Analgin

I S T R U Z I O N E per l'uso medicinale del medicinale A N A L G I N (ANALGIN)

Composizione:

principio attivo: metamizolo sodico;

1 compressa contiene 500 mg di metamizolo sodico;

eccipienti: amido di patata, stearato di calcio, talco.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o leggermente giallastro, con superficie piatta, bordi smussati e una linea di frattura.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Metamizolo sodico.

Codice ATC N02B B02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Analgin è un agente analgesico, antipiretico e spasmolitico (relativamente alla muscolatura liscia delle vie urinarie e biliari) appartenente al gruppo dei derivati della pirazolone. L'azione antiinfiammatoria è debole.

Il meccanismo d'azione è determinato dall'inibizione della cicloossigenasi, che determina una riduzione della sintesi delle prostaglandine responsabili, in sede infiammatoria, dello sviluppo del dolore, dell'aumento della temperatura corporea e dell'aumento della permeabilità tissutale, nonché dall'alterazione della conduzione degli impulsi dolorosi extra- e propriocettivi, dall'aumento della soglia di eccitabilità dei centri talamici della sensibilità dolorosa e dall'aumento della dispersione del calore.

Farmacocinetica.

Il metamizolo sodico viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Nella parete intestinale subisce idrolisi con formazione di un metabolita attivo (il metamizolo non modificato non è presente nel sangue). La concentrazione terapeutica del metabolita attivo nel sangue viene raggiunta approssimativamente dopo 0,5 ore dall'assunzione; la concentrazione massima si raggiunge dopo 1–1,5 ore (dopo l'assunzione di una dose di 6 mg/kg di peso corporeo). Il legame del metabolita attivo con le proteine plasmatiche è del 50–60%. Il composto viene metabolizzato nel fegato ed escreto dai reni. Attraversa la barriera placentare e passa nel latte materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Sindrome dolorosa di diversa origine: cefalea, dolore dentale, nevralgia, mialgia, radicolite, miosite, dolore durante le mestruazioni. Come farmaco ausiliario può essere utilizzato per ridurre il dolore dopo interventi chirurgici e procedure diagnostiche. Sindrome ipertermica nelle malattie infiammatorie-infettive.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al metamizolo sodico o ad altri derivati della pirazolone. Agranulocitosi indotta da metamizolo, da altre pirazoloni o pirazolidine, in anamnesi. Alterazioni della funzione del midollo osseo o malattie del sistema emopoietico e del sangue: agranulocitosi, leucopenia, anemia di qualsiasi eziologia, neutropenia citostatica o infettiva. Gravi alterazioni della funzione epatica o renale (metabolismo porfirinico). Deficit congenito di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Asma bronchiale. Sospetto di patologia chirurgica acuta.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Etanolo – viene potenziata l'azione sedativa dell'etanolo.

Clorpromazina o altri derivati della fenotiazina – l'uso concomitante può portare allo sviluppo di marcata ipotermia.

Sostanze di contrasto radiologiche, sostitutivi colloidi del sangue e penicillina – non devono essere utilizzati durante il trattamento con metamizolo sodico.

Ciclosporina – l'uso concomitante riduce la concentrazione ematica di ciclosporina.

Farmaci ipoglicemizzanti orali, anticoagulanti indiretti, glucocorticosteroidi, fenitoina, ibuprofene e indometacina – il metamizolo sodico aumenta l'attività di questi farmaci attraverso il loro spostamento dal legame con le proteine.

Fenilbutazone, glutetimide, barbiturici e altri induttori degli enzimi microsomiali epatici – riducono l'efficacia del metamizolo sodico quando somministrati contemporaneamente.

Analgesici non narcotici, antidepressivi triciclici (amitriptilina, doxepina), contraccettivi ormonali e allopurinolo – l'uso concomitante di metamizolo sodico con questi farmaci può portare ad un aumento della sua tossicità.

Altri farmaci antiinfiammatori non steroidei – viene potenziata la loro azione analgesica e antipiretica e aumenta la probabilità di effetti collaterali avversi additivi.

Sedativi e tranquillanti (diazepam, trioxazina, valocordin) – potenziano l'azione analgesica del metamizolo sodico.

Sarcolisina, mercaptazolo, tiomazolo, farmaci che inibiscono l'attività del midollo osseo, compresi i preparati d'oro – aumenta il rischio di ematotossicità, inclusa la comparsa di leucopenia.

