Андипал-форте

И Н С Т Р У К Ц И Я для медицинского применения лекарственного средства АНДИПАЛ-ФОРТЕ (ANDIPALUM-FORDE)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит метамизола натрия 500 мг (0,5 г), бендазола гидрохлорида 40 мг (0,04 г), папаверина гидрохлорида 40 мг (0,04 г);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеарат кальция, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, скошенными краями и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Метамизол натрия, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B B52.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат с анальгезирующим, спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектами, обусловленными специфическим действием его компонентов. Лекарственное средство также оказывает антигипертензивное и жаропонижающее действие.

Метамизол натрия — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) группы производных пиразолона, проявляет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ) и блокированием синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты, а также нарушением проведения болевых экстра- и проприорецептивных импульсов, повышением порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличением теплоотдачи.

Бендазола гидрохлорид — обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим, гипотензивным эффектами, а также оказывает стимулирующее действие на функции спинного мозга и способствует восстановлению функций периферических нервов, оказывает умеренное иммунностимулирующее действие.

Папаверина гидрохлорид — обладает миотропным, спазмолитическим, гипотензивным эффектом. Блокирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и снижению содержания кальция в клетке, расслабляет гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов.

Фармакокинетика.

При приёме внутрь быстро и полностью абсорбируется. В стенках кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. Действие развивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 часа. Метаболизируется в печени. Экскретируется почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром, связанный со спазмом сосудов или гладких мышц внутренних органов.

Противопоказания.

Известная или подозреваемая гиперчувствительность к метамизолу натрия, производным пиразолона (бутадион, трибузон, антипирин); подозрение на острую хирургическую патологию; анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения; лейкопения; агранулоцитоз; тромбоцитопения; гепатопорфирия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; бронхиальная астма; угнетение дыхания; бронхообструктивный синдром; заболевания, протекающие со снижением мышечного тонуса, судорожный синдром; глаукома.

Тяжелая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная (АВ) блокада. Артериальная гипотензия. Выраженные нарушения функции печени и почек. Хронический нефрит с отеками и нарушением азотовыделительной функции почек. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, сопровождающаяся кровотечением. Сахарный диабет. Гипотонический колит; привычный запор; черепно-мозговая травма; гипотиреоз; недостаточность надпочечников; гипертрофия предстательной железы; одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).Агранулоцитоз, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами, в анамнезе. Нарушения функции костного мозга или заболевания системы кроветворения. Возраст пациента старше 75 лет (риск гипертермии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители, пенициллин: не следует применять во время лечения метамизолом натрия.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина: возможное развитие выраженной гипотермии. Пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, фениотоин, глюкокортикостероиды, индометацин, ибупрофен: метамизол натрия усиливает активность этих препаратов за счет вытеснения их из связи с белком.

Метамизол может индуцировать метаболические ферменты, в частности CYP2B6 и CYP3A4.

Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцем, метадоном, вальпроатом, такролимусом или сертралином может привести к снижению концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным уменьшением клинической эффективности. Поэтому применение указанных препаратов одновременно с метамизолом рекомендуется с осторожностью; может потребоваться контроль клинического ответа и/или уровня препарата.

Глутетимид: снижает эффективность метамизола натрия.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты: усиливается их обезболивающее и жаропонижающее действие, а также увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.

Сарколизин, тиамазол (метимазол), препараты, угнетающие активность костного мозга, в т.ч. препараты золота: увеличивается вероятность гематотоксичности, включая развитие лейкопении.

Фенилбутазон, глутетимид, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени: снижают эффективность метамизола натрия.

Метотрексат: метамизол натрия в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (в первую очередь на желудочно-кишечный тракт и систему кроветворения).

Диуретики (фуросемид): возможно снижение диуретического эффекта.

Сульфаниламидные сахароснижающие препараты: усиление гипогликемического действия.

Этанол: метамизол натрия усиливает его седативное действие.

