pazienti con anamnesi di reazioni locali di ipersensibilità ai corticosteroidi o a qualsiasi eccipiente di questo medicinale. Le reazioni locali di ipersensibilità (vedere sezione «Effetti indesiderati») possono ricordare i sintomi della malattia in trattamento.

La manifestazione di ipercorticosurrenalismo (sindrome di Cushing) e la soppressione reversibile dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene in alcuni individui possono essere il risultato di un’aumentata assorbimento sistemico di corticosteroidi topici. In caso di comparsa di uno qualsiasi dei sintomi sopra descritti, l’uso del medicinale deve essere interrotto gradualmente, riducendo la frequenza di applicazione o sostituendolo con un corticosteroide meno potente. L’interruzione improvvisa del trattamento può causare insufficienza da glucocorticosteroidi (vedere sezione «Effetti indesiderati»).

I fattori di rischio per l’insorgenza di effetti sistemici sono:

• potenza e composizione del corticosteroide topico;
• uso prolungato;
• applicazione su una grande superficie cutanea;
• applicazione su superfici cutanee in contatto, ad esempio nelle pieghe cutanee o sotto medicazioni occlusive (nei neonati i pannolini possono fungere da medicazione occlusiva);
• aumentata idratazione dello strato corneo;
• applicazione su aree con cute sottile, come il viso;
• applicazione su aree di cute danneggiata o in altre condizioni in cui vi è compromissione della barriera cutanea.

Nei bambini e negli adolescenti, rispetto agli adulti, può essere assorbita una quantità proporzionalmente maggiore di corticosteroide topico, rendendoli più suscettibili agli effetti indesiderati sistemici. Ciò è dovuto al fatto che i bambini hanno una barriera cutanea meno sviluppata e una superficie cutanea maggiore rispetto al peso corporeo rispetto agli adulti.

Pediatria

Si raccomanda di evitare, ove possibile, l’uso prolungato e quotidiano di corticosteroidi topici nei bambini di età inferiore ai 12 anni, poiché in essi è maggiore la probabilità di sviluppare soppressione surrenalica.

Trattamento della psoriasi

L’uso di corticosteroidi topici nel trattamento della psoriasi deve essere effettuato con cautela, poiché in alcuni casi sono stati riportati recidive, sviluppo di tolleranza, rischio di generalizzazione della psoriasi pustolosa e comparsa di sintomi di tossicità locale o sistemica dovuti al compromissimento della funzione barriera della cute. In caso di trattamento della psoriasi, il paziente deve essere sottoposto a un attento monitoraggio medico.

Applicazione della crema sul viso

L’applicazione prolungata della crema sulla cute del viso non è raccomandata, poiché questa zona è più suscettibile a modificazioni atrofiche.

Applicazione sulle palpebre

Durante l’applicazione della crema sulle palpebre, si deve evitare il contatto del medicinale con gli occhi, poiché l’applicazione ripetuta può causare cataratta e glaucoma.

Disturbi della vista

Disturbi visivi possono verificarsi con l’uso sistemico e topico di corticosteroidi. I pazienti con sintomi come ridotta chiarezza visiva o altri disturbi della vista devono essere indirizzati a un oculista per valutare possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale, la cui comparsa è stata riportata dopo l’uso di corticosteroidi sistemici e topici.

Infezioni concomitanti

Ogni volta che si tratta lesioni infiammatorie infette, è necessario associare un’appropriata terapia antibiotica. In caso di diffusione dell’infezione, i corticosteroidi topici devono essere sospesi e deve essere iniziata un’appropriata terapia antibiotica.

Rischio di infezione con applicazione di medicazioni occlusive

Il rischio di sviluppare infezioni batteriche aumenta in condizioni calde e umide, come nelle pieghe cutanee o sotto medicazioni occlusive; pertanto, la cute deve essere accuratamente pulita prima di ogni nuova applicazione.

Ulcere croniche delle gambe

I corticosteroidi topici sono talvolta utilizzati per trattare dermatiti che si sviluppano intorno a ulcere croniche delle gambe. Tuttavia, tale uso è associato a un aumento della frequenza di reazioni locali di ipersensibilità e a un maggiore rischio di infezioni locali.

Un’evidente soppressione della funzione del corticosterone surrenale (livello plasmatico mattutino di cortisolo inferiore a 5 µg/dl) è improbabile con l’uso della crema alle dosi terapeutiche, a meno che non si tratti più del 50% della superficie corporea negli adulti o non si applichino più di 20 g di prodotto al giorno.

