Analgin

I N S T R U C C I Ó N para el uso médico del medicamento A N A L G I N (ANALGIN)

Composición:

Principio activo: metamizol sódico;

1 tableta contiene 500 mg de metamizol sódico;

Sustancias auxiliares: almidón de papa, estearato de calcio, talco.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o ligeramente amarillento, con superficie plana, bordes biselados y una ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Metamizol sódico.

Código ATC N02B B02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Medicamento analgésico, antipirético y espasmolítico (respecto a la musculatura lisa de las vías urinarias y biliares) del grupo de los derivados de la pirazolona. La acción antiinflamatoria es débil.

El mecanismo de acción se debe a la inhibición de la ciclooxigenasa, lo que provoca una disminución en la síntesis de prostaglandinas, sustancias que en el foco inflamatorio determinan el desarrollo del dolor, el aumento de la temperatura y el incremento de la permeabilidad tisular, así como también a la alteración de la conducción de los impulsos dolorosos exteroceptivos y propioceptivos, al aumento del umbral de excitación de los centros talámicos de la sensibilidad al dolor y a la intensificación de la pérdida de calor.

Farmacocinética.

El metamizol sódico se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. En la pared intestinal se hidroliza formando un metabolito activo (el metamizol sin modificar no está presente en sangre). La concentración terapéutica del metabolito activo en sangre se alcanza aproximadamente a las 0,5 horas tras la administración; la concentración máxima se alcanza a las 1–1,5 horas (tras una dosis de 6 mg/kg de peso corporal). La unión del metabolito activo a las proteínas plasmáticas es del 50–60 %. Se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones. Atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Síndrome de dolor de distinta procedencia: dolor de cabeza, dolor dental, neuralgias, mialgias, radiculitis, miositis, dolor durante la menstruación. Como medicamento auxiliar puede emplearse para reducir el dolor tras intervenciones quirúrgicas y diagnósticas. Síndrome febril en enfermedades infeccioso-inflamatorias.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al metamizol sódico o a otros derivados de la pirazolona. Agranulocitosis provocada por metamizol, otras pirazolonas o pirazolidinas en la historia clínica. Alteraciones de la función de la médula ósea o enfermedades del sistema hematopoyético y de la sangre: agranulocitosis, leucopenia, anemia de cualquier etiología, neutropenia citostática o infecciosa. Alteraciones graves de la función hepática o renal (metabolismo porfirínico). Deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Asma bronquial. Sospecha de patología quirúrgica aguda.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Etanol – se potencia el efecto sedante del etanol.

Clorpromacina u otros derivados de la fenotiazina – la administración concomitante puede provocar el desarrollo de marcada hipotermia.

Sustancias de contraste radiológico, sustitutos sanguíneos coloidales y penicilina – no deben emplearse durante el tratamiento con metamizol sódico.

Ciclosporina – al administrarse conjuntamente disminuye la concentración de ciclosporina en sangre.

Hipoglucemiantes orales, anticoagulantes indirectos, glucocorticoides, fenitoína, ibuprofeno e indometacina – el metamizol sódico aumenta la actividad de estos medicamentos mediante su desplazamiento de la unión con las proteínas.

Fenilbutazona, glutetimida, barbitúricos y otros inductores de enzimas microsomales hepáticos – al administrarse conjuntamente reducen la eficacia del metamizol sódico.

Analgésicos no narcóticos, antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, doxepina), anticonceptivos hormonales y alopurinol – la administración concomitante de metamizol sódico con estos medicamentos puede provocar un aumento de su toxicidad.

Otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos – se potencia su acción analgésica y antipirética y aumenta la probabilidad de efectos adversos secundarios aditivos.

Medicamentos sedantes y tranquilizantes (diazepam, trioxazina, valocordin) – potencian la acción analgésica del metamizol sódico.

Sarcolisin, mercazolil, tiamicazol y medicamentos que inhiben la actividad de la médula ósea, incluidos los preparados de oro – aumenta la probabilidad de hematotoxicidad, incluido el desarrollo de leucopenia.

Códigoína, bloqueantes H2 de la histamina y propranolol (anaprilina) – potencian el efecto del metamizol sódico.

