Analgin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO AНАЛЬГІН (Analgin)

Composizione:

Principio attivo: metamizolo sodico;

1 compressa contiene 500 mg (0,5 g) di metamizolo sodico;

Eccipienti: amido di patata, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con sfumatura giallastra, con superficie piatta, riga di divisione e bisellatura.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Metamizolo sodico.

Codice ATC N02BB02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Analgin (sale sodica di metamizolo) esercita un'azione analgesica, antipiretica e antiinfiammatoria. L'effetto analgesico è determinato dall'inibizione della cicloossigenasi e dal blocco della sintesi delle prostaglandine a partire dall'acido arachidonico, che partecipano alla formazione della risposta agli stimoli dolorosi (bradichinine, prostaglandine); dal rallentamento della conduzione degli impulsi dolorosi estero- e propriocettivi nel sistema nervoso centrale; dall'aumento della soglia di eccitabilità dei centri talamici della sensibilità al dolore; e dall'attenuazione della reazione delle strutture encefaliche responsabili della percezione del dolore. L'effetto antipiretico è determinato dalla riduzione della formazione e del rilascio dai granulociti neutrofili di sostanze che influenzano la termoproduzione. L'effetto antiinfiammatorio è associato all'inibizione della sintesi delle prostaglandine.

Farmacocinetica

La sale sodica di metamizolo viene ben assorbita nel tratto gastrointestinale. La concentrazione terapeutica nel plasma sanguigno viene raggiunta circa mezz'ora dopo l'assunzione del farmaco. La concentrazione plasmatica massima della sale sodica di metamizolo, dopo somministrazione orale alla dose di 6 mg/kg di massa corporea, viene raggiunta entro 1–1,5 ore. Si lega in minima parte alle proteine plasmatiche e viene intensamente metabolizzato nel fegato: una parte significativa della sostanza viene idrolizzata con formazione di 4-metilaminoantipirina, che a sua volta viene demetilata con formazione di 4-aminoantipirina, un composto farmacologicamente attivo, del quale il 50–60% si lega alle proteine plasmatiche, mentre il derivato acetilato viene escreto con le urine. Il farmaco attraversa anche la placenta e passa nel latte materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Sindromi dolorose di diversa origine: cefalea, dolore dentale, nevralgia, radicolite, mialgia, dolore mestruale. Come trattamento di supporto per ridurre il dolore dopo interventi chirurgici e procedure diagnostiche. Sindrome ipertermica nelle malattie infiammatorie-infettive.

Controindicazioni.

Ipersensibilità nota o sospetta al metamizolo sodico e ad altri componenti del medicinale, derivati della pirazolone (butazone, tribuzone, antipirina); sospetto di patologia chirurgica acuta; anemia di qualsiasi eziologia, neutropenia citostatica o infettiva; alterazioni della composizione del sangue periferico: agranulocitosi, leucopenia; gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale; deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; asma bronchiale; anemia emolitica ereditaria.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Sostanze di contrasto radiologiche, sostituti del sangue colloidi, penicillina – non devono essere utilizzati durante il trattamento con metamizolo sodico.

Clorpromazina o altri derivati della fenotiazina – possibile sviluppo di marcata ipotermia.

Anticoagulanti orali, fenitoina, glucocorticosteroidi, indometacina, ibuprofene – il metamizolo sodico aumenta l'attività di questi farmaci attraverso il loro spostamento dal legame con le proteine.

Glutetimide riduce l'efficacia del metamizolo sodico.

Altri farmaci antiinfiammatori non steroidei – aumentano l'effetto analgesico e antipiretico e aumenta la probabilità di effetti indesiderati additivi.

Tiamazolo, farmaci che inibiscono l'attività del midollo osseo, compresi i preparati a base d'oro – aumenta il rischio di ematotossicità, inclusa la comparsa di leucopenia.

Metotrexate – il metamizolo sodico in dosi elevate può causare un aumento della concentrazione plasmatica di metotrexate e potenziarne gli effetti tossici (soprattutto a carico del tratto gastrointestinale e del sistema emopoietico).

Diuretici (furosemide) – possibile riduzione dell'effetto diuretico.

