Analgin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ANALGIN (Analgin)

Composición:

Principio activo: sal sódica de metamizol;

1 tableta contiene sal sódica de metamizol 500 mg (0,5 g);

Sustancias auxiliares: almidón de papa, estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o blanco con ligero matiz amarillento, con superficie plana, ranura y bisel.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Metamizol sódico.

Código ATC N02B B02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El metamizol sódico (analgin) ejerce acción analgésica, antipirética e antiinflamatoria. El efecto analgésico se debe a la inhibición de la ciclooxigenasa y al bloqueo de la síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico, que participan en la formación de la respuesta a los estímulos dolorosos (bradicininas, prostaglandinas); al ralentizamiento de la conducción de los impulsos dolorosos exteroceptivos y propioceptivos en el sistema nervioso central; al aumento del umbral de excitabilidad de los centros talámicos de sensibilidad al dolor y a la disminución de la respuesta de las estructuras cerebrales responsables de la percepción del dolor. El efecto antipirético se debe a la reducción de la formación y liberación, por los granulocitos neutrófilos, de sustancias que influyen en la termogénesis. El efecto antiinflamatorio está relacionado con la supresión de la síntesis de prostaglandinas.

Farmacocinética.

El metamizol sódico se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La concentración terapéutica en el plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente a los treinta minutos tras la administración del medicamento. La concentración plasmática máxima del metamizol sódico tras la administración oral a una dosis de 6 mg/kg de peso corporal se alcanza entre 1 y 1,5 horas después. Se une en escasa medida a las proteínas plasmáticas y se metaboliza intensamente en el hígado: una parte considerable de la sustancia se hidroliza formando 4-metilaminoantipirina, que sufre demetilación para formar 4-aminoantipirina, un metabolito farmacológicamente activo, del cual el 50-60 % se une a las proteínas plasmáticas; su derivado acetilado se excreta por la orina. El medicamento también atraviesa la placenta y pasa a la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Síndrome de dolor de diferente origen: dolor de cabeza, dolor dental, neuralgia, radiculitis, mialgia, dolor durante la menstruación. Como medicamento auxiliar para reducir el dolor tras intervenciones quirúrgicas y diagnósticas. Síndrome febril en enfermedades infeccioso-inflamatorias.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida o sospechada al metilazol de sodio o a otros componentes del medicamento, derivados de la pirazolona (butilfina, tribuzona, antipirina); sospecha de patología quirúrgica aguda; anemia de cualquier etiología, neutropenia citostática o infecciosa; alteraciones en la composición de la sangre periférica: agranulocitosis, leucopenia; alteraciones graves de la función hepática y/o renal; deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; asma bronquial; anemia hemolítica hereditaria.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Sustancias de contraste radiológico, sustitutos plasmáticos coloidales, penicilina: no deben emplearse durante el tratamiento con metilazol de sodio.

Clorpromacina u otros derivados de fenotiacina: puede desarrollarse hipotermia marcada.

Anticoagulantes indirectos, fenitoína, glucocorticosteroides, indometacina, ibuprofeno: el metilazol de sodio aumenta la actividad de estos medicamentos mediante su desplazamiento de la unión con proteínas.

Glutetimida: disminuye la eficacia del metilazol de sodio.

Otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos: se potencia su efecto analgésico y antipirético, y aumenta la probabilidad de efectos adversos aditivos.

Tiamicol, medicamentos que inhiben la actividad de la médula ósea, incluidos los preparados de oro: aumenta el riesgo de hematotoxicidad, incluyendo el desarrollo de leucopenia.

Metotrexato: el metilazol de sodio en dosis altas puede provocar un aumento de la concentración de metotrexato en plasma sanguíneo y potenciar sus efectos tóxicos (especialmente sobre el tracto digestivo y el sistema hematopoyético).

Diuréticos (furosemida): posible disminución del efecto diurético.

La administración simultánea de metilazol de sodio con otros analgésicos no narcóticos puede provocar un aumento mutuo de los efectos tóxicos. Los medicamentos sedantes y tranquilizantes (sibazón, trioxazina, valocardin, codeína, anaprílina, bloqueadores de los receptores H2) potencian el efecto analgésico del metilazol de sodio. Los antidepresivos tricíclicos (amizol, doxepina), anticonceptivos orales, alopurinol alteran el metabolismo del metilazol de sodio en el hígado y aumentan su toxicidad. Los barbitúricos (fenobarbital, belaspon), fenilbutazona y otros inductores de enzimas microsomales hepáticos debilitan el efecto del metilazol de sodio. Es necesaria precaución al administrar conjuntamente este medicamento con sulfonamidas, medicamentos hipoglucemiantes (se potencia el efecto hipoglucemiante) y diuréticos (furosemida). El sarcolisina y el mercasolil aumentan la probabilidad de desarrollar leucopenia. El metilazol de sodio potencia el efecto sedante del alcohol y disminuye la concentración de ciclosporina en plasma.

Características de aplicación.

Antes de iniciar el tratamiento con el medicamento, se debe consultar con el médico.

No se deben superar las dosis recomendadas del medicamento.

Dado que la sal sódica del metamizol tiene propiedades antiinflamatorias y analgésicas, puede enmascarar signos de infección, síntomas de enfermedades no infecciosas y complicaciones con síndrome doloroso, lo que puede dificultar su diagnóstico.

Durante la administración del medicamento se debe abstenerse de consumir bebidas alcohólicas.

Riesgo de hepatopatía inducida por medicamentos

En pacientes que han tomado metamizol sódico se han observado casos de hepatitis aguda, principalmente de tipo hepatocelular, cuyos síntomas aparecieron entre varios días y varios meses después del inicio del tratamiento. Los síntomas incluyeron elevación de los niveles de enzimas hepáticos en suero, con o sin ictericia, frecuentemente en el contexto de reacciones de hipersensibilidad a otros medicamentos (por ejemplo, erupciones cutáneas, discrasias sanguíneas, fiebre y eosinofilia) o acompañadas de manifestaciones de hepatitis autoinmune. La mayoría de los pacientes se recuperaron tras la interrupción del tratamiento con metamizol sódico; sin embargo, en casos aislados se han notificado progresión hacia insuficiencia hepática que requirió trasplante de hígado.

El mecanismo del daño hepático inducido por metamizol sódico no está claramente establecido, pero los datos disponibles indican un mecanismo inmunoalérgico.

Se debe informar a los pacientes sobre la necesidad de notificar al médico ante la aparición de síntomas que indiquen afectación hepática. En caso de sospecha de daño hepático, se debe suspender la administración de metamizol sódico y se deben evaluar los parámetros que reflejan la función hepática.

Los casos de afectación hepática durante el tratamiento con metamizol sódico son muy raros, pero no es posible calcular con precisión la frecuencia exacta de esta reacción adversa. En algunos pacientes se han observado recidivas de daño hepático tras la reaplicación de metamizol sódico. Si previamente un paciente ha presentado daño hepático durante el tratamiento con metamizol sódico y no se han identificado otras causas del daño hepático, no se deben administrar nuevamente medicamentos que contengan metamizol sódico.

Ante la aparición de síntomas de alteración de la función hepática, especialmente trastornos gastrointestinales, ictericia o elevación de los niveles de enzimas hepáticos, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento.

Se han notificado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y eosinofilia inducida por medicamentos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS), que pueden ser potencialmente mortales o fatales, durante el tratamiento con metamizol.

Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas y se debe observar cuidadosamente su evolución.

Si aparecen signos o síntomas que sugieran estas reacciones, se debe suspender inmediatamente el tratamiento con metamizol y no debe reiniciarse bajo ninguna circunstancia (véase la sección «Contraindicaciones»).

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes:

• de edad avanzada: puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas, especialmente a nivel del tracto gastrointestinal;
• con enfermedades alérgicas activas (incluyendo polinosis) o antecedentes de tales enfermedades: aumenta el riesgo de reacciones alérgicas;
• con enfermedades inflamatorias intestinales, incluyendo colitis ulcerosa inespecífica y enfermedad de Crohn;
• con alteraciones de la función renal o antecedentes de enfermedades renales (pionefritis, glomerulonefritis);
• con hipotensión arterial marcada o insuficiencia cardíaca;
• con alcoholismo crónico;
• durante la administración concomitante de agentes citostáticos (únicamente bajo supervisión médica).

