Analgin

INSTRUKCJA stosowania leku Analgin

Skład:

substancja czynna: sól sodowa metamizolu;

1 tabletka zawiera 500 mg (0,5 g) sodowej soli metamizolu;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, stearynian wapnia.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub białe z żółtawym odcieniem, o płaskiej powierzchni, z rowkiem i fasonem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Metamizol sodu.

Kod ATC N02BB02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Analgin (sól sodowa metamizolu) wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Działanie przeciwbólowe wynika z inhibicji cyklooksygenazy i blokowania syntezy prostaglandyn z kwasu arachidonowego, które uczestniczą w powstawaniu reakcji na bodźce bólowe (bradykininy, prostaglandyny); spowolnienia przewodzenia ekstero- i proprioceptywnych impulsów bólowych w ośrodkowym układzie nerwowym, podniesienia progu pobudliwości ośrodków talamicznych odpowiedzialnych za odczuwanie bólu oraz osłabienia reakcji struktur mózgu odpowiadających za odczuwanie bólu. Działanie przeciwgorączkowe wynika ze zmniejszenia powstawania i uwalniania z neutrofili substancji wpływających na termogenezę. Działanie przeciwzapalne związane jest z hamowaniem syntezy prostaglandyn.

Farmakokinetyka.

Sól sodowa metamizolu dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym. Terapeutyczne stężenie we krwi osiągane jest około pół godziny po podaniu leku. Maksymalne stężenie plazmatyczne soli sodowej metamizolu po doustnym podaniu w dawce 6 mg/kg masy ciała osiągane jest po 1–1,5 godziny. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza i intensywnie metabolizowana jest w wątrobie: znaczna część substancji ulega hydrolizie z powstaniem 4-metyloaminoantypiryny, która ulega demetylacji z powstaniem farmakologicznie aktywnej 4-aminoantypiryny, z której 50–60 % wiąże się z białkami osocza krwi, a acetylowa pochodna tej substancji wydala się z moczem. Lek przenika również przez łożysko oraz do mleka matki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zespół bólowy różnego pochodzenia: ból głowy, ból zęba, neuralgia, radikulit, mialgia, ból podczas menstruacji. Jako lek wspomagający w celu zmniejszenia bólu po zabiegach chirurgicznych i diagnostycznych. Zespół hipertermiczny w przebiegu chorób zakaźno-zapalnych.

Przeciwwskazania.

Znana lub podejrzewana nadwrażliwość na sól sodową metamizolu oraz inne składniki leku, pochodne pirazolonu (butazon, tribuzon, antypiryna); podejrzenie ostrej patologii chirurgicznej; anemia o dowolnej etiologii, neutropenia cytotoksyczna lub infekcyjna; zmiany składu krwi obwodowej: agranulocytoza, leukopenia; nasilone zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek; niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy; astma oskrzelowa; dziedziczna anemia hemolityczna.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Środki kontrastowe rentgenowskie, zastępcze koloidowe środki krwi, penicylina – nie należy stosować podczas leczenia solą sodową metamizolu.

Chloropromazyna lub inne pochodne fenytoazyny – możliwy rozwój nasilonej hipotermii.

Leki przeciwkrzepliwe pośrednie, fenytoina, glikokortykosteroidy, indometacyna, ibuprofen – sól sodowa metamizolu zwiększa działanie tych leków poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami.

Glutetymid zmniejsza skuteczność soli sodowej metamizolu.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne – nasila się działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz zwiększa się ryzyko addytywnych niepożądanych działań ubocznych.

Tiamazol, leki hamujące aktywność szpiku kostnego, w tym leki złota – zwiększa się ryzyko hematotoksyczności, w tym rozwoju leukopenii.

Metotreksat – sól sodowa metamizolu w wysokich dawkach może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi oraz nasilenia jego efektów toksycznych (przede wszystkim na przewód pokarmowy i układ krwiotwórczy).

Diuretyki (furosemid) – możliwe osłabienie działania moczopędnego.