Codeina, bloccanti H2 dell'istamina e propranololo (anaprilina) – potenziano l'effetto del metamizolo sodico.

È necessaria cautela nell'uso concomitante del farmaco con farmaci ipoglicemizzanti sulfonilureici (potenziamento dell'effetto ipoglicemizzante) e diuretici (furosemide).

Metotrexato – il metamizolo in dosi elevate può causare un aumento della concentrazione plasmatica di metotrexato e potenziarne gli effetti tossici (sul sistema gastrointestinale e sul sistema emopoietico).

Il metamizolo può indurre enzimi metabolici, in particolare CYP2B6 e CYP3A4.

L'uso concomitante di metamizolo con bupropione, efavirenz, metadone, valproato, tacrolimus o sertralina può causare una riduzione della concentrazione plasmatica di questi farmaci con potenziale riduzione dell'efficacia clinica. Pertanto, si raccomanda di utilizzare questi farmaci contemporaneamente al metamizolo con cautela; potrebbe essere necessario monitorare la risposta clinica e/o i livelli plasmatici del farmaco.

Caratteristiche d'uso.

Prima di iniziare il trattamento con il medicinale, consultare il medico.

Non superare le dosi raccomandate del medicinale.

Non utilizzare il medicinale per alleviare il dolore acuto addominale (prima di averne determinato la causa). Poiché il metamizolo sodico possiede proprietà antinfiammatorie e analgesiche, può mascherare i segni di infezione, i sintomi di malattie non infettive e le complicanze associate a sindrome dolorosa, ostacolando così la loro diagnosi.

Durante l'uso del medicinale, astenersi dal consumo di bevande alcoliche.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti:

• di età avanzata – può portare a un aumento della frequenza di reazioni avverse, in particolare a carico del sistema gastrointestinale;
• affetti da malattie allergiche (incluso pollinosi), asma bronchiale atopica, anche in anamnesi – aumenta il rischio di reazioni allergiche;
• con alterazioni della funzionalità renale, con malattie renali in anamnesi (pielonefrite, glomerulonefrite);
• con malattie infiammatorie intestinali, inclusa colite ulcerosa non specifica e morbo di Crohn;
• con marcata ipotensione arteriosa, insufficienza cardiocircolatoria;
• con alcolismo in anamnesi;
• durante l'uso concomitante di farmaci citostatici (solo sotto controllo medico).

Nei bambini, durante l'uso del medicinale è necessario un costante controllo medico.

Non è raccomandato l'uso prolungato e regolare del medicinale a causa della mielotossicità del sale sodico del metamizolo.

In caso di trattamento prolungato con il medicinale (oltre 7 giorni), è necessario monitorare la funzionalità renale ed epatica.

Reazioni cutanee gravi

Durante il trattamento con metamizolo sono state riportate reazioni cutanee gravi, tra cui il sindrome di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e la reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS), che possono essere letali.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi di reazioni cutanee e devono essere attentamente monitorati.

In caso di comparsa di segni e sintomi che indichino tali reazioni, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e non deve in alcun caso essere ripreso (vedi sezione «Controindicazioni»).

Rischio di danno epatico indotto da farmaco

In pazienti che assumevano metamizolo sodico sono stati osservati casi di epatite acuta, prevalentemente di tipo epatocellulare, i cui sintomi si manifestavano da alcuni giorni fino a diversi mesi dopo l'inizio del trattamento. I sintomi includevano aumento degli enzimi epatici nel siero, con o senza ittero, spesso in contesto di reazioni di ipersensibilità ad altri farmaci (ad esempio eruzioni cutanee, discrasia ematica, febbre ed eosinofilia) o accompagnati da manifestazioni di epatite autoimmune. La maggior parte dei pazienti è guarita dopo l'interruzione del trattamento con metamizolo sodico; tuttavia, in singoli casi è stato riportato un peggioramento dell'insufficienza epatica fino al punto da richiedere trapianto di fegato.

Il meccanismo dello sviluppo del danno epatico indotto dal metamizolo sodico non è completamente chiaro, ma i dati disponibili indicano un meccanismo immunologico-allergico.

I pazienti devono essere informati della necessità di riferire al medico la comparsa di sintomi che possano indicare un danno epatico. In caso di sospetto di danno epatico, il paziente deve interrompere l'assunzione di metamizolo sodico; nei pazienti devono essere valutati i parametri che caratterizzano lo stato funzionale del fegato.

I casi di danno epatico durante il trattamento con metamizolo sodico sono molto rari, ma non è possibile calcolare con precisione la frequenza di questa reazione avversa. In alcuni pazienti sono stati osservati recidive di danno epatico con l'uso ripetuto di metamizolo sodico. Se in precedenza un paziente ha manifestato danno epatico durante il trattamento con metamizolo sodico e non sono state identificate altre cause di tale danno, non deve riprendere farmaci contenenti metamizolo sodico.

L'uso del medicinale può causare colorazione rossa dell'urina dovuta all'escrezione di un metabolita del metamizolo sodico.

Non utilizzare il medicinale oltre il periodo stabilito senza consultare il medico.

Se i sintomi della malattia non migliorano o, al contrario, lo stato di salute peggiora, oppure compaiono effetti indesiderati, è necessario interrompere l'uso del medicinale e consultare il medico per ulteriori indicazioni.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza. Durante il trattamento si deve interrompere l'allattamento al seno, poiché il metamizolo sodico passa nel latte materno.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nel guidare veicoli a motore o nell'usare macchinari.

Non influisce.

Modalità e dosaggio di somministrazione

Assumere per via orale dopo i pasti, accompagnando con una piccola quantità di acqua.

Negli adulti e nei bambini a partire dai 14 anni, la dose abituale è di 250–500 mg da 1 a 2 volte al giorno.

La dose massima giornaliera è di 1 g.

Nei bambini di età compresa tra i 12 e i 14 anni, si raccomanda una dose di 250 mg da 1 a 2 volte al giorno.

La durata del trattamento non deve superare i 3 giorni.

Popolazione pediatrica

Il medicinale può essere somministrato ai bambini a partire dai 12 anni di età.

Sovradosaggio

Sintomi: ipotermia, palpitazioni, marcata riduzione della pressione arteriosa, tachicardia, disfagia, dispnea, acufeni, nausea, vomito, dolore addominale, gastralgia/gastrite, debolezza, sonnolenza, delirio, alterazioni della coscienza, sindrome convulsiva; sindrome emorragica, oliguria, anuria, insufficienza renale epatica acuta, paralisi dei muscoli respiratori.

Trattamento: interruzione del farmaco, induzione del vomito, lavanda gastrica, assunzione di lassativi salini, somministrazione di enterosorbenti, diuresi forzata, terapia sintomatica finalizzata al sostegno delle funzioni vitali. Nei casi gravi può rendersi necessaria emodialisi, alcalinizzazione del sangue, emoperfusione o dialisi peritoneale. In caso di insorgenza di sindrome convulsiva, somministrare per via endovenosa diazepam e barbiturici ad azione rapida.

In caso di comparsa dei primi sintomi di sovradosaggio, è necessario rivolgersi immediatamente al medico!

Effetti indesiderati.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: durante l'uso del metamizolo sono state riportate gravi reazioni cutanee, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e la reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS) (vedi sezione «Informazioni particolari di impiego»). Frequenza sconosciuta.

Reazioni allergiche: possono verificarsi manifestazioni di ipersensibilità, tra cui eruzioni cutanee e delle mucose, congiuntivite, eritema cutaneo, prurito, orticaria, edema angioneurotico (edema di Quincke), sindrome broncospastica, shock anafilattico; molto raramente, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.

Disturbi del sistema emolinfopoietico: agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia.

Disturbi del sistema urinario: generalmente nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale e/o in caso di somministrazione di dosi eccessive – oliguria transitoria, anuria, proteinuria, nefrite interstiziale, colorazione rossa dell'urina.

Disturbi del sistema epatobiliare: aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, alterazioni della funzionalità epatica, epatite, ittero, danno epatico da farmaco, incluso epatite acuta (vedi sezione «Informazioni particolari di impiego»).

Altri: riduzione della pressione arteriosa.

In caso di comparsa di qualsiasi reazione indesiderata, è necessario interrompere il trattamento con il medicinale e consultare immediatamente un medico.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità.

5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in blister.

10 compresse in un blister; 2, 3 oppure 10 blister in una confezione.

Categoria di rilascio.

Senza ricetta – n. 10.

Con ricetta – n. 20, n. 30, n. 100.

Produttore. S.p.A. « Monfarma ».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 19161, oblast' di Cerkasy, distretto di Uman', villaggio Avramivka, via Zavodska, 8.