Анальгин

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства АНАЛЬГИН (ANALGIN)

Состав:

действующее вещество: метамизол натрия;

1 мл раствора содержит метамизола натрия 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия формальдегидсульфоксилат дигидрат, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Метамизол натрия.

Код АТС N02В В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Обезболивающее, жаропонижающее, спазмолитическое (действует на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей) средство группы производных пиразолона. Противовоспалительное действие выражено слабо.

Механизм действия обусловлен ингибированием циклооксигеназы, что приводит к снижению синтеза простагландинов, вызывающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости, а также нарушением проведения болевых экстра- и проприоцептивных импульсов, повышением порога возбуждения таламических центров болевой чувствительности, усилением теплоотдачи.

Фармакокинетика.

После введения метамизол гидролизуется до активного метаболита (при внутривенном введении неизменённый метамизол обнаруживается в плазме в незначительных количествах). Связывание активного метаболита с белками — 50–60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного происхождения и локализации (головная боль, зубная боль, ожоги, послеоперационная боль, дисменорея, артралгии, невралгии, радикулиты, миозиты); гипертермический синдром, лихорадочные состояния (при гриппе, острых респираторных и других инфекциях); почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами).

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к метамизолу натрия, к другим производным пиразолона или к другим компонентам лекарственного средства.

Агранулоцитоз, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами, в анамнезе.

Приступы бронхиальной астмы, вызванные ацетилсалициловой кислотой.

Нарушение функции костного мозга или заболевания системы кроветворения. Нарушения кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения). Печеночная и/или почечная недостаточность.

Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Боль в животе неустановленного генеза.

Анемия, лейкопения.

Заболевания почек: пиелонефрит, гломерулонефрит, в том числе в анамнезе.

Нельзя вводить внутривенно больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст.

Политравма.

Шок.

Порфирия.

Третий триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Этанол – усиливается эффект этанола.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина – одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять во время лечения анальгином.

Пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, фенитоин, ибупрофен и индометацин – метамизол натрия усиливает активность этих препаратов путем вытеснения их из связи с белком.

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении снижают эффективность метамизола натрия.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол – одновременное применение метамизола натрия с этими препаратами может привести к усилению его токсичности.

Другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства – потенцируется их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

Сарколизин, мерказолил (тиамазол), препараты, угнетающие активность костного мозга, включая препараты золота – увеличивается вероятность гематотоксичности, в том числе развития лейкопении.

Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол усиливают эффект метамизола натрия.

Требуется осторожность при одновременном применении лекарственного средства с сульфаниламидными гипогликемическими препаратами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).

Миелотоксические лекарственные средства приводят к усилению гематотоксичности.

Метотрексат – метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (на пищеварительную систему и систему кроветворения).

Фармакокинетическая индукция метаболизирующих ферментов – метамизол может индуцировать метаболизирующие ферменты, включая CYP2B6 и CYP3A4.

Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцом, метадоном, валпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралайном может вызвать снижение концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому рекомендуется с осторожностью применять метамизол одновременно; при необходимости следует контролировать клинический ответ и/или уровень препарата.

Особенности применения.

При парентеральном введении необходим медицинский контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом) и наличие условий для проведения противошоковой терапии.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Исключается применение для снятия острой боли в животе неустановленного генеза (до выяснения причины).

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам:

• пожилого возраста — может привести к увеличению частоты побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта;
• с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона.

При назначении пациентам с острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применять пациентам с уровнем артериального давления ниже 100 мм рт.ст., при инфаркте миокарда, при наличии заболеваний печени и почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическом анамнезе, заболеваниях крови.

Не рекомендуется регулярное длительное применение лекарственного средства из-за миелотоксичности метамизола натрия; необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу).

При применении метамизола сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS), которые могут быть опасными для жизни или приводить к летальному исходу. Пациентов следует информировать о признаках и симптомах и внимательно наблюдать за кожными реакциями.

Если у пациента появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, метамизол следует отменить, и повторное лечение начинать нельзя.

Подкожное введение лекарственного средства не применяют из-за возможного раздражения тканей.

Во время лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита), что не имеет клинического значения.

Особые группы

Пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты и пациенты со сниженным клиренсом креатинина

Доза препарата для этих групп пациентов должна быть уменьшена, поскольку выведение продуктов метаболизма метамизола может быть пролонгированным.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Поскольку скорость выведения лекарственного средства снижается при нарушении функции почек или печени, следует избегать применения многократных высоких доз. Снижение дозы не требуется при кратковременном применении препарата. На сегодняшний день отсутствует опыт длительного применения метамизола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Медикаментозное поражение печени

Сообщалось о случаях острого гепатита преимущественно гепатоцеллюлярного характера у пациентов, получавших метамизол, которые возникали от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включают повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови с желтухой или без нее, часто в сочетании с другими реакциями гиперчувствительности к лекарственным средствам (например, кожная сыпь, дисразия крови, лихорадка и эозинофилия) или сопровождаются симптомами аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после прекращения лечения метамизолом; однако в отдельных случаях сообщалось о прогрессировании острой печеночной недостаточности, требовавшей трансплантации печени.

Механизм повреждения печени, вызванного метамизолом, точно не установлен, однако данные указывают на иммуноаллергический механизм.

Пациентам следует обратиться к врачу при появлении симптомов, указывающих на повреждение печени. У таких пациентов метамизол следует отменить и оценить функцию печени.

Повторное назначение метамизола не следует проводить пациентам с анамнезом поражения печени во время лечения метамизолом, если не была установлена другая причина повреждения печени.

Данный лекарственный препарат содержит 1,469 ммоль (или 33,77 мг)/дозу (1 мл) натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Имеются лишь ограниченные данные о применении метамизола у беременных женщин. Согласно опубликованным данным, у беременных женщин, принимавших метамизол в первом триместре (n=568), не было выявлено доказательств тератогенного или эмбриотоксического действия. В отдельных случаях однократные дозы метамизола в первом и втором триместрах беременности могут быть допустимы, если отсутствуют другие альтернативные варианты лечения. Однако в целом применение метамизола в первом и втором триместрах беременности не рекомендуется. Применение метамизола в третьем триместре связано с проявлением фетотоксичности (нарушение функции почек и сужение артериального протока), поэтому применение препарата противопоказано в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»). В случае непреднамеренного применения метамизола в третьем триместре состояние амниотической жидкости и артериального протока следует контролировать ультразвуковыми методами диагностики и эхокардиографией.

Метамизол проникает через плацентарный барьер.

У животных метамизол вызывал репродуктивную токсичность, но не проявлял тератогенного действия.

Лактация

Продукты метаболизма метамизола проникают в грудное молоко в значительных количествах, и риск воздействия на грудного ребенка не может быть исключен. Поэтому применение метамизола, особенно многократное, во время лактации следует избегать. При однократном введении метамизола рекомендуется прекратить грудное вскармливание на 48 часов после введения дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Во время лечения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Назначать внутримышечно и внутривенно струйно. Способ введения и доза зависят от тяжести заболевания и определяются индивидуально с учётом чувствительности к лекарственному средству. Важно назначать наименьшую эффективную дозу.

Раствор, который вводится, должен иметь температуру тела. Чтобы предотвратить резкое снижение артериального давления, внутривенное введение необходимо проводить очень медленно; пациент должен находиться в положении лёжа, необходим контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания. Процедура требует наличия условий для проведения противошоковой терапии. При внутривенном введении необходимо использовать длинную иглу.

Для детей и подростков в возрасте до 14 лет возможно применение 8–16 мг метамизола на килограмм массы тела в виде разовой дозы. В случае лихорадки доза 10 мг метамизола на килограмм массы тела, как правило, достаточна для детей. Взрослым и подросткам в возрасте от 15 лет (> 53 кг) возможно применение до 1000 мг в виде разовой дозы.

Суточная доза может быть разделена на 4 приёма с интервалом 6–8 часов.

Эффект от лекарственного средства следует ожидать через 30 минут после парентерального введения.

В таблице приведены рекомендованные разовые дозы и максимальные суточные дозы в зависимости от массы тела или возраста:

* При необходимости разовую дозу можно увеличить до 5 мл (соответствует 2500 мг метамизола), суточную дозу — до 10 мл (что соответствует 5000 мг метамизола).

Дети.

Детям применяют под наблюдением врача при серьезных и жизненных показаниях.

Передозировка.

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурія, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможное развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, щелочения крови, симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Побочные реакции.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит; медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня ферментов печени (см. раздел «Особенности применения») – частота неизвестна.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь на коже и слизистых оболочках, гиперемию кожи, зуд, крапивницу, конъюнктивит, отек Квинке; редко – синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS) – частота неизвестна.

Общие нарушения и изменения в месте введения: инфильтраты в месте введения (при внутримышечном введении), гиперемия, отек, местные высыпания и зуд кожи в месте введения.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «Юрия-Фарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел. (044) 281-01-01.