Analgin

IНСТРУКЦIЯ DO ZASTOSOWANIA LĘKU ANALGIN

Skład:

substancje czynne: 1 tabletka zawiera metamizolu sodu 0,5 g;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, talk, stearynian wapnia.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki białe lub białe z żółtawym odcieniem, o płaskiej powierzchni, z rowkiem i fasetą.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kod ATC N02B B02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Analgin (metamizol sodowy) wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. Działanie przeciwbólowe wynika z inhibicji cyklooksygenazy (COX) oraz blokowania syntezy prostaglandyn z kwasu arachidonowego, które uczestniczą w powstawaniu reakcji bólowych (bradykininy, prostaglandyny itp.); spowolnienia przewodzenia impulsów bólowych ekstra- i proprioceptywnych w ośrodkowym układzie nerwowym, podniesienia progu pobudliwości centrów talamicznych odpowiedzialnych za odczucie bólu oraz zmniejszenia reakcji struktur mózgu odpowiedzialnych za odbieranie bodźców bólowych. Działanie przeciwgorączkowe wynika ze zmniejszenia powstawania i uwalniania z neutrofili substancji wpływających na produkcję ciepła. Działanie przeciwzapalne związane jest z hamowaniem syntezy prostaglandyn.

Farmakokinetyka. Metamizol sodowy dobrze wchłania się w przewodzie pokarmowym. Terapeutyczne stężenie we krwi osiągane jest około pół godziny po podaniu leku. Maksymalne stężenie metamizolu sodowego we krwi osiągane jest po 1–1,5 godziny po doustnym przyjęciu dawki 6 mg/kg masy ciała. Lek w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza i intensywnie metabolizuje w wątrobie: znaczna część substancji ulega hydrolizie z powstaniem 4-metyloaminoantypiryny, która ulega demetylacji z powstaniem farmakologicznie aktywnej 4-aminoantypiryny, z której 50–60% wiąże się z białkami osocza, a acetylowana pochodna wydalana jest z moczem. Lek przenika również przez łożysko oraz do mleka matki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zespół bólowy różnego pochodzenia: ból głowy, ból zęba, neuralgia, radikulopatia, ból mięśni, stawów, ból podczas menstruacji. Jako lek wspomagający w zmniejszaniu bólu po zabiegach chirurgicznych i diagnostycznych. Stan hipertermiczny w przebiegu chorób zakaźno-zapalnych.

Przeciwwskazania.

Znana lub podejrzewana nadwrażliwość na metamizol sodowy i/lub inne pochodne pirazolonu, na inne składniki leku; astma oskrzelowa; nasilone zaburzenia czynności wątroby i nerek (metabolizmu porfiryny); choroby krwi: anemia o dowolnej etiologii, neutropenia cytotoksyczna lub infekcyjna; zmiany składu krwi obwodowej: agranulocytoza w wywiadzie wywołana przez metamizol, inne pirazolony lub pirazolidyny, zaburzenia czynności szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego, leukopenia; podejrzenie ostrej patologii chirurgicznej; niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy.

Szczególne środki ostrożności.

Przed rozpoczęciem leczenia Analginem należy skonsultować się z lekarzem.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek leku.

Nie stosować leku w celu złagodzenia ostrego bólu brzucha (do ustalenia przyczyny).

Ponieważ metamizol sodowy ma właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe, może maskować objawy infekcji, objawy chorób niezakaźnych oraz powikłań z zespołem bólowym, co może utrudnić ich rozpoznanie.

Podczas stosowania leku należy wstrzymać się od spożycia napojów alkoholowych.

Stosowanie u dzieci należy prowadzić pod stałym nadzorem lekarza.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów:

• w wieku podeszłym – może prowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego;
• z istniejącymi chorobami alergicznymi (w tym polinozami) lub z wywiadem tych chorób – zwiększa się ryzyko reakcji alergicznych;
• z zaburzeniami czynności nerek, z chorobami nerek w wywiadzie (n. pielonefryt, gruźlica nerek);
• z chorobami zapalnymi jelit, w tym z nieswoistym zapaleniem jelita grubego i chorobą Crohna;
• z nasiloną hipotensją tętniczą, niewydolnością sercowo-naczyniową;
• z przewlekłym alkoholizmem;
• przy jednoczesnym stosowaniu leków cytotoksycznych (tylko pod kontrolą lekarza).

