Analgin

I N S T R U K C J A dla zastosowania leczniczego środka farmaceutycznego Analgin (ANALGIN)

Skład:

substancja czynna: metamizole sodium;

1 tabletka zawiera metamizolu sodowego 500 mg;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia, talk.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub lekko żółtawe, o płaskiej powierzchni, skośnych krawędziach i rowkiem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Metamizol sodowy.

Kod ATX N02B B02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Środek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy, przeciwwspasmodyczny (dotyczący mięśni gładkich dróg moczowych i dróg żółciowych) z grupy pochodnych pirazolonu. Działanie przeciwzapalne jest słabo wyrażone.

Mechanizm działania wynika z hamowania cyklooksygenazy, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn, które w ognisku zapalenia powodują rozwój bólu, podwyższenie temperatury oraz zwiększenie przepuszczalności tkankowej, a także zaburzenia przewodzenia ekstra- i proprioceptywnych impulsów bólowych, podwyższenia progu pobudliwości ośrodków bólowych w podwzgórzu, zwiększenia oddawania ciepła.

Farmakokinetyka.

Metamizol sodu dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym. W ścianie jelita ulega hydrolizie z utworzeniem aktywnego metabolitu (nierzeczony metamizol w krwi nie występuje). Terapeutyczna stężenie aktywnego metabolitu we krwi osiągane jest około 0,5 godziny po podaniu; stężenie maksymalne – po 1–1,5 godziny (po podaniu dawki 6 mg/kg masy ciała). Wiązanie aktywnego metabolitu z białkami osocza – 50–60%. Metabolizowany w wątrobie, wydalany z moczem. Przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Zespół bólowy różnego pochodzenia: ból głowy, ból zęba, neuralgia, mialgia, zapalenie korzeni nerwów kręgowych, zapalenienie mięśni, ból podczas menstruacji. Jako lek wspomagający może być stosowany w celu zmniejszenia bólu po zabiegach chirurgicznych i diagnostycznych. Zespół hipertermiczny w przebiegu chorób zakaźno-zapalnych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na metamizol sodu lub inne pochodne pirazolonu. Agranulocytoza wywołana metamizolem, innymi pirazolonami lub pirazolidynami w wywiadzie. Upośledzenie funkcji szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego i krwi: agranulocytoza, leukopenia, anemia o dowolnej etiologii, neutropenia cytotoksyczna lub infekcyjna. Nasilone zaburzenia czynności wątroby lub nerek (związane z metabolizmem porfiryn). Wrodzona niedobór glukozo-6-fosforanodehydrogenazy. Astma oskrzelowa. Podejrzenie ostrej patologii chirurgicznej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Etanol – nasila się działanie sedyacyjne etanolu.

Chloropromazyna lub inne pochodne fenytoazyny – jednoczesne stosowanie może prowadzić do rozwoju nasilonej hipotermii.

Substancje kontrastowe rentgenowskie, koloidowe środki przeciwpłaskowe oraz penicylina – nie należy stosować podczas leczenia metamizolem sodu.

Cyklosporyna – przy jednoczesnym stosowaniu obniża się stężenie cyklosporyny we krwi.

Leki hipoglikemiczne doustne, leki przeciwkrzepnące pośrednie, glikokortykosteroidy, fenytoina, ibuprofen oraz indometacyna – metamizol sodu zwiększa aktywność tych leków poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami.

Fenylobutazon, glutetymid, barbiturany oraz inne induktory enzymów mikrosomalnych wątroby – przy jednoczesnym stosowaniu zmniejszają skuteczność metamizolu sodu.

Leki przeciwbólowe nienarkotyczne, trójcykliczne leki przeciwdziosowe (amizol, doksepin), hormonalne środki antykoncepcyjne oraz allopurynol – jednoczesne stosowanie metamizolu sodu z tymi lekami może prowadzić do nasilenia jego toksyczności.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne – nasila się ich działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz zwiększa się ryzyko wystąpienia addytywnych niepożądanych działań ubocznych.

Leki uspokajające i środki uspokajające (sybazon, trioksan, walokordin) – nasilają działanie przeciwbólowe metamizolu sodu.