Se debe advertir a los pacientes antes de iniciar el tratamiento que deben suspender inmediatamente el medicamento si aparecen escalofríos, fiebre, dolor de garganta, dificultad para tragar, sangrado de encías, palidez de la piel, astenia, así como si se desarrolla vaginitis o proctitis sin causa aparente. Asimismo, debe suspenderse el medicamento ante las primeras manifestaciones de erupciones cutáneas o en las membranas mucosas. En caso de presentarse estos síntomas, se debe consultar inmediatamente al médico.

Se excluye el uso del medicamento para aliviar el dolor agudo abdominal (hasta determinar la causa).

En pacientes con asma bronquial atópica y polinosis, el riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad está aumentado.

No se recomienda el uso prolongado y regular del medicamento debido a la mielotoxicidad de la sal sódica del metamizol; en caso de uso prolongado (más de 7 días), es necesario controlar el hemograma periférico (fórmula leucocitaria), así como la función renal y hepática.

Debe administrarse a niños bajo supervisión médica constante.

Durante el tratamiento puede presentarse coloración roja de la orina (debido a la excreción del metabolito), lo cual no tiene relevancia clínica.

No se debe utilizar el medicamento más allá del período establecido sin consultar con el médico.

Si los síntomas de la enfermedad no mejoran o, por el contrario, el estado de salud empeora, o aparecen efectos adversos, se debe suspender el uso del medicamento y consultar al médico sobre su uso posterior.

Durante la administración del medicamento es necesario controlar el hemograma periférico (fórmula leucocitaria).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar mecanismos.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

Para adultos y adolescentes a partir de 14 años, administrar ½–1 comprimido 1–2 veces al día. Los comprimidos deben tomarse después de las comidas, acompañados con una pequeña cantidad de agua. Dosis única máxima: 1 g (2 comprimidos), dosis diaria máxima: 1 g (2 comprimidos). La duración del tratamiento no debe exceder los 3 días.

Si los síntomas de la enfermedad no desaparecen en el transcurso de 3 días, debe consultarse al médico sobre la continuación del tratamiento.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 14 años.

Sobredosis.

Síntomas: hipotermia, marcada disminución de la presión arterial, taquicardia, disfagia, sensación de palpitaciones, disnea, zumbido en los oídos, náuseas, vómitos, gastralgia/gastritis, dolor de estómago, oliguria, anuria, debilidad, somnolencia, delirio, alteración de la conciencia, síndrome convulsivo; puede desarrollarse agranulocitosis aguda, síndrome hemorrágico, insuficiencia renal y hepática aguda, parálisis de los músculos respiratorios.

Tratamiento: suspender inmediatamente la administración del medicamento, provocar el vómito, realizar lavado gástrico mediante sonda, administrar purgantes salinos y carbón activado. Realizar diuresis forzada, alcalinización de la sangre y terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitales. En caso de desarrollarse síndrome convulsivo, administrar diazepam y barbitúricos de acción rápida por vía intravenosa. En casos graves, puede requerirse hemodiálisis, hemoperfusión o diálisis peritoneal.

Ante los primeros síntomas de sobredosis, debe buscarse inmediatamente atención médica.

Reacciones adversas.

Del sistema urinario: oliguria transitoria, anuria, proteinuria, nefritis intersticial, orina de color rojo.

Del sistema hematopoyético: granulocitopenia, anemia, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia.

Del sistema hepatobiliar: lesión hepática inducida por medicamentos, incluyendo hepatitis aguda, ictericia, aumento de los niveles de enzimas hepáticas (ver sección «Precauciones de uso»).

Reacciones alérgicas: pueden presentarse manifestaciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas y de las membranas mucosas, hiperemia, conjuntivitis, prurito, urticaria, angioedema, síndrome broncoespástico, shock anafiláctico, síndrome de Lyell.

Se han notificado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y la eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (DRESS), durante el uso de metamizol (ver sección «Precauciones de uso»).

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo: eosinofilia inducida por medicamentos con síntomas sistémicos (DRESS) (frecuencia desconocida).

Otras: disminución de la presión arterial, debilidad, entumecimiento, temblores, pérdida de conciencia, hepatitis.

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 5 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

6 ó 10 comprimidos por blíster.

Categoría de dispensación.

Sin receta médica.

Fabricante.

PRAO «FÁBRICA QUIMIOFARMACÉUTICA «ESTRELLA ROJA».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61010, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Gordienkivska, 1.