Przy stosowaniu u dzieci konieczny jest stały nadzór lekarski. Należy kontrolować jakościowy i ilościowy skład krwi obwodowej.

Przy długotrwałym stosowaniu leku (powyżej 7 dni) konieczna jest kontrola składu krwi obwodowej (z powodu mielotoksyczności metamizolu), czynności nerek i wątroby.

Uszkodzenie wątroby wywołane lekami

U pacjentów przyjmujących metamizol obserwowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, głównie o charakterze hepatocelularnym, którego objawy pojawiały się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Objawy obejmowały podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, z żółtaczką lub bez niej, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje krwi, gorączka i eozynofilia) lub objawy autoimmunologicznego zapalenia wątroby. Większość pacjentów odzyskiwała zdrowie po odstawieniu metamizolu; jednak w pojedynczych przypadkach donoszono o postępie niewydolności wątroby aż do konieczności przeszczepienia wątroby.

Mechanizm uszkodzenia wątroby wywołanego przez metamizol nie został jednoznacznie wyjaśniony, ale dane wskazują na mechanizm immunologiczno-alergiczny.

Pacjentów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza o wystąpieniu objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby. W takim przypadku należy przerwać przyjmowanie metamizolu i ocenić czynność wątroby.

Nie należy ponownie stosować metamizolu pacjentom z epizodem uszkodzenia wątroby podczas leczenia metamizolem, dla którego nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby.

Pacjentów należy uprzedzić przed rozpoczęciem leczenia, że w przypadku wystąpienia niepokojącego dreszczu o nieznanej przyczynie, gorączki, bólu gardła, trudności z połykaniem, krwawienia z dziąseł, bladości skóry, osłabienia, rozwoju zapalenia pochwy lub proktitu należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku. Również należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku przy pierwszych objawach wysypki na skórze i błonach śluzowych. W przypadku pojawienia się tych objawów należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Podczas przyjmowania leku możliwe jest zabarwienie moczu na czerwony kolor z powodu wydalenia metabolitu metamizolu sodowego.

Nie należy stosować leku dłużej niż ustalony okres bez konsultacji z lekarzem!

Jeśli objawy choroby nie zaczną ustępować lub, przeciwnie, stan zdrowia się pogorszy, lub pojawią się niepożądane objawy, należy przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego stosowania.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Jeśli przyjmujesz inne leki, koniecznie powiadom o tym lekarza!

• Substancje kontrastowe rentgenowskie, koloidowe środki zastępcze krwi, penicylina – nie należy stosować podczas leczenia metamizolem sodowym.
• Chloropromazyna lub inne pochodne fenantiazyny – możliwe wystąpienie nasilonej hipotermii.
• Leki przeciwkrwotoczne pośrednie, fenytoina, glikokortykosteroidy, indometacyna, ibuprofen – metamizol sodowy zwiększa aktywność tych leków poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami.
• Metamizol sodowy może indukować enzymy szlaków metabolicznych, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne stosowanie metamizolu sodowego z bupropionem, efawirenzem, metadonem, kwasem walproinowym, cyklosporyną, takrolimusem i setraliną może prowadzić do zmniejszenia stężenia tych leków we krwi, co potencjalnie może prowadzić do zmniejszenia ich efektu terapeutycznego. W związku z tym zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu metamizolu sodowego z innymi lekami; odpowiedź kliniczną i/lub poziomy leków należy kontrolować w razie potrzeby.
• Fenylobutazon, glutetymid, barbiturany i inne induktory enzymów mikrosomalnych wątroby – zmniejsza się skuteczność metamizolu sodowego.
• Trójpierścieniowe leki przeciwdrgawkowe, hormonalne środki antykoncepcyjne i allopurynol, alkohol – możliwe nasilenie toksyczności metamizolu sodowego. Metamizol sodowy nasila działanie uspokajające alkoholu.
• Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne – potencjonowane jest ich działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz zwiększa się ryzyko addytywnych działań niepożądanych.
• Środki uspokajające i środki uspokajające (cybazon, trioksyazyna, valokordin), kodeina, blokery receptorów H2 histaminy, propranolol – nasilają działanie przeciwbólowe metamizolu sodowego.
• Sarkolizyna, merkazol, tiomazol, leki hamujące aktywność szpiku kostnego, w tym leki złota – zwiększa się ryzyko hematotoksyczności, w tym rozwoju leukopenii.
• Metotreksat – metamizol w wysokich dawkach może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi i nasilenia jego efektów toksycznych (przede wszystkim na przewód pokarmowy i układ krwiotwórczy).
• Cyklosporyna – zmniejsza się stężenie cyklosporyny w osoczu krwi.
• Sulfonamidowe doustne leki hipoglikemiczne – możliwe nasilenie ich działania hipoglikemicznego przy jednoczesnym stosowaniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i metamizolem sodowym.
• Moczopędne (furosemid) – możliwe zmniejszenie efektu moczopędnego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Podczas stosowania leku należy kontrolować skład krwi obwodowej (wzór leukocytarny). Ostrożnie stosować u pacjentów z wywiadem chorób nerek (nephritis pyelonephrica, nephritis glomerularis), chorób alergicznych oraz długotrwałego nadużywania alkoholu.

