ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АНАЛЬГОДЕКС

Состав:

действующее вещество: декскетопрофен;

1 мл раствора содержит 25 мг декскетопрофена (в форме декскетопрофена трометамола);

вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол 96 %, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофен трометамол — трометаминовая соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, оказывающая анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относящаяся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия основан на снижении синтеза простагландинов за счёт угнетения активности циклооксигеназы. В частности, ингибируется превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что также может опосредованно влиять на основное действие препарата. Установлено, что декскетопрофен угнетает активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Доказано, что декскетопрофен обладает выраженным анальгезирующим эффектом с быстрым началом действия и достижением максимума в течение первых 45 минут при различных видах боли, включая боль при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), боль в опорно-двигательном аппарате (острый болевой синдром в пояснице) и почечные колики. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 часов. Известно, что применение декскетопрофена позволяет значительно снизить дозу опиоидов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. У пациентов, которым с целью купирования послеоперационной боли назначали морфин с использованием прибора для обезболивания, контролируемого пациентом, при дополнительном назначении декскетопрофена потребность в морфине была значительно ниже (на 30–45 %), чем у пациентов, получавших морфин вместе с плацебо.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения декскетопрофена максимальная концентрация достигается в среднем через 20 минут (10–45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25–50 мг декскетопрофена площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного введения показали, что AUC и Cmax после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от аналогичных показателей после однократного введения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %), объём распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет приблизительно 0,35 часа, а период полувыведения — 1–2,7 часа. Метаболизм декскетопрофена происходит в основном путём конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(–). После введения однократных и многократных доз воздействие препарата у здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет) было значительно выше (до 55 %), чем у молодых, однако статистически значимых различий в максимальной концентрации и времени её достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался (до 48 %), а общий клиренс снижался.

Доклинические данные по безопасности.

Стандартные доклинические исследования — исследования фармакологической безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии — не выявили особой опасности для человека. Исследования хронической токсичности на животных позволили определить максимальную дозу препарата, не вызывающую побочных реакций, которая в 2 раза превышает дозу, рекомендованную для человека. При введении более высоких доз препарат макакам вызывал в качестве основной побочной реакции кровь в кале, снижение прироста массы тела, а при самой высокой дозе — патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий. Эти реакции наблюдались при дозах, при которых экспозиция препарата была в 14–18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной для человека. Исследований канцерогенного действия на животных не проводилось.

Как и все НПВС, декскетопрофен может привести к гибели эмбриона или плода у животных как непосредственно за счёт влияния на его развитие, так и опосредованно — за счёт вредного воздействия на желудочно-кишечный тракт матери.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице (в спине).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС) или вспомогательным веществам препарата;
если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС, провоцируют у пациента развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают появление назальных полипов, крапивницы или ангионевротического отека;
если во время лечения кетопрофеном или фибратах у пациента возникали фотоаллергические или фототоксические реакции;
активная фаза язвенной болезни или желудочно-кишечные кровотечения, подозрение на них или рецидивирующая язвенная болезнь, или кровотечения в анамнезе (два и более подтвержденных случая язвы или кровотечений), или хроническая диспепсия;
желудочно-кишечное кровотечение, другое кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС;
болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
бронхиальная астма в анамнезе;
тяжелая сердечная недостаточность;
нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина < 50 мл/мин);
тяжелое нарушение функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда — Пью);
геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;
III триместр беременности и период грудного вскармливания.

Из-за содержания этанола АНАЛЬГОДЕКС не применяют для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендуются следующие комбинации декскетопрофена

Другие НПВС. При одновременном применении нескольких НПВС повышается риск возникновения язвы в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие взаимного усиления их действия. Не рекомендуется одновременно с декскетопрофеном применять другие НПВС, включая салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сут).

Антикоагулянты. НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и при соответствующих лабораторных показателях.

Гепарин. Повышается риск кровотечения (из-за подавления функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки) при одновременном применении НПВС с гепарином. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и при соответствующих лабораторных показателях.

Кортикостероиды. При одновременном применении НПВС с кортикостероидами повышается риск развития язвы в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечного кровотечения.

Литий. Некоторые НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо контролировать уровень лития в крови.

Метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю). За счет снижения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС в целом усиливается его негативное влияние на кроветворную систему.