Sarkolizyna, merkazol, tiomazol, leki hamujące aktywność szpiku kostnego, w tym leki złota – zwiększa się ryzyko hematotoksyczności, w tym rozwoju leukopenii.

Kodeina, blokery H2 histaminy oraz propranolol (anaprylina) – nasilają działanie metamizolu sodu.

Wymagana ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku z sulfonamidowymi lekami obniżającymi poziom cukru we krwi (nasila się działanie hipoglikemiczne) oraz moczopędnymi (furosemid).

Metotreksat – metamizol w wysokich dawkach może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi oraz nasilenia jego skutków toksycznych (na układ pokarmowy i układ krwiotwórczy).

Metamizol może indukować enzymy metaboliczne, w szczególności CYP2B6 oraz CYP3A4.

Jednoczesne stosowanie metamizolu z bupropionem, efawirenzem, metadonem, walproinianem, tachrolimusem lub sertalonem może prowadzić do obniżenia stężenia tych leków w osoczu krwi z potencjalnym zmniejszeniem skuteczności klinicznej. Dlatego stosowanie wymienionych leków jednocześnie z metamizolem zaleca się z zachowaniem ostrożności; może być konieczna kontrola odpowiedzi klinicznej i/lub poziomu leku we krwi.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy skonsultować się z lekarzem.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek preparatu.

Nie stosować preparatu w celu złagodzenia ostrego bólu brzucha (do ustalenia przyczyny). Ponieważ metamizol sodu ma właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe, może on maskować objawy infekcji, objawy chorób niezakaźnych oraz powikłań z zespołem bólowym, co może utrudnić ich rozpoznanie.

Podczas stosowania preparatu należy wstrzymać się od spożycia alkoholu.

Preparat należy stosować z ostrożnością u pacjentów:

• w podeszłym wieku – może to prowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego;
• z chorobami alergicznymi (w tym z polinozą), atopowym astmą oskrzelowym, również w wywiadzie – zwiększa się ryzyko reakcji alergicznych;
• z zaburzeniami czynności nerek, z chorobami nerek w wywiadzie (np. z zapaleniem nerek, z zapaleniem kłębuszków nerek);
• z chorobami zapalnymi jelita, w tym z nieswoistym zapaleniem jelita grubego i chorobą Crohn’a;
• z wyraźną hipotensją tętniczą, niewydolnością sercowo-naczyniową;
• z alkoholizmem w wywiadzie;
• przy jednoczesnym stosowaniu leków cytostatycznych (tylko pod kontrolą lekarza).

U dzieci stosowanie preparatu wymaga stałego nadzoru lekarskiego.

Nie zaleca się regularnego, długotrwałego stosowania preparatu ze względu na mielotoksyczność soli sodowej metamizolu.

Przy długotrwałym stosowaniu preparatu (dłużej niż 7 dni) należy kontrolować czynność nerek i wątroby.

Ciężkie reakcje skórne

Podczas leczenia metamizolem odnotowano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa–Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliozy oraz reakcję lekową z eozynofilią i objawami systemowymi (zespoł DRESS), które mogą mieć charakter śmiertelny.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach reakcji skórnych oraz dokładnie je monitorować.

W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje, leczenie metamizolem należy przerwać i w żadnym wypadku nie powtarzać (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Ryzyko uszkodzenia wątroby wywołanego lekiem

U pacjentów przyjmujących metamizol sodu obserwowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, głównie o charakterze hepatocelularnym, którego objawy pojawiały się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy obejmowały podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi, z żółtaczką lub bez niej, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypki na skórze, dyskrazje krwi, gorączki i eozynofilii) lub w towarzystwie objawów autoimmunologicznego zapalenia wątroby. Większość pacjentów wyzdrowiała po odstawieniu metamizolu sodu; jednak w pojedynczych przypadkach donoszono o postępie niewydolności wątroby aż do konieczności przeszczepienia wątroby.

Mechanizm uszkodzenia wątroby wywołanego przez metamizol sodu nie jest w pełni poznany, ale istniejące dane wskazują na mechanizm immunologiczno-alergiczny.

Pacjentów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza o wystąpieniu objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby. W przypadku podejrzenia uszkodzenia wątroby należy przerwać przyjmowanie metamizolu sodu; u pacjentów należy ocenić wskaźniki charakteryzujące czynność wątroby.

Przypadki uszkodzenia wątroby podczas leczenia metamizolem sodu są bardzo rzadkie, ale dokładnej częstości występowania tej reakcji niepożądanej nie można ustalić. U niektórych pacjentów obserwowano nawroty uszkodzenia wątroby po ponownym stosowaniu metamizolu sodu. Jeśli u pacjenta w przeszłości wystąpiło uszkodzenie wątroby podczas leczenia metamizolem sodu i nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby, nie należy ponownie stosować leków zawierających metamizol sodu.

Podczas stosowania preparatu może dojść do przebarwienia moczu na czerwony kolor, co jest spowodowane wydaleniem metabolitu metamizolu sodu.

Nie należy stosować preparatu dłużej niż ustalony okres bez konsultacji z lekarzem.

Jeśli objawy choroby nie zaczynają ustępować lub, przeciwnie, stan zdrowia się pogarsza, lub pojawiają się działania niepożądane, należy przerwać stosowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego leczenia.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Preparat jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią, ponieważ metamizol sodu przenika do mleka matki.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Podaje się doustnie po posiłku, popijając małą ilością wody.

Dorosłym i dzieciom od 14. roku życia zwykle przepisuje się po 250–500 mg 1–2 razy na dobę.

Maksymalna dawka dobową – 1 g.

Dzieciom w wieku 12–14 lat stosuje się po 250 mg 1–2 razy na dobę.

Czas stosowania leku – nie dłużej niż 3 dni.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: hipotermia, uczucie kołatania serca, wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, dysfagia, duszność, szum w uszach, nudności, wymioty, ból w żołądku, gastralgia/ zapalenie żołądka, osłabienie, senność, majaczenia, zaburzenia świadomości, zespół padaczkowy; zespół hemoragiczny, oliguria, anuria, ostra niewydolność nerek i wątroby, paraliż mięśni oddechowych.

Leczenie: odstawienie leku, wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, przyjmowanie środków przeczyszczających soli, enterosorbentów, wymuszonego moczowania, leczenie objawowe skierowane na utrzymanie funkcji życiowych. W ciężkich przypadkach może być konieczna hemodializa, alkalizacja krwi, hemoperfuzja, dializa otrzewnowa. W przypadku rozwoju zespołu padaczkowego wykonuje się wewnątrzwonowe podawanie diazepamu oraz szybko działających barbituranów.

W przypadku pierwszych objawów przedawkowania należy natychmiast skontaktować się o pomoc medyczną!

Działania niepożądane.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: stosowanie metamizolu wiązano z ciężkimi reakcjami skórnymi, w tym zespołem Stevensa-Johnsona, toksycznym martwiczym odłuskiwaniem nabłonka (TEN) oraz reakcją lekową z eozynofiliią i objawami systemowymi (zespołem DRESS) (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”). Częstość nieznana.

Reakcje alergiczne: możliwe objawy nadwrażliwości, w tym wysypka na skórze i błonach śluzowych, zapalenie spojówek, zaczerwienienie skóry, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quincka), zespół oskrzelowy, wstrząs anafilaktyczny, bardzo rzadko – zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, anemia, granulocytopenia.

Ze strony układu moczowego: zazwyczaj u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i/lub przy stosowaniu nadmiernych dawek – przejściowa oliguria, anuria, białkomocz, zapalenie nerek typu śródmiąższowego, zabarwienie moczu na czerwono.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka, uszkodzenie wątroby spowodowane lekiem, w tym ostre zapalenie wątroby (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Inne: obniżenie ciśnienia tętniczego.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepożądanych reakcji należy natychmiast przerwać stosowanie leku i koniecznie skonsultować się z lekarzem.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrach.

Po 10 tabletów w blistrze; po 2 lub 3, lub 10 blisterów w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty – nr 10.

Na receptę – nr 20, nr 30, nr 100.

Producent. JSC « Monfarm ».

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 19161, obwód czarczyński, rejon umiański, wieś Awramiówka, ul. Zawodzka 8.