Analgin

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku ANALGIN (ANALGIN)

SkÅ ad:

substancja czynna: metamizole sodium;

1 ml roztworu zawiera 500 mg metamizolu sodu (analginu) przeliczonego na substancjÄ 100%;

substancje pomocnicze: sodyum metabisulfit (E223), dy sodu edetynian (Trylon B), sodyum formaldehydu sulfoxylan, sodyum hydroksyd, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne cechy fizyko-chemiczne: przezroczysta bezbarwna lub Šlekko żółtawa ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorÄ czkowe. Pochodne pirazolonu. Kod ATC N02B B02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Niesterydowy lek przeciwzapalny, pochodna pirazolonu. Nieswoiście blokuje cyklooksygenazę, obniżając powstawanie prostaglandyn z kwasu arachidonowego. Przeszkadza w przewodzeniu impulsów bólowych ekstra- i proprioceptywnych przez pęczki Goll i Burdacha, podnosi próg pobudliwości ośrodków talamicznych odczuwania bólu, zwiększa oddawanie ciepła. Charakterystyczną cechą jest niewielkie nasilenie działania przeciwzapalnego, co warunkuje słabe oddziaływanie na gospodarkę wodno-elektrolitową (zatrzymywanie Na+ i wody) oraz na błonę śluzową przewodu pokarmowego. Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz pewne działanie przeciwwstrząsowe (względem mięśni gładkich dróg żółciowych i moczowych).

Farmakokinetyka.

Po wstrzymaniu do mięśnia szybko i całkowicie wchłania się do krwi. W wątrobie ulega oksydacyjnemu deaminowaniu z powstawaniem aktywnego metabolitu. Wiązanie aktywnego metabolitu z białkami wynosi 50–60 %. U dzieci procesy deaminowania przebiegają nieco wolniej niż u dorosłych. Przy częstym stosowaniu (częściej niż 4 razy na dobę) u dzieci możliwa jest kumulacja leku i zatrucie. Szybko i równomiernie rozkłada się w tkankach. Maksymalne stężenie osiąga się po 1–1,5 godziny po wstrzymaniu do mięśnia. Okres półwykrzania (T1/2) wynosi około 7 godzin. Wydala się z moczem.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Zespół bólowy o niskim i średnim nasileniu różnego pochodzenia i lokalizacji (ból głowy, ból zęba, oparzenia, ból w okresie popooperacyjnym, dysmenoreja, artralgie, neuralgie, radikulity, miozyty); zespół hipertermiczny, stany gorączkowe (przy grypie, ostrych infekcjach dróg oddechowych i innych infekcjach); kolka nerkowa i wątrobowo-żółciowa (w połączeniu ze środkami przeciwwstrząsowymi).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Podwyższona indywidualna wrażliwość na inne pochodne pirazolonu. Agranulocytoza w wywiadzie spowodowana metamizolem, innymi pirazolonami lub pirazolidynami, neutropenia cytotoksyczna lub infekcyjna. Niewydolność wątroby i/lub nerek. Dziedziczna anemia hemolityczna związana z niedoborem glukozo-6-fosfodihydrogenazy. Napady astmy spowodowane kwasem acetylosalicylowym. Ból brzucha o nieustalonej etiologii. Anemia, leukopenia. Choroby nerek: zapalenie nerek, gruczolakowatość nerek, w tym w wywiadzie. Nie można podawać dożylnie chorym z ciśnieniem tętniczym skurczowym poniżej 100 mm Hg. Politrauma. Szok. Porfiria. Upośledzenie funkcji szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Z uwagi na wysokie ryzyko rozwoju niestabilności farmaceutycznej nie wolno mieszać z innymi lekami w jednej strzykawce.

Ethanolum – nasila się działanie etanolu.

Chloropromazyna lub inne pochodne fenantrenu – jednoczesne stosowanie może prowadzić do rozwoju wyraźnej hipotermii.

Substancje kontrastowe rentgenowskie, koloidowe środki zastępcze krwi oraz penicylina nie powinny być stosowane podczas leczenia Analginem.

Indukcja farmakokinetyczna enzymów metabolizujących – metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w szczególności CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne stosowanie metamizolu z bupropionem, efawirenzem, metadonem, walproatem, cyklosporyną, takrolimusem lub sertaliny może prowadzić do obniżenia stężenia tych leków w osoczu krwi z potencjalnym zmniejszeniem skuteczności klinicznej. Dlatego zaleca się zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu metamizolu; w razie potrzeby należy monitorować odpowiedź kliniczną i/lub poziom leku.

Peroralne leki hipoglikemiczne, leki przeciwkrzepnące pośrednie, glikokortykosteroidy, fenytoina, ibuprofen oraz indometacyna – Analgin zwiększa aktywność tych leków poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami.