Производные гидантоина и сульфонамиды. Возможное усиление токсичности этих веществ при одновременном применении с НПВС.

С осторожностью применяют НПВС с:

диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аминогликозидами и антагонистами рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретических и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых лиц) применение средств, подавляющих циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек;
метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет снижения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС усиливается его негативное влияние на кроветворную систему в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;
пентоксифиллином: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения;
зидовудином: существует риск увеличения токсического влияния на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение 1–2 недель после начала применения НПВС следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;
препаратами сульфонилмочевины: НПВС способны усиливать гипогликемическое действие этих средств за счет вытеснения препаратов сульфонилмочевины из комплексов с белками плазмы крови.

Следует учитывать возможные взаимодействия при применении с:

бета-блокаторами: НПВС способны ослабить их антигипертензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;
циклоспорином и такролимусом: возможное усиление нефротоксичности за счет влияния НПВС на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;
тромболитическими средствами: повышается риск кровотечения;
антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;
пробенецидом: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено подавлением канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой в почках, и требует коррекции дозы декскетопрофена;
сердечными гликозидами: НПВС способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови;
мифепристоном: из-за теоретической вероятности снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы НПВС следует назначать только через 8–12 дней после терапии мифепристоном;
хинолоном: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в комбинации с НПВС повышается риск развития судорог;
тенофовиром: при одновременном применении с НПВС может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного синергического влияния этих лекарственных средств необходимо контролировать функцию почек;
деферазироксом: при одновременном применении с НПВС повышается риск токсического влияния на желудочно-кишечный тракт. При применении препарата одновременно с деферазироксом необходим тщательный надзор за пациентом;
пеметрекседом: при одновременном применении с НПВС может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВС в высоких дозах необходимо соблюдать особую осторожность. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать применения НПВС в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.

Особенности применения.

С осторожностью применять у пациентов с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения лекарственного средства АНАЛЬГОДЕКС в комбинации с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Побочные реакции можно снизить за счёт применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или их перфорация, в некоторых случаях со смертельным исходом, наблюдались на различных этапах лечения НПВС, независимо от наличия симптомов-предвестников или серьёзной патологии со стороны ЖКТ в анамнезе. При развитии желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или её перфорации возрастает с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста частота возникновения побочных реакций при применении НПВС, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда со смертельным исходом, повышена. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей эффективной дозы. НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, поскольку существует риск их обострения.

Перед началом применения декскетопрофена трометамола пациентам, имеющим в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, следует убедиться, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с симптомами патологии ЖКТ или наличием заболеваний ЖКТ в анамнезе во время лечения необходимо контролировать состояние ЖКТ на предмет возможных нарушений, особенно желудочно-кишечного кровотечения. НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения.

Для таких пациентов и пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, повышающие риск побочных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющим в анамнезе побочные реакции со стороны ЖКТ, необходимо сообщить врачу обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, включая желудочно-кишечные кровотечения, особенно на ранних этапах лечения.

Влияние на почки

Следует с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с нарушением функции почек, поскольку на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отёков. Из-за повышенного риска нефротоксичности АНАЛЬГОДЕКС следует с осторожностью применять при лечении диуретиками, а также пациентам, у которых возможен риск развития гиповолемии. Во время лечения необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости, чтобы предотвратить обезвоживание и связанную с ним повышенную токсичность.

Как и все НПВС, декскетопрофен способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, приводящими к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Наибольшее количество нарушений функции почек возникает у пациентов пожилого возраста.

Влияние на печень

Следует с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с нарушением функции печени. Как и другие НПВС, декскетопрофен может вызвать временное незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). При соответствующем увеличении этих показателей применение лекарственного средства АНАЛЬГОДЕКС следует прекратить.

Наибольшее количество нарушений функции печени возникает у пациентов пожилого возраста.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы

Пациенты с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью лёгкой или умеренной степени тяжести должны находиться под тщательным наблюдением врача из-за возможной задержки жидкости в организме и появления периферических отёков.

Особой осторожности следует придерживаться при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения декскетопрофена повышается риск развития сердечной недостаточности (сообщалось о задержке жидкости и отёках при применении НПВС).

