ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АНАЛЬГИН (Analgin)

Состав:

действующее вещество: натрия метамизол;

1 таблетка содержит натрия метамизол 500 мг (0,5 г);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Натрия метамизол.

Код АТХ N02В В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Анальгин (натриевая соль метамизола) оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгезирующий эффект обусловлен ингибированием циклооксигеназы и блокированием синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты, участвующих в формировании реакции на болевые раздражители (брахикинины, простагландины); замедлением проведения экстеро- и проприоцептивных болевых импульсов в центральной нервной системе, повышением порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности и ослаблением реакции структур головного мозга, отвечающих за ощущение боли. Антипиретический эффект обусловлен уменьшением образования и высвобождения из нейтрофильных гранулоцитов веществ, влияющих на продукцию тепла. Противовоспалительное действие связано с подавлением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика.

Натриевая соль метамизола хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается примерно через полчаса после приема препарата. Максимальная плазменная концентрация натриевой соли метамизола после перорального приема в дозе 6 мг/кг массы тела достигается через 1–1,5 часа. В незначительной степени связывается с белками плазмы крови и интенсивно метаболизируется в печени: значительная часть вещества гидролизуется с образованием 4-метиламиноантипирена, который деметилируется с образованием фармакологически активного 4-аминоантипирена, 50–60 % которого связывается с белками плазмы крови, ацетилированное производное которого выводится с мочой. Препарат также проникает через плаценту и в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром различного происхождения: головная боль, зубная боль, невралгия, радикулит, миалгия, боли во время менструаций. Как вспомогательное средство для уменьшения боли после хирургических и диагностических вмешательств. Гипертермический синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания.

Известная или подозреваемая повышенная чувствительность к натриевой соли метамизола и другим компонентам препарата, производным пиразолона (бутадион, трибузон, антипирин); подозрение на острую хирургическую патологию; анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения; изменения состава периферической крови: агранулоцитоз, лейкопения; выраженные нарушения функции печени и/или почек; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; бронхиальная астма; наследственная гемолитическая анемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные плазмозаменители, пенициллин — не следует применять во время лечения натриевой солью метамизола.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина — возможное развитие выраженной гипотермии.

Непрямые антикоагулянты, фенитоин, глюкокортикостероиды, индометацин, ибупрофен — натриевая соль метамизола усиливает действие этих препаратов за счёт вытеснения их из связи с белками.

Глутетимид снижает эффективность натриевой соли метамизола.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты — усиливается их обезболивающее и жаропонижающее действие, а также возрастает вероятность аддитивных побочных эффектов.

Тиамазол, препараты, угнетающие активность костного мозга, в т. ч. препараты золота — возрастает вероятность гематотоксичности, в т. ч. развития лейкопении.

Метотрексат — натриевая соль метамизола в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (в первую очередь на желудочно-кишечный тракт и кроветворную систему).

Диуретики (фуросемид) — возможное снижение диуретического эффекта.

Одновременное применение натриевой соли метамизола с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокардин, кодеин, анаприлин, блокаторы Н2-рецепторов) усиливают обезболивающее действие натриевой соли метамизола. Трициклические антидепрессанты (амизил, доксепин), пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм натриевой соли метамизола в печени и повышают её токсичность. Барбитураты (фенобарбитал, беласпон), фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие натриевой соли метамизола. Требуется осторожность при одновременном применении препарата с сульфаниламидными, гипогликемическими препаратами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид). Сарколизин и мерказолил увеличивают вероятность развития лейкопении. Натриевая соль метамизола усиливает седативное действие алкоголя и снижает концентрацию циклоспорина в плазме.

Особенности применения.

Перед началом лечения препаратом следует проконсультироваться с врачом.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.

Поскольку натриевая соль метамизола обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, она может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.

При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Риск медикаментозного поражения печени

У пациентов, принимавших метамизол натрия, наблюдались случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, симптомы которого проявлялись в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения препаратом. Симптомы включали повышение уровней печеночных ферментов в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто в контексте реакций гиперчувствительности к другим лекарственным средствам (например, кожных высыпаний, дискразии крови, лихорадки и эозинофилии) или в сочетании с проявлениями аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после отмены лечения метамизолом натрия; однако в отдельных случаях сообщалось о прогрессировании печеночной недостаточности вплоть до необходимости трансплантации печени.