Caratteristiche degli eccipienti

La crema Arelia® contiene, come eccipiente, imidazolidinil urea, il cui metabolita è il formaldeide in tracce. La formaldeide può causare sensibilizzazione allergica o irritazione a contatto con la cute.

La crema Arelia® contiene alcool cetostearilico, che può causare reazioni locali cutanee.

Il medicinale contiene olio minerale. I pazienti devono essere avvertiti che non devono fumare né avvicinarsi a fonti di fiamma durante l’applicazione della crema, a causa del rischio di ustioni gravi. In caso di contatto del medicinale con tessuti (abbigliamento, biancheria da letto, medicazioni, ecc.), il materiale può infiammarsi facilmente e causare incendi gravi. Il lavaggio di abbigliamento e biancheria da letto riduce l’accumulo del medicinale nel tessuto, ma non lo elimina completamente.

La crema Arelia® contiene propilenglicole (100 mg per 1 g di medicinale), che può causare irritazione cutanea locale.

Sindrome da sospensione dei corticosteroidi topici

Dopo un uso prolungato di corticosteroidi topici, l’interruzione del trattamento può causare la ricomparsa della malattia (sindrome da sospensione dei corticosteroidi topici). Possono verificarsi recidive gravi con dermatite caratterizzata da intenso arrossamento, formicolio e bruciore, che si estende oltre l’area inizialmente trattata. La probabilità di tale reazione aumenta con il trattamento di aree cutanee più sensibili, come il viso o la superficie interna delle pieghe articolari. Se la malattia ricompare entro alcuni giorni o settimane dopo la conclusione apparentemente riuscita del trattamento, ciò può indicare la sindrome da sospensione. L’uso ripetuto del prodotto deve essere effettuato con particolare cautela. Si raccomanda di consultare uno specialista e di valutare l’opportunità di un trattamento alternativo.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento

Gravidanza

I dati sull’uso del propionato di fluticasone in donne in gravidanza sono limitati.

L’applicazione topica di corticosteroidi in animali gravidi può causare anomalie nello sviluppo fetale, anche se non è stato stabilito un rapporto diretto con l’uomo. Pertanto, il propionato di fluticasone deve essere somministrato durante la gravidanza solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto e il neonato. Si raccomanda di utilizzare la dose efficace più bassa per il periodo di tempo più breve possibile.

Allattamento al seno

La sicurezza d’uso dei corticosteroidi topici nelle donne durante l’allattamento al seno non è stata stabilita. Non è noto se l’uso di corticosteroidi topici possa causare un assorbimento sistemico tale da determinare livelli misurabili del farmaco nel latte materno. In uno studio su ratti da laboratorio, dopo somministrazione sottocutanea e raggiungimento di un determinato livello plasmatico del farmaco, è stata riscontrata la presenza di propionato di fluticasone nel latte materno.

Il propionato di fluticasone in crema deve essere somministrato durante l’allattamento solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il neonato. In caso di somministrazione durante l’allattamento, la crema non deve essere applicata sul seno per evitare l’ingestione accidentale da parte del neonato.

Fertilità

Non sono disponibili dati sull’effetto dei corticosteroidi topici sulla fertilità umana.

Effetto sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari

Non sono stati effettuati studi specifici. Alla luce del profilo degli effetti indesiderati, non è previsto alcun effetto sulla capacità di guidare veicoli o sull’uso di macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione

Adulti e bambini a partire da 3 mesi di età

La crema è particolarmente adatta per il trattamento di superfici cutanee umide o esudative.

Applicare il medicinale in uno strato sottile sulle aree interessate della pelle una o due volte al giorno. La durata del trattamento con applicazione giornaliera è fino a 4 settimane, fino al miglioramento delle condizioni; successivamente, si raccomanda di ridurre la frequenza di applicazione della crema o di sostituirla con un medicinale meno potente. Dopo l'applicazione della crema, è necessario attendere un tempo sufficiente affinché il medicinale venga assorbito prima di applicare successivamente un emolliente.

Una volta raggiunto il controllo della malattia, la frequenza di utilizzo dei corticosteroidi topici deve essere gradualmente ridotta fino alla sospensione completa, utilizzando emollienti come terapia di mantenimento.

L'interruzione improvvisa dell'uso di corticosteroidi topici, specialmente quelli ad alta potenza, può causare il ritorno dei sintomi della malattia.

Durata del trattamento negli adulti e nei pazienti anziani

In caso di peggioramento delle condizioni o mancato miglioramento entro 2-4 settimane, la diagnosi e il trattamento devono essere rivalutati.

Bambini a partire da 3 mesi di età

Nei bambini, il rischio di reazioni avverse locali o sistemiche in seguito all'uso di corticosteroidi topici è maggiore; pertanto, in genere, vengono prescritti cicli di trattamento più brevi e medicinali meno potenti rispetto agli adulti.

La crema deve essere utilizzata con cautela nei bambini, assicurando l'applicazione della minima quantità efficace del medicinale.

Durata del trattamento nei bambini

Se non si verifica alcun miglioramento dopo 7-14 giorni di trattamento con la crema nei bambini, il trattamento deve essere interrotto e deve essere effettuata una rivalutazione clinica. Se entro 7-14 giorni di trattamento si ottiene il controllo della malattia, si deve proseguire con le dosi minime efficaci per il periodo di tempo più breve possibile. La durata del trattamento con applicazione giornaliera non deve superare le 4 settimane.

Pazienti anziani

I dati degli studi clinici non hanno evidenziato differenze nella risposta al trattamento tra pazienti anziani e pazienti più giovani. Tuttavia, nei pazienti anziani è più frequente la compromissione della funzionalità renale o epatica, che potrebbe causare un ritardo nell'eliminazione del medicinale in caso di assorbimento sistemico. Pertanto, per ottenere l'effetto desiderato, si raccomanda di utilizzare le dosi minime efficaci per il periodo di tempo più breve possibile.

Insufficienza epatica/renale

In caso di assorbimento sistemico (ad esempio con applicazione su ampie superfici cutanee e per periodi prolungati), il metabolismo e l'eliminazione del medicinale possono rallentare, aumentando il rischio di tossicità sistemica. Pertanto, per ottenere l'effetto desiderato, si raccomanda di utilizzare le dosi minime efficaci per il periodo di tempo più breve possibile.

Bambini. Utilizzare per il trattamento di bambini a partire da 3 mesi di età.

Sovradosaggio

Sintomi

Il propionato di fluticasone, quando applicato topicamente, può essere assorbito in quantità sufficiente a provocare effetti sistemici. Un sovradosaggio acuto è estremamente improbabile. In caso di sovradosaggio cronico o abuso, possono manifestarsi segni di ipercorticosurrenalismo (vedere sezione «Effetti indesiderati»).

Trattamento

In caso di sovradosaggio, l'uso della crema deve essere interrotto gradualmente riducendo la frequenza di applicazione o sostituendola con un corticosteroide topico meno potente, al fine di evitare il rischio di insufficienza da glucocorticosteroidi. Il trattamento successivo deve essere adeguato allo stato clinico del paziente.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono classificati per organi e sistemi e per frequenza di insorgenza: molto comune (> 1/10), comune (> 1/100, < 1/10), non comune (> 1/1000, <1/100), raro (> 1/10000, < 1/1000), molto raro (< 1/10000), inclusi casi isolati, non noto (la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili).

Infezioni e infestazioni

Molto raro: infezioni opportunistiche.

Sistema immunitario

Molto raro: ipersensibilità.

Sistema endocrino

Molto raro: soppressione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene:

• aumento di peso / obesità;
• ritardo nell’aumento di peso / ritardo della crescita nei bambini;
• segni cushingoidei (ad esempio faccia a luna piena, obesità centrale);
• riduzione dei livelli endogeni di cortisolo;
• iperglicemia/glicosuria;
• ipertensione arteriosa;
• osteoporosi;
• cataratta;
• glaucoma.

Pelle e tessuto sottocutaneo

Comune: prurito.

Non comune: sensazione di bruciore locale sulla pelle.

Molto raro: assottigliamento della pelle, atrofia cutanea, strie, teleangectasie, alterazioni della pigmentazione, ipertricosi, dermatite allergica da contatto, peggioramento dei sintomi di base, forma pustolosa di psoriasi, eritema, eruzioni cutanee, orticaria.

Non noto: sindrome da sospensione – arrossamento della pelle che può estendersi oltre l’area inizialmente trattata, sensazione di formicolio o bruciore, prurito, desquamazione della pelle, pustole con contenuto esudativo (vedere la sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Organi della vista

Non noto: disturbi della vista (vedere la sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione di sospette reazioni avverse dopo la commercializzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Personale medico e farmaceutico, nonché pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 15 g o 30 g di crema in un tubo, 1 tubo per confezione.

Categoria di distribuzione. Su prescrizione medica.

Produttore. S.P. «Kievmedpreparat».

Indirizzo del produttore e sede operativa

Ucraina, 01032, Kiev, via Saksaganskogo, 139.