Анальгин

И Н С Т Р У К Ц И Я для медицинского применения лекарственного средства АНАЛЬГИН (ANALGIN)

Состав:

действующее вещество: metamizole sodium;

1 таблетка содержит метамизола натрия 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или слегка желтоватого цвета, с плоской поверхностью, скосами по краям и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Метамизол натрия.

Код АТХ N02B B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Обезболивающее, жаропонижающее, спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей) средство из группы производных пиразолона. Противовоспалительное действие выражено слабо.

Механизм действия обусловлен ингибированием циклооксигеназы, что приводит к снижению синтеза простагландинов, вызывающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости, а также нарушением проведения болевых экстра- и проприоцептивных импульсов, повышением порога возбуждения таламических центров болевой чувствительности, усилением теплоотдачи.

Фармакокинетика.

Метамизол натрия хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита (в крови неизменённый метамизол отсутствует). Терапевтическая концентрация активного метаболита в крови достигается примерно через 0,5 часа после приёма; максимальная концентрация — через 1–1,5 часа (после приёма дозы 6 мг/кг массы тела). Связывание активного метаболита с белками крови — 50–60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром различного происхождения: головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, радикулит, миозит, боль во время менструаций. Как вспомогательное средство может применяться для уменьшения боли после хирургических и диагностических вмешательств. Гипертермический синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метамизолу натрия или другим производным пиразолона. Агранулоцитоз, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами, в анамнезе. Нарушения функции костного мозга или заболевания системы кроветворных органов и крови: агранулоцитоз, лейкопения, анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения. Выраженные нарушения функций печени или почек (порфиринового обмена). Врождённая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Бронхиальная астма. Подозрение на острую хирургическую патологию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Этанол – усиливается седативное действие этанола.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина – одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин – не следует применять в ходе лечения метамизолом натрия.

Циклоспорин – при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови.

Пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, фенитоин, ибупрофен и индометацин – метамизол натрия усиливает активность этих препаратов путём вытеснения их из связи с белком.

Фенилбутазон, глутетимид, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени – при одновременном применении снижают эффективность метамизола натрия.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты (амитриптилин, доксепин), гормональные контрацептивы и аллопуринол – одновременное применение метамизола натрия с этими препаратами может привести к усилению его токсичности.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты – усиливается их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.

Седативные средства и транквилизаторы (диазепам, триоксазин, валокордин) – усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

Сарколизин, мерказолил, тиамазол, препараты, угнетающие активность костного мозга, в т. ч. препараты золота – увеличивается вероятность гематотоксичности, в т. ч. развития лейкопении.

Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол (анаприлин) – усиливают эффект метамизола натрия.

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с сульфаниламидными гипогликемическими препаратами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).

Метотрексат – метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (на пищеварительную систему и систему кроветворения).

Метамизол может индуцировать метаболические ферменты, в частности CYP2B6 и CYP3A4.

Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцом, метадоном, вальпроатом, такролимусом или сертралином может вызвать снижение концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому применять указанные препараты одновременно с метамизолом рекомендуется с осторожностью; может потребоваться контроль клинического ответа и/или уровня препарата.

Особенности применения.

Перед началом лечения препаратом следует проконсультироваться с врачом.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.

Не применять препарат для снятия острой боли в животе (до выяснения причины). Поскольку метамизол натрия обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.

При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов:

• пожилого возраста — может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы;
• с аллергическими заболеваниями (в т. ч. поллинозом), атопической бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, — повышается риск аллергических реакций;
• с нарушениями функции почек, с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит);
• с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона;
• с выраженной артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью;
• с алкоголизмом в анамнезе;
• при одновременном применении цитостатических лекарственных средств (только под контролем врача).

При применении у детей необходимо проводить постоянный врачебный контроль.

Не рекомендуется регулярное длительное применение препарата из-за миелотоксичности натрия метамизола.

При длительном применении препарата (более 7 суток) необходимо контролировать функцию почек и печени.

Тяжелые кожные реакции

При лечении метамизолом регистрировались тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), которые могут быть летальными.

Пациентов следует информировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно наблюдать за ними.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не начинать его повторно (см. раздел «Противопоказания»).

Риск медикаментозного поражения печени

У пациентов, принимавших натрия метамизол, наблюдались случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, проявления которого возникали в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения препаратом. Симптомы включали повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто в контексте реакций гиперчувствительности к другим лекарственным средствам (например, кожных высыпаний, дискрезии крови, лихорадки и эозинофилии) или в сочетании с проявлениями аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после отмены лечения натрия метамизолом; однако в отдельных случаях сообщалось о прогрессировании печеночной недостаточности вплоть до необходимости трансплантации печени.

Механизм развития поражения печени, индуцированного натрия метамизолом, четко не выяснен, однако имеющиеся данные свидетельствуют об иммуноаллергическом механизме.

Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщить врачу о возникновении симптомов, указывающих на поражение печени. При подозрении на поражение печени пациентам следует прекратить прием натрия метамизола; у пациентов следует оценить показатели, характеризующие функциональное состояние печени.

Случаи поражения печени во время лечения натрия метамизолом являются очень редкими, но точную частоту развития этой побочной реакции невозможно установить. У некоторых пациентов наблюдались рецидивы поражения печени при повторном применении натрия метамизола. Если у пациента в прошлом возникало поражение печени во время лечения натрия метамизолом и не были установлены другие причины поражения печени, ему не следует повторно применять лекарственные средства, содержащие натрия метамизол.

При применении препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выведения метаболита натрия метамизола.

Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с врачом.

Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо прекратить применение препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности. Во время лечения следует прекратить кормление грудью, поскольку натрия метамизол проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет обычно назначают по 250–500 мг 1–2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 1 г.

Детям в возрасте 12–14 лет применяют по 250 мг 1–2 раза в сутки.

Продолжительность приёма препарата – не более 3 дней.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

Симптомы: гипотермия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, дисфагия, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, боль в желудке, гастралгия/гастрит, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; геморрагический синдром, олигурия, анурия, острая почечная и печеночная недостаточность, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: отмена препарата, индукция рвоты, промывание желудка, приём солевых слабительных, энтеросорбентов, форсированный диурез, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. В тяжёлых случаях может потребоваться гемодиализ, ощелачивание крови, гемоперфузия, перитонеальный диализ. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

При первых симптомах передозировки необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью!

Побочные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: при применении метамизола сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS) (см. раздел «Особенности применения»). Частота неизвестна.

Аллергические реакции: возможны проявления реакций гиперчувствительности, в том числе высыпания на коже и слизистых оболочках, конъюнктивит, гиперемия кожи, зуд, крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспастический синдром, анафилактический шок, очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: обычно у пациентов с нарушениями функции почек и/или при применении превышенных доз — транзиторная олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, лекарственное поражение печени, в том числе острый гепатит (см. раздел «Особенности применения»).

Прочие: снижение артериального давления.

При появлении любых нежелательных реакций необходимо прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистерах.

По 10 таблеток в блистере; по 2 или 3, или 10 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта — № 10.

По рецепту — № 20, № 30, № 100.

Производитель. ПАО «Монфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 19161, Черкасская обл., Уманский р-н, с. Аврамовка, ул. Заводская, 8.