Andipal-Forte

I S T R U Z I O N E per l'uso medico del medicinale A N D I P A L - F O R T E (ANDIPALUM-FORTE)

Composizione:

Principi attivi: 1 compressa contiene 500 mg (0,5 g) di metamizolo sodico, 40 mg (0,04 g) di bendazolo cloridrato, 40 mg (0,04 g) di papaverina cloridrato;

Eccipienti: amido di patate, stearato di calcio, talco.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con una leggera sfumatura giallastra, con superficie piatta, bordi smussati e una linea di divisione.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Metamizolo sodico, combinazioni senza psicofarmaci. Codice ATC N02B B52.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Farmaco combinato con effetti analgesici, spasmolitici e vasodilatatori, determinati dall'azione specifica dei suoi componenti. Il medicinale esercita anche un'azione antipertensiva e antipiretica.

Metamizolo sodico – farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) del gruppo dei derivati della pirazolone, manifesta effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici, il cui meccanismo d'azione è determinato dall'inibizione della cicloossigenasi (COX) e dal blocco della sintesi delle prostaglandine a partire dall'acido arachidonico, nonché dall'alterazione della conduzione degli impulsi dolorosi extra e propriocettivi, dall'aumento della soglia di eccitabilità dei centri talamici della sensibilità al dolore e dall'aumento della dispersione del calore.

Idrocloruro di bendazolo – ha effetti vasodilatatori, spasmolitici e ipotensivi, esercita inoltre un'azione stimolante sulle funzioni del midollo spinale e favorisce il ripristino delle funzioni dei nervi periferici, esercitando un'azione immunostimolante moderata.

Cloridrato di papaverina – ha effetto miotropo, spasmolitico e ipotensivo. Blocca la fosfodiesterasi, determinando l'accumulo di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) e la riduzione del contenuto di calcio nella cellula, provocando il rilassamento della muscolatura liscia di vasi sanguigni e organi interni.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione per via orale viene rapidamente e completamente assorbito. Nelle pareti intestinali viene idrolizzato con formazione di un metabolita attivo. L'effetto si manifesta entro 20-40 minuti e raggiunge il massimo entro 2 ore. Viene metabolizzato nel fegato. Viene escreto dai reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Sindromi dolorose associate a spasmo dei vasi sanguigni o dei muscoli lisci degli organi interni.

Controindicazioni.

Ipersensibilità nota o sospetta al metilamidosulfone sodico, derivati della pirazolone (butazone, tribuzone, antipirina); sospetta patologia chirurgica acuta; anemia di qualsiasi eziologia, neutropenia citostatica o infettiva; leucopenia; agranulocitosi; trombocitopenia; epatoporfiria; deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; asma bronchiale; depressione respiratoria; sindrome broncocostrittiva; malattie caratterizzate da riduzione del tono muscolare, sindrome convulsiva; glaucoma.

Insufficienza cardiaca grave, blocco atrioventricolare (AV). Ipotensione arteriosa. Gravi alterazioni della funzionalità epatica e renale. Nefrite cronica con edemi e alterazione della funzione escretoria azotata renale. Ulcera gastrica e duodenale accompagnata da emorragia. Diabete mellito. Colite ipotonica; stitichezza abituale; trauma cranico; ipotiroidismo; insufficienza surrenalica; ipertrofia della prostata; assunzione concomitante di inibitori della monoaminoossidasi (MAO). Agranulocitosi causata da metamizolo, altre pirazoloni o pirazolidine in anamnesi. Alterazioni della funzione del midollo osseo o malattie del sistema emopoietico. Età del paziente superiore a 75 anni (rischio di ipertermia).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni.

Raggi X agenti di contrasto, sostituti del sangue colloidi, penicillina: non devono essere utilizzati durante il trattamento con metamizolo sodico.

Clorpromazina o altri derivati della fenotiazina: possibile sviluppo di marcata ipotermia. Farmaci ipoglicemizzanti orali, anticoagulanti indiretti , fenitoina, glucocorticosteroidi, indometacina, ibuprofene: il metamizolo sodico aumenta l'attività di questi farmaci mediante il loro spostamento dal legame proteico.

Il metamizolo può indurre enzimi metabolici, in particolare CYP2B6 e CYP3A4.

