Анальгин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АНАЛЬГИН (ANALGIN)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит метамизола натрия 0,5 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеарат кальция.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02В В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Анальгин (метамизол натрия) оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгезирующий эффект обусловлен ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ) и блокированием синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты, участвующих в формировании болевых реакций (брахидикинины, простагландины и др.); замедлением проведения экстеро- и проприоцептивных болевых импульсов в центральной нервной системе, повышением порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности и уменьшением реакции структур головного мозга, ответственных за восприятие боли, на внешние раздражители. Антипиретический эффект обусловлен снижением образования и высвобождения из нейтрофильных гранулоцитов субстанций, влияющих на продукцию тепла. Противовоспалительное действие связано с подавлением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика. Метамизол натрия хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается примерно через полчаса после приёма препарата. Максимальная плазменная концентрация метамизола натрия после перорального приёма дозы 6 мг/кг массы тела достигается через 1–1,5 часа. В незначительной степени связывается с белками плазмы крови и интенсивно метаболизируется в печени: значительная часть вещества гидролизуется с образованием 4-метиламиноантипирена, который деметилируется с образованием фармакологически активного 4-аминоантипирена, 50–60 % которого связывается с белками плазмы крови, а ацетилированное производное выводится с мочой. Препарат также проникает через плаценту и в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром различного происхождения: головная боль, зубная боль, невралгия, радикулит, боль в мышцах, суставах, боли во время менструаций. В качестве вспомогательного средства для уменьшения боли после хирургических и диагностических вмешательств. Гипертермический синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания.

Известная или подозреваемая повышенная чувствительность к метамизолу натрия и/или к другим производным пиразолона, к другим компонентам лекарственного средства; бронхиальная астма; выраженные нарушения функций печени и почек (порфиринового обмена); заболевания крови: анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения; изменения периферического состава крови: агранулоцитоз в анамнезе, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами, нарушение функции костного мозга или заболевания кроветворной системы, лейкопения; подозрение на острую хирургическую патологию; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Особые меры предосторожности.

Перед началом лечения Анальгином следует проконсультироваться с врачом.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.

Не применять препарат для снятия острой боли в животе (до выяснения причины).

Поскольку метамизол натрия обладает противовоспалительными и обезболивающими свойствами, он может маскировать признаки инфекции, симптомы неинфекционных заболеваний и осложнений с болевым синдромом, что может затруднить их диагностику.

При применении препарата следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Применение у детей должно проводиться под постоянным наблюдением врача.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов:

• пожилого возраста — может привести к увеличению частоты побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта;
• с наличием аллергических заболеваний (в т.ч. поллинозом) или с предшествующей историей этих заболеваний — повышается риск аллергических реакций;
• с нарушениями функции почек, с заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит);
• с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона;
• с выраженной артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью;
• с хроническим алкоголизмом;
• при одновременном применении цитостатических лекарственных средств (только под контролем врача).

При применении у детей необходимо проводить постоянный врачебный контроль. Необходимо контролировать качественный и количественный состав периферической крови.

При длительном применении препарата (более 7 суток) необходимо контролировать состав периферической крови (из-за миелотоксичности метамизола), функцию почек и печени.

Лекарственное поражение печени

У пациентов, получавших метамизол, наблюдались случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, симптомы которого проявлялись в период от нескольких дней до нескольких месяцев с начала лечения. Симптомы включали повышение уровней печеночных ферментов, с желтухой или без нее, часто в контексте реакций повышенной чувствительности к другим лекарственным средствам (например, кожная сыпь, дискразии крови, лихорадка и эозинофилия) или с проявлениями аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после отмены метамизола; однако в отдельных случаях сообщалось о прогрессировании печеночной недостаточности вплоть до необходимости трансплантации печени.

Механизм развития поражения печени, индуцированного метамизолом, точно не установлен, однако данные указывают на иммуноаллергический механизм.

Пациентов следует проинструктировать о необходимости сообщить врачу о появлении симптомов, указывающих на поражение печени. В таком случае следует прекратить прием метамизола и оценить функцию печени.

Метамизол не следует повторно применять пациентам с эпизодом поражения печени во время лечения метамизолом, если не были установлены другие причины поражения печени.

Пациентов следует предупредить до начала лечения, что при появлении озноба неизвестной причины, лихорадки, боли в горле, затрудненного глотания, кровоточивости десен, побледнения кожных покровов, астении, при развитии вагинита или проктита прием препарата следует немедленно прекратить. Также прием препарата необходимо прекратить при первых высыпаниях на коже и слизистых оболочках. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

При приеме препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выведения метаболита метамизола натрия.

