Антимигрен-здоровья

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АНТИМИГРЕН-ЗДОРОВЬЕ (ANTIMIGREN-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: суматриптан;

1 таблетка содержит суматриптана 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; повидон; целлюлоза микрокристаллическая; стеарат кальция; натрия кроскармеллоза; диоксид кремния коллоидный безводный; диоксид титана (Е 171); гипромеллоза.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при лечении мигрени. Селективные агонисты 5-НТ₁-рецепторов серотонина. Суматриптан. Код АТХ N02C C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Суматриптан — это селективный агонист 5НТ₁-рецепторов, не влияющий на другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы содержатся, главным образом, в сосудах головного мозга. В экспериментальных исследованиях установлено, что суматриптан оказывает селективное вазоконстрикторное действие на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий снабжает кровью экстра- и интракраниальные ткани, например, мозговые оболочки. Расширение этих сосудов приводит к развитию мигрени. Дополнительно экспериментальными данными доказано, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Эти два механизма являются возможными путями реализации анти-мигренозной активности суматриптана. Клинический эффект наблюдается через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата.

Фармакокинетика.

После перорального применения суматриптан быстро всасывается, достигая 70 % максимальной концентрации через 45 мин. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 45 нг/мл. Биодоступность при пероральном применении составляет 14 %, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично — из-за неполного всасывания. Связывание с белками плазмы низкое (14–21 %), средний объём распределения — 17 л. Средний общий плазменный клиренс составляет приблизительно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс — приблизительно 260 мл/мин. Внесосудистый клиренс составляет около 80 % от общего клиренса, что позволяет предположить, что суматриптан выводится, главным образом, в форме метаболитов. Основной метаболит — индолилуксусная кислота, аналог суматриптана, — выводится с мочой, где он присутствует в виде свободной кислоты и в виде соединения, конъюгированного с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ₁- и 5НТ₂-активности. Другие метаболиты не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время приступа мигрени.

Клинические характеристики.

Показания.

Таблетки Антимигрен-Здоровье применяют для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее. Таблетки Антимигрен-Здоровье применяют только при четко установленном диагнозе мигрени.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства.

Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.

Инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также легкая неконтролируемая артериальная гипертензия.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Совместное применение эрготамина или его производных (включая метизергид) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Совместное применение любого агониста триптан/5-гидрокситриптамина-рецепторов (5-HT1) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и Антимигрена-Здоровье. Антимигрен-Здоровье не следует применять в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флуноризином, пизотифеном или алкоголем.

Данные о совместном применении с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому такое совместное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Интервал времени, которого следует придерживаться между приемом суматриптана и лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, неизвестен. Это зависит от доз и типа применяемых лекарственных средств. Поскольку эти эффекты могут усиливаться при приеме суматриптана, необходимо соблюдать 24-часовой интервал между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, и приемом суматриптана. Соответственно, препараты, содержащие эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, нельзя применять в течение 6 часов после приема суматриптана.

Возможна взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Есть отдельные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН) (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

Таблетки Антимигрен-Здоровье применяют только при четко установленном диагнозе мигрени.

Антимигрен-Здоровье не применяют для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Перед началом лечения суматриптаном следует исключить наличие серьезных неврологических патологий (например, инсульт, транзиторное нарушение мозгового кровообращения), если у пациента присутствуют нетипичные симптомы или если диагноз мигрени не установлен.

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы, как боль, ощущение сжатия в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на гортань (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевания сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относятся женщины в постменопаузальном периоде, мужчины в возрасте от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие заболевания сердца, поэтому в отдельных случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца наблюдаются тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью Антимигрен-Здоровье следует назначать пациентам, находящимся под наблюдением по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого числа пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Описаны единичные случаи развития у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения), возникавшие после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН). Если одновременное применение Антимигрена-Здоровье и СИОЗС/ИОЗСН клинически оправдано, желательно, чтобы пациенты прошли предварительное обследование (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптаном/5НТ1-агонистом.

Антимигрен-Здоровье следует назначать с осторожностью пациентам с существенным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарств, например, при почечной и печеночной недостаточности (индекс Child-Pugh А или В).

Антимигрен-Здоровье следует назначать с осторожностью пациентам с анамнезом судорог или с факторами риска, снижающими порог судорожной готовности.

У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения Антимигрена-Здоровье. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам.

Рекомендованные дозы Антимигрена-Здоровье нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых приступов мигрени связано с усугублением головной боли (головная боль, обусловленная чрезмерным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно, потребуется прекращение лечения.

