Analgin

INSTRUCCIÓN para uso médico del medicamento ANALGIN

Composición:

Principios activos: Cada tableta contiene 0,5 g de metamizol sódico;

Sustancias auxiliares: almidón de papa, talco, estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o blanco con ligero matiz amarillento, con superficie plana, ranura y bisel.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos y antipiréticos. Código ATC N02B B02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia. El metamizol (metamizol sódico) ejerce un efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio. El efecto analgésico se debe a la inhibición de la ciclooxigenasa (COX) y al bloqueo de la síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico, que participan en la generación de respuestas dolorosas (bradicininas, prostaglandinas, etc.); al ralentizamiento de la conducción de los impulsos dolorosos exteroceptivos y propioceptivos en el sistema nervioso central; al aumento del umbral de excitabilidad de los centros talámicos de sensibilidad al dolor y a la reducción de la respuesta de las estructuras cerebrales responsables de la percepción del dolor frente a estímulos externos. El efecto antipirético se debe a la disminución de la formación y liberación por los granulocitos neutrófilos de sustancias que afectan a la termogénesis. El efecto antiinflamatorio está relacionado con la supresión de la síntesis de prostaglandinas.

Farmacocinética. El metamizol sódico se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La concentración terapéutica en el plasma sanguíneo se alcanza aproximadamente a los treinta minutos tras la administración del fármaco. La concentración plasmática máxima de metamizol sódico tras la administración oral de una dosis de 6 mg/kg de peso corporal se alcanza entre 1 y 1,5 horas. Se une en escasa medida a las proteínas plasmáticas y se metaboliza intensamente en el hígado: una parte considerable de la sustancia se hidroliza formando 4-metilaminoantipirina, que se desmetila dando lugar al 4-aminoantipirina, compuesto farmacológicamente activo, del cual el 50-60 % se une a las proteínas plasmáticas, y cuyo derivado acetilado se excreta por la orina. El fármaco también atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Síndrome de dolor de distinta procedencia: dolor de cabeza, dolor dental, neuralgia, radiculitis, dolor muscular, articular, dolor durante la menstruación. Como medicamento auxiliar para reducir el dolor tras intervenciones quirúrgicas y diagnósticas. Síndrome hipertérmico en enfermedades infeccioso-inflamatorias.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida o sospechada al metamizol sódico y/o a otros derivados de la pirazolona, o a cualquiera de los demás componentes del medicamento; asma bronquial; alteraciones marcadas de la función hepática y renal (metabolismo de la porfirina); enfermedades sanguíneas: anemia de cualquier etiología, neutropenia citostática o infecciosa; alteraciones en el cuadro periférico de la sangre: agranulocitosis en la historia clínica provocada por metamizol, otras pirazolonas o pirazolidinas, alteraciones de la función de la médula ósea o enfermedades del sistema hematopoyético, leucopenia; sospecha de patología quirúrgica aguda; deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Precauciones especiales.

Antes de iniciar el tratamiento con Analgin, se debe consultar con el médico.

No se deben superar las dosis recomendadas del medicamento.

No se debe utilizar el medicamento para aliviar el dolor agudo abdominal (hasta determinar la causa).

Dado que el metamizol sódico posee propiedades antiinflamatorias y analgésicas, puede enmascarar signos de infección, síntomas de enfermedades no infecciosas y complicaciones con síndrome de dolor, lo que puede dificultar su diagnóstico.

Durante la administración del medicamento se debe abstenerse del consumo de bebidas alcohólicas.

La administración en niños debe realizarse bajo supervisión médica constante.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes:

• de edad avanzada − puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas, especialmente a nivel del tracto digestivo;
• con enfermedades alérgicas existentes (incluyendo polinosis) o con antecedentes de estas enfermedades − aumenta el riesgo de reacciones alérgicas;
• con alteraciones de la función renal o enfermedades renales en la historia clínica (pielonefritis, glomerulonefritis);
• con enfermedades inflamatorias intestinales, incluyendo colitis ulcerosa inespecífica y enfermedad de Crohn;
• con hipotensión arterial marcada o insuficiencia cardiorrespiratoria;
• con alcoholismo crónico;
• durante la administración concomitante de medicamentos citostáticos (únicamente bajo control médico).

Durante la administración en niños debe realizarse un control médico constante. Es necesario monitorear la composición cualitativa y cuantitativa de la sangre periférica.