Механизм развития поражения печени, индуцированного метамизолом натрия, четко не установлен, однако имеющиеся данные свидетельствуют об иммуноаллергическом механизме.

Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщить врачу о появлении симптомов, указывающих на поражение печени. При подозрении на поражение печени пациентам следует прекратить прием метамизола натрия; у пациентов следует оценить показатели, характеризующие функциональное состояние печени.

Случаи поражения печени во время лечения метамизолом натрия являются очень редкими, однако точную частоту развития этой побочной реакции невозможно установить. У некоторых пациентов наблюдались рецидивы поражения печени при повторном применении метамизола натрия. Если у пациента в прошлом возникало поражение печени во время лечения метамизолом натрия и не были установлены другие причины поражения печени, ему не следует повторно применять лекарственные средства, содержащие метамизол натрия.

В случае появления симптомов нарушения функции печени, в частности желудочно-кишечных расстройств, желтухи и повышения уровней печеночных ферментов, необходимо прекратить применение лекарственного средства.

Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS), которые могут быть жизнеугрожающими или фатальными, регистрировались при лечении метамизолом.

Пациентов следует информировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать за ними.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не возобновлять (см. раздел «Протипоказания»).

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов:

пожилого возраста — может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта;
с наличием аллергических заболеваний (в т.ч. поллиноза) или с такими заболеваниями в анамнезе — повышается риск аллергических реакций;
с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона;
с нарушениями функций почек, с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит);
с выраженной артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью;
с хроническим алкоголизмом;
при одновременном применении цитостатических лекарственных средств (только под контролем врача).

Пациентов следует предупредить до начала лечения, что при появлении без видимой причины озноба, лихорадки, боли в горле, затрудненного глотания, кровоточивости десен, побледнения кожных покровов, астении, при развитии вагинита или проктита прием препарата следует немедленно прекратить. Также прием препарата необходимо прекратить при первых высыпаниях на коже и слизистых оболочках. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Исключается применение для снятия острой боли в животе (до выяснения причины).

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышен риск развития реакций гиперчувствительности.

Не рекомендуется регулярный длительный прием препарата из-за миелотоксичности натриевой соли метамизола; при длительном применении (более 7 суток) необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу), функцию почек и печени.

Применять детям следует под постоянным наблюдением врача.

В период лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита), что не имеет клинического значения.

Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с врачом.

Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо приостановить применение препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения.

При применении препарата необходимо контролировать состав периферической крови (лейкоцитарную формулу).

Применение в период беременности или лактации.

Препарат противопоказан в период беременности или лактации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Взрослым и подросткам в возрасте от 14 лет назначают по ½–1 таблетке 1–2 раза в сутки. Таблетки принимать после еды, запивая небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза – 1 г (2 таблетки), максимальная суточная доза – 1 г (2 таблетки). Продолжительность приёма препарата – не более 3 дней.

Если симптомы заболевания не исчезают в течение 3 дней, следует обратиться к врачу для дальнейшего применения препарата.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 14 лет.

Передозировка.

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, дисфагия, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия/гастрит, боль в желудке, олигурия, анурия, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможное развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: отменить приём препарата, вызвать рвоту, провести зондовое промывание желудка, назначить солевые слабительные, активированный уголь. Провести форсированный диурез, ощелачивание крови, симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома внутривенно ввести диазепам и быстродействующие барбитураты. В тяжёлых случаях может потребоваться гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ.

При первых симптомах передозировки следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Побочные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: транзиторная олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, красный цвет мочи.

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны гепатобилиарной системы: медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровней печеночных ферментов (см. раздел «Особенности применения»).

Аллергические реакции: возможны проявления реакций гиперчувствительности, включая кожные высыпания и поражения слизистых оболочек, гиперемию, конъюнктивит, зуд, крапивницу, ангионевротические отеки, бронхоспастический синдром, анафилактический шок, синдром Лайелла.

Сообщается о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS), при применении метамизола (см. раздел «Особенности применения»).

Расстройства кожи и подкожной клетчатки: индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS) (частота неизвестна).

Прочие: снижение артериального давления, слабость, онемение, тремор, потеря сознания, гепатит.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 6 или 10 таблеток в блистерах.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО «ХИМФАРМЗАВОД «КРАСНАЯ ЗВЕЗДА».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61010, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Гордиенко, дом 1.