L'uso contemporaneo di metamizolo sodico con altri analgesici non narcotici può portare a un reciproco potenziamento degli effetti tossici. I sedativi e i tranquillanti (diazepam, trioxazina, valocordin, codeina, anaprilina, antagonisti dei recettori H2) potenziano l'effetto analgesico del metamizolo sodico. Gli antidepressivi triciclici (amitriptilina, doxepina), i contraccettivi orali, l'allopurinolo alterano il metabolismo del metamizolo sodico nel fegato e ne aumentano la tossicità. I barbiturici (fenobarbital, belaspon), il fenilbutazone e altri induttori degli enzimi microsomiali epatici riducono l'effetto del metamizolo sodico. È necessaria cautela nell'uso contemporaneo del farmaco con sulfonamidi, farmaci ipoglicemizzanti (potenziamento dell'effetto ipoglicemizzante) e diuretici (furosemide). Sarcolysina e mercaptazolo aumentano il rischio di sviluppare leucopenia. Il metamizolo sodico potenzia l'effetto sedativo dell'alcol e riduce la concentrazione plasmatica della ciclosporina.

Caratteristiche particolari di impiego.

Prima di iniziare il trattamento con il medicinale, è necessario consultare il medico.

Non si devono superare le dosi raccomandate del medicinale.

Poiché il metamizolo sodico possiede proprietà antinfiammatorie e analgesiche, può mascherare i segni di infezione, i sintomi di malattie non infettive e le complicanze associate a sindrome dolorosa, rendendo così più difficile la loro diagnosi.

Durante l’uso del medicinale si deve astenersi dal consumo di bevande alcoliche.

Rischio di danno epatico indotto da farmaci

Nei pazienti che assumevano metamizolo sodico sono stati osservati casi di epatite acuta, prevalentemente di tipo epatocellulare, i cui sintomi si manifestavano da alcuni giorni a diversi mesi dopo l’inizio del trattamento. I sintomi includevano un aumento dei livelli degli enzimi epatici nel siero, con o senza ittero, spesso in contesto di reazioni di ipersensibilità ad altri farmaci (ad esempio eruzioni cutanee, discrasie ematiche, febbre ed eosinofilia) o accompagnati da manifestazioni di epatite autoimmune. La maggior parte dei pazienti è guarita dopo l’interruzione del trattamento con metamizolo sodico; tuttavia, in singoli casi sono stati riportati progressi verso insufficienza epatica fino alla necessità di trapianto epatico.

Il meccanismo del danno epatico indotto dal metamizolo sodico non è stato chiaramente chiarito, ma i dati disponibili indicano un meccanismo immunologico-allergico.

I pazienti devono essere informati della necessità di informare il medico in caso di comparsa di sintomi che indicano un danno epatico. In caso di sospetto danno epatico, il paziente deve interrompere l’assunzione di metamizolo sodico e devono essere valutati i parametri che caratterizzano la funzionalità epatica.

I casi di danno epatico durante il trattamento con metamizolo sodico sono molto rari, ma non è possibile calcolare con precisione la frequenza di questa reazione avversa. In alcuni pazienti sono stati osservati recidive di danno epatico con l’uso ripetuto di metamizolo sodico. Se in precedenza un paziente ha avuto un danno epatico durante il trattamento con metamizolo sodico e non sono state identificate altre cause di tale danno, non deve assumere nuovamente medicinali contenenti metamizolo sodico.

In caso di comparsa di sintomi di alterazione della funzionalità epatica, in particolare disturbi gastrointestinali, ittero e aumento dei livelli degli enzimi epatici, è necessario interrompere l’uso del medicinale.

Sono state segnalate gravi reazioni cutanee, compreso il sindromo di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e l’eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (sindrome DRESS), che possono essere potenzialmente letali o fatali, durante il trattamento con metamizolo.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi delle reazioni cutanee e devono essere attentamente monitorati.

Se compaiono segni e sintomi che indicano queste reazioni, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e non deve essere mai ripreso (vedere sezione «Controindicazioni»).

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti:

• anziani – può portare a un aumento della frequenza di reazioni avverse, in particolare a carico dell’apparato digerente;
• con allergie preesistenti (incluso pollinosi) o con anamnesi di tali malattie – aumenta il rischio di reazioni allergiche;
• con malattie infiammatorie intestinali, inclusa colite ulcerosa non specifica e malattia di Crohn;
• con alterazioni della funzionalità renale o con malattie renali in anamnesi (pielonefrite, glomerulonefrite);
• con marcata ipotensione arteriosa, insufficienza cardiocircolatoria;
• con alcolismo cronico;
• durante l’uso concomitante di farmaci citostatici (solo sotto controllo medico).

