Analgin
Ukraina
Spis treści
INSTRUKCJA dotycząca stosowania leczniczego leku ANALGIN (ANALGIN)
Skład:
substancja czynna: metamizole sodium;
1 ml roztworu zawiera metamizolu sodowego 500 mg;
substancje pomocnicze: sód bezwodny siarczynowy (E 221), sód formaldehydosiarczynianu dwuwodanek, kwas chlorowodorowy rozcieńczony, woda do wstrzykiwań.
Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.
Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta bezbarwna ciecz lub lekko żółtawa.
Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Metamizol sodowy.
Kod ATC N02B B02.
Właściwości farmakologiczne.
Farmakodynamika.
Środek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy, przeciwdrgawkowy (działający na mięśnie gładkie dróg moczowych i dróg żółciowych) z grupy pochodnych pirazolonu. Działanie przeciwzapalne wyrażone słabo.
Mechanizm działania wynika z hamowania cyklooksygenazy, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn, które w ognisku zapalenia powodują rozwój bólu, podwyższenie temperatury i zwiększenie przepuszczalności tkankowej, a także zaburzenia przewodzenia ekstra- i proprioceptywnych impulsów bólowych, podniesienie progu pobudzenia talamicznych centrów czucia bólu, zwiększenie oddawania ciepła.
Farmakokinetyka.
Po podaniu metamizol ulega hydrolizie do metabolitu aktywnego (po wstrzyknięciu dożylnym niezmieniony metamizol występuje we krwi w niewielkich ilościach). Wiązanie aktywnego metabolitu z białkami wynosi 50–60%. Metabolizowany w wątrobie, wydalany z moczem. Przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.
Charakterystyki kliniczne.
Wskazania.
Ból różnego pochodzenia i lokalizacji o niskim i średnim nasileniu (ból głowy, ból zęba, oparzenia, ból w okresie popooperacyjnym, dysmenorea, artrologia, neuralgie, radikulity, miozyty); zespół hipertermiczny, stany gorączkowe (przy grypie, ostrych infekcjach dróg oddechowych i innych infekcjach); kolka nerkowa i wątrobowo-żółciowa (w połączeniu ze środkami przeciwdrgawkowymi).
Przeciwwskazania.
Podwyższona indywidualna wrażliwość na metamizol sodu, inne pochodne pirazolonu lub inne składniki leku.
Agranulocytoza spowodowana metamizolem, innymi pirazolonami lub pirazolidynami w wywiadzie.
Ataki astmy oskrzelowej spowodowane kwasem acetylosalicylowym.
Zaburzenia funkcji szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego. Zaburzenia krwiotworzenia (agranulocytoza, neutropenia cytotoksyczna lub infekcyjna). Niewydolność wątroby i/lub nerek.
Dziedziczna anemia hemolityczna związana z niedoborem glukozo-6-fosforanodwodorkiem dehydrogenazy.
Ból brzucha nieustalonego pochodzenia.
Anemia, leukopenia.
Choroby nerek: zapalenie nerek, gruczolakowate zapalenie nerek, w tym w wywiadzie.
Nie można podawać dożylnie chorym z ciśnieniem tętniczym skurczowym poniżej 100 mm Hg.
Politrauma.
Szok.
Porfiria.
Trzeci trymestr ciąży.
Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.
Z uwagi na wysokie ryzyko rozwoju niezgodności farmaceutycznej nie wolno mieszać z innymi lekami w jednej strzykawce.
Ethanolum – nasila się działanie etanolu.
Chloropromazyna lub inne pochodne fenantiazyny – jednoczesne stosowanie może prowadzić do rozwoju wyraźnej hipotermii.
Środki kontrastowe rentgenowskie, koloidowe środki zastępcze krwi oraz penicylina nie powinny być stosowane podczas leczenia Analginem.
Peroralne leki hipoglikemizujące, leki przeciwkrzepliwe pośrednie, glikokortykosteroidy, fenytoina, ibuprofen oraz indometacyna – metamizol sodu zwiększa aktywność tych leków poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami.
Fenylobutazon, barbiturany i inne induktory wątrobowe zmniejszają skuteczność metamizolu sodu przy jednoczesnym stosowaniu.
Leki przeciwbólowe nieprzeciwbólowe, trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, hormonalne środki antykoncepcyjne oraz allopurinol – jednoczesne stosowanie metamizolu sodu z tymi lekami może prowadzić do nasilenia jego toksyczności.
Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne – potencjonowane jest ich działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz zwiększa się ryzyko addytywnych niepożądanych działań ubocznych.
Leki uspokajające i środki uspokajające (sybazon, trioksyazyna, valokordin) nasilają działanie przeciwbólowe metamizolu sodu.
