Analgin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ANALGIN (ANALGINЕ)

Composizione:

Principio attivo: metamizolo sodico;

1 ml di soluzione contiene 500 mg di sale sodica di metamizolo (analgin), calcolata al 100% della sostanza;

Eccipienti: sodio metabisolfito (E223), edetato disodico (Tritone B), sodio formaldeide solfoxilato, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico.

Analgesici e antipiretici. Derivati della pirazolone. Codice ATC N02B B02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Farmaco antiinfiammatorio non steroideo, derivato della pirazolone. Blocca in modo non selettivo la cicloossigenasi, riducendo la formazione di prostaglandine dall'acido arachidonico. Ostacola la conduzione degli impulsi dolorosi extra- e propriocettivi nei fascicoli di Goll e Burdach, aumenta la soglia di eccitabilità dei centri talamici della sensibilità dolorosa, aumenta la dispersione del calore. Una caratteristica distintiva è la scarsa espressione dell'effetto antiinfiammatorio, che determina un debole impatto sul metabolismo idrosalino (ritenzione di Na+ e acqua) e sulla mucosa del tratto gastrointestinale. Esercita un'azione analgesica, antipiretica e una certa azione spasmolitica (relativamente alla muscolatura liscia delle vie urinarie e biliari).

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare, viene rapidamente e completamente assorbito nel sangue. Nel fegato subisce un deaminamento ossidativo con formazione di un metabolita attivo. Il legame del metabolita attivo con le proteine è del 50-60%. Nei bambini i processi di deaminamento avvengono leggermente più lentamente rispetto agli adulti. Con somministrazioni frequenti (più di 4 volte al giorno) nei bambini è possibile una cumulazione del farmaco e intossicazione. Si distribuisce rapidamente e uniformemente nei tessuti. La concentrazione massima viene raggiunta entro 1-1,5 ore dopo l'iniezione intramuscolare. Il periodo di emivita (T1/2) è di circa 7 ore. Viene eliminato con le urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Sindromi dolorose di intensità lieve e media di diversa origine e localizzazione (cefalea, dolore dentale, ustioni, dolore nel periodo postoperatorio, dismenorrea, artralgie, nevralgie, radicoliti, miositi); sindrome ipertermica, stati febbrili (nell'influenza, infezioni respiratorie acute e altre infezioni); colica renale ed epatica (in combinazione con agenti spasmolitici).

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Ipersensibilità individuale accresciuta ad altri derivati della pirazolone. Agranulocitosi in anamnesi indotta da metamizolo, da altre pirazoloni o pirazolidine, neutropenia da citostatici o da infezioni. Insufficienza epatica e/o renale. Anemia emolitica ereditaria legata a deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Attacchi di asma indotti dall'acido acetilsalicilico. Dolore addominale di origine sconosciuta. Anemia, leucopenia. Malattie renali: pielonefrite, glomerulonefrite, anche in anamnesi. Non somministrare per via endovenosa a pazienti con pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mmHg. Politrauma. Shock. Porfiria. Alterazioni della funzione del midollo osseo o malattie del sistema emopoietico.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

A causa dell'elevata probabilità di sviluppo di incompatibilità farmaceutica, non è consentito mescolare con altri medicinali nella stessa siringa.

Etanolo – l'effetto dell'etanolo è potenziato.

Clorpromazina o altri derivati della fenotiazina – l'uso concomitante può portare allo sviluppo di marcata ipotermia.

Sostanze di contrasto radiologiche, sostituti colloidi del sangue e penicillina non devono essere utilizzati durante il trattamento con Analgin.

Induzione farmacocinetica degli enzimi metabolizzanti – il metamizolo può indurre enzimi metabolizzanti, in particolare CYP2B6 e CYP3A4. L'uso concomitante di metamizolo con bupropione, efavirenz, metadone, valproato, ciclosporina, tacrolimus o sertralina può portare a una riduzione della concentrazione plasmatica di questi medicinali con potenziale riduzione dell'efficacia clinica. Pertanto, si raccomanda cautela nell'uso concomitante di metamizolo; se necessario, si deve monitorare la risposta clinica e/o i livelli del farmaco.

Farmaci ipoglicemizzanti orali, anticoagulanti indiretti, glucocorticosteroidi, fenitoina, ibuprofene e indometacina – Analgin aumenta l'attività di questi farmaci attraverso il loro spostamento dal legame con le proteine.

Fenilbutazone, barbiturici e altri epatoinduttori riducono l'efficacia di Analgin quando somministrati contemporaneamente.

Analgesici non narcotici, antidepressivi triciclici, contraccettivi ormonali e allopurinolo – l'uso concomitante di Analgin con questi farmaci può portare ad un aumento della sua tossicità.

Farmaci sedativi e tranquillanti (sibazone, trioxazina, Valocordin) potenziano l'effetto analgesico di Analgin.

Codeina, antagonisti H2 dell'istamina e propranololo potenziano l'effetto di Analgin.

È necessaria cautela nell'uso concomitante del farmaco con farmaci ipoglicemizzanti sulfonilureici (potenziamento dell'effetto ipoglicemizzante) e con diuretici (furosemide).

L'uso concomitante con altri farmaci antiinfiammatori non steroidei potenzia il loro effetto analgesico e antipiretico e aumenta la probabilità di manifestazioni di ipersensibilità e di altri effetti indesiderati.

Il metamizolo in dosi elevate può causare un aumento della concentrazione plasmatica di metotrexato e potenziare i suoi effetti tossici (sul sistema gastrointestinale e sul sistema emopoietico).

L'uso concomitante con sarcollisina, mercaptazolo (tiamazolo), farmaci che inibiscono l'attività del midollo osseo, inclusi farmaci a base d'oro, aumenta il rischio di ematotossicità, compreso lo sviluppo di leucopenia.

Caratteristiche d'uso.

In caso di somministrazione parenterale è necessario il controllo medico (alta frequenza di reazioni allergiche, anche con esito letale) e la disponibilità di condizioni adeguate per la terapia antishock.

Nei pazienti affetti da asma bronchiale atopico e da pollinosi esiste un rischio aumentato di sviluppare reazioni di ipersensibilità.

È controindicato l'uso per la rimozione del dolore acuto addominale di origine non diagnosticata (prima della determinazione della causa).

Nella prescrizione ai pazienti con patologia cardiovascolare acuta è necessario un accurato controllo emodinamico. Usare con cautela in caso di infarto miocardico, durante trattamento con citostatici, in caso di alcolismo cronico e in presenza di anamnesi allergologica complessa.

Non è raccomandato l'uso regolare e prolungato del farmaco a causa della mielotossicità del metamizolo sodico; è necessario monitorare il quadro ematico periferico (formula leucocitaria).

Non somministrare per via sottocutanea a causa del possibile irritamento dei tessuti.

Durante il trattamento è possibile una colorazione rossa dell'urina (dovuta all'escrezione di un metabolita), senza significato clinico.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti:

• anziani – può portare ad un aumento della frequenza di reazioni avverse, specialmente a carico del sistema gastrointestinale;
• affetti da malattie infiammatorie intestinali, compresa colite ulcerosa non specifica e morbo di Crohn.

Sono state riportate gravi reazioni cutanee, compreso il sindrome di Stevens-Johnson, il sindrome di Lyell e la sindrome da farmaci con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS), che possono essere potenzialmente letali o fatali, durante il trattamento con metamizolo.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi delle reazioni cutanee e devono essere attentamente monitorati.

Se compaiono segni e sintomi che indicano tali reazioni, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e in nessun caso deve essere ripreso.

Danno epatico indotto da farmaco. Sono noti casi di epatite acuta, prevalentemente di tipo epatocellulare, in pazienti trattati con metamizolo. I segni di danno epatico si sono manifestati entro un periodo che va da alcuni giorni a diversi mesi dall'inizio del trattamento. I sintomi e i segni includevano aumento dei livelli degli enzimi epatici nel siero, con o senza ittero, spesso in contesto di reazioni di ipersensibilità ad altri farmaci (ad esempio eruzioni cutanee, discrasie ematiche, febbre ed eosinofilia) o in presenza di manifestazioni di epatite autoimmune. La maggior parte dei pazienti è guarita dopo l'interruzione del trattamento con metamizolo; tuttavia, in singoli casi sono stati riportati casi di insufficienza epatica acuta progressiva che hanno richiesto trapianto epatico.

Il meccanismo dello sviluppo del danno epatico indotto da metamizolo non è completamente chiaro, ma i dati disponibili indicano un meccanismo immunologico di tipo allergico.

I pazienti devono essere istruiti sulla necessità di contattare il medico in caso di comparsa di sintomi che indicano un danno epatico. In tali casi, l'assunzione di metamizolo deve essere interrotta e deve essere valutata la funzionalità epatica.

Il metamizolo non deve essere riutilizzato in pazienti che hanno avuto un episodio di danno epatico durante il trattamento con metamizolo, a meno che non sia stata identificata un’altra causa del danno epatico.

Il metabisolfito sodico può raramente causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Il medicinale contiene 1,533 mmol (35,235 mg)/dose di sodio. È necessario prestare cautela nell'uso nei pazienti che seguono una dieta con contenuto controllato di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Controindicato durante la gravidanza, specialmente nel I trimestre e nelle ultime 6 settimane di gestazione.

Durante il trattamento si deve interrompere l’allattamento al seno, poiché il metamizolo sodico passa nel latte materno.