I pazienti devono essere avvertiti prima dell’inizio del trattamento che, in caso di comparsa di brividi, febbre, dolore alla gola, difficoltà di deglutizione, sanguinamento delle gengive, pallore della cute, astenia, sviluppo di vaginite o proctite, senza causa apparente, l’assunzione del medicinale deve essere immediatamente interrotta. Inoltre, l’assunzione deve essere interrotta alla comparsa delle prime eruzioni cutanee o delle mucose. In caso di comparsa di questi sintomi, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

È escluso l’uso per il sollievo del dolore addominale acuto (prima della chiarificazione della causa).

Nei pazienti affetti da asma bronchiale atopica e pollinosi, il rischio di sviluppare reazioni di ipersensibilità è aumentato.

Non è raccomandato l’uso regolare e prolungato del medicinale a causa della mielotossicità del metamizolo sodico; in caso di trattamento prolungato (oltre 7 giorni) è necessario monitorare il quadro ematico periferico (formula leucocitaria), la funzionalità renale ed epatica.

L’uso nei bambini deve avvenire sotto stretta supervisione medica.

Durante il trattamento può verificarsi una colorazione rossa dell’urina (a causa dell’escrezione di un metabolita), che non ha significato clinico.

Non si deve assumere il medicinale oltre il periodo stabilito senza consultare il medico.

Se i sintomi della malattia non migliorano o, al contrario, lo stato di salute peggiora, o compaiono effetti indesiderati, è necessario sospendere l’uso del medicinale e consultare il medico per ulteriori indicazioni.

Durante l’uso del medicinale è necessario monitorare il quadro ematico periferico (formula leucocitaria).

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza o l’allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Non influisce.

Modalità e dosi di somministrazione.

Negli adulti e negli adolescenti a partire dai 14 anni di età, somministrare ½–1 compressa 1–2 volte al giorno. Le compresse devono essere assunte dopo i pasti, con una piccola quantità di acqua. Dose massima singola – 1 g (2 compresse), dose massima giornaliera – 1 g (2 compresse). La durata del trattamento non deve superare i 3 giorni.

Se i sintomi della malattia non scompaiono entro 3 giorni, è necessario consultare un medico riguardo al proseguimento del trattamento.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire dai 14 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: ipotermia, marcata riduzione della pressione arteriosa, tachicardia, disfagia, palpitazioni, dispnea, acufeni, nausea, vomito, gastralgia/gastrite, dolore addominale, oliguria, anuria, debolezza, sonnolenza, delirio, alterazioni della coscienza, sindrome convulsiva; possibile sviluppo di agranulocitosi acuta, sindrome emorragica, insufficienza renale epatica acuta, paralisi dei muscoli respiratori.

Trattamento: interrompere immediatamente l’assunzione del medicinale, indurre il vomito, effettuare lavanda gastrica con sonda, somministrare sali purganti e carbone attivo. Provvedere a diuresi forzata, alcalinizzazione del sangue e terapia sintomatica finalizzata al sostegno delle funzioni vitali. In caso di insorgenza di sindrome convulsiva, somministrare per via endovenosa diazepam e barbiturici ad azione rapida. Nei casi gravi può rendersi necessaria emodialisi, emoperfusione o dialisi peritoneale.

Al primo insorgere dei sintomi di sovradosaggio è necessario rivolgersi immediatamente a un medico.

Effetti indesiderati.

Apparato urinario: oliguria transitoria, anuria, proteinuria, nefrite interstiziale, colore rosso dell'urina.

Sistema ematopoietico: granulocitopenia, anemia, agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia.

Sistema epatobiliare: danno epatico da farmaco, compresi epatite acuta, ittero, aumento dei livelli degli enzimi epatici (vedere la sezione «Informazioni importanti sull'uso»).

Reazioni allergiche: possono verificarsi manifestazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee e delle mucose, iperemia, congiuntivite, prurito, orticaria, edemi angioneurotici, sindrome broncospastica, shock anafilattico, sindrome di Lyell.

Sono state segnalate gravi reazioni cutanee, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica e eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (DRESS), in seguito all'uso di metamizolo (vedere la sezione «Informazioni importanti sull'uso»).

Disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo: eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (DRESS) (frequenza non nota).

Altri: abbassamento della pressione arteriosa, debolezza, intorpidimento, tremore, perdita di coscienza, epatite.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro legali rappresentanti, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato per la farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 5 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

6 o 10 compresse in blister.

Categoria di vendita.

Senza prescrizione medica.

Produttore.

S.A. «CHIMFARMZAVOD «CZERVO-NA ZIRKA».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 61010, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Gordienkivska, 1.