Fenylobutazon, barbiturany i inne leki hepatoindukcyjne zmniejszają skuteczność Analginu przy jednoczesnym stosowaniu.

Leki przeciwbólowe nienarkotyczne, trójcykliczne leki przeciwdziołowe, hormonalne środki antykoncepcyjne oraz allopurinol – jednoczesne stosowanie Analginu z tymi lekami może prowadzić do nasilenia jego toksyczności.

Leki uspokajające i środki uspokajające (sybazon, trioksyazyna, walokordin) nasilają działanie przeciwbólowe Analginu.

Kodeina, blokery H2 histaminy oraz propranolol nasilają działanie Analginu.

Wymagana jest ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leku z sulfonamidowymi lekami obniżającymi poziom cukru we krwi (nasila się działanie hipoglikemiczne) oraz moczopędne (furosemid).

Przy jednoczesnym stosowaniu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi potęguje się ich działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia objawów nadwrażliwości i innych działań niepożądanych.

Metamizol w wysokich dawkach może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi i nasilenia jego skutków toksycznych (na układ pokarmowy i układ krwiotwórczy).

Przy jednoczesnym stosowaniu z sarkolizyną, merkazolem (tiomazolem), lekami hamującymi aktywność szpiku kostnego, w tym preparatami złota, zwiększa się prawdopodobieństwo hematotoksyczności, w tym rozwoju leukopenii.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przy stosowaniu dożylnej lub domięśniowej wymagana jest opieka lekarska (wysoka częstość reakcji alergicznych, w tym zakończonych śmiercią) oraz zapewnienie warunków do przeprowadzenia terapii przeciwszokowej.

U pacjentów z atopową astmą oskrzelową i polinozą istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości.

Wyklucza się stosowanie w celu złagodzenia ostrego bólu brzucha o nieustalonej etiologii (do wyjaśnienia przyczyny).

Przy przepisywaniu pacjentom z ostrą patologią układu sercowo-naczyniowego wymagana jest staranna kontrola hemodynamiki. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego, podczas leczenia cytostatykami, u chorych z przewlekłym alkoholizmem oraz z obciążającym wywiadem alergicznym.

Nie zaleca się regularnego, długotrwałego stosowania leku ze względu na mielotoksyczność metamizolu sodu; konieczna jest kontrola obrazu krwi obwodowej (formuły leukocytów).

Nie stosować leku podskórnie ze względu na możliwość podrażnienia tkanek.

W okresie leczenia możliwe jest zabarwienie moczu na czerwony kolor (spowodowane wydzielaniem metabolitu), co nie ma znaczenia klinicznego.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów:

• w wieku podeszłym – może to prowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu pokarmowego;
• z chorobami zapalnymi jelita, w tym z nieswoistym zapaleniem jelita grubego i chorobą Crohna.

Ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella oraz wywołane lekami eozynofilie z objawami systemowymi (zespołu DRESS), które mogą być zagrażające życiu lub prowadzić do śmierci, odnotowano podczas leczenia metamizolem.

Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach reakcji skórnych i dokładnie ich monitorować.

Jeśli pojawiają się objawy i objawy wskazujące na te reakcje, leczenie metamizolem należy przerwać i w żadnym wypadku nie wznawiać.

Uszkodzenie wątroby wywołane lekami. Wiadomo o przypadkach ostrego zapalenia wątroby, głównie o charakterze hepatocelularnym, u pacjentów leczonych metamizolem. Objawy uszkodzenia wątroby pojawiały się w ciągu kilku dni do kilku miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Objawy i objawy obejmowały podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych w surowicy, z żółtaczką lub bez niej, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje krwi, gorączka i eozynofilia) lub w połączeniu z objawami autoimmunologicznego zapalenia wątroby. Większość pacjentów wyzdrowiała po przerwaniu leczenia metamizolem; jednak w pojedynczych przypadkach donoszono o postępowaniu ostrej niewydolności wątroby, wymagającej przeszczepienia wątroby.

Mechanizm uszkodzenia wątroby wywołanego przez metamizol nie jest dokładnie poznany, ale istniejące dane wskazują na mechanizm immunologiczno-alergiczny.

Pacjentów należy poinstruować o konieczności skontaktowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby. W takich przypadkach należy przerwać przyjmowanie metamizolu i ocenić funkcję wątroby.

Metamizolu nie należy ponownie stosować pacjentom, u których podczas leczenia metamizolem wystąpiło uszkodzenie wątroby, jeśli nie stwierdzono innej przyczyny uszkodzenia wątroby.

Meta bisulfit sodu rzadko może powodować reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Lek zawiera 1,533 mmol (35,235 mg)/dawkę sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przestrzegających diety z kontrolowaną zawartością sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Przeciwwskazany w okresie ciąży, szczególnie w I trymestrze i w ostatnich 6 tygodniach ciąży.