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, диазепам, триметозин, триоксазин, валокардин, кодеин, анаприлин, блокаторы Н2-рецепторов и пропранолол): усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

*Трициклические антидепрессанты (амитриптилин, амизол, доксепин) гормональные контрацептивы и аллопуринол: одновременное применение метамизола натрия с этими препаратами может привести к усилению его токсичности.

Фентоламин, гипотензивные препараты (средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему), антидепрессанты, седативные, диуретические средства, салуретики, прокаинамид, резерпин, хинидин: при комбинированном применении с бендазолом усиливается гипотензивный эффект.

Леводопа, метилдопа: снижение гипотензивного эффекта метилдопы и антипаркинсонического эффекта леводопы.

Циклоспорин: при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови.

Нитрофурантоин: имеются данные о развитии гепатита при совместном применении с препаратом.

Сердечные гликозиды: выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства: снижение всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта.

Морфин: возможно снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида.

Фентоламин: потенцирует действие папаверина на кавернозные тела полового члена при совместном введении.

Имеются данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

Эффективность препарата снижается при курении.

Требуется осторожность при одновременном применении препарата с салицилатами.

Особенности применения.

Не следует превышать рекомендуемые дозы лекарственного средства.

Поскольку натриевая соль метамизола обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, она может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику. Не применять препарат для купирования острой боли в животе до выяснения причины.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов:

• с имеющимися аллергическими заболеваниями (в т. ч. поллинозом) или с такими заболеваниями в анамнезе — повышается риск аллергических реакций;
• с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона;
• с сердечно-сосудистой недостаточностью;
• со склонностью к артериальной гипотензии;
• с наджелудочковой тахикардией;
• с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит);
• с нарушениями функции печени и/или почек;
• при одновременном применении цитостатических лекарственных средств (только под контролем врача).

Препарат с осторожностью следует применять пациентам, имеющим в анамнезе длительное употребление алкоголя, ослабленным лицам; пожилым лицам — из-за риска развития гипертермии и повышения частоты побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациентов следует предупредить перед началом лечения, что при появлении затруднённого глотания, кровоточивости дёсен, побледнения кожных покровов, астении, при развитии вагинита или проктита приём препарата следует немедленно прекратить.

Также приём препарата необходимо прекратить при первых высыпаниях на коже и слизистых оболочках. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с врачом. Не рекомендуется регулярный длительный приём препарата из-за миелотоксичности натриевой соли метамизола; при длительном применении (более 7 суток) необходимо контролировать функцию почек и печени.

Тяжёлые кожные реакции

Тяжёлые кожные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), угрожавшие жизни или имевшие летальный исход, регистрировались при лечении метамизолом.

Пациентов следует информировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно наблюдать за ними.

При появлении симптомов, указывающих на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не начинать его повторно (см. раздел «Противопоказания»).

Риск лекарственного поражения печени

У пациентов, принимавших натриевую соль метамизола, наблюдались случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, проявления которого возникали в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения препаратом. Симптомы включали повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови, с желтухой или без неё, часто в контексте реакций гиперчувствительности к другим лекарственным средствам (например, высыпаний на коже, дискразии крови, лихорадки и эозинофилии) или в сопровождении проявлений аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после отмены метамизола; однако в отдельных случаях сообщалось о прогрессировании печеночной недостаточности вплоть до необходимости трансплантации печени.

Механизм развития поражения печени, индуцированного натриевой солью метамизола, точно не установлен, однако имеющиеся данные свидетельствуют об иммуноаллергическом механизме.

Пациентов необходимо проинструктировать о необходимости сообщить врачу о возникновении симптомов, указывающих на поражение печени. При подозрении на поражение печени пациентам следует прекратить приём натриевой соли метамизола; у пациентов необходимо оценить показатели, характеризующие функциональное состояние печени.

Случаи поражения печени во время лечения метамизолом являются очень редкими, однако точную частоту развития этой побочной реакции невозможно установить. У некоторых пациентов наблюдались рецидивы поражения печени при повторном применении натриевой соли метамизола. Если у пациента в прошлом возникало поражение печени во время лечения метамизолом и если другие причины поражения печени не были установлены, не следует повторно применять лекарственные средства, содержащие натриевую соль метамизола.