Клинические и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, несколько увеличивает риск развития состояний, вызванных тромбозом артерий, например инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно. Соответственно, пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, подтверждённой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки их состояния. Тщательную оценку состояния также следует проводить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Неселективные НПВС способны снижать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счёт подавления синтеза простагландинов. Известно, что одновременное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период не влияет на показатели коагуляции. Однако пациентам, которые принимают декскетопрофен трометамол одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, например варфарином, другими кумаринами или гепаринами, необходимо находиться под тщательным наблюдением врача.

Наибольшее количество нарушений функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста.

Кожные реакции

Известны очень редкие случаи развития серьёзных кожных реакций (некоторые со смертельным исходом) на фоне применения НПВС, включая экссудативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск их возникновения существует в начале лечения, в частности в течение первого месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности АНАЛЬГОДЕКС следует отменить.

Другая информация

Особая осторожность необходима при назначении препарата пациентам:

с наследственным нарушением метаболизма порфиринов (например, при острой прерывистой порфирии);
с дегидратацией;
сразу после серьёзных хирургических вмешательств.

Если врач считает необходимым длительное применение декскетопрофена, следует регулярно контролировать функцию печени и почек.

В очень редких случаях наблюдались тяжёлые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжёлых реакций гиперчувствительности после применения препарата лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов, любое необходимое в таких случаях лечение следует проводить под наблюдением врача.

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, имеют повышенный риск аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС по сравнению с другими пациентами. Применение этого лекарственного средства может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС.

Возможен риск развития тяжёлых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. На сегодняшний день нельзя исключить роль НПВС в обострении этого инфекционного процесса. Поэтому при ветряной оспе применение декскетопрофена не рекомендуется.

Препарат следует с осторожностью вводить пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВС, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его применения. В отдельных случаях при применении НПВС сообщалось об активации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях. Таким образом, если во время применения лекарственного средства АНАЛЬГОДЕКС появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Каждая ампула лекарственного средства АНАЛЬГОДЕКС содержит 200 мг этанола (на дозу), что эквивалентно 5 мл пива или 2,08 мл вина. Препарат может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении лекарственного средства в I и II триместрах беременности, пациентам из группы риска, например при заболеваниях печени, а также больным эпилепсией. АНАЛЬГОДЕКС содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Применение лекарственного средства АНАЛЬГОДЕКС противопоказано в III триместре беременности и в период лактации.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие плода. Известно, что применение на ранних сроках беременности препаратов, подавляющих синтез простагландинов, увеличивает риск выкидыша, врождённых пороков сердца у плода и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с < 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск возникновения таких явлений возрастает с увеличением дозы препарата и продолжительности терапии.

Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызывало увеличение пре- и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, включая аномалии сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена трометамола на животных не выявили токсичности в отношении репродуктивных органов.

Начиная с 20-й недели беременности, применение декскетопрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения терапии. Декскетопрофен не следует назначать в течение первого и второго триместров беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Если декскетопрофен применяют женщинам, пытающимся забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. Может быть целесообразным послеродовой мониторинг олигогидрамниона после воздействия декскетопрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности. Применение препарата следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают:

риски для плода:

сердечно-лёгочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией);
нарушение функции почек (см. выше);

риски в конце беременности для матери и ребёнка:

удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;
подавление сокращений матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Декскетопрофен противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Лактация

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет.

Противопоказано применение АНАЛЬГОДЕКС в период лактации.

Фертильность

Как и все другие НПВС, декскетопрофен может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность.

Как и все другие НПВС, декскетопрофен может снижать женскую репродуктивную функцию, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Если у женщины возникают проблемы с зачатием или проводится обследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность отмены лекарственного средства АНАЛЬГОДЕКС. Назначение декскетопрофена в I и II триместрах беременности возможно в случаях крайней необходимости.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На фоне применения лекарственного средства АНАЛЬГОДЕКС возможно возникновение головокружения, сонливости и повышенной утомляемости. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентации в дорожной ситуации и управлению автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу можно вводить через 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. АНАЛЬГОДЕКС предназначен для кратковременного лечения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно снизить за счёт применения наименьшей эффективной дозы в течение максимально короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести АНАЛЬГОДЕКС можно применять по показаниям в таких же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы, как правило, не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая максимальная суточная доза — 50 мг при лёгком нарушении функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с патологией печени лёгкой или средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда — Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжёлых заболеваниях печени (10–15 баллов по шкале Чайлда — Пью) АНАЛЬГОДЕКС противопоказан.

Пациенты с нарушением функции почек.

Пациентам с лёгким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. При умеренном или тяжёлом нарушении функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) АНАЛЬГОДЕКС противопоказан.

Дети и подростки.

АНАЛЬГОДЕКС не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.

Внутримышечное введение.

Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцу.

Внутривенная инфузия.

Для проведения внутривенной инфузии содержимое ампулы (2 мл) разводят в 30–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или лактате Рингера. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, избегая воздействия прямого дневного света. Готовый раствор должен быть прозрачным. Инфузию следует проводить в течение 10–30 минут. Не допускать воздействия прямого дневного света на приготовленный раствор.

Декскетопрофен, разведённый в 0,9 % растворе натрия хлорида или растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Декскетопрофен нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение).

При необходимости содержимое 1 ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Лекарственное средство можно смешивать в небольших объёмах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Декскетопрофен нельзя смешивать в небольших объёмах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона из-за образования белого осадка.

При внутримышечном или внутривенном инъекционном применении лекарственное средство следует немедленно ввести после набора из ампулы. Раствор для внутривенной инфузии следует применять сразу после его приготовления.

При хранении разведённых растворов в полиэтиленовых пакетах или в устройствах для введения из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

АНАЛЬГОДЕКС предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует утилизировать. Перед введением необходимо убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий видимые посторонние включения, применять нельзя.

Дети.

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофен трометамол удаляется из организма при помощи диализа.

Побочные реакции.

Для классификации частоты возникновения побочных реакций использованы следующие категории:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10000 — <1/1000), очень редко (<1/10000) или неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Ниже указаны побочные действия, распределённые по органам и системам органов и частоте возникновения, связь которых с декскетопрофеном трометамином по данным клинических исследований признана как минимум возможной, а также побочные реакции, о которых сообщалось после выхода препаратов декскетопрофена трометамина на рынок.

Со стороны крови / лимфатической системы

Нечасто: анемия.

Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: отёк гортани.

Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Нарушения питания и обмена веществ

Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия, отсутствие аппетита.

Психические нарушения

Нечасто: бессонница, тревожность.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.

Редко: парестезии, обморок.

Со стороны органов зрения

Нечасто: нечёткость зрения.

Со стороны органов слуха

Нечасто: вертиго.

Редко: звон в ушах.

Со стороны сердца

Нечасто: сердцебиение.

Редко: экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы

Нечасто: артериальная гипотензия, приливы.

Редко: артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения

Редко: брадипноэ.

Очень редко: бронхоспазм, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Нечасто: боль в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесью крови, сухость во рту.

Редко: язвенная болезнь, кровотечение или перфорация.

Очень редко: панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко: гепатит, желтуха.

Очень редко: гепатоцеллюлярная патология.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: дерматиты, зуд, высыпания, повышенное потоотделение.

Редко: крапивница, угри.

Очень редко: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лиела), ангионевротический отёк, отёк лица, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Редко: ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: острая почечная недостаточность, полиурия, почечная боль, кетонурия, протеинурия.

Очень редко: нефрит, нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы

Редко: нарушения менструального цикла, нарушения функции предстательной железы.

Общие нарушения и расстройства в месте введения

Часто: боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, включая воспаление, гематому, кровотечение.

Нечасто: озноб, повышенная утомляемость, боли, озноб, астения, недомогание.

Редко: дрожь, периферические отёки.

Лабораторные показатели

Редко: отклонения в печеночных пробах.

Наиболее частыми нежелательными реакциями были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Возможное развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдался гастрит. Также отмечались отёки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВС. Как и при применении других НПВС, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, возникающий, как правило, у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллёзные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Как показали результаты клинических исследований и эпидемиологические данные, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, несколько увеличивает риск развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда и инсульта.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

После разведения раствор хранить в течение 24 часов при температуре 2–8 °С.

Несовместимость.

АНАЛЬГОДЕКС нельзя смешивать в небольших объёмах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, поскольку образуется белый осадок.

Разведённые растворы для инфузий, полученные как указано в разделе «Способ применения и дозы. Внутривенная инфузия», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной упаковке, по 1 контурной упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Стерил-Джен Лайф Сайенсиз (П) Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

№ 45, Мангалам Мейн Роуд, Виллианур Комм’юн, Пудучерри, 605110, Индия.

Анальгодекс