L'assunzione contemporanea di metamizolo con bupropione, efavirenz, metadone, valproato, tacrolimus o citalopram può causare una riduzione della concentrazione plasmatica di questi farmaci con conseguente potenziale riduzione dell'efficacia clinica. Pertanto, si raccomanda di utilizzare tali farmaci contemporaneamente al metamizolo con cautela; potrebbe essere necessario monitorare la risposta clinica e/o i livelli plasmatici del farmaco.

Glutetimide: riduce l'efficacia del metamizolo sodico.

Altri farmaci antiinfiammatori non steroidei: viene potenziata la loro azione analgesica e antipiretica e aumenta la probabilità di effetti indesiderati additivi.

Sarcolysina, tiomazolo (metimazolo), farmaci che inibiscono l'attività del midollo osseo, compresi i preparati a base d'oro: aumenta il rischio di ematotossicità, inclusa la comparsa di leucopenia.

Fenilbutazone, glutetimide, barbiturici e altri induttori degli enzimi microsomiali epatici: riducono l'efficacia del metamizolo sodico.

Metotrexate: il metamizolo sodico in dosi elevate può causare un aumento della concentrazione plasmatica di metotrexate e potenziarne gli effetti tossici (soprattutto sul tratto gastrointestinale e sul sistema emopoietico).

Diuretici (furosemide): possibile riduzione dell'effetto diuretico.

Farmaci ipoglicemizzanti sulfanilureici: potenziamento dell'effetto ipoglicemizzante.

Etanolo: il metamizolo sodico potenzia il suo effetto sedativo.

Farmaci sedativi e tranquillanti (cibazina, diazepam, trimetozina, trioxazina, valocordin, codeina, anaprilina, antagonisti dei recettori H2 e propranololo): potenziano l'azione analgesica del metamizolo sodico.

Antidepressivi triciclici (amitriptilina, amizolo, doxepina ) contraccettivi ormonali e allopurinolo: l'assunzione contemporanea di metamizolo sodico con questi farmaci può portare a un aumento della sua tossicità.

Fentolamina, farmaci ipotensivi (agenti che agiscono sul sistema renina-angiotensina), antidepressivi, sedativi, diuretici, saluretici, procainamide, reserpina, chinidina: in associazione con bendazolo si potenzia l'effetto ipotensivo.

Levodopa, metildopa: riduzione dell'effetto ipotensivo della metildopa e dell'effetto antiparkinsoniano della levodopa.

Ciclosporina: con l'assunzione concomitante si riduce la concentrazione ematica di ciclosporina.

Nitrofurantoina: sono disponibili dati riguardo allo sviluppo di epatite in seguito all'uso concomitante con il farmaco.

Glicosidi cardiaci: marcato potenziamento della funzione contrattile del miocardio dovuto alla riduzione della resistenza vascolare periferica totale.

Adsorbenti, astringenti e agenti emollienti: riduzione dell'assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale.

Morfina: possibile riduzione dell'attività spasmolitica del cloridrato di papaverina.

Fentolamina: potenzia l'azione della papaverina sui corpi cavernosi del pene in caso di somministrazione concomitante.

Sono disponibili dati riguardo allo sviluppo di epatite in seguito all'uso concomitante con furadantina.

L'efficacia del farmaco è ridotta dal fumo di tabacco.

È necessaria cautela nell'assunzione contemporanea del farmaco con salicilati.

Caratteristiche d'uso.

Non si devono superare le dosi raccomandate del medicinale.

Poiché il metamizolo sodico possiede proprietà antinfiammatorie e analgesiche, può mascherare i segni di infezione, i sintomi di malattie non infettive e le complicanze associate a sindrome dolorosa, il che può rendere difficoltosa la loro diagnosi. Il medicinale non deve essere utilizzato per alleviare il dolore acuto addominale prima che ne sia determinata la causa.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti:

• affetti da patologie allergiche (inclusa pollinosi) o con anamnesi di tali patologie – aumenta il rischio di reazioni allergiche;
• affetti da malattie infiammatorie intestinali, inclusa colite ulcerosa non specifica e malattia di Crohn;
• con insufficienza cardiocircolatoria;
• con tendenza all'ipotensione arteriosa;
• con tachicardia sopraventricolare;
• con anamnesi di patologie renali (pielonefrite, glomerulonefrite);
• con alterazioni della funzionalità epatica e/o renale;
• durante il trattamento concomitante con farmaci citostatici (solo sotto controllo medico).

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con anamnesi di abuso cronico di alcol, nei pazienti debilitati e negli anziani, a causa del rischio di sviluppo di ipertermia e aumento dell'incidenza di reazioni avverse, in particolare a carico dell'apparato digerente.

I pazienti devono essere informati prima dell'inizio del trattamento che, in caso di difficoltà di deglutizione, sanguinamento delle gengive, pallore cutaneo, astenia, sviluppo di vaginite o proctite, l'assunzione del medicinale deve essere immediatamente interrotta.

L'assunzione del medicinale deve essere interrotta anche alla comparsa delle prime manifestazioni cutanee o delle mucose. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Non si deve utilizzare il medicinale per un periodo superiore a quello stabilito senza consultare il medico. Non è raccomandato un uso regolare e prolungato del medicinale a causa della mielotossicità del metamizolo sodico; in caso di trattamento prolungato (oltre 7 giorni) è necessario monitorare la funzionalità renale ed epatica.

Reazioni cutanee gravi

Sono state riportate reazioni cutanee gravi, compreso il sindrome di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e la reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS), potenzialmente letali o con esito fatale, durante il trattamento con metamizolo.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi delle reazioni cutanee e devono essere attentamente monitorati.

In caso di comparsa di sintomi che indichino tali reazioni, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e non deve in alcun caso essere ripreso (vedi sezione «Controindicazioni»).

Rischio di epatotossicità indotta dal farmaco

Nei pazienti che hanno assunto metamizolo sodico sono stati osservati casi di epatite acuta, prevalentemente di tipo epatocellulare, i cui sintomi si manifestavano da alcuni giorni a diversi mesi dopo l'inizio del trattamento. I sintomi includevano aumento degli enzimi epatici nel siero, con o senza ittero, spesso in contesto di reazioni di ipersensibilità ad altri farmaci (ad esempio eruzioni cutanee, discrasia ematica, febbre ed eosinofilia) o in associazione con manifestazioni di epatite autoimmune. La maggior parte dei pazienti è guarita dopo l'interruzione del trattamento con metamizolo; tuttavia, in singoli casi, è stato riportato un peggioramento dell'insufficienza epatica fino alla necessità di trapianto epatico.

Il meccanismo alla base del danno epatico indotto dal metamizolo sodico non è completamente chiaro, ma i dati disponibili suggeriscono un meccanismo immunologico-allergico.

I pazienti devono essere istruiti sulla necessità di informare il medico in caso di comparsa di sintomi che indichino un danno epatico. In caso di sospetto di danno epatico, l'assunzione di metamizolo sodico deve essere interrotta e devono essere valutati i parametri che caratterizzano la funzionalità epatica.

I casi di danno epatico durante il trattamento con metamizolo sono molto rari, ma non è possibile calcolare con precisione la frequenza di questa reazione avversa. In alcuni pazienti sono stati osservati recidive di danno epatico con l'uso ripetuto di metamizolo sodico. Se in precedenza un paziente ha manifestato danno epatico durante il trattamento con metamizolo e non sono state identificate altre cause di tale danno, non si devono ripetutamente somministrare medicinali contenenti metamizolo sodico.

Durante il trattamento può verificarsi colorazione rossa dell'urina (dovuta all'escrezione di un metabolita), senza significato clinico.

Utilizzare con cautela nei pazienti debilitati e in caso di ridotta peristalsi intestinale. Durante l'assunzione del medicinale può svilupparsi ipotensione ortostatica.

In caso di comparsa di sintomi di alterazione della funzionalità epatica, in particolare disturbi gastrointestinali, ittero e aumento degli enzimi epatici, è necessario interrompere l'uso del medicinale.

Informare il medico in caso di comparsa dei seguenti sintomi: vampate, sudorazione, cefalea, affaticamento, ittero, eruzioni cutanee, nausea, disagio addominale, stitichezza.

Nell'uso pediatrico è necessario un costante controllo medico.

Il fumo riduce l'efficacia del medicinale.

Durante l'assunzione del medicinale si deve astener dal consumo di alcol e di farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale.

Se i sintomi della malattia non migliorano o, al contrario, lo stato di salute peggiora, oppure compaiono effetti indesiderati, è necessario sospendere l'uso del medicinale e consultare il medico.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non è raccomandato l'uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli a motore e sull'uso di macchinari.

Durante il trattamento con il medicinale si deve evitare la guida di veicoli a motore e l'uso di macchinari complessi.

Modalità e posologia.

Assumere per via orale dopo i pasti, accompagnando con una piccola quantità d'acqua.

Ai adulti viene prescritta 1 compressa da 1 a 2 volte al giorno.

La dose massima giornaliera è di 2 compresse.

La durata del trattamento dipende dalla natura e dall'andamento della malattia, dall'effetto ottenuto, dal tipo di terapia farmacologica combinata utilizzata, ma non deve superare le 3 giornate.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini con questa formulazione.

Sovradosaggio.

Sintomi: ipotermia, marcata riduzione della pressione arteriosa, aritmia, tachicardia, blocco atrioventricolare parziale o completo, agranulocitosi acuta, sudorazione aumentata, cefalea, sensazione di calore, vertigini, disfagia, delirio, possibile sviluppo di agranulocitosi acuta, insufficienza renale o epatica acuta, paralisi dei muscoli respiratori, riduzione della perfusione tissutale, agitazione, sopore, disturbi della vista, atassia, nistagmo, diplopia, depressione del sistema nervoso centrale, sindrome convulsiva, collasso, coma, cianosi, acidosi metabolica, iperventilazione, iperglicemia, iperkaliemia, oliguria, anuria, stitichezza, disturbi gastrointestinali, gastralgia, gastrite, nausea, vomito, diarrea, eruzioni cutanee, dispnea, lieve affanno, acufene, sonnolenza, arrossamento della pelle, debolezza generale, palpitazioni. In caso di utilizzo prolungato a dosi elevate: alterazioni della funzionalità epatica, neutropenia, sindrome emorragica, possibili convulsioni e alterazioni della coscienza.

Trattamento: sospensione del farmaco, induzione del vomito, lavanda gastrica, mantenimento della pressione arteriosa, assunzione di enterosorbenti, lassativi salini, esecuzione di diuresi forzata, terapia sintomatica volta a sostenere le funzioni vitali. Nei casi gravi è possibile emodialisi, emoperfusione o dialisi peritoneale. In caso di comparsa di convulsioni, rivolgersi immediatamente al medico.

In caso di comparsa dei primi sintomi di sovradosaggio, è necessario rivolgersi immediatamente all'assistenza medica.

Reazioni avverse.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: con l'uso del metamizolo sono state segnalate gravi reazioni cutanee, compresi il sindrome di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e la reazione da farmaci con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS) (vedere sezione «Particolari avvertenze»); la frequenza di queste reazioni è sconosciuta;

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, stitichezza, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, ittero, epatite, disturbi nell'area dello stomaco, secchezza della bocca;

Disturbi del sistema immunitario: possibili manifestazioni di reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee e delle mucose, iperemia della cute, congiuntivite, prurito, orticaria, tosse secca, rinite, difficoltà respiratorie, bruciore alla gola, arrossamento del viso, edemi angioneurotici, sindrome broncospastica, shock anafilattico, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell;

Disturbi del sistema ematopoietico e linfatico: leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia, anemia, eosinofilia, agranulocitosi;

Disturbi del sistema urinario: di solito in pazienti con alterazioni della funzionalità renale e/o con l'uso di dosi eccessive – oliguria transitoria, anuria, proteinuria, nefrite interstiziale, colorazione rossa dell'urina;

Disturbi del sistema cardiovascolare: blocco AV, extrasistole ventricolari, riduzione della gittata cardiaca, ipotensione arteriosa, debolezza, intorpidimento, tremore, perdita di coscienza, palpitazioni, aritmie, dolore al petto, con uso prolungato – peggioramento degli esiti dell'ECG, ipotensione ortostatica, fibrillazione ventricolare, asistolia, flutter ventricolare, collasso, apnea;

Disturbi del sistema nervoso centrale: sonnolenza, sudorazione intensificata, capogiri, cefalea, sensazione di calore, vampate, anoressia;

Disturbi del sistema epatobiliare: aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, alterazione della funzionalità epatica, epatite, ittero, danno epatico indotto da farmaci, compreso epatite acuta (vedere sezione «Particolari avvertenze»).

In caso di comparsa di qualsiasi effetto indesiderato, il paziente deve consultare il medico.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 compresse in strip;

10 compresse in uno strip; 2 o 10 strip in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Senza ricetta.

Produttore.

Società per Azioni «Monfarm».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 19161, Oblast' di Cherkasy, distretto di Uman', villaggio Avramivka, via Zavodska, 8.