Capacità di influenzare l’attenzione e la capacità di guidare veicoli o manovrare macchinari.

Durante il trattamento non è consentito guidare veicoli né svolgere altre attività potenzialmente pericolose che richiedono un’elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

Somministrare per via intramuscolare e per via endovenosa in bolo. La modalità di somministrazione e il dosaggio dipendono dalla gravità della malattia e vanno stabiliti individualmente. L'effetto analgesico dopo somministrazione endovenosa è più elevato rispetto a quello ottenuto per via intramuscolare.

La soluzione da somministrare deve avere la temperatura corporea. Per prevenire una brusca diminuzione della pressione arteriosa, la somministrazione endovenosa deve essere effettuata lentamente (con velocità non superiore a 1 ml/min); il paziente deve trovarsi in posizione supina, è necessario monitorare la pressione arteriosa, la frequenza cardiaca e la frequenza respiratoria. La procedura richiede la disponibilità di condizioni adeguate per l'attuazione di una terapia antishock. Nella somministrazione endovenosa va utilizzata un'ampia cannula.

Adulti: 0,5‑1 ml (250‑500 mg) 2‑3 volte al giorno. La dose massima singola per entrambe le vie di somministrazione è di 1 ml (500 mg), la dose giornaliera massima è di 2 ml (1 g).

Bambini fino a 1 anno di età: 0,01 ml/kg di peso corporeo. Nei bambini sotto l'anno di età il medicinale deve essere somministrato esclusivamente per via intramuscolare.

Durata del trattamento: fino a 3 giorni.

Bambini da 1 anno di età: 0,1 ml per ogni anno di vita, 1‑2 volte al giorno. Durata del trattamento: fino a 3 giorni.

Bambini.

Nei bambini fino a 1 anno di età il medicinale deve essere somministrato esclusivamente per via intramuscolare. Nei bambini deve essere utilizzato sotto stretta supervisione medica e solo in caso di indicazioni gravi e urgenti.

Sovradosaggio.

Sintomi: ipotermia, marcata riduzione della pressione arteriosa, sensazione di palpitazioni, dispnea, acufene, nausea, vomito, gastralgia, debolezza, oliguria, anuria, sonnolenza, delirio, alterazioni della coscienza, tachicardia, sindrome convulsiva; può svilupparsi agranulocitosi acuta, sindrome emorragica, insufficienza renale epatica acuta, paralisi dei muscoli respiratori.

Trattamento: induzione del vomito, lavanda gastrica con sonda, somministrazione di lassativi salini, carbone attivo. Eseguire diuresi forzata, emodialisi, alcalinizzazione del sangue, terapia sintomatica mirata al sostegno delle funzioni vitali. In caso di comparsa di sindrome convulsiva, somministrare per via endovenosa diazepam e barbiturici ad azione rapida.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema urinario: oliguria, anuria, proteinuria, nefrite interstiziale, colorazione rossa dell'urina.

Disturbi del sistema epatobiliare: epatite; danno epatico da farmaci, in particolare epatite acuta, ittero, aumento dei livelli degli enzimi epatici (vedere la sezione «Informazioni importanti»).

Disturbi del sistema ematopoietico: agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia.

Reazioni allergiche: reazioni di ipersensibilità, eruzioni cutanee e delle mucose, prurito, orticaria, congiuntivite, angioedema di Quincke; raramente – sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, sindrome broncospastica, reazioni anafilattoidi, shock anafilattico, iperemia cutanea, angioedema, reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS).

Disturbi del sistema cardiovascolare: riduzione della pressione arteriosa, tachicardia.

Disturbi nel sito di somministrazione: infiltrati nel sito di iniezione (in caso di somministrazione intramuscolare), iperemia, gonfiore, eruzioni locali e prurito cutaneo nel sito di iniezione.

In caso di comparsa di qualsiasi reazione indesiderata, è necessario interrompere l'uso del medicinale e rivolgersi immediatamente al medico.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

A causa dell’elevata probabilità di incompatibilità farmaceutica, non è consentito mescolare il medicinale con altri farmaci nella stessa siringa.

Confezione.

1 ml o 2 ml in fiala; 10 fiale in una confezione.

2 ml in fiala; 5 fiale in blister; 2 blister in una confezione.

2 ml in fiala; 10 fiale in blister; 1 blister in una confezione.

Categoria di distribuzione. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Impresa farmaceutica di Kharkiv «Zdorov’ya narodu».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «KORPORATSIYA «ZDOROV’YA».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ucraina, 61002, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Kułykovs’ka, 41.

(Società a responsabilità limitata «Impresa farmaceutica di Kharkiv «Zdorov’ya narodu»)

Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «KORPORATSIYA «ZDOROV’YA»)