W okresie leczenia należy przerwać karmienie piersią, ponieważ metamizol sodu przenika do mleka matki.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

W okresie leczenia nie wolno prowadzić pojazdów mechanicznych ani wykonywać innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Podawać wewnątrzmięśniowo i wstrzykując w żyłę. Sposób podania i dawka zależą od ciężkości choroby i są ustalane indywidualnie. Oddziaływanie przeciwbólowe przy podaniu dożylnej jest wyższe niż przy podaniu wewnątrzmięśniowym.

Roztwór do podania powinien mieć temperaturę ciała. Aby zapobiec gwałtownemu obniżeniu ciśnienia tętniczego, podawanie dożylne należy przeprowadzać powoli (z szybkością nie większą niż 1 ml/min), pacjent powinien znajdować się w pozycji leżącej, konieczna jest kontrola ciśnienia tętniczego, częstości skurczów serca i oddychania. Procedura wymaga posiadania warunków do prowadzenia terapii przeciwszokowej. Przy podawaniu dożylnej należy stosować długą igłę.

Dorosłym podaje się po 0,5–1 ml (250–500 mg) 2–3 razy dziennie. Maksymalna pojedyncza dawka przy obu drogach podania – 1 ml (500 mg), dobowe – 2 ml (1 g).

Dzieci do 1 roku życia podaje się w dawce 0,01 ml/kg masy ciała. Dzieciom do 1 roku życia lek podaje się wyłącznie w sposób wewnątrzmięśniowy.

Czas stosowania – do 3 dni.

Dzieci w wieku od 1 roku podaje się 0,1 ml na każdy rok życia 1–2 razy dziennie. Czas stosowania – do 3 dni.

Dzieci.

Dzieciom do 1 roku życia lek podaje się wyłącznie w sposób wewnątrzmięśniowy. Dzieciom stosować pod nadzorem lekarza w przypadku poważnych i życia zagrożenia wskazań.

Przedawkowanie.

Objawy: hipotermia, silne obniżenie ciśnienia tętniczego, uczucie kołatania serca, duszność, szum w uszach, nudności, wymioty, ból brzucha, osłabienie, oliguria, anuria, senność, majaczenia, zaburzenia świadomości, tachykardia, zespół drgawkowy; możliwe wystąpienie ostrego agranulocytozy, zespołu hemoragicznego, ostrej niewydolności nerek i wątroby, porażenia mięśni oddechowych.

Leczenie: indukcja wymiotów, przewodowe przemywanie żołądka, podawanie środków przeczyszczających soli, węgla aktywowanego. Przeprowadzenie wymuszonego diurezy, hemodializy, alkalizacji krwi, terapii objawowej skierowanej na utrzymanie funkcji życiowych. W przypadku wystąpienia zespołu drgawkowego przeprowadzać wstrzykiwanie dożylne diazepamu i szybko działających barbituranów.

Działania niepożądane.

Ze strony układu moczowego: oliguria, anuria, białkomocz, nefryt śródmiąższowy, zabarwienie moczu na czerwono.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zapalenie wątroby; uszkodzenie wątroby lekowe, w tym ostry zapalenie wątroby, żółtaczka, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, anemia, granulocytopenia.

Reakcje alergiczne: reakcje nadwrażliwości, wysypka na skórze i błonach śluzowych, świąd, pokrzywka, zapalenie spojówek, obrzęk Quinckego; rzadko – zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, zespół oskrzelowego skurczu, reakcje anafilaktycznokształtne, szok anafilaktyczny, zaczerwienienie skóry, obrzęk naczynioruchowy, lekowa reakcja z eozynofilią i objawami systemowymi (DRESS).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia.

Zaburzenia w miejscu podania: infiltraty w miejscu podania (przy wstrzykiwaniu do mięśnia), zaczerwienienie, obrzęk, lokalna wysypka i świąd skóry w miejscu podania.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepożądanych reakcji należy natychmiast przerwać stosowanie leku i bezzwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ○C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Z uwagi na wysokie ryzyko niezgodności farmaceutycznej nie wolno mieszać preparatu z innymi lekami w jednej strzykawce.

Opakowanie.

Po 1 ml lub 2 ml w ampułce; po 10 sztuk w opakowaniu.

Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; po 2 blistry w opakowaniu.

Po 2 ml w ampułce; po 10 ampułek w blisterze; po 1 blisterze w opakowaniu.

Kategoria recepturowa. Na receptę.

Producent.

Towarzystwo z ograniczoną odpowiedzialnością „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdrowie Ludu”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres siedziby producenta oraz miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 61002, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Kułykowska 41.

(Towarzystwo z ograniczoną odpowiedzialnością „Charkowskie Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Zdrowie Ludu”)

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)