Sarkolizyna, merkazol (tiomazol), leki hamujące aktywność szpiku kostnego, w tym leki złota – zwiększa się ryzyko hematotoksyczności, w tym rozwoju leukopenii.
Kodeina, blokery H2 histaminy oraz propranolol nasilają działanie metamizolu sodu.
Wymagana ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku z sulfonamidami obniżającymi poziom cukru we krwi (nasila się działanie hipoglikemizujące) oraz moczopędnymi (furosemid).
Leki mielotoksyczne prowadzą do nasilenia hematotoksyczności.
Metotreksat – metamizol w wysokich dawkach może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi oraz nasilenia jego toksycznych działań (na układ pokarmowy i układ krwiotwórczy).
Farmakokinetyczna indukcja enzymów metabolizujących – metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 oraz CYP3A4.
Jednoczesne stosowanie metamizolu z bupropionem, efawiirencom, metadonem, waprowatem, cyklosporyną, takrolimus lub sertaliny może prowadzić do obniżenia stężenia tych leków w osoczu krwi z potencjalnym zmniejszeniem skuteczności klinicznej. Dlatego zaleca się ostrożne jednoczesne stosowanie metamizolu; w razie potrzeby należy monitorować odpowiedź kliniczną i/lub poziom leku.
Szczególne wskazania dotyczące stosowania.
| Agranulocytoza Leczenie metamizolem może powodować agranulocytozę, w tym zakończoną śmiercią (patrz dział «Działania niepożądane»). Stan ten może wystąpić nawet, jeśli wcześniejsze stosowanie metamizolu nie powodowało negatywnych skutków. Agranulocytoza spowodowana przez metamizol jest reakcją niepożądaną o charakterze idiosynkratycznym, niezależną od dawki, i może pojawić się w dowolnym czasie w trakcie leczenia, a także krótko po jego zakończeniu. Pacjentów należy poinformować o konieczności przerwania leczenia i natychmiastowego skontaktowania się po pomoc medyczną w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów wskazujących na agranulocytozę (np. gorączka, dreszcze, ból gardła oraz bolesne zmiany w obrębie błony śluzowej, szczególnie w jamie ustnej, nosie i gardle, a także w okolicy narządów płciowych lub otwarcia odbytu). Jeśli metamizol stosowany jest przy gorączce, niektóre objawy rozwoju agranulocytozy mogą pozostać niezauważone. Podobnie objawy te mogą umknąć uwadze u pacjentów otrzymujących terapię antybiotykową. W przypadku wystąpienia objawów i oznak wskazujących na agranulocytozę, należy natychmiast przerwać leczenie i przeprowadzić ogólny rozwinięty badanie krwi. Jeśli rozpoznanie zostanie potwierdzone, leczenia nie można wznowić (patrz dział «Przeciwwskazania»). |
Przy stosowaniu dożylnym wymagany jest nadzór lekarski (wysoka częstość reakcji alergicznych, w tym zakończonych śmiercią) oraz zapewnienie warunków do przeprowadzenia terapii przeciwwstrząsowej.
U pacjentów z astmą oskrzelową atopową i polinozą istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości.
Wyłącza się stosowanie w celu łagodzenia ostrego bólu brzucha o nieustalonej etiologii (do wyjaśnienia przyczyny).
Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów:
- w wieku podeszłym – może to prowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego;
- z chorobami zapalnymi jelita, w tym z niespecyficznym zapaleniem jelicia i chorobą Crohna.
W przypadku przepisywania leku pacjentom z ostrą patologią sercowo-naczyniową wymagany jest dokładny nadzór nad hemodynamiką. Stosować z ostrożnością u pacjentów z ciśnieniem tętniczym poniżej 100 mmHg, zawałem mięśnia sercowego, z chorobami w wywiadzie: wątroby i nerek (np. zapalenie nerek, gruźlica nerek), podczas leczenia cytostatykami, z przewlekłym alkoholizmem, obciążonym wywiadem alergologicznym, chorobami krwi.
Nie zaleca się regularnego, długotrwałego stosowania leku ze względu na mielotoksyczność metamizolu sodu; należy kontrolować obraz krwi obwodowej (formułę leukocytarną).
Podczas stosowania metamizolu zgłaszano ciężkie działania niepożądane skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliozy (TEN) oraz lekową reakcję z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespoł DRESS), które mogą być zagrażające życiu lub śmiertelne. Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach oraz dokładnie monitorować reakcje skórne.
Jeśli u pacjenta wystąpią objawy wskazujące na te reakcje, metamizol należy odstawić i nie wolno ponownie rozpoczynać leczenia tym lekiem.
Podawania podskórne leku nie stosuje się ze względu na możliwość podrażnienia tkanek.
W okresie leczenia możliwe jest zabarwienie moczu na czerwono (z powodu wydzielania metabolitu), co nie ma znaczenia klinicznego.
Grupy szczególne
Pacjenci w wieku podeszłym, osłabieni pacjenci oraz pacjenci z obniżonym kliremsem kreatyniny
Dawkę leku u tych grup pacjentów należy zmniejszyć, ponieważ wydalenie produktów metabolizmu metamizolu może być przedłużone.
Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek
Ponieważ szybkość wydalenia leku zmniejsza się przy zaburzeniach funkcji nerek lub wątroby, należy unikać stosowania wielokrotnych wysokich dawek. Zmniejszenia dawki nie wymaga krótkotrwałe stosowanie leku. Obecnie brakuje doświadczeń w zakresie długotrwałego stosowania metamizolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby i nerek.
Uszkodzenie wątroby wywołane lekiem
Zgłaszano przypadki ostrego zapalenia wątroby, głównie o charakterze hepatocelularnym, u pacjentów przyjmujących metamizol, które pojawiały się od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy obejmują podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w surowicy krwi z żółtaczką lub bez niej, często towarzyszone innymi reakcjami nadwrażliwości na leki (np. wysypką skórną, dyskrazją krwi, gorączką i eozynofilią) lub objawami autoimmunologicznego zapalenia wątroby. Większość pacjentów wyzdrowiała po odstawieniu metamizolu; jednak pojedyncze przypadki dotyczyły postępującego ostrego niewydolności wątroby, wymagającego przeszczepienia wątroby.
Mechanizm uszkodzenia wątroby wywołany przez metamizol nie jest w pełni wyjaśniony, ale dane wskazują na mechanizm immunologiczno-alergiczny.
Pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby. U takich pacjentów należy odstawić metamizol i ocenić funkcję wątroby.
Nie należy ponownie przepisywać metamizolu pacjentom, u których w wywiadzie wystąpiło uszkodzenie wątroby podczas leczenia metamizolem, jeśli nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby.
Lek ten zawiera 1,469 mmol (lub 33,77 mg)/dawkę (1 ml) sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przestrzegających diety z kontrolowaną zawartością sodu.
Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.
Ciąża
Dane dotyczące stosowania metamizolu u kobiet w ciąży są ograniczone. Zgodnie z opublikowanymi danymi, u kobiet w ciąży, które w pierwszym trymestrze przyjmowały metamizol (n=568), nie stwierdzono żadnych dowodów działania teratogennego lub embrionotoksycznego. W pojedynczych przypadkach jednorazowe dawki metamizolu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży mogą być dopuszczalne, jeśli nie ma innych alternatywnych metod leczenia. Jednak ogólnie stosowanie metamizolu w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie jest zalecane. Stosowanie metamizolu w trzecim trymestrze wiąże się z objawami fetotoksyczności (uszkodzenie funkcji nerek i zwężenie przewodu tętniczego), dlatego stosowanie leku jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). W przypadku przypadkowego zastosowania metamizolu w trzecim trymestrze należy kontrolować stan płynu owodniowego i przewodu tętniczego metodami diagnostyki ultradźwiękowej i echokardiografią.
Metamizol przenika przez barierę łożyskową.
U zwierząt metamizol wywoływał toksyczność rozrodczą, ale nie wykazywał działania teratogennego.
Karmienie piersią
Metabolity metamizolu przenikają w znacznych ilościach do mleka matki, a ryzyko wpływu na niemowlę karmione piersią nie może być wykluczone. Dlatego należy unikać stosowania metamizolu, szczególnie wielokrotnego, w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu zaleca się przerwanie karmienia piersią przez 48 godzin po podaniu dawki.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
W okresie leczenia nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani wykonywać innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Sposób stosowania i dawki.
Stosować wewnętrznomięśniowo i dożylnie strułkowo. Sposób podania i dawka zależą od ciężkości choroby i są ustalane indywidualnie z uwzględnieniem wrażliwości na lek. Ważne jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
Roztwór do podania powinien mieć temperaturę ciała. Aby zapobiec gwałtownemu obniżeniu ciśnienia tętniczego, podanie dożylne należy wykonywać bardzo powoli; pacjent powinien znajdować się w pozycji leżącej, konieczna jest kontrola ciśnienia tętniczego, częstości skurczów serca i oddychania. Procedura wymaga posiadania warunków do przeprowadzenia terapii przeciwszokowej. Podczas podania dożylnego należy stosować długą igłę.
Dzieci i nastolatki do 14 roku życia mogą otrzymać dawkę 8–16 mg metamizolu na kilogram masy ciała jako dawkę pojedynczą. W przypadku gorączki dawka 10 mg metamizolu na kilogram masy ciała zazwyczaj jest wystarczająca dla dzieci. Dorośli i nastolatki od 15 roku życia (> 53 kg) mogą otrzymać do 1000 mg jako dawkę pojedynczą.
Dawkę dobową można podzielić na 4 dawki, podawane w odstępach 6–8 godzin.
Oczekiwany efekt działania leku po podaniu parenteralnym pojawia się po 30 minutach.
W poniższej tabeli przedstawiono zalecane dawki pojedyncze i maksymalne dawki dobowe w zależności od masy ciała lub wieku:
| Masa ciała |
Dawka pojedyncza |
Maksymalna dawka dobowa |
|||
| kg |
wiek |
ml |
mg |
ml |
mg |
| 5–8 |
3–11 miesięcy |
0,1–0,2 |
50–100 |
0,4–0,8 |
200–400 |
| 9–15 |
1–3 lata |
0,2–0,5 |
100–250 |
0,8–2,0 |
400–1000 |
| 16–23 |
4–6 lat |
0,3–0,8 |
150–400 |
1,2–3,2 |
600–1600 |
| 24–30 |
7–9 lat |
0,4–1,0 |
200–500 |
1,6–4,0 |
800–2000 |
| 31–45 |
10–12 lat |
0,5–1,4 |
250–700 |
2,0–5,6 |
1000–2800 |
| 46–53 |
13–14 lat |
0,8–1,8 |
400–900 |
3,2–7,2 |
1600–3600 |
| > 53 |
≥ 15 lat |
1,0–2,0* |
500–1000* |
4,0–8,0* |
2000–4000* |
* W razie potrzeby dawkę pojedynczą można zwiększyć do 5 ml (odpowiednio 2500 mg metamizolu), dawkę dobową – do 10 ml (co odpowiada 5000 mg metamizolu).
Dzieci.
Lek stosuje się u dzieci pod opieką lekarza w poważnych i zagrażających życiu wskazaniach.
Przedawkowanie.
Objawy: hipotermia, wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, uczucie kołatania serca, duszność, szum w uszach, nudności, wymioty, bóle brzucha, osłabienie, oliguria, anuria, senność, majaczenia, zaburzenia świadomości, tachykardia, zespół drgawkowy; możliwy rozwój ostrego agranulocytozy, zespołu hemoragicznego, ostrej niewydolności nerek i wątroby, porażenia mięśni oddechowych.
Leczenie: wywołanie wymiotów, przewodowe przemywanie żołądka, podanie środków przeczyszczających soli, węgla aktywowanego. Przeprowadzenie wymuszonego moczowania, dializy krwi, alkalizacji krwi, terapii objawowej skierowanej na utrzymanie funkcji życiowych. W przypadku rozwoju zespołu drgawkowego stosuje się wstrzykiwanie dożylnie diazepamu i szybko działających barbituranów.
Niepożądane działania.
Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zapalenie wątroby; uszkodzenie wątroby wywołane lekiem, w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”) – częstość nieznana.
Ze strony układu moczowego: oliguria, anuria, białkomocz, nefryt interstycjalny, zmiana zabarwienia moczu na czerwony.
Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia.
Ze strony układu krwiotwórczego i limfatycznego: agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, anemia, granulocytopenia.
Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka na skórze i błonach śluzowych, zaczerwienienie skóry, świąd, pokrzywka, zapalenie spojówek, obrzęk Quinckego; rzadko – zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, zespół oskrzelowego kurczu, reakcje anafilaktycznopodobne, wstrząs anafilaktyczny.
Ze strony skóry i tkanki podskórnej: lekowe reakcje z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespoły DRESS) – częstość nieznana.
Zaburzenia ogólne oraz miejsce podania: infiltry w miejscu wstrzyknięcia (przy wstrzykiwaniu domięśniowym), zaczerwienienie, obrzęk, miejscowe wysypki oraz świąd skóry w miejscu wstrzyknięcia.
Okres ważności. 2 lata.
Warunki przechowywania.
Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ○C w oryginalnym opakowaniu. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Niezgodność.
Z uwagi na duże ryzyko niezgodności farmaceutycznej nie wolno mieszać leku z innymi lekami w jednej strzykawce.
Opakowanie.
Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blistrze; 2 blistry w kartonie.
Warunki wydawania z apteki.
Na receptę.
Producent.
Sp. z o.o. „Yuria-Pharm”.
Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.
Ukraina, 18030, obwód czerkaski, Czerkasy, ul. Kozarska 108. Tel. (044) 281-01-01.