Durante la administración prolongada del medicamento (más de 7 días) es necesario controlar el cuadro sanguíneo periférico (debido a la mielotoxicidad del metamizol), así como la función renal y hepática.

Lesión hepática inducida por medicamentos

En pacientes que recibieron metamizol se han observado casos de hepatitis aguda, principalmente de tipo hepatocelular, cuyos síntomas aparecieron desde varios días hasta varios meses después del inicio del tratamiento. Los síntomas incluyeron elevación de los niveles de enzimas hepáticas, con o sin ictericia, frecuentemente en el contexto de reacciones de hipersensibilidad a otros medicamentos (por ejemplo, erupción cutánea, discrasias sanguíneas, fiebre y eosinofilia) o con manifestaciones de hepatitis autoinmune. La mayoría de los pacientes se recuperaron tras la interrupción del tratamiento con metamizol; sin embargo, en casos aislados se han notificado progresión hacia insuficiencia hepática que requirió trasplante hepático.

El mecanismo de la lesión hepática inducida por metamizol no está completamente esclarecido, pero los datos sugieren un mecanismo inmunoalérgico.

Se debe informar a los pacientes sobre la necesidad de notificar al médico la aparición de síntomas que indiquen lesión hepática. En tal caso, se debe suspender el tratamiento con metamizol y evaluar la función hepática.

No se debe volver a administrar metamizol a pacientes con antecedentes de lesión hepática durante el tratamiento con metamizol, cuando no se hayan identificado otras causas de dicha lesión.

Se debe advertir a los pacientes antes del inicio del tratamiento que, ante la aparición de escalofríos de causa desconocida, fiebre, dolor de garganta, dificultad para tragar, sangrado de encías, palidez de la piel, astenia, desarrollo de vaginitis o proctitis, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento. Asimismo, se debe suspender el medicamento ante la aparición de erupciones cutáneas o mucosas. En caso de presentarse estos síntomas, se debe acudir inmediatamente al médico.

Durante la administración del medicamento puede producirse coloración roja de la orina debido a la excreción del metabolito del metamizol sódico.

No se debe administrar el medicamento más allá del período establecido sin consultar al médico.

Si los síntomas de la enfermedad no comienzan a desaparecer, o por el contrario, el estado de salud empeora, o aparecen efectos adversos, se debe suspender la administración del medicamento y consultar al médico sobre su uso posterior.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

¡Si está tomando cualquier otro medicamento, debe informar al médico!

• Sustancias de contraste radiológico, sustitutos sanguíneos coloidales, penicilina – no deben administrarse durante el tratamiento con metamizol sódico.
• Clorpromacina u otros derivados de fenotiazina – puede desarrollarse hipotermia marcada.
• Anticoagulantes indirectos, fenitoína, glucocorticosteroides, indometacina, ibuprofeno – el metamizol sódico aumenta la actividad de estos medicamentos mediante su desplazamiento de la unión con proteínas.
• El metamizol sódico puede inducir enzimas de las vías metabólicas, incluyendo CYP2B6 y CYP3A4. La administración concomitante de metamizol sódico con bupropión, efavirenz, metadona, valproato, ciclosporina, tacrolimus y sertralina puede provocar una disminución de la concentración plasmática de estos medicamentos, lo que potencialmente puede reducir su efecto terapéutico. Por lo tanto, se recomienda precaución al administrar conjuntamente metamizol sódico con otros medicamentos; la respuesta clínica y/o los niveles de los medicamentos deben controlarse según sea necesario.
• Fenilbutazona, glutetimida, barbitúricos y otros inductores de enzimas microsomales hepáticos – disminuye la eficacia del metamizol sódico.
• Antidepresivos tricíclicos, anticonceptivos hormonales y alopurinol, alcohol – puede aumentar la toxicidad del metamizol sódio. El metamizol sódico potencia el efecto sedante del alcohol.
• Otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos − se potencia su acción analgésica y antipirética y aumenta la probabilidad de efectos adversos aditivos.
• Medicamentos sedantes y tranquilizantes (cibazina, trioxazina, valocordin), codeína, bloqueadores de los receptores H2 de la histamina, propranolol – potencian la acción analgésica del metamizol sódico.
• Sarcolysina, mercaptopurina, tiouracilo, medicamentos que suprimen la actividad de la médula ósea, incluyendo compuestos de oro − aumenta el riesgo de hematotoxicidad, incluyendo el desarrollo de leucopenia.
• Metotrexato − el metamizol en dosis altas puede provocar un aumento de la concentración de metotrexato en plasma y potenciar sus efectos tóxicos (especialmente sobre el tracto digestivo y el sistema hematopoyético).
• Ciclosporina − disminuye la concentración de ciclosporina en plasma.
• Sulfonamidas hipoglucemiantes orales − puede aumentar su efecto hipoglucemiante cuando se administran conjuntamente con antiinflamatorios no esteroideos y metamizol sódico.
• Diuréticos (furosemida) − puede producirse una disminución del efecto diurético.

Características de aplicación.

Al utilizar el medicamento, es necesario controlar la composición de la sangre periférica (fórmula leucocitaria). Aplicar con precaución en el tratamiento de pacientes con antecedentes de enfermedades renales (pielonefritis, glomerulonefritis), enfermedades alérgicas y abuso prolongado de alcohol.

Con el uso de Analgin, es posible el enrojecimiento de la orina debido a la excreción del metabolito.

No se recomienda la administración regular y prolongada del medicamento debido a la mielotoxicidad de la sal sódica de metamizol.

Reacciones cutáneas graves

Durante el tratamiento con metamizol se han registrado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y reacción adversa a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), que pueden tener resultado letal.

Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas y observarlos cuidadosamente.

Si aparecen síntomas que indiquen estas reacciones, el tratamiento con metamizol debe interrumpirse y en ningún caso debe reiniciarse (ver sección «Contraindicaciones»).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Está contraindicado durante el embarazo y la lactancia (durante el tratamiento debe suspenderse la lactancia).

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

El medicamento no afecta la capacidad para conducir vehículos ni para trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

Los comprimidos se toman después de las comidas, acompañados de una pequeña cantidad de agua.

Para adultos y niños a partir de 14 años se prescribe generalmente ½-1 comprimido (250-500 mg) 1-2 veces al día.

Dosis diaria máxima: 1 g.

Para niños de 12 a 14 años: ½ comprimido (250 mg) 1-2 veces al día.

La duración del tratamiento no debe exceder los 3 días.

Niños.

No administrar este medicamento a niños menores de 12 años.

Sobredosis.

Síntomas: hipotermia, sensación de palpitaciones, marcada disminución de la presión arterial, taquicardia, disfagia, disnea, acúfenos, náuseas, vómitos, gastritis/gastralgia, debilidad, somnolencia, delirio, alteraciones de la conciencia, síndrome convulsivo; puede desarrollarse agranulocitosis aguda, síndrome hemorrágico, oliguria, anuria, insuficiencia renal y hepática aguda, parálisis de la musculatura respiratoria.

Tratamiento: suspensión del medicamento, inducción del vómito, lavado gástrico, administración de purgantes salinos, enterosorbentes, diuresis forzada, terapia sintomática dirigida a mantener las funciones vitales. En casos graves, se puede aplicar hemodiálisis, hemoperfusión o diálisis peritoneal.

¡En caso de presentarse los primeros síntomas de sobredosis, debe buscarse inmediatamente atención médica!

Reacciones adversas.

Reacciones alérgicas: pueden presentarse manifestaciones de reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas y de las membranas mucosas, conjuntivitis, picazón, urticaria, angioedema, síndrome broncoespástico, shock anafiláctico.

En la piel y tejido subcutáneo: muy raramente — síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell; reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS) — frecuencia desconocida.

En el sistema sanguíneo y linfático: con el uso prolongado pueden presentarse agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia.

En el sistema urinario: generalmente en pacientes con alteración de la función renal y/o al usar dosis excesivas — oliguria transitoria, anuria, proteinuria, nefritis intersticial. Coloración de la orina de color rojo.

En el hígado y las vías biliares: hepatitis; lesión hepática inducida por medicamentos, incluyendo hepatitis aguda, ictericia, aumento de los niveles de enzimas hepáticas (ver sección «Precauciones especiales»).

Otros: disminución de la presión arterial.

Si aparecen cualquier tipo de reacciones adversas, debe suspenderse inmediatamente la administración del medicamento y acudir sin falta al médico.

Plazo de caducidad. 5 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante/solicitante.

S.A. «Ternofarm».

Dirección del fabricante y dirección del lugar de actividad del fabricante/solicitante.

Ucrania, 46010, ciudad de Ternópil, calle Fabrichna, 4.

Tel./fax: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua