Areliya®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku ARELIA® (ARELIA)

Skład:

substancja czynna: propionian flutykazonu;

1 g kremu zawiera 0,5 mg propionianu flutykazonu;

substancje pomocnicze: propylenoglikol, olej mineralny, izoprylowy ester kwasu mirystynowego, alkohol cetylostearylowy, makrogolu stearylowy eter, imidomocznik, dwunastowodny fosforan sodu wodorotlenowy, jednowodny kwas cytrynowy, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Krem.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednolity, miękki krem o barwie białej lub prawie białej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Glikokortykosteroidy stosowane w dermatologii. Zwykłe glikokortykosteroidy. Silnie działające glikokortykosteroidy (grupa III). Flutykazon.

Kod ATC D07A C17.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Propionian fluktykazonu jest lekiem glucokortykosteroidalnym o silnym działaniu przeciwzapalnym i bardzo niskim stopniu hamowania układu hipotalamyczno-przysadkowo-nadnerczowego przy zastosowaniu miejscowym, dzięki czemu jego indeks terapeutyczny należy do jednych z największych spośród obecnie dostępnych sterydów stosowanych miejscowo.

Propionian fluktykazonu charakteryzuje się dużą aktywnością ogólnoustrojową po podaniu podskórnie, natomiast bardzo niską aktywnością po podaniu doustnym, co najprawdopodobniej wynika z metabolicznej inaktywacji. Badania in vitro wykazały jego wysoką powinowactwo do ludzkich receptorów glucokortykosteroidowych.

Propionian fluktykazonu nie wykazuje nieprzewidywalnego działania hormonalnego ani istotnego wpływu na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, układ pokarmowy, sercowo-naczyniowy ani układ oddechowy.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

Przy zastosowaniu miejscowym i doustnym dostępność bioogólnoustrojowa jest bardzo niska ze względu na ograniczone wchłanianie leku przez skórę lub przewód pokarmowy oraz intensywny metabolizm przy pierwszym przejściu. Dostępność bioogólnoustrojowa po doustnym podaniu zbliża się do zera, dlatego wpływ ogólnoustrojowy propionianu fluktykazonu po wszelkim wewnętrznym stosowaniu kremu będzie niewielki.

Rozkład

Badania wykazały, że do ogólnoustrojowego krążenia przedostaje się jedynie nieznaczna ilość doustnie podanego propionianu fluktykazonu, który szybko wydostaje się z żółcią i wydalany jest z kałem. Propionian fluktykazonu nie gromadzi się w żadnych tkankach i nie wiąże się z melaniną.

Metabolizm

Zgodnie z danymi badań farmakokinetycznych przeprowadzonych na zwierzętach, propionian fluktykazonu jest szybko wydalany i podlega intensywnemu klirensowi metabolicznemu. U człowieka klirens metaboliczny jest duży, a tym samym wydalanie zachodzi szybko. Lek, który przedostaje się do krążenia ogólnoustrojowego przez skórę, jest szybko inaktywowany. Głównym mechanizmem metabolizmu jest hydroliza do kwasu karboksylowego, który charakteryzuje się bardzo niską aktywnością glucokortykosteroidową i przeciwzapalną.

Wydalanie

Zgodnie z danymi badań na zwierzętach, droga wydalania nie zależy od sposobu podania propionianu fluktykazonu. Lek wydzielany jest głównie z kałem, a proces ten kończy się w ciągu 48 godzin.

Dane kliniczne

Wskazania

Dorosli

Dermatozy wrażliwe na leczenie kortykosteroidami, takie jak:

• zapalenie skóry atopowe;
• dermatyty numularne (egzema dyskoidalne);
• zespół swędzenia guzowatego;
• łuszczycę (z wyjątkiem rozsianej łuszczycy plamistej);
• zwykły liszaj przewlekły (neurodermatitis), czerwony płaski liszaj;
• seborreiczne zapalenie skóry;
• podrażnienie lub alergiczne zapalenie skóry kontaktowe;
• toczeń rumieniowaty dyskoidalny;
• ogólna erytrodermia (jako lek wspomagający);
• reakcje na ukąszenia owadów;
• rumień potniczkowy.