Побочные реакции могут возникать чаще при совместном применении триптанов и препаратов из трав, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Длительное применение любых видов анальгетиков может усиливать головную боль. В случае возникновения такой ситуации или при угрозе ее развития следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль вследствие регулярного применения лекарственных средств от головной боли, может быть поставлен диагноз головной боли, вызванной злоупотреблением анальгетиками.

Препарат содержит лактозу, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Доступны данные о пострегистрационном применении суматриптана более чем у 1000 женщин в I триместре беременности. Хотя этих данных недостаточно для окончательных выводов, они не указывают на повышенный риск врожденных пороков. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах ограничен.
В экспериментальных исследованиях на животных прямое тератогенное или вредное влияние на перинатальное и постнатальное развитие не выявлено, однако имеются данные о нарушении эмбриофетальной жизнеспособности у кроликов.

Применение суматриптана следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью

Суматриптан выделяется с грудным молоком, при этом средняя относительная доза для новорожденного составляет < 4 % после однократного введения дозы суматриптана. Влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, можно минимизировать, отказавшись от грудного вскармливания в течение 12 часов после приема препарата. Грудное молоко, выделенное в течение этого времени, необходимо утилизировать.

Сообщалось о боли в молочных железах и/или боли в сосках после применения суматриптана у кормящих женщин (см. раздел «Побочные реакции»). Обычно боль носила транзиторный характер и исчезала в течение 3–12 часов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сонливость может быть следствием как мигрени, так и ее лечения препаратом Антимигрен-Здоровье, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки Антимигрен-Здоровье нельзя применять с целью профилактики приступа.

Не следует превышать рекомендуемые дозы Антимигрена-Здоровье.

Антимигрен-Здоровье рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя препарат одинаково эффективен на каждой стадии приступа.

Рекомендуемая доза Антимигрена-Здоровье для взрослых — 50 мг. В отдельных случаях доза может быть повышена до 100 мг.

Если доза препарата окажется неэффективной, не следует применять ещё одну дозу в течение того же приступа. В таких случаях можно применить парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Следующую дозу Антимигрена-Здоровье можно применить при последующих приступах.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возвращаются, вторую дозу можно применить в течение следующих 24 часов, минимальный интервал между дозами должен составлять не менее 2 часов. Общая суточная доза в течение любых 24 часов не должна превышать 300 мг.

Антимигрен-Здоровье назначается как монотерапия для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени и не применяется одновременно с эрготамином или его производными (включая метизергид) (см. раздел «Противопоказания»).

Таблетки следует глотать целиком, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Опыт применения суматриптана у пациентов в возрасте от 65 лет недостаточен. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, до получения дополнительных клинических данных назначение Антимигрена-Здоровье пациентам пожилого возраста не рекомендуется.

Дети. Применение не рекомендуется, поскольку на данный момент эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей и подростков не установлены.

Передозировка.

Дозы, превышавшие 400 мг (перорально), не вызывали иных побочных реакций, кроме указанных ниже.

В случае передозировки необходимо наблюдать за больным не менее 10 часов и применять обычные поддерживающие мероприятия.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Антимигрена-Здоровье в плазме не установлено.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и гипестезии; судороги (хотя некоторые из этих случаев отмечались у пациентов с судорогами или состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, имеются случаи развития судорог у пациентов без какой-либо предрасположенности к ним), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления сразу после приема препарата, прилив крови, брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушения ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотензия, болезнь Рейно.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, однако их связь с применением препарата окончательно не установлена; ишемический колит, диарея, дисфагия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: ощущение тяжести, миалгия (эти симптомы обычно являются преходящими, могут быть интенсивными и затрагивать любую часть тела, включая грудную клетку и горло), ригидность мышц шеи, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: с частотой «редко» – боль в молочных железах.

Общие нарушения: боль, усиление боли после травм, усиление боли при воспалении, ощущение тепла или холода, сжатия или напряжения (эти симптомы обычно являются преходящими, могут быть интенсивными и затрагивать любую часть тела, включая грудную клетку и горло), ощущение слабости, утомляемость (эти симптомы в основном имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими).

Лабораторные данные: отмечались незначительные изменения в печеночных функциональных тестах.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности – от кожной гиперчувствительности до случаев анафилаксии.

Со стороны органов зрения: мерцание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого приступа мигрени.

Психические нарушения: возбуждение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 1, № 1×3, № 3 в блистере в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «ФАРМЕКС ГРУПП».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «ФАРМЕКС ГРУПП»)