Не следует применять препарат дольше установленного срока без консультации с врачом!

Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!

• Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители, пенициллин — не следует применять во время лечения метамизолом натрия.
• Хлорпромазин или другие производные фенотиазина — возможен развитие выраженной гипотермии.
• Непрямые антикоагулянты, фенилтоин, глюкокортикостероиды, индометацин, ибупрофен — метамизол натрия усиливает активность этих препаратов за счет вытеснения их из связи с белком.
• Метамизол натрия может индуцировать ферменты метаболических путей, включая CYP2B6 и CYP3A4. Одновременное применение метамизола натрия с бупропионом, эфавирензом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом и сертралином может привести к снижению плазменной концентрации этих лекарственных средств, что потенциально может привести к уменьшению их терапевтического эффекта. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола натрия с другими лекарственными средствами; клинический ответ и/или уровни лекарственных средств следует контролировать при необходимости.
• Фенилбутазон, глутетимид, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени — снижается эффективность метамизола натрия.
• Трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол, алкоголь — возможно усиление токсичности метамизола натрия. Метамизол натрия усиливает седативное действие алкоголя.
• Другие нестероидные противовоспалительные препараты — потенцируется их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.
• Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин), кодеин, блокаторы Н2-рецепторов гистамина, пропранолол — усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.
• Сарколизин, мерказолил, тиамазол, препараты, угнетающие активность костного мозга, в т.ч. препараты золота — увеличивается вероятность гематотоксичности, в т.ч. развития лейкопении.
• Метотрексат — метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (в первую очередь на желудочно-кишечный тракт и кроветворную систему).
• Циклоспорин — снижается концентрация циклоспорина в плазме крови.
• Сульфонамидные пероральные гипогликемические препараты — возможно усиление их гипогликемического действия при применении вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами и метамизолом натрия.
• Диуретики (фуросемид) — возможно снижение диуретического эффекта.

Особенности применения.

При применении лекарственного средства необходимо контролировать состав периферической крови (лейкоцитарную формулу). С осторожностью применять для лечения пациентов с наличием в анамнезе заболеваний почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), аллергических заболеваний и длительного злоупотребления алкоголем.

При применении Анальгина возможно окрашивание мочи в красный цвет в связи с выделением метаболита.

Не рекомендуется регулярный длительный прием препарата из-за миелотоксичности натриевой соли метамизола.

Тяжелые кожные реакции

При лечении метамизолом регистрировались тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), которые могут привести к летальному исходу.

Пациентов следует информировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать за ними.

При появлении симптомов, указывающих на эти реакции, лечение метамизолом следует прекратить и ни в коем случае не возобновлять его повторно (см. раздел «Противопоказания»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказан в периоды беременности и кормления грудью (на время лечения кормление грудью следует прекратить).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет обычно назначают по ½–1 таблетке (250–500 мг) 1–2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 1 г.

Детям в возрасте от 12 до 14 лет – по ½ таблетки (250 мг) 1–2 раза в сутки.

Длительность лечения составляет не более 3 дней.

Дети.

Лекарственное средство не назначать детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы: гипотермия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, дисфагия, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастрит/гастралгия, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможное развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, олигурии, анурии, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательной мускулатуры.

Лечение: отмена лекарственного средства, индукция рвоты, промывание желудка, назначение солевых слабительных, энтеросорбентов, форсированный диурез, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. В тяжелых случаях возможно применение гемодиализа, гемоперфузии, перитонеального диализа.

При первых симптомах передозировки необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью!

Побочные реакции.

Аллергические реакции: возможны проявления реакций гиперчувствительности, включая сыпь на коже и слизистых оболочках, конъюнктивит, зуд, крапивницу, ангионевротические отеки, бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла; медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS) — частота неизвестна.

Со стороны крови и лимфатической системы: при длительном применении возможны агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: обычно у пациентов с нарушением функции почек и/или при применении превышающих доз — транзиторная олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит. Окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит; медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровней печеночных ферментов (см. раздел «Особые меры предосторожности»).

Прочие: снижение артериального давления.

При появлении любых нежелательных реакций необходимо прекратить прием препарата и обязательно обратиться к врачу.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистерах.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель/заявитель.

ООО «Тернофарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности/местонахождение заявителя.

Украина, 46010, г. Тернополь, ул. Фабричная, 4.

Тел./факс: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua