Analgin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO AНALGIN (ANALGIN)

Composizione:

principi attivi: 1 compressa contiene metamizolo sodico 0,5 g;

eccipienti: amido di patata, talco, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse di colore bianco o bianco con sfumatura giallastra, con superficie piatta, riga di divisione e smusso.

Gruppo farmacoterapeutico.

Analgesici e antipiretici. Codice ATC N02BA02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Analgin (metamizolo sodico) esercita un'azione analgesica, antipiretica e antiinfiammatoria. L'effetto analgesico è determinato dall'inibizione della cicloossigenasi (COX) e dal blocco della sintesi delle prostaglandine a partire dall'acido arachidonico, che partecipano alla formazione delle reazioni dolorose (bradichinine, prostaglandine, ecc.); dal rallentamento della conduzione degli impulsi dolorosi estero- e propriocettivi nel sistema nervoso centrale, dall'aumento della soglia di eccitabilità dei centri talamici della sensibilità al dolore e dalla riduzione della reazione delle strutture cerebrali responsabili della percezione del dolore agli stimoli esterni. L'effetto antipiretico è determinato dalla riduzione della formazione e del rilascio da parte dei granulociti neutrofili di sostanze che influenzano la termoproduzione. L'effetto antiinfiammatorio è associato all'inibizione della sintesi delle prostaglandine.

Farmacocinetica. Il metamizolo sodico viene ben assorbito nel tratto gastrointestinale. La concentrazione terapeutica nel plasma sanguigno viene raggiunta circa mezz'ora dopo l'assunzione del farmaco. La concentrazione plasmatica massima di metamizolo sodico, dopo somministrazione orale di una dose di 6 mg/kg di peso corporeo, viene raggiunta dopo 1–1,5 ore. Si lega in minima parte alle proteine plasmatiche e viene intensamente metabolizzato nel fegato: una parte significativa della sostanza viene idrolizzata con formazione di 4-metilaminoantipirina, che a sua volta viene demetilata con formazione del 4-aminoantipirina, un composto farmacologicamente attivo, del quale il 50–60% si lega alle proteine plasmatiche e la cui derivata acetilata viene escreta con le urine. Il farmaco attraversa anche la placenta e viene escreto nel latte materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Sindrome dolorosa di diversa origine: cefalea, dolore dentale, nevralgia, radicolite, dolore muscolare, articolare, dolore mestruale. Come farmaco ausiliario per ridurre il dolore dopo interventi chirurgici e procedure diagnostiche. Sindrome ipertermica in malattie infettive-infiammatorie.

Controindicazioni.

Ipersensibilità nota o sospetta al metamizolo sodico e/o ad altri derivati della pirazolone, ad altri componenti del medicinale; asma bronchiale; alterazioni gravi della funzionalità epatica e renale (metabolismo porfirinico); malattie del sangue: anemia di qualsiasi eziologia, neutropenia citostatica o infettiva; alterazioni del profilo ematico periferico: agranulocitosi in anamnesi indotta da metamizolo, da altre pirazoloni o pirazolidine, alterazioni della funzione del midollo osseo o malattie del sistema emopoietico, leucopenia; sospetto di patologia chirurgica acuta; deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Precauzioni particolari.

Prima di iniziare il trattamento con Analgin si deve consultare il medico.

Non si devono superare le dosi raccomandate del farmaco.

Non utilizzare il farmaco per alleviare il dolore addominale acuto (prima di accertarne la causa).

Poiché il metamizolo sodico possiede proprietà antinfiammatorie e analgesiche, può mascherare i segni di infezione, i sintomi di malattie non infettive e le complicanze associate alla sindrome dolorosa, rendendo così più difficile la loro diagnosi.

Durante l’assunzione del farmaco si deve astenersi dal consumo di bevande alcoliche.

L’uso nei bambini deve essere effettuato sotto costante supervisione medica.

Il farmaco deve essere somministrato con cautela ai pazienti:

• anziani – può portare a un aumento della frequenza di reazioni avverse, specialmente a carico dell’apparato digerente;
• con malattie allergiche preesistenti (incluso pollinosi) o con anamnesi di tali malattie – aumenta il rischio di reazioni allergiche;
• con alterazioni della funzione renale, con malattie renali in anamnesi (pielonefrite, glomerulonefrite);
• con malattie infiammatorie intestinali, inclusa colite ulcerosa non specifica e malattia di Crohn;
• con marcata ipotensione arteriosa, insufficienza cardiocircolatoria;
• con alcolismo cronico;
• durante l’uso concomitante di farmaci citostatici (solo sotto controllo medico).

Nell’uso pediatrico è necessario un costante monitoraggio medico. È necessario controllare la composizione qualitativa e quantitativa del sangue periferico.

Durante un trattamento prolungato (oltre 7 giorni) è necessario monitorare il profilo ematico periferico (a causa della mielotossicità del metamizolo), la funzionalità renale ed epatica.

Danno epatico da farmaco

In pazienti trattati con metamizolo sono stati osservati casi di epatite acuta, prevalentemente di tipo epatocellulare, i cui sintomi si manifestavano da alcuni giorni a diversi mesi dall’inizio della terapia. I sintomi includevano un aumento dei livelli degli enzimi epatici, con o senza ittero, spesso in contesto di reazioni di ipersensibilità ad altri farmaci (ad esempio eruzioni cutanee, discrasie ematiche, febbre ed eosinofilia) o con manifestazioni di epatite autoimmune. La maggior parte dei pazienti è guarita dopo l’interruzione del trattamento con metamizolo; tuttavia, in singoli casi sono stati riportati progressi verso l’insufficienza epatica fino alla necessità di trapianto epatico.

Il meccanismo del danno epatico indotto da metamizolo non è completamente chiaro, ma i dati suggeriscono un meccanismo immunologico-allergico.

I pazienti devono essere informati della necessità di informare il medico in caso di comparsa di sintomi indicativi di danno epatico. In tal caso, si deve interrompere l’assunzione di metamizolo e valutare la funzionalità epatica.

Il metamizolo non deve essere riutilizzato in pazienti che hanno avuto un episodio di danno epatico durante il trattamento con metamizolo, per il quale non sono state identificate altre cause.

I pazienti devono essere avvertiti prima dell’inizio del trattamento che, in caso di comparsa di brividi di origine sconosciuta, febbre, dolore alla gola, difficoltà di deglutizione, sanguinamento delle gengive, pallore cutaneo, astenia, sviluppo di vaginite o proctite, l’assunzione del farmaco deve essere immediatamente interrotta. Inoltre, l’assunzione deve essere sospesa alla comparsa delle prime eruzioni cutanee o delle mucose. In caso di comparsa di questi sintomi, si deve immediatamente consultare il medico.

Durante l’assunzione del farmaco è possibile un’alterazione del colore dell’urina in rosso, dovuta all’escrezione di un metabolita del metamizolo sodico.

Non si deve utilizzare il farmaco per un periodo superiore a quello stabilito senza consultare il medico!

Se i sintomi della malattia non migliorano o, al contrario, lo stato di salute peggiora o compaiono effetti indesiderati, è necessario sospendere l’assunzione del farmaco e consultare il medico per ulteriori indicazioni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Se si assumono altri farmaci, informare obbligatoriamente il medico!

• Sostanze di contrasto radiologiche, sostituti colloidi del sangue, penicillina – non devono essere utilizzati durante il trattamento con metamizolo sodico.
• Clorpromazina o altri derivati della fenotiazina – possibile sviluppo di marcata ipotermia.
• Anticoagulanti indiretti, fenitoina, glucocorticosteroidi, indometacina, ibuprofene – il metamizolo sodico aumenta l’attività di questi farmaci attraverso il loro spostamento dal legame proteico.
• Il metamizolo sodico può indurre enzimi dei percorsi metabolici, compresi CYP2B6 e CYP3A4. L’uso concomitante di metamizolo sodico con bupropione, efavirenz, metadone, valproato, ciclosporina, tacrolimus e sertralina può causare una riduzione della concentrazione plasmatica di questi farmaci, potenzialmente portando a una riduzione del loro effetto terapeutico. Pertanto, si raccomanda cautela nell’uso concomitante di metamizolo sodico con altri farmaci; la risposta clinica e/o i livelli dei farmaci devono essere monitorati se necessario.
• Fenilbutazone, glutetimide, barbiturici e altri induttori degli enzimi microsomiali epatici – riduce l’efficacia del metamizolo sodico.
• Antidepressivi triciclici, contraccettivi ormonali e allopurinolo, alcol – possibile aumento della tossicità del metamizolo sodico. Il metamizolo sodico potenzia l’effetto sedativo dell’alcol.
• Altri farmaci antiinfiammatori non steroidei – potenziamento dell’effetto analgesico e antipiretico e aumento della probabilità di effetti indesiderati additivi.
• Sedativi e tranquillanti (sibazone, trioxazina, Valocordin), codeina, bloccanti dei recettori H2 dell’istamina, propranololo – potenziano l’effetto analgesico del metamizolo sodico.
• Sarcolysin, mercaptopurina, tiomazolo, farmaci che inibiscono l’attività del midollo osseo, inclusi i preparati a base d’oro – aumenta il rischio di ematotossicità, inclusa la comparsa di leucopenia.
• Metotrexate – il metamizolo in dosi elevate può causare un aumento della concentrazione plasmatica di metotrexate e potenziarne gli effetti tossici (soprattutto a carico dell’apparato digerente e del sistema emopoietico).
• Ciclosporina – si riduce la concentrazione plasmatica di ciclosporina.
• Farmaci ipoglicemizzanti orali sulfonilureici – possibile potenziamento dell’effetto ipoglicemizzante quando somministrati insieme ad antiinfiammatori non steroidei e al metamizolo sodico.
• Diuretici (furosemide) – possibile riduzione dell’effetto diuretico.

Caratteristiche d'uso.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario controllare la formula leucocitaria del sangue periferico. Usare con cautela nel trattamento di pazienti con anamnesi di malattie renali (pielite, glomerulonefrite), malattie allergiche e abuso cronico di alcol.

Durante l'assunzione di Analgin è possibile un'alterazione del colore delle urine in rosso, dovuta all'escrezione di un metabolita.

Non è raccomandato l'uso regolare e prolungato del farmaco a causa della mielotossicità del sale sodico del metamizolo.

Reazioni cutanee gravi

Durante il trattamento con metamizolo sono state riportate gravi reazioni cutanee, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e la reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS), che possono avere esito letale.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi delle reazioni cutanee e devono essere attentamente monitorati.

In caso di comparsa di sintomi indicativi di tali reazioni, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e non deve in alcun caso essere ripreso (vedere la sezione «Controindicazioni»).

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Controindicato durante la gravidanza e l’allattamento (interrompere l’allattamento per tutta la durata del trattamento).

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Il medicinale non influenza la capacità di guidare veicoli né di lavorare con altri macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Le compresse devono essere assunte dopo i pasti, accompagnandole con una piccola quantità d'acqua.

Ai adulti e ai bambini a partire dai 14 anni di solito viene prescritta ½-1 compressa (250-500 mg) da 1 a 2 volte al giorno.

Dose massima giornaliera: 1 g.

Ai bambini tra i 12 e i 14 anni: ½ compressa (250 mg) da 1 a 2 volte al giorno.

La durata del trattamento non deve superare i 3 giorni.

Per i bambini.

Il medicinale non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: ipotermia, sensazione di battito cardiaco accelerato, marcato abbassamento della pressione arteriosa, tachicardia, disfagia, dispnea, ronzio alle orecchie, nausea, vomito, gastrite/gastralgia, debolezza, sonnolenza, delirio, alterazioni della coscienza, sindrome convulsiva; possibile sviluppo di agranulocitosi acuta, sindrome emorragica, oliguria, anuria, insufficienza renale epatica acuta, paralisi dei muscoli respiratori.

Trattamento: sospensione del medicinale, induzione del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di purganti salini, enterosorbenti, diuresi forzata, terapia sintomatica finalizzata al sostegno delle funzioni vitali. Nei casi gravi è possibile ricorrere all'emodialisi, all'emoperfusione o al dialisi peritoneale.

In caso di comparsa dei primi sintomi di sovradosaggio, rivolgersi immediatamente al medico!

Effetti indesiderati.

Reazioni allergiche: possono verificarsi manifestazioni di reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee e delle mucose, congiuntivite, prurito, orticaria, edemi angioneurotici, sindrome broncospastica, shock anafilattico.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: molto raramente – sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell; reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS) – frequenza sconosciuta.

Disturbi del sistema ematopoietico e linfatico: con l'uso prolungato possono verificarsi agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia.

Disturbi del sistema urinario: di solito in pazienti con compromissione della funzionalità renale e/o con l'uso di dosi eccessive – oliguria transitoria, anuria, proteinuria, nefrite interstiziale. Colorazione rossa dell'urina.

Disturbi epatici e delle vie biliari: epatite; danno epatico da farmaco, compresi epatite acuta, ittero, aumento dei livelli degli enzimi epatici (vedere sezione «Precauzioni particolari di sicurezza»).

Altri: riduzione della pressione arteriosa.

In caso di comparsa di qualsiasi reazione indesiderata, è necessario interrompere l'assunzione del medicinale e rivolgersi immediatamente al medico.

Durata della validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in blister.

Categoria di vendita. Farmaco senza obbligo di ricetta.

Produttore/detentore dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

Società a responsabilità limitata «Ternofarm».

Indirizzo del produttore e dell'ufficio autorizzato/detentore dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

Ucraina, 46010, città di Ternopil', via Fabrychna, 4.

Tel./fax: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua