Analgin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ANÁLGINO (ANALGINA)

Composición:

Principio activo: metamizol sódico;

1 ml de solución contiene 500 mg de metamizol sódico (analgino), calculado como sustancia al 100 %;

Excipientes: metabisulfito de sodio (E223), edetato de disodio (Tritón B), sulfoxilato de formaldehído sódico, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos y antipiréticos. Pirazolonas. Código ATC N02B B02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Medicamento antiinflamatorio no esteroideo, derivado de la pirazolona. Bloquea de forma no selectiva la ciclooxigenasa, reduciendo así la formación de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. Interfiere con la transmisión de los impulsos dolorosos exteroceptivos y propioceptivos a través de los haces de Goll y de Burdach, aumenta el umbral de excitabilidad de los centros talámicos del dolor y favorece la pérdida de calor. Una característica distintiva es la escasa intensidad del efecto antiinflamatorio, lo que determina un impacto leve sobre el metabolismo hidrosalino (retención de Na+ y agua) y sobre la mucosa del tracto gastrointestinal. Posee acción analgésica, antipirética y algo espasmolítica (relativa a la musculatura lisa de las vías urinarias y biliares).

Farmacocinética.

Tras la administración intramuscular, se absorbe rápidamente y completamente en la sangre. En el hígado sufre desaminación oxidativa, formando un metabolito activo. La unión del metabolito activo a las proteínas plasmáticas es del 50‑60 %. En los niños, los procesos de desaminación transcurren algo más lentamente que en los adultos. Con administraciones frecuentes (más de 4 veces al día), puede producirse acumulación del fármaco e intoxicación en niños. Se distribuye rápida y uniformemente por los tejidos. La concentración máxima se alcanza a las 1‑1,5 horas tras la administración intramuscular. El período de semivida (T1/2) es de aproximadamente 7 horas. Se elimina por la orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Síndrome de dolor de intensidad leve o moderada de distinta procedencia y localización (dolor de cabeza, dolor dental, quemaduras, dolor en el período postoperatorio, dismenorrea, artralgias, neuralgias, radiculitis, miositis); síndrome de hipertermia y estados febriles (en gripe, infecciones respiratorias agudas y otras infecciones); cólico renal y hepático (en combinación con medicamentos espasmolíticos).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Hipersensibilidad individual aumentada a otros derivados de la pirazolona. Agranulocitosis en anamnesis provocada por metamizol, otras pirazolonas o pirazolidinas. Neutropenia citostática o infecciosa. Insuficiencia hepática y/o renal. Anemia hemolítica hereditaria asociada con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Crisis de asma provocadas por ácido acetilsalicílico. Dolor abdominal de origen desconocido. Anemia, leucopenia. Enfermedades renales: pielonefritis, glomerulonefritis, incluso en anamnesis. No debe administrarse por vía intravenosa a pacientes con presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg. Politraumatismo. Shock. Porfiria. Trastornos de la función de la médula ósea o enfermedades del sistema hematopoyético.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Debido al alto riesgo de incompatibilidad farmacéutica, no se debe mezclar con otros medicamentos en la misma jeringa.

Etanol: se potencia el efecto del etanol.

Clorpromacina u otros derivados de fenotiacina: la administración simultánea puede provocar hipotermia marcada.

Medios de contraste radiológicos, sustitutos sanguíneos coloidales y penicilina: no deben emplearse durante el tratamiento con analgésico.

Inducción farmacocinética de enzimas metabólicas: el metamizol puede inducir enzimas metabólicas, especialmente CYP2B6 y CYP3A4. La administración simultánea de metamizol con bupropión, efavirenz, metadona, valproato, ciclosporina, tacrolimus o sertralina puede provocar una disminución de la concentración de estos medicamentos en plasma sanguíneo, con una posible reducción de su eficacia clínica. Por lo tanto, se recomienda precaución en caso de administración concomitante de metamizol; si es necesario, se debe controlar la respuesta clínica y/o los niveles del medicamento.

Hipoglucemiantes orales, anticoagulantes indