Analgin
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO A N A L G I N (ANALGIN)
Composición:
Principio activo: metamizol sódico;
1 ml de solución contiene 500 mg de metamizol sódico;
Sustancias auxiliares: sulfito sódico anhidro (E 221), formaldehído sulfoxilato sódico dihidrato, ácido clorhídrico diluido, agua para inyección.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.
Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Metamizol sódico.
Código ATC N02B B02.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
Medicamento analgésico, antipirético y espasmolítico (actúa sobre la musculatura lisa de las vías urinarias y biliares), perteneciente al grupo de derivados de la pirazolona. Su acción antiinflamatoria es débil.
El mecanismo de acción se debe a la inhibición de la ciclooxigenasa, lo que provoca una disminución en la síntesis de prostaglandinas responsables, en el foco inflamatorio, del desarrollo del dolor, aumento de la temperatura y elevación de la permeabilidad tisular, así como a la alteración de la conducción de impulsos dolorosos exteroceptivos y propioceptivos, al aumento del umbral de excitación de los centros talámicos de sensibilidad al dolor y al incremento de la pérdida de calor.
Farmacocinética.
Después de la administración, el metamizol se hidroliza hasta su metabolito activo (tras administración intravenosa, el metamizol inalterado se encuentra en cantidades insignificantes en el plasma). La unión del metabolito activo a las proteínas plasmáticas es del 50-60 %. Se metaboliza en el hígado y se elimina por los riñones. Atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
Características clínicas.
Indicaciones.
Síndrome de dolor de intensidad leve o moderada de diferente origen y localización (dolor de cabeza, dolor dental, quemaduras, dolor en el período postoperatorio, dismenorrea, artralgias, neuralgias, radiculitis, miositis); síndrome hipertérmico y estados febriles (en gripe, infecciones respiratorias agudas y otras infecciones); cólicos renal y hepático (en combinación con medicamentos espasmolíticos).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad individual al metamizol sódico, a otros derivados de la pirazolona o a cualquiera de los componentes del medicamento.
Agranulocitosis provocada por metamizol, otras pirazolonas o pirazolidinas en la historia clínica.
Ataques de asma bronquial provocados por el ácido acetilsalicílico.
Alteraciones de la función de la médula ósea o enfermedades del sistema hematopoyético. Alteraciones en la hematopoyesis (agranulocitosis, neutropenia citostática o infecciosa). Insuficiencia hepática y/o renal.
Anemia hemolítica hereditaria asociada con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Dolor abdominal de origen desconocido.
Anemia, leucopenia.
Enfermedades renales: pionefritis, glomerulonefritis, incluso en la historia clín游戏副本
Características de aplicación.
| Agranulocitosis El tratamiento con metamizol puede provocar agranulocitosis, incluso con resultado letal (ver sección «Reacciones adversas»). Esta afección puede presentarse incluso si el uso previo de metamizol no tuvo consecuencias negativas. La agranulocitosis provocada por el metamizol es una reacción adversa idiosincrásica independiente de la dosis y puede aparecer en cualquier momento durante el tratamiento, así como poco después de su interrupción. Se debe informar a los pacientes sobre la necesidad de suspender el tratamiento y de acudir inmediatamente a recibir asistencia médica ante la aparición de cualquier síntoma que indique agranulocitosis (por ejemplo, fiebre, escalofríos, dolor de garganta y alteraciones dolorosas en las membranas mucosas, especialmente en boca, nariz y garganta, así como en la zona de los órganos genitales o del ano). Si el metamizol se utiliza en casos de fiebre, algunos síntomas del desarrollo de agranulocitosis pueden pasar desapercibidos. Asimismo, estos síntomas pueden no detectarse en pacientes que reciben tratamiento antibiótico. Ante la aparición de signos y síntomas que indiquen agranulocitosis, debe suspenderse inmediatamente el tratamiento y realizarse un hemograma completo. Si se confirma el diagnóstico, no se debe reanudar el tratamiento (ver sección «Contraindicaciones»). |
En caso de administración parenteral, se requiere supervisión médica (alta frecuencia de reacciones alérgicas, incluyendo casos con desenlace letal) y disponer de condiciones adecuadas para realizar un tratamiento anti-shock.
En pacientes con asma bronquial atópico y polinosis existe un riesgo aumentado de desarrollar reacciones de hipersensibilidad.
Se excluye el uso para aliviar el dolor agudo abdominal de origen desconocido (hasta determinar la causa).
El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes:
- de edad avanzada: puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas, especialmente a nivel del sistema gastrointestinal;
- con enfermedades inflamatorias intestinales, incluyendo colitis ulcerosa inespecífica y enfermedad de Crohn.
En caso de prescripción a pacientes con patología cardiovascular aguda, es necesario un control cuidadoso de la hemodinámica. Aplicar con precaución en pacientes con presión arterial inferior a 100 mm Hg, infarto de miocardio, antecedentes de enfermedades hepáticas y renales (pielonefritis, glomerulonefritis), tratamiento con citostáticos, alcoholismo crónico, antecedentes alergológicos graves, enfermedades sanguíneas.
No se recomienda el uso prolongado y regular del medicamento debido a la mielotoxicidad del metamizol sódico; es necesario controlar el cuadro sanguíneo periférico (fórmula leucocitaria).
Con el uso de metamizol se han notificado reacciones adversas cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), que pueden ser potencialmente mortales o fatales. Los pacientes deben ser informados sobre los signos y síntomas y debe vigilarse cuidadosamente cualquier reacción cutánea.
Si un paciente presenta signos y síntomas que sugieran estas reacciones, el metamizol debe suspenderse inmediatamente y no debe reiniciarse el tratamiento.
La administración subcutánea del medicamento no se utiliza debido al posible efecto irritante sobre los tejidos.
Durante el tratamiento puede producirse coloración roja de la orina (debido a la excreción de un metabolito), lo cual carece de significado clínico.
Grupos especiales
Pacientes de edad avanzada, pacientes debilitados y pacientes con aclaramiento de creatinina reducido
La dosis del medicamento en estos grupos de pacientes debe reducirse, ya que la eliminación de los metabolitos del metamizol puede prolongarse.
Pacientes con alteración de la función hepática y renal
Dado que la velocidad de eliminación del medicamento disminuye en caso de alteración de la función renal o hepática, debe evitarse el uso de dosis altas repetidas. No es necesaria la reducción de la dosis en tratamientos de corta duración. Actualmente no existe experiencia sobre el uso prolongado de metamizol en pacientes con alteraciones graves de la función hepática o renal.
Daño hepático inducido por medicamentos
Se han notificado casos de hepatitis aguda, principalmente de tipo hepatocelular, en pacientes que recibieron metamizol, que aparecieron desde varios días hasta varios meses después del inicio del tratamiento. Los signos y síntomas incluyen elevación de los niveles de enzimas hepáticas en suero, con o sin ictericia, a menudo asociados con otras reacciones de hipersensibilidad a medicamentos (por ejemplo, erupción cutánea, discrasia sanguínea, fiebre y eosinofilia) o acompañados por síntomas de hepatitis autoinmune. La mayoría de los pacientes se recuperaron tras la suspensión del tratamiento con metamizol; sin embargo, en casos aislados se han notificado progresiones hacia insuficiencia hepática aguda que requirieron trasplante hepático.
El mecanismo del daño hepático inducido por metamizol no está completamente esclarecido, pero los datos disponibles indican un mecanismo inmunoalérgico.
Los pacientes deben consultar a su médico si presentan síntomas que sugieran daño hepático. En tales casos, el metamizol debe suspenderse y debe evaluarse la función hepática.
No debe volver a administrarse metamizol a pacientes con antecedentes de daño hepático durante el tratamiento con metamizol, cuando no se haya identificado ninguna otra causa de daño hepático.
Este medicamento contiene 1,469 mmol (o 33,77 mg)/dosis (1 ml) de sodio. Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que sigan una dieta con control del contenido de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Existen únicamente datos limitados sobre el uso de metamizol en mujeres embarazadas. Según datos publicados, en mujeres embarazadas que tomaron metamizol durante el primer trimestre (n=568) no se observaron evidencias de efectos teratogénicos o embriotóxicos. En casos aislados, dosis únicas de metamizol durante el primer y segundo trimestre del embarazo pueden ser aceptables si no existen otras alternativas terapéuticas. Sin embargo, en general, el uso de metamizol durante el primer y segundo trimestre del embarazo no se recomienda. El uso de metamizol en el tercer trimestre se asocia con manifestaciones de fetotoxicidad (alteración de la función renal y estrechamiento del conducto arterioso), por lo tanto, está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo (ver sección «Contraindicaciones»). En caso de uso accidental de metamizol durante el tercer trimestre, se debe controlar mediante métodos ecográficos y ecocardiografía el estado del líquido amniótico y del conducto arterioso.
El metamizol atraviesa la barrera placentaria.
En animales, el metamizol provocó toxicidad reproductiva, pero no mostró efectos teratogénicos.
Lactancia
Los metabolitos del metamizol pasan a la leche materna en cantidades significativas, y no puede descartarse el riesgo de efectos sobre el lactante. Por lo tanto, debe evitarse el uso de metamizol, especialmente de forma repetida, durante la lactancia. Tras una administración única de metamizol, se recomienda suspender la lactancia durante 48 horas tras la administración de la dosis.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.
Durante el tratamiento no se debe conducir vehículos ni realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una alta concentración y rapidez de las reacciones psicomotoras.
Vía de administración y dosis.
Administrar por vía intramuscular e intravenosa en bolo. La vía de administración y la dosis dependen de la gravedad de la enfermedad y se determinan individualmente considerando la sensibilidad al medicamento. Es importante administrar la dosis mínima eficaz.
La solución que se administra debe tener la temperatura corporal. Para prevenir una brusca disminución de la presión arterial, la administración intravenosa debe realizarse muy lentamente; el paciente debe permanecer en posición supina, y es necesario controlar la presión arterial, la frecuencia cardíaca y la frecuencia respiratoria. El procedimiento requiere disponer de condiciones adecuadas para realizar una terapia anti-shock. En la administración intravenosa debe utilizarse una aguja larga.
En niños y adolescentes menores de 14 años, puede administrarse una dosis única de 8–16 mg de metamizol por kilogramo de peso corporal. En caso de fiebre, una dosis de 10 mg de metamizol por kilogramo de peso corporal suele ser suficiente para niños. Adultos y adolescentes a partir de 15 años (> 53 kg) pueden recibir hasta 1000 mg como dosis única.
La dosis diaria puede dividirse en 4 tomas con intervalos de 6–8 horas.
El efecto del medicamento puede esperarse aproximadamente 30 minutos después de la administración parenteral.
En la tabla se indican las dosis únicas recomendadas y las dosis diarias máximas según el peso corporal o la edad:
| Masa corporal |
Dosis única |
Dosis máxima diaria |
|||
| kg |
edad |
ml |
mg |
ml |
mg |
| 5–8 |
3–11 meses |
0,1–0,2 |
50–100 |
0,4–0,8 |
200–400 |
| 9–15 |
1–3 años |
0,2–0,5 |
100–250 |
0,8–2,0 |
400–1000 |
| 16–23 |
4–6 años |
0,3–0,8 |
150–400 |
1,2–3,2 |
600–1600 |
| 24–30 |
7–9 años |
0,4–1,0 |
200–500 |
1,6–4,0 |
800–2000 |
| 31–45 |
10–12 años |
0,5–1,4 |
250–700 |
2,0–5,6 |
1000–2800 |
| 46–53 |
13–14 años |
0,8–1,8 |
400–900 |
3,2–7,2 |
1600–3600 |
| > 53 |
≥ 15 años |
1,0–2,0* |
500–1000* |
4,0–8,0* |
2000–4000* |
* Si es necesario, la dosis única se puede aumentar hasta 5 ml (equivalente a 2500 mg de metamizol), y la dosis diaria — hasta 10 ml (lo que corresponde a 5000 mg de metamizol).
Niños.
En niños se aplica bajo supervisión médica por indicaciones graves y de urgencia vital.
Sobredosis.
Síntomas: hipotermia, marcada disminución de la presión arterial, palpitaciones, disnea, acúfenos, náuseas, vómitos, gastralgia, debilidad, oliguria, anuria, somnolencia, delirio, alteración de la conciencia, taquicardia, síndrome convulsivo; puede desarrollarse agranulocitosis aguda, síndrome hemorrágico, insuficiencia renal y hepática aguda, parálisis de los músculos respiratorios.
Tratamiento: inducción del vómito, lavado gástrico por sonda, administración de purgantes salinos, carbón activado. Realización de diuresis forzada, hemodiálisis, alcalinización de la sangre, terapia sintomática dirigida al mantenimiento de funciones vitales. En caso de desarrollo del síndrome convulsivo, se administra diazepam y barbitúricos de acción rápida por vía intravenosa.
Reacciones adversas.
Del sistema hepatobiliar: hepatitis; lesión hepática inducida por medicamentos, incluyendo hepatitis aguda, ictericia, aumento de los niveles de enzimas hepáticas (ver sección «Propiedades farmacoterapéuticas») – frecuencia desconocida.
Del sistema urinario: oliguria, anuria, proteinuria, nefritis intersticial, coloración roja de la orina.
Del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, taquicardia.
Del sistema sanguíneo y linfático: agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia.
Del sistema inmune: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas y de las membranas mucosas, hiperemia cutánea, prurito, urticaria, conjuntivitis, edema de Quincke; raramente – síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, síndrome broncoespástico, reacciones anafilactoides, shock anafiláctico.
De la piel y del tejido celular subcutáneo: reacción adversa medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS) – frecuencia desconocida.
Alteraciones generales y en el sitio de administración: infiltrados en el sitio de inyección (tras administración intramuscular), hiperemia, edema, erupciones locales y prurito en el sitio de inyección.
Período de validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original. No congelar. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.
Incompatibilidad.
Debido a la alta probabilidad de incompatibilidad farmacéutica, no se debe mezclar el medicamento con otros productos medicinales en la misma jeringa.
Envase.
2 ml en ampolla; 5 ampollas en envase blíster; 2 envases blíster por caja.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante.
S.A. «Yuria-Pharm».
Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de la actividad.
Ucrania, 18030, región de Cherkasy, ciudad de Cherkasy, calle Kobzarska, 108. Tel. (044) 281-01-01.