Es necesaria precaución al administrar conjuntamente este medicamento con hipoglucemiantes orales sulfonilureas (se potencia el efecto hipoglucemiante) y con diuréticos (furosemida).

Metotrexato – el metamizol en dosis altas puede provocar un aumento de la concentración de metotrexato en el plasma sanguíneo y potenciar sus efectos tóxicos (sobre el sistema digestivo y el sistema hematopoyético).

El metamizol puede inducir enzimas metabólicos, especialmente CYP2B6 y CYP3A4.

La administración concomitante de metamizol con bupropión, efavirenz, metadona, valproato, tacrolimus o citalopram puede provocar una disminución de la concentración de estos medicamentos en el plasma sanguíneo con una posible reducción de su eficacia clínica. Por tanto, se recomienda emplear estos medicamentos conjuntamente con metamizol con precaución; puede ser necesario controlar la respuesta clínica y/o los niveles del medicamento.

Características de uso.

Antes de iniciar el tratamiento con este medicamento, consulte a su médico.

No se debe superar las dosis recomendadas del medicamento.

No utilice el medicamento para aliviar el dolor abdominal agudo (hasta determinar la causa). Dado que el metamizol sódico posee propiedades antiinflamatorias y analgésicas, puede enmascarar signos de infección, síntomas de enfermedades no infecciosas y complicaciones con síndrome doloroso, lo que podría dificultar su diagnóstico.

Durante el uso del medicamento, debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes:

• de edad avanzada: puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas, especialmente a nivel del sistema digestivo;
• con enfermedades alérgicas (incluyendo polinosis), asma bronquial atópica, incluso en antecedentes: el riesgo de reacciones alérgicas aumenta;
• con alteraciones de la función renal o enfermedades renales en antecedentes (pielonefritis, glomerulonefritis);
• con enfermedades inflamatorias intestinales, incluyendo colitis ulcerosa inespecífica y enfermedad de Crohn;
• con hipotensión arterial marcada o insuficiencia cardíaca;
• con antecedentes de alcoholismo;
• durante la administración concomitante de agentes citostáticos (solo bajo supervisión médica).

Durante el tratamiento de niños, se debe realizar un control médico constante.

No se recomienda el uso prolongado y regular del medicamento debido a la mielotoxicidad de la sal sódica del metamizol.

Durante el tratamiento prolongado con el medicamento (más de 7 días), es necesario controlar la función renal y hepática.

Reacciones cutáneas graves

Durante el tratamiento con metamizol se han notificado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, la necrólisis epidérmica tóxica y la reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), que pueden ser mortales.

Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas y se debe observar cuidadosamente.

Si aparecen signos o síntomas que sugieran estas reacciones, el tratamiento con metamizol debe suspenderse inmediatamente y no debe reiniciarse en ningún caso (ver sección «Contraindicaciones»).

Riesgo de hepatopatía inducida por medicamentos

En pacientes que han tomado metamizol sódico se han observado casos de hepatitis aguda, principalmente de tipo hepatocelular, cuyas manifestaciones aparecieron desde varios días hasta varios meses después del inicio del tratamiento. Los síntomas incluyeron aumento de los niveles de enzimas hepáticas en suero, con o sin ictericia, frecuentemente en el contexto de reacciones de hipersensibilidad a otros medicamentos (por ejemplo, erupciones cutáneas, discrasias sanguíneas, fiebre y eosinofilia) o acompañadas de manifestaciones de hepatitis autoinmune. La mayoría de los pacientes se recuperaron tras la interrupción del tratamiento con metamizol sódico; sin embargo, en casos aislados se ha notificado progresión de la insuficiencia hepática hasta el punto de requerir trasplante hepático.

El mecanismo del daño hepático inducido por metamizol sódico no está completamente aclarado, pero los datos disponibles sugieren un mecanismo inmunoalérgico.

Se debe instruir a los pacientes sobre la necesidad de informar al médico si presentan síntomas que indiquen daño hepático. En caso de sospecha de daño hepático, se debe suspender el uso de metamizol sódico y se deben evaluar los parámetros que reflejan la función hepática.

Los casos de daño hepático durante el tratamiento con metamizol sódico son muy raros, pero no es posible determinar con precisión la frecuencia de esta reacción adversa. En algunos pacientes se han observado recidivas del daño hepático tras la reutilización de metamizol sódico. Si previamente un paciente ha presentado daño hepático durante el tratamiento con metamizol sódico y no se han identificado otras causas de daño hepático, no se debe volver a administrar medicamentos que contengan metamizol sódico.

Durante la administración del medicamento, es posible que la orina adquiera un color rojo debido a la excreción de un metabolito del metamizol sódico.

No debe utilizar el medicamento más allá del período establecido sin consultar con un médico.

Si los síntomas de la enfermedad no mejoran o, por el contrario, el estado de salud empeora, o si aparecen efectos adversos, debe suspender el uso del medicamento y consultar a su médico sobre el tratamiento posterior.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo. Durante el tratamiento debe suspenderse la lactancia, ya que el metamizol sódico pasa a la leche materna.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manipular maquinaria.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

Se administra por vía oral después de las comidas, acompañado con una pequeña cantidad de agua.

Para adultos y niños a partir de 14 años se prescribe generalmente una dosis de 250-500 mg de 1 a 2 veces al día.

Dosis máxima diaria: 1 g.

Para niños de 12 a 14 años se administra 250 mg de 1 a 2 veces al día.

La duración del tratamiento no debe exceder los 3 días.

Niños.

El medicamento se administra a niños a partir de 12 años de edad.

Sobredosis.

Síntomas: hipotermia, sensación de palpitaciones, marcada disminución de la presión arterial, taquicardia, disfagia, dificultad respiratoria, zumbido en los oídos, náuseas, vómitos, dolor abdominal, gastralgia/gastritis, debilidad, somnolencia, delirio, alteración de la conciencia, síndrome convulsivo, síndrome hemorrágico, oliguria, anuria, insuficiencia renal aguda e insuficiencia hepática, parálisis de la musculatura respiratoria.

Tratamiento: suspensión del medicamento, inducción del vómito, lavado gástrico, administración de laxantes salinos, enterosorbentes, diuresis forzada, terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitales. En casos graves puede requerirse hemodiálisis, alcalinización de la sangre, hemoperfusión o diálisis peritoneal. Ante el desarrollo del síndrome convulsivo, se administra diazepam y barbitúricos de acción rápida por vía intravenosa.

¡En caso de presentarse los primeros síntomas de sobredosis, debe buscarse inmediatamente atención médica!

Reacciones adversas.

De la piel y del tejido subcutáneo: durante la administración de metamizol se han notificado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y reacción adversa a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS) (véase la sección «Instrucciones de uso»). Frecuencia desconocida.

Reacciones alérgicas: pueden presentarse manifestaciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas y de las membranas mucosas, conjuntivitis, hiperemia cutánea, picazón, urticaria, angioedema (edema de angioedema de Quincke), síndrome broncoespástico, shock anafiláctico, muy raramente – síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Del sistema sanguíneo y linfático: agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia.

Del sistema urinario: generalmente en pacientes con alteraciones de la función renal y/o tras la administración de dosis excesivas – oliguria transitoria, anuria, proteinuria, nefritis intersticial, coloración roja de la orina.

Del sistema hepatobiliar: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, alteración de la función hepática, hepatitis, ictericia, lesión hepática inducida por medicamentos, incluyendo hepatitis aguda (véase la sección «Instrucciones de uso»).

Otros: disminución de la presión arterial.

Si aparecen cualesquiera reacciones adversas, debe suspenderse inmediatamente el uso del medicamento y debe consultarse obligatoriamente al médico.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos en blísteres.

10 comprimidos por blíster; 2 o 3 o 10 blísteres por caja.

Categoría de dispensación.

Sin receta – Nº 10.

Con receta – Nº 20, Nº 30, Nº 100.

Fabricante: S.A. «Monfarm».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 19161, región de Cherkasy, distrito de Uman, poblado de Avramivka, calle Zavodska, 8.