Antimigren-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ANTIMITTEN-ZDOROV'YA (ANTIMIGREN-ZDOROVYE)

Composizione:

Principio attivo: sumatriptan;

1 compressa contiene 50 mg o 100 mg di sumatriptan;

Eccipienti: lattosio monoidrato; povidone; cellulosa microcristallina; stearato di calcio; croscarmellosa sodica; biossido di silicio colloidale anidro; biossido di titanio (E 171); ipromellosa.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse rivestite con film, di colore bianco con sfumature giallastre.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati utilizzati nel trattamento dell'emicrania. Agonisti selettivi dei recettori 5HT1 della serotonina. Sumatriptan. Codice ATC N02C C01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il sumatriptan è un agonista selettivo dei recettori 5HT1, che non influenza gli altri recettori 5HT. Questi recettori sono presenti principalmente nei vasi sanguigni craniali. Negli studi sperimentali è stato dimostrato che il sumatriptan esercita un'azione vasocostrittiva selettiva sui vasi del sistema delle arterie carotidi, senza tuttavia influire sulla circolazione cerebrale. Il sistema delle arterie carotidi fornisce sangue ai tessuti extra- e intracranici, ad esempio alle meningi. Il dilatamento di questi vasi provoca l'insorgenza della emicrania. Inoltre, dati sperimentali hanno dimostrato che il sumatriptan inibisce l'attività del nervo trigemino. Questi sono due possibili meccanismi attraverso i quali si manifesta l'attività antimigrenica del sumatriptan. L'effetto clinico si osserva entro 30 minuti dall'assunzione orale di 100 mg del farmaco.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, il sumatriptan viene rapidamente assorbito, raggiungendo il 70% della concentrazione massima entro 45 minuti. Dopo l'assunzione di 100 mg, la concentrazione plasmatica media massima è di 45 ng/ml. La biodisponibilità dopo somministrazione orale è del 14%, in parte a causa del metabolismo presistemico e in parte a causa di un assorbimento incompleto. Il legame con le proteine plasmatiche è basso (14-21%), il volume medio di distribuzione è di 17 l. Il clearance plasmatico totale medio è di circa 1160 ml/min, mentre il clearance renale medio è di circa 260 ml/min. Il clearance non renale rappresenta circa l'80% del clearance totale, suggerendo che il sumatriptan viene eliminato principalmente sotto forma di metaboliti. Il metabolita principale, l'analogato indoloacetico del sumatriptan, viene escreto nell'urina, dove è presente sia come acido libero che come composto coniugato con glucuronide. Questo metabolita non mostra attività 5HT1 e 5HT2. Altri metaboliti non sono stati identificati. La farmacocinetica del sumatriptan orale non subisce sostanziali variazioni durante un attacco di emicrania.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

I compresse di Antimigren-Zdorovya sono indicate per il rapido sollievo dei sintomi durante gli attacchi di emicrania, con o senza aura. Le compresse di Antimigren-Zdorovya devono essere utilizzate solo in caso di diagnosi chiaramente stabilita di emicrania.

Controindicazioni

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale.

Infarto miocardico pregresso, cardiopatia ischemica, angina di Prinzmetal, malattie vascolari periferiche o sintomi tipici di cardiopatia ischemica.

Ictus o evento transitorio di ischemia cerebrale pregresso.

Ipertensione arteriosa moderata o grave e ipertensione arteriosa lieve non controllata.

Insufficienza epatica grave.

Somministrazione concomitante di ergotamina o suoi derivati (inclusa la metisergrida) (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Somministrazione concomitante di qualsiasi agonista dei recettori triptani/5-idrossitriptamina (5-HT1) (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Somministrazione contemporanea di inibitori della monoaminoossidasi (MAO) e di Antimigren-Zdorovya. Antimigren-Zdorovya non deve essere somministrato entro 2 settimane dalla sospensione degli inibitori delle MAO.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Non vi sono dati riguardo l'interazione con propranololo, flunarizina, pizotifene o alcol.