Podczas stosowania Analginu możliwe jest zabarwienie moczu na czerwony kolor z powodu wydzielania się metabolitu.

Nie zaleca się regularnego długotrwałego przyjmowania leku ze względu na mielotoksyczność soli sodowej metamizolu.

Ciężkie reakcje skórne

Podczas leczenia metamizolem odnotowano ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa – Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (TEN) oraz reakcję lekową z eozynofilią i objawami systemowymi (zespolenie DRESS), które mogą mieć śmiertelny skutek.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach reakcji skórnych i dokładnie je monitorować.

W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje, leczenie metamizolem należy przerwać i nigdy nie wznawiać (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią (na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią).

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki przyjmuje się po posiłku, popijając niewielką ilością wody.

Dorosłym oraz dzieciom w wieku od 14 lat zwykle przepisuje się po ½–1 tabletce (250–500 mg) 1–2 razy na dobę.

Maksymalna dawka dobową – 1 g.

Dzieciom w wieku od 12 do 14 lat – po ½ tabletce (250 mg) 1–2 razy na dobę.

Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 3 dni.

Dzieci.

Nie stosować leku u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: hipotermia, uczucie kołatania serca, wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, dysfagia, duszność, szum w uszach, nudności, wymioty, zapalenie żołądka/bóle żołądka, osłabienie, senność, majaczenia, zaburzenia świadomości, zespół drgawkowy; możliwe wystąpienie ostrego agranulocytozu, zespołu hemoragicznego, oligurii, anurii, ostrej niewydolności nerek i wątroby, porażenia mięśni oddechowych.

Leczenie: odstawienie leku, wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, podanie leków przeczyszczających sole, sorbentów do jelit, wymuszonego moczowania, terapia objawowa skierowana na utrzymanie funkcji życiowych. W ciężkich przypadkach można stosować hemodializę, hemoperfuzję, dializę otniczą.

Przy pierwszych objawach przedawkowania należy natychmiast skontaktować się o pomoc medyczną!

Działania niepożądane.

Reakcje alergiczne: możliwe objawy reakcji nadwrażliwości, w tym wysypka na skórze i błonach śluzowych, zapalenie spojówek, świąd, pokrzywka, obrzęki naczynioruchowe, zespół oskrzelowy, wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko — zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella; reakcja lekowa z eozynofilią i objawami systemowymi (zespol DRESS) — częstość nieznana.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: przy długotrwałym stosowaniu możliwe agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, anemia, granulocytopenia.

Ze strony układu moczowego: zazwyczaj u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i/lub przy stosowaniu nadmiernych dawek – przejściowa oliguria, anuria, białkomocz, zapalenie wątrobowo-powikłane. Zabarwienie moczu na czerwono.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby; uszkodzenie wątroby spowodowane lekiem, w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Inne: obniżenie ciśnienia tętniczego.

W razie wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych należy przerwać przyjmowanie leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrach.

Kategoria sprzedaży. Bez recepty.

Producent/Właściciel pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.

Sp. z o.o. „Ternofarm”.

Adres siedziby producenta oraz miejsce wykonywania działalności / siedziba właściciela pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.

Ukraina, 46010, miasto Tarnopol, ul. Fabryczna 4.

Tel./faks: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua