Анальгин

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства АНАЛЬГИН (ANALGINЕ)

Состав:

действующее вещество: metamizole sodium;

1 мл раствора содержит метамизола натрия (анальгина) в пересчете на 100 % вещество 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е223), динатрия эдетат (Трилон Б), натрия формальдегидсульфоксилат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Пиразолоны. Код АТХ N02B В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нестероидное противовоспалительное средство, производное пиразолона. Неселективно блокирует циклооксигеназу, снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, усиливает теплоотдачу. Отличительной особенностью является слабо выраженный противовоспалительный эффект, что обусловливает незначительное влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое действие (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей).

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении быстро и полностью всасывается в кровь. В печени подвергается окислительному дезаминированию с образованием активного метаболита. Связывание активного метаболита с белками составляет 50–60 %. У детей процессы дезаминирования протекают несколько медленнее, чем у взрослых. При частом введении (чаще чем 4 раза в сутки) у детей возможна кумуляция препарата и интоксикация. Быстро и равномерно распределяется в тканях. Максимальная концентрация достигается через 1–1,5 часа после внутримышечного введения. Период полувыведения (Т_1/2) составляет около 7 часов. Выводится с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного происхождения и локализации (головная боль, зубная боль, ожоговая боль, послеоперационная боль, дисменорея, артралгии, невралгии, радикулиты, миозиты); гипертермический синдром, лихорадочные состояния (при гриппе, острых респираторных и других инфекциях); почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Повышенная индивидуальная чувствительность к другим производным пиразолона. Агранулоцитоз в анамнезе, вызванный метамизолом, другими пиразолонами или пиразолидинами, цитостатическая или инфекционная нейтропения. Печеночная и/или почечная недостаточность. Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Приступы астмы, вызванные ацетилсалициловой кислотой. Боль в животе неустановленного генеза. Анемия, лейкопения. Заболевания почек: пиелонефрит, гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезе. Не следует вводить внутривенно пациентам с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. Политравма. Шок. Порфирия. Нарушения функции костного мозга или заболевания кроветворной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Этанол — усиливается эффект этанола.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина — одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные плазмозаменители и пенициллин не следует применять во время лечения анальгином.

Фармакокинетическая индукция метаболических ферментов — метамизол может индуцировать метаболические ферменты, в частности CYP2B6 и CYP3A4. Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавирензом, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может привести к снижению концентрации этих лекарственных средств в плазме крови с потенциальным уменьшением клинической эффективности. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола; при необходимости следует контролировать клинический ответ и/или уровни лекарственного средства.

Пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, фенитоин, ибупрофен и индометацин — анальгин усиливает активность этих препаратов за счёт вытеснения их из связи с белками.

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении снижают эффективность анальгина.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол — одновременное применение анальгина с этими препаратами может привести к усилению его токсичности.

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие анальгина.

Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол усиливают эффект анальгина.

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с сульфонамидными гипогликемическими препаратами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами потенцируется их обезболивающее и жаропонижающее действие, а также увеличивается вероятность проявлений гиперчувствительности и других побочных эффектов.

Метамизол в высоких дозах может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (на пищеварительную систему и кроветворную систему).

При одновременном применении с сарколизином, мерказолилом (тиамазолом), препаратами, угнетающими активность костного мозга, в т.ч. препаратами золота, увеличивается вероятность гематотоксичности, включая развитие лейкопении.

Особенности применения.

При парентеральном введении необходим медицинский контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом) и наличие условий для проведения противошоковой терапии.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Исключается применение для снятия острой боли в животе неустановленного генеза (до выяснения причины).

При назначении пациентам с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют при инфаркте миокарда, при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическом анамнезе.

Не рекомендуется регулярное длительное применение препарата из-за миелотоксичности метамизола натрия; необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу).

Подкожное введение препарата не применять из-за возможного раздражения тканей.

Во время лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита), что не имеет клинического значения.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам:

• пожилого возраста — может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы;
• с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона.

Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и лекарственно-индуцированную эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS), которые могут быть угрожающими жизни или фатальными, регистрировались при лечении метамизолом.

Пациентов следует информировать о признаках и симптомах кожных реакций и внимательно наблюдать за ними.

Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, лечение метамизолом должно быть прекращено, и ни в коем случае нельзя повторно начинать его применение.

Лекарственное поражение печени. Известны случаи острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, у пациентов, получавших лечение метамизолом. Признаки поражения печени появлялись в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Симптомы включали повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто в контексте реакций гиперчувствительности к другим лекарственным средствам (например, кожной сыпи, дискразии крови, лихорадки и эозинофилии) или в сочетании с проявлениями аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после прекращения лечения метамизолом; однако в отдельных случаях сообщалось о прогрессировании острой печеночной недостаточности, требовавшей трансплантации печени.

Механизм развития поражения печени, индуцированного метамизолом, точно не установлен, однако имеющиеся данные свидетельствуют об иммуноаллергическом механизме.

Пациентов следует проинструктировать о необходимости обратиться к врачу при появлении симптомов, указывающих на поражение печени. В таких случаях прием метамизола должен быть прекращен и оценена функция печени.

Метамизол не следует повторно применять пациентам с эпизодом поражения печени во время лечения метамизолом, если только не установлена другая причина поражения печени.

Натрия метабисульфит редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Препарат содержит 1,533 ммоль (35,235 мг)/дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Противопоказан в период беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель.

Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание, поскольку метамизол натрия проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения запрещается управление автотранспортом и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Назначать внутримышечно и внутривенно струйно. Способ введения и доза зависят от тяжести заболевания и определяются индивидуально. Обезболивающий эффект при внутривенном введении выше, чем при внутримышечном.

Раствор, который вводится, должен иметь температуру тела. Для предотвращения резкого снижения артериального давления внутривенное введение необходимо проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), пациент должен находиться в положении лёжа, необходим контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания. Процедура требует наличия условий для проведения противошоковой терапии. При внутривенном введении необходимо использовать длинную иглу.

Взрослым назначать по 0,5–1 мл (250–500 мг) 2–3 раза в день. Максимальная разовая доза при обоих путях введения — 1 мл (500 мг), суточная — 2 мл (1 г).

Детям в возрасте до 1 года назначать в дозе 0,01 мл/кг массы тела. Детям до 1 года препарат вводят только внутримышечно.

Продолжительность применения — до 3 суток.

Детям в возрасте от 1 года вводить 0,1 мл на 1 год жизни 1–2 раза в сутки. Продолжительность применения — до 3 суток.

Дети.

Детям в возрасте до 1 года препарат вводить только внутримышечно. Применять детям под наблюдением врача при серьёзных и жизненных показаниях.

Передозировка.

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможен развитием острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивания крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводить внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Побочные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит; медикаментозное поражение печени, в частности острый гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, крапивница, конъюнктивит, отек Квинке; редко – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, гиперемия кожи, ангионевротический отек, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия.

Расстройства в месте введения: инфильтраты в месте введения (при внутримышечном введении), гиперемия, отек, локальные высыпания и зуд кожи в месте введения.

При появлении любых нежелательных реакций необходимо прекратить применение лекарственного средства и обязательно обратиться к врачу.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

В связи с высокой вероятностью фармацевтической несовместимости нельзя смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном шпринце.

Упаковка.

По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 10 в коробке.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в коробке.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.

(Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)