I dati sulla somministrazione concomitante con medicinali contenenti ergotamina o altri agonisti dei recettori triptani/5-HT1 sono limitati. Teoricamente sono possibili reazioni vasospastiche prolungate; pertanto tale associazione è controindicata (vedere la sezione «Controindicazioni»).

L'intervallo di tempo da rispettare tra l'assunzione di sumatriptan e medicinali contenenti ergotamina o altri agonisti dei recettori triptani/5-HT1 non è noto. Tale intervallo dipende dalle dosi e dal tipo di medicinali utilizzati. Poiché questi effetti possono essere potenziati dall'assunzione di sumatriptan, è necessario rispettare un intervallo di 24 ore tra l'assunzione di medicinali contenenti ergotamina e altri agonisti dei recettori triptani/5-HT1 e l'assunzione di sumatriptan. Di conseguenza, i medicinali contenenti ergotamina e altri agonisti dei recettori triptani/5-HT1 non devono essere somministrati entro 6 ore dall'assunzione di sumatriptan.

Può verificarsi un'interazione tra sumatriptan e inibitori della MAO; pertanto la somministrazione concomitante è controindicata (vedere la sezione «Controindicazioni»).

Sono stati riportati singoli casi post-marketing di sviluppo del sindrome serotoninergica (inclusi alterazioni dello stato mentale, instabilità autonoma, alterazioni neuromuscolari) in pazienti che assumevano inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) insieme al sumatriptan. Sono stati segnalati casi di sviluppo della sindrome serotoninergica con l'uso concomitante di triptani e inibitori del reuptake della serotonina e della noradrenalina (SNRI) (vedere la sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

Caratteristiche d'uso.

I compresse di Antimigren-Zdorovya sono utilizzate solo in caso di diagnosi chiaramente stabilita di emicrania.

Antimigren-Zdorovya non deve essere utilizzato per il trattamento dell'emicrania emiplegica, basilarica e oftalmoplegica.

Prima di iniziare il trattamento con sumatriptan, è necessario escludere la presenza di gravi patologie neurologiche (ad esempio ictus, attacco ischemico transitorio) nei pazienti con sintomi atipici o in assenza di diagnosi certa di emicrania.

L'uso di sumatriptan in alcuni pazienti può causare sintomi transitori come dolore e sensazione di costrizione al torace, che possono essere intensi e irradiarsi alla gola (vedi sezione «Effetti indesiderati»). Se tali sintomi indicano una malattia cardiaca ischemica, è necessario effettuare un appropriato esame cardiologico.

Il sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con sospetta patologia cardiaca senza un precedente esame per escludere patologie cardiovascolari. Questo gruppo comprende donne in postmenopausa, uomini di età superiore ai 40 anni e pazienti con fattori di rischio per la malattia cardiaca ischemica. Tuttavia, tale esame non riesce sempre a rilevare la presenza di malattia cardiaca, pertanto in rari casi si possono verificare gravi complicanze cardiologiche in pazienti con cardiopatia non diagnosticata. Antimigren-Zdorovya deve essere somministrato con cautela ai pazienti sotto controllo per ipertensione arteriosa, poiché in un piccolo numero di pazienti può verificarsi un transitorio aumento della pressione arteriosa e della resistenza vascolare periferica.

Sono stati riportati casi isolati di sindrome serotoninergica (compresi alterazioni dello stato mentale, instabilità viscerale e alterazioni neuromuscolari) in pazienti trattati con inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) e sumatriptan. Sono stati segnalati casi di sindrome serotoninergica con l'uso contemporaneo di triptani e inibitori del reuptake della serotonina e della noradrenalina (SNRI). Se l'uso contemporaneo di Antimigren-Zdorovya e SSRI/SNRI è clinicamente giustificato, è auspicabile che il paziente sia stato precedentemente sottoposto a valutazione (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Non è raccomandato l'uso contemporaneo di sumatriptan con qualsiasi altro triptano o agonista 5HT1.

Antimigren-Zdorovya deve essere somministrato con cautela a pazienti con alterazioni significative dell'assorbimento, del metabolismo o dell'eliminazione dei farmaci, ad esempio in caso di insufficienza renale o epatica (Child-Pugh A o B).

Antimigren-Zdorovya deve essere somministrato con cautela a pazienti con anamnesi di convulsioni o con fattori di rischio che riducono la soglia di eccitabilità convulsiva.

In pazienti con ipersensibilità ai sulfonamidi possono verificarsi reazioni allergiche dopo l'uso di Antimigren-Zdorovya. Le reazioni possono variare da manifestazioni cutanee di ipersensibilità fino all'anafilassi. Sebbene l'ipersensibilità crociata sia limitata, si raccomanda cautela nell'uso di questo medicinale in tali pazienti.

Le dosi raccomandate di Antimigren-Zdorovya non devono essere superate.

Un trattamento intensivo delle crisi acute di emicrania è associato a un peggioramento del dolore (cefalea da abuso di farmaci) in pazienti sensibili. Potrebbe essere necessario interrompere il trattamento.

Gli effetti indesiderati possono verificarsi più frequentemente con l'uso concomitante di triptani e preparati a base di erbe contenenti erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).

L'uso prolungato di qualsiasi tipo di analgesico può aggravare il mal di testa. In caso di comparsa di tale situazione o di rischio di comparsa, è necessario consultare un medico e interrompere il trattamento. Nei pazienti con mal di testa frequente o quotidiano dovuto all'uso regolare di farmaci per il mal di testa, può essere diagnosticata cefalea da abuso di analgesici.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto, se il paziente ha una nota intolleranza ad alcuni zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

Sono disponibili dati sull'uso post-commercializzazione di sumatriptan in oltre 1000 donne durante il primo trimestre di gravidanza. Sebbene questi dati siano insufficienti per trarre conclusioni definitive, non indicano un aumento del rischio di malformazioni congenite. L'esperienza con l'uso di sumatriptan durante il secondo e il terzo trimestre è limitata.
Negli studi sperimentali sugli animali non è stato osservato un effetto teratogeno diretto né un effetto dannoso sullo sviluppo perinatale e postnatale; tuttavia, nei conigli sono stati osservati effetti negativi sulla sopravvivenza embrionale e fetale.

L'uso di sumatriptan deve essere considerato solo se il beneficio atteso per la madre supera qualsiasi possibile rischio per il feto.

Allattamento

Il sumatriptan viene escreto nel latte materno; la dose relativa media per il neonato è < 4% dopo una singola dose di sumatriptan. L'impatto sul bambino allattato al seno può essere minimizzato evitando l'allattamento per 12 ore dopo l'assunzione del medicinale. Il latte materno prodotto in questo periodo deve essere scartato.

Sono stati riportati dolore alle ghiandole mammarie e/o ai capezzoli dopo l'assunzione di sumatriptan in donne che allattano (vedi sezione «Effetti indesiderati»). Di solito il dolore è transitorio e scompare entro 3-12 ore.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

La sonnolenza può essere conseguenza sia dell'emicrania sia del suo trattamento con Antimigren-Zdorovya; pertanto si raccomanda di evitare la guida di veicoli a motore o l'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio d'uso.

Le compresse di Antimigren-Zdorovya non possono essere utilizzate per la prevenzione dell'attacco.

Non si devono superare le dosi raccomandate di Antimigren-Zdorovya.

Si raccomanda di assumere Antimigren-Zdorovya il più precocemente possibile dopo l'inizio dell'attacco di emicrania, anche se risulta ugualmente efficace in ogni fase.

La dose raccomandata di Antimigren-Zdorovya per gli adulti è di 50 mg. In singoli casi, la dose può essere aumentata fino a 100 mg.

Se la dose del farmaco non si rivela efficace, non si deve assumere un’ulteriore dose durante lo stesso attacco. In tali casi, possono essere utilizzati paracetamolo, acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei. La successiva dose di Antimigren-Zdorovya può essere assunta durante gli attacchi successivi.