Dzieci

Stosować w leczeniu zapalenia skóry atopowego u dzieci od 3. miesiąca życia, gdy nie stwierdza się efektu po leczeniu słabszymi kortykosteroidami.

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik leku.

Nieleczona infekcja skóry.

Rozacze.

Zwykłe trądzik.

Dermatyt okołoustny.

Świąd okołoodbytowy i okolice narządów płciowych.

Świąd bez stanu zapalnego.

Dermatozy u dzieci poniżej 3. miesiąca życia, w szczególności zapalenia skóry i wysypki od pieluszek.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań

Wykazano, że jednoczesne stosowanie leków, które mogą hamować CYP3A4 (np. rytonawir, itrakonazol), zahamowuje metabolizm kortykosteroidów, co może nasilać działanie systemowe. Kliniczne znaczenie takiej interakcji zależy od dawki leku, drogi podania kortykosteroidu oraz siły działania inhibitora CYP3A4.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania

Z ostrożnością stosować u pacjentów, u których w wywiadzie występują miejscowe reakcje nadwrażliwości na kortykosteroidy lub na którykolwiek ze składników pomocniczych leku. Miejscowe reakcje nadwrażliwości (patrz sekcja „Efekty uboczne”) mogą przypominać objawy choroby, którą leczy się.

Objawienie się hiperkortycyzmu (zespół Cushinga) oraz odwracalne zahamowanie osi podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowej z supresją funkcji kory nadnerczy u niektórych osób może być wynikiem zwiększonego wchłaniania ogólnoustrojowego kortykosteroidów stosowanych miejscowo. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów stosowanie leku należy stopniowo przerwać, zmniejszając częstotliwość aplikacji lub zastępując go mniej silnym kortykosteroidem. Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do niedoczynności glikokortykosteroidowej (patrz sekcja „Efekty uboczne”).

Czynnikami ryzyka wystąpienia efektów ogólnoustrojowych są:

• siła działania i skład stosowanego miejscowo kortykosteroidu;
• długotrwałe stosowanie;
• aplikacja na dużym obszarze skóry;
• stosowanie na powierzchniach skóry w kontakcie, np. w strefach przetarć lub w miejscu zakładania opatrunku okluzyjnego (u noworodków pieluszki mogą pełnić rolę opatrunku okluzyjnego);
• zwiększone nawilżenie warstwy rogowaciejącej;
• stosowanie na obszarach skóry o cienkim naskórku, np. na twarzy;
• stosowanie na uszkodzonej skórze lub w innych warunkach, w których występuje naruszenie bariery skórnej.

W porównaniu z dorosłymi dzieci i nastolatki mogą wchłaniać proporcjonalnie większą ilość kortykosteroidu stosowanego miejscowo i dlatego są bardziej narażone na efekty uboczne ogólnoustrojowe. Jest to związane z niedorozwiniętą barierą skórną u dzieci oraz większą powierzchnią skóry w stosunku do masy ciała w porównaniu z dorosłymi.

Dzieci

Należy unikać, o ile to możliwe, długotrwałego codziennego stosowania kortykosteroidów miejscowych u dzieci do 12. roku życia, ponieważ istnieje u nich większe ryzyko wystąpienia supresji nadnerczy.

Leczenie łuszczycy

Stosowanie kortykosteroidów miejscowych w leczeniu łuszczycy należy prowadzić z ostrożnością, ponieważ w niektórych przypadkach obserwowano nawroty, rozwój tolerancji, ryzyko generalizacji łuszczycy pustulare oraz rozwój objawów toksyczności miejscowej lub ogólnoustrojowej spowodowanych zaburzeniem bariery ochronnej skóry. W przypadku stosowania w leczeniu łuszczycy pacjent powinien być pod ścisłą kontrolą lekarską.

Aplikacja kremu na twarz

Długotrwała aplikacja kremu na skórę twarzy jest niepożądana, ponieważ ten obszar jest bardziej narażony na zmiany zanikowe.

Aplikacja na powieki

Podczas aplikacji kremu na powieki należy unikać dostania się leku do oczu, ponieważ powtarzane stosowanie może prowadzić do zaćmy i jaskry.

Zaburzenia wzroku

Zaburzenia wzroku mogą występować przy stosowaniu ogólnoustrojowym i miejscowym kortykosteroidów. Pacjentów z objawami takimi jak zaburzenia ostrości wzroku lub inne zaburzenia wzroku należy skierować do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn, w tym zaćmy, jaskry lub rzadszych chorób, takich jak środkowa choryoretinopatia naczyniówkowa, o której przypadki zgłaszano po stosowaniu kortykosteroidów ogólnoustrojowych i miejscowych.

Infekcje współistniejące

W każdym przypadku leczenia zapalnych zmian skórnych zakażonych należy stosować odpowiednie leki przeciwbakteryjne. W przypadku rozprzestrzenienia się infekcji należy przerwać stosowanie kortykosteroidów miejscowych i rozpocząć odpowiednią terapię przeciwbakteryjną.

Ryzyko infekcji przy zakładaniu opatrunku okluzyjnego

Ryzyko rozwoju infekcji bakteryjnych zwiększa się w ciepłych i wilgotnych warunkach w skórznych fałdach lub pod opatrunkami okluzyjnymi, dlatego skórę należy dokładnie oczyszczać przed założeniem każdego nowego opatrunku.

Przewlekłe owrzodzenia kończyn dolnych

Czasem kortykosteroidy miejscowe stosuje się w leczeniu zapaleń skóry (dermatopatii) występujących wokół przewlekłych owrzodzeń kończyn dolnych. Jednakże takie stosowanie wiąże się z większym ryzykiem wystąpienia miejscowych reakcji nadwrażliwości oraz zwiększeniem ryzyka infekcji lokalnych.

Wyraźne zahamowanie funkcji kory nadnerczy (poranny poziom kortyzolu w osoczu krwi poniżej 5 μg/dl) jest mało prawdopodobne przy stosowaniu kremu w dawkach terapeutycznych, chyba że leczony jest obszar większy niż 50% powierzchni ciała u dorosłych lub dawka przekracza 20 g leku dziennie.

Właściwości substancji pomocniczych

Krem Areliya® zawiera jako substancję pomocniczą imidazolidynę, której produktem metabolizmu jest formaldehyd w śladowych ilościach. Formaldehyd może powodować uczulenie alergicznego typu lub podrażnienie skóry w kontakcie.

Krem Areliya® zawiera alkohol cetylostearylowy, który może powodować miejscowe reakcje skórne.

Lek zawiera olej mineralny. Pacjentów należy ostrzec, że nie należy palić ani przebywać w pobliżu ognia po nałożeniu kremu ze względu na ryzyko poważnych oparzeń. W przypadku kontaktu leku z tkaniną (odzież, pościel, opatrunki itp.) materiał może łatwo się zapalić i spowodować poważny pożar. Pranie odzieży i pościeli zmniejsza akumulację leku w materiale, ale nie usuwa go całkowicie.

Krem Areliya® zawiera glikol propylenowy (100 mg na 1 g leku), który może powodować miejscowe podrażnienie skóry.

Zespół odstawienia kortykosteroidów miejscowych

Przerwanie leczenia po długotrwałym stosowaniu kortykosteroidów miejscowych może prowadzić do nawrotu choroby (zespół odstawienia kortykosteroidów miejscowych). Mogą występować ciężkie nawrotowe zaostrzenia w postaci zapalenia skóry z silnym zaczerwienieniem, uczuciem mrowienia i pieczeniem, rozprzestrzeniające się poza pierwotnie leczony obszar. Prawdopodobieństwo takiej reakcji wzrasta przy leczeniu bardziej wrażliwych obszarów skóry, np. na twarzy lub na powierzchniach wewnętrznych zgięć stawowych. Jeśli choroba nawraca kilka dni lub tygodni po pomyślnym zakończeniu leczenia, może to wskazywać na zespół odstawienia. Ponowne stosowanie leku należy prowadzić z dużą ostrożnością. Zaleca się konsultację ze specjalistą i rozważenie stosowania leczenia alternatywnego.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Dane dotyczące stosowania propionianu fluktykazonu u kobiet w ciąży są ograniczone.

Miejscowe stosowanie kortykosteroidów u ciężarnych zwierząt może prowadzić do wad rozwojowych płodu, choć nie ustalono związku tych danych z ciężarnymi kobietami. Dlatego propionian fluktykazonu należy przepisywać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z zastosowania leku dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Karmienie piersią

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania kortykosteroidów miejscowych u kobiet w okresie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy stosowanie kortykosteroidów miejscowych może prowadzić do takiego wchłaniania ogólnoustrojowego, w wyniku którego w mleku matki pojawi się ilość leku możliwa do zmierzenia. W badaniach na szczurach laboratoryjnych po podaniu podskórnie i osiągnięciu określonego poziomu leku w osoczu krwi stwierdzono obecność propionianu fluktykazonu w mleku matki.

Krem z propionianem fluktykazonu należy przepisywać w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść z zastosowania leku dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka. W przypadku przepisania leku w okresie karmienia piersią nie należy nakładać kremu na piersi, aby uniknąć przypadkowego połknięcia kremu przez dziecko.

Płodność

Brak danych umożliwiających ocenę wpływu kortykosteroidów miejscowych na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń

Nie przeprowadzono odpowiednich badań. Ze względu na profil efektów ubocznych nie oczekuje się wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki

Dorośli i dzieci od 3. miesiąca życia

Krem szczególnie nadaje się do leczenia wilgotnych lub moknących powierzchni skóry.

Lekarstwo należy nakładać cienką warstwą na zmienione odcinkowo miejsca skóry 1 lub 2 razy na dobę. Czas trwania leczenia przy codziennym stosowaniu wynosi do 4 tygodni do poprawy stanu, następnie należy zmniejszyć częstotliwość nanoszenia kremu lub zastąpić go lekarstwem o słabszym działaniu. Po nałożeniu kremu należy zapewnić wystarczająco dużo czasu na wchłonięcie lekarstwa przed kolejnym nałożeniem emolientu.

Po osiągnięciu kontroli nad chorobą częstotliwość stosowania leków kortykosteroidowych miejscowych należy stopniowo zmniejszyć aż do całkowitego odstawienia, a następnie jako terapię wspomagającą stosować emolienty.

W przypadku nagłego odstawienia leków kortykosteroidowych miejscowych, szczególnie o silnym działaniu, możliwe jest nawrót objawów choroby.

Czas trwania leczenia u dorosłych i pacjentów w podeszłym wieku

W przypadku pogorszenia się stanu lub braku poprawy w ciągu 2–4 tygodni należy przejrzeć diagnozę i leczenie.

Dzieci od 3. miesiąca życia

U dzieci istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia miejscowych lub ogólnych działań niepożądanych przy stosowaniu kortykosteroidów miejscowych, dlatego ogólnie przepisuje się im krótsze cykle leczenia i lekarstwa o słabszym działaniu niż u dorosłych.

Krem należy stosować u dzieci z ostrożnością, aby zapewnić nałożenie minimalnej skutecznej ilości lekarstwa.

Czas trwania leczenia u dzieci

Jeśli po 7–14 dniach stosowania kremu u dzieci nie nastąpi poprawa, leczenie należy przerwać i przeprowadzić dodatkowe badania. Jeśli w ciągu 7–14 dni osiągnięta zostanie kontrola nad chorobą, należy dalej stosować minimalne skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas. Czas trwania leczenia przy codziennym stosowaniu nie powinien przekraczać 4 tygodni.

Pacjenci w podeszłym wieku

Dane z badań klinicznych nie wykazały różnic w odpowiedzi na leczenie między pacjentami w podeszłym wieku a młodymi pacjentami. Ponieważ u chorych w podeszłym wieku częściej występuje pogorszenie funkcji nerek lub wątroby, co może prowadzić do opóźnienia wydalenia lekarstwa w przypadku wchłonięcia systemowego, należy stosować minimalne skuteczne dawki lekarstwa przez najkrótszy możliwy czas leczenia w celu osiągnięcia pożądanego efektu.

Niewydolność wątroby/nerek

W przypadku wchłonięcia systemowego (przy stosowaniu na dużych powierzchniach i przez dłuższy czas) metabolizm i eliminacja lekarstwa mogą się spowolnić, zwiększając ryzyko toksyczności systemowej. Dlatego w celu osiągnięcia pożądanego efektu należy stosować minimalne skuteczne dawki przez najkrótszy możliwy czas.

Dzieci. Stosować w leczeniu dzieci od 3. miesiąca życia.

Przedawkowanie

Objawy

Propionian flukonazolu stosowany miejscowo może ulec wchłonięciu w ilości wystarczającej do wywołania działania systemowego. Ostra przedawkowanie jest bardzo mało prawdopodobna. W przypadku przedawkowania przewlekłego lub nadużycia mogą wystąpić objawy hiperkortycyzmu (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Leczenie

W przypadku przedawkowania stosowanie kremu należy stopniowo odstawić poprzez zmniejszenie częstotliwości nanoszenia lub zastąpienie go lekarstwem kortykosteroidowym miejscowym o słabszym działaniu, biorąc pod uwagę ryzyko wystąpienia niedoczynności glikokortykosteroidów. Dalsze leczenie należy prowadzić zgodnie ze stanem klinicznym pacjenta.

Niepożądane działania

Niepożądane działania sklasyfikowano według narządów i układów oraz częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, < 1/10), rzadko (> 1/1000, <1/100), bardzo rzadko (> 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), w tym pojedyncze przypadki, nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zakażenia i inwazje

Bardzo rzadko: infekcje oportunistyczne.

Zaburzenia układu odpornościowego

Bardzo rzadko: nadwrażliwość.

Zaburzenia układu endokrynnego

Bardzo rzadko: hamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza:

• przyrost masy ciała / otyłość;
• opóźnienie przyrostu masy ciała / opóźnienie wzrostu u dzieci;
• objawy typu Cushingoid (np. twarz księżycowata, otyłość centralna);
• zmniejszenie stężenia endogennego kortyzolu;
• hiperglikemia/glukozuria;
• nadciśnienie tętnicze;
• osteoporoza;
• zaćma;
• jaskra.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej

Często: świąd.

Rzadko: uczucie miejscowego pieczenia skóry.

Bardzo rzadko: przebarwienia skóry, rozstępki, teleangiektazje, zmiany pigmentacji, hipertrichia, alergicznego kontaktowego zapalenie skóry, nasilenie objawów podstawowych, postać pustulogenna łuszczycy, rumień, wysypka, pokrzywka.

Nieznane: zespół odstawienia – zaczerwienienie skóry, które może się rozprzestrzeniać poza pierwotnie leczony obszar, uczucie mrowienia lub pieczenia, świąd, łuszczenie się skóry, pęcherzyki z przesiąknięciem (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zaburzenia ze strony narządu wzroku

Nieznane: zaburzenia ostrości wzroku (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Donoszenie o podejrzewanych niepożądanych działaniach

Donoszenie o podejrzewanych niepożądanych działaniach po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz brak skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 15 g lub 30 g kremu w tubce, po 1 tubce w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „Kijówmedpreparat”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności

Ukraina, 01032, miasto Kijów, ul. Saksahańskiego 139.