Во время лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (за счёт выделения метаболита), что не имеет клинического значения.

С осторожностью применять ослабленным пациентам, при снижении перистальтики кишечника. При приёме препарата возможен развитие ортостатической гипотензии.

При появлении симптомов нарушения функции печени, в частности расстройств желудочно-кишечного тракта, желтухи и повышения уровня печеночных ферментов, необходимо прекратить применение препарата.

Следует сообщить врачу о возникновении таких симптомов: приливы, потливость, головная боль, повышенная утомляемость, желтуха, высыпания на коже, тошнота, дискомфорт в области желудка, запор.

При применении у детей необходимо проводить постоянный врачебный контроль.

Курение ухудшает эффективность препарата.

Во время приёма препарата следует отказаться от употребления алкоголя и препаратов, угнетающих центральную нервную систему.

Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо приостановить применение препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Не рекомендуется применять в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует избегать управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 1 таблетке 1–2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 2 таблетки.

Курс лечения зависит от характера и течения заболевания, достигнутого эффекта, особенностей применяемой комбинированной фармакотерапии, однако продолжительность лечения не должна превышать 3 суток.

Дети.

В данной лекарственной форме препарат детям не применяют.

Передозировка.

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, аритмия, тахикардия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, острый агранулоцитоз, повышенное потоотделение, головная боль, ощущение жара, головокружение, дисфагия, бред, возможное развитие острого агранулоцитоза, острая почечная или печеночная недостаточность, паралич дыхательных мышц, снижение перфузии тканей, беспокойство, заторможенность, нарушения зрения, атаксия, нистагм, диплопия, угнетение центральной нервной системы, судорожный синдром, коллапс, кома, цианоз, метаболический ацидоз, гипервентиляция, гипергликемия, гиперкалиемия, олигурия, анурия, запор, расстройства желудочно-кишечного тракта, гастралгия, гастрит, тошнота, рвота, диарея, кожные высыпания, одышка, умеренная одышка, шум в ушах, сонливость, покраснение кожи, общая слабость, ощущение сердцебиения. При длительном применении в высоких дозах: нарушение функции печени, нейтропения, геморрагический синдром, возможны судороги и нарушения сознания.

Лечение: отмена препарата, вызывание рвоты, промывание желудка, поддержание артериального давления, приём энтеросорбентов, солевых слабительных, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. В тяжёлых случаях возможны гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ. При возникновении судорог — обратиться к врачу.

При первых признаках передозировки необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Побочные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: при применении метамизола сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS) (см. раздел «Особенности применения»); частота возникновения этих реакций неизвестна;

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит, дискомфорт в области желудка, сухость во рту;

со стороны иммунной системы: возможны проявления реакций гиперчувствительности, включая высыпания на коже и слизистых оболочках, гиперемию кожи, конъюнктивит, зуд, крапивницу, сухой кашель, насморк, затрудненное дыхание, жжение в горле, покраснение лица, ангионевротические отеки, бронхоспастический синдром, анафилактический шок, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла;

со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, эозинофилия, агранулоцитоз;

со стороны мочевыделительной системы: обычно у пациентов с нарушениями функции почек и/или при применении превышающих доз — транзиторная олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет;

со стороны сердечно-сосудистой системы: АВ-блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение сердечного выброса, снижение артериального давления, слабость, онемение, тремор, потеря сознания, ощущение сердцебиения, аритмии, боль в области сердца, при длительном применении — ухудшение показателей ЭКГ, ортостатическая гипотензия, фибрилляции желудочков, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, апноэ;

со стороны центральной нервной системы: сонливость, усиленное потоотделение, головокружение, головная боль, ощущение жара, приливы, анорексия;

со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, медикаментозное поражение печени, в т.ч. острый гепатит (см. раздел «Особенности применения»).

При появлении любых нежелательных явлений пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в стрипах;

по 10 таблеток в стрипе; по 2 или по 10 стрипов в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО «Монфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 19161, Черкасская обл., Уманский р-н, с. Аврамовка, ул. Заводская, 8.