Jednoczesne stosowanie soli sodowej metamizolu z innymi analgetykami nieprzeciwbólowymi może prowadzić do wzajemnego nasilenia efektów toksycznych. Środki uspokajające i środki uspokajająco-łagodzące (sybazon, trioksan, valocardin, kodeina, anaprylina, blokery receptora H2) nasilają działanie przeciwbólowe soli sodowej metamizolu. Trójpierścieniowe leki przeciwdrgawkowe (amizol, doksepina), doustne środki antykoncepcyjne, allopurinol zakłócają metabolizm soli sodowej metamizolu w wątrobie i zwiększają jej toksyczność. Barbiturany (fenobarbital, belaspon), fenylbutazon oraz inne induktory enzymów mikrosomalnych wątroby osłabiają działanie soli sodowej metamizolu. Wymagana ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku z sulfonamidami, lekami obniżającymi poziom cukru we krwi (nasila się działanie hipoglikemiczne) oraz diuretykami (furosemid). Sarkolizyna i merkazolil zwiększają ryzyko rozwoju leukopenii. Sól sodowa metamizolu nasila działanie uspokajające alkoholu oraz zmniejsza stężenie cyklosporyny w osoczu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy skonsultować się z lekarzem.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek preparatu.

Ze względu na właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe metamizolu sodu może on maskować objawy infekcji, objawy chorób niezakaźnych oraz powikłań z zespołem bólowym, co może utrudnić ich rozpoznanie.

Podczas stosowania preparatu należy wstrzymać się od spożycia alkoholu.

Zagrożenie uszkodzeniem wątroby lekiem

U pacjentów przyjmujących metamizol sodu obserwowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, głównie o charakterze hepatocelularnym, którego objawy pojawiały się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy obejmowały podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi, z żółtaczką lub bez niej, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypki skórnej, dyskrazji krwi, gorączki i eozynofilii) lub w towarzystwie objawów autoimmunologicznego zapalenia wątroby. Większość pacjentów wyzdrowiała po odstawieniu metamizolu sodu; jednak w pojedynczych przypadkach donoszono o postępującym uszkodzeniu wątroby aż do konieczności przeszczepienia wątroby.

Mechanizm uszkodzenia wątroby wywołanej przez metamizol sodu nie jest w pełni poznany, jednak istniejące dane wskazują na mechanizm immunologiczno-alergiczy.

Pacjentów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza o wystąpieniu objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby. W przypadku podejrzenia uszkodzenia wątroby należy przerwać przyjmowanie metamizolu sodu; należy ocenić wskaźniki charakteryzujące czynność wątroby.

Przypadki uszkodzenia wątroby podczas leczenia metamizolem sodem są bardzo rzadkie, jednak dokładnej częstości występowania tej niepożądanej reakcji nie można ustalić. U niektórych pacjentów obserwowano nawroty uszkodzenia wątroby po ponownym zastosowaniu metamizolu sodu. Jeśli u pacjenta w przeszłości wystąpiło uszkodzenie wątroby podczas leczenia metamizolem sodem i nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby, nie należy ponownie stosować leków zawierających metamizol sodu.

W przypadku wystąpienia objawów zaburzeń czynności wątroby, w szczególności zaburzeń przewodu pokarmowego, żółtaczki oraz podwyższenia poziomu enzymów wątrobowych, należy przerwać stosowanie leku.

Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekrolyz (TEN) oraz wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS), które mogą być zagrażające życiu lub śmiertelne, odnotowano podczas leczenia metamizolem.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach reakcji skórnych oraz dokładnie obserwować.

Jeśli wystąpią objawy wskazujące na te reakcje, leczenie metamizolem należy natychmiast przerwać i w żadnym wypadku nie powtarzać (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Preparat należy stosować z ostrożnością u pacjentów:

• w wieku podeszłym – może to prowadzić do zwiększenia częstości reakcji niepożądanych, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego;
• z istniejącymi chorobami alergicznymi (w tym polinozą) lub z takimi chorobami w wywiadzie – zwiększa się ryzyko reakcji alergicznych;
• z chorobami zapalnymi jelita, w tym nieswoistym zapaleniem jelita grubego i chorobą Crohna;
• z zaburzeniami czynności nerek, z chorobami nerek w wywiadzie (pielonefryt, gruczolakowate zapalenie nerek);
• z wyraźną hipotensją tętniczą, niewydolnością sercowo-naczyniową;
• z przewlekłym alkoholizmem;
• przy jednoczesnym stosowaniu leków cytostatycznych (tylko pod kontrolą lekarza).

Pacjentów należy uprzedzić przed rozpoczęciem leczenia, że w przypadku pojawienia się bez widocznej przyczyny dreszczy, gorączki, bólu gardła, trudności z połykaniem, krwawienia dziąseł, bladości skóry, osłabienia, rozwoju zapalenia pochwy lub proktu, należy natychmiast przerwać przyjmowanie preparatu. Należy również natychmiast przerwać przyjmowanie preparatu przy pierwszych objawach wysypki na skórze i błonach śluzowych. W przypadku wystąpienia tych objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Wyklucza się stosowanie w celu łagodzenia ostrego bólu brzucha (do ustalenia przyczyny).

U chorych na atopową astmę oskrzelową i polinozę zwiększone jest ryzyko rozwoju reakcji nadwrażliwości.

Nie zaleca się regularnego, długotrwałego przyjmowania preparatu ze względu na mielotoksyczność soli metamizolu sodu; w przypadku długotrwałego stosowania (ponad 7 dni) konieczna jest kontrola obrazu krwi obwodowej (formuły leukocytów), czynności nerek i wątroby.

U dzieci stosować tylko pod stałą kontrolą lekarza.

W okresie leczenia możliwe jest zabarwienie moczu na czerwono (z powodu wydzielania metabolitu), co nie ma znaczenia klinicznego.

Nie należy stosować preparatu dłużej niż ustalony okres bez konsultacji z lekarzem.

Jeśli objawy choroby nie zaczną ustępować lub stan zdrowia się pogorszy, lub pojawią się objawy niepożądane, należy przerwać stosowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego leczenia.

Podczas stosowania preparatu konieczna jest kontrola składu krwi obwodowej (formuły leukocytów).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Preparat jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i młodzieży w wieku od 14 lat przepisuje się po ½–1 tabletce 1–2 razy na dobę. Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając niewielką ilością wody. Maksymalna dawka pojedyncza – 1 g (2 tabletki), maksymalna dawka dobową – 1 g (2 tabletki). Czas stosowania leku – nie dłużej niż 3 dni.

Jeśli objawy choroby nie ustępują w ciągu 3 dni, należy skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego stosowania leku.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci w wieku od 14 lat.

Przedawkowanie.

Objawy: hipotermia, nasilone obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, dysfagia, uczucie kołatania serca, duszność, szum w uszach, nudności, wymioty, ból brzucha/gastryt, ból żołądka, oliguria, anuria, osłabienie, senność, majaczenia, zaburzenia świadomości, zespół drgawkowy; możliwe wystąpienie ostrego agranulocytozu, zespołu hemoragicznego, ostrej niewydolności nerek i wątroby, porażenia mięśni oddechowych.

Leczenie: odstawić lek, sprowokować wymioty, przeprowadzić sondowanie i przemywanie żołądka, podać sole przeczyszczające, węgiel aktywny. Przeprowadzić wymuszone moczowanie, alkalizację krwi, terapię objawową skierowaną na utrzymanie funkcji życiowych. W przypadku wystąpienia zespołu drgawkowego podać dożylnie diazepan i szybko działające barbiturany. W ciężkich przypadkach może być konieczna hemodializa, hemoperfuzja lub dializa otrzewnowa.

W przypadku pierwszych objawów przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z pomocą medyczną.

Niepożądane działania.

Ze strony układu moczowego: przejściowa oliguria, anuria, białkomocz, nefryt naczyniowy, czerwony kolor moczu.

Ze strony układu krwiotwórczego: granulocytopenia, anemia, agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: uszkodzenie wątroby spowodowane lekiem, w tym ostry zapalenienie wątroby, żółtaczka, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności stosowania”).

Reakcje alergiczne: możliwe objawy nadwrażliwości, w tym wysypka na skórze i błonach śluzowych, zaczerwienienie, zapalenie spojówek, swędzenie, pokrzywka, obrzęki naczynioruchowe, zespół oskrzelowy, wstrząs anafilaktyczny, zespół Lyella.

Zgłaszano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze odłuszczenie nabłonka oraz lekowo wywołane zapalenie z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS) w przypadku stosowania metamizolu (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności stosowania”).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: lekowo wywołane zapalenie z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS) (częstość nieznana).

Inne: obniżenie ciśnienia tętniczego, osłabienie, mrowienie, drżenie, utrata przytomności, zapalenienie wątroby.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 5 lat.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać we wkładzie oryginalnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 6 lub 10 tabletek w blistrach.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

SPÓŁKA AKCYJNA „CHEMII I FARMACJI „CZERWONA GWIAZDA”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61010, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Gordienkowska 1.