Se il paziente ha risposto alla prima dose, ma i sintomi ricompaiono, una seconda dose può essere assunta entro le successive 24 ore, con un intervallo minimo tra le due dosi di almeno 2 ore. La dose totale giornaliera in qualsiasi periodo di 24 ore non deve superare i 300 mg.

Antimigren-Zdorovya è indicato come terapia monouso per il rapido sollievo sintomatico degli attacchi di emicrania e non deve essere utilizzato contemporaneamente a ergotamina o suoi derivati (inclusa la metisergridina) (vedere sezione «Controindicazioni»).

Le compresse devono essere ingoiate intere, accompagnate da acqua.

Pazienti di età avanzata (oltre i 65 anni)

L'esperienza nell'uso di sumatriptano per il trattamento di pazienti di età pari o superiore a 65 anni è insufficiente. Sebbene la farmacocinetica del farmaco non differisca da quella osservata nei soggetti più giovani, fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati clinici, l'uso di Antimigren-Zdorovya nei pazienti anziani non è raccomandato.

Pazienti pediatrici. L'uso non è raccomandato poiché, al momento, l'efficacia e la sicurezza dell'uso di sumatriptano nel trattamento di bambini e adolescenti non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

Dosi superiori a 400 mg (per via orale) non hanno causato altre reazioni avverse oltre a quelle indicate più sotto.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere osservato per almeno 10 ore e devono essere adottate le usuali misure di supporto.

L'effetto dell'emodialisi o della dialisi peritoneale sul livello plasmatico di Antimigren-Zdorovya non è stato stabilito.

Effetti indesiderati.

Del sistema nervoso: capogiri, sonnolenza, disturbi della sensibilità, compresi parestesia e ipoestesia; crampi (sebbene alcuni di questi casi siano stati osservati in pazienti con crisi epilettiche o condizioni predisponenti alle crisi anamnestiche, vi sono stati casi di crisi in pazienti senza alcuna predisposizione); tremore, distonia, nistagmo, scotoma.

Del sistema cardiovascolare: transitorio aumento della pressione arteriosa subito dopo l’assunzione del medicinale, afflusso di sangue, bradicardia, tachicardia, palpitazioni, aritmia, transitorie alterazioni ischemiche all’ECG, spasmo delle arterie coronarie, angina pectoris, infarto del miocardio, ipotensione, malattia di Raynaud.

Del sistema respiratorio: dispnea.

Del sistema gastrointestinale: nausea e vomito, che si verificano in alcuni pazienti, ma il cui legame con l’uso del medicinale non è completamente chiaro; colite ischemica, diarrea, disfagia.

Del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: sensazione di pesantezza, mialgia (questi sintomi sono generalmente transitori, possono essere intensi e interessare qualsiasi parte del corpo, compresi torace e gola), rigidità dei muscoli del collo, artralgia.

Del sistema riproduttivo e delle ghiandole mammarie: con frequenza «raro» – dolore alle ghiandole mammarie.

Disturbi generali: dolore, aumento del dolore dopo traumi, aumento del dolore in caso di infiammazione, sensazione di calore o freddo, sensazione di costrizione o tensione (questi sintomi sono generalmente transitori, possono essere intensi e interessare qualsiasi parte del corpo, compresi torace e gola), sensazione di debolezza, affaticamento (questi sintomi sono principalmente di lieve o moderata entità e sono transitori).

Dati di laboratorio: sono state osservate lievi alterazioni nei test di funzionalità epatica.

Del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità – dalla ipersensibilità cutanea fino ai casi di anafilassi.

Degli organi della vista: scintillio, diplopia, riduzione dell’acuità visiva, perdita della vista (generalmente transitoria). Tuttavia, i disturbi visivi possono essere conseguenza dell’attacco di emicrania stesso.

Disturbi psichici: eccitazione.

Del sistema cutaneo e del tessuto sottocutaneo: iperidrosi.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. Compresse n. 1, n. 1×3, n. 3 in blister nella confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «FARMEKS GRUP».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA»)

Ucraina, 08301, regione di Kiev, città di Boryspil’, via Shevchenka, 100.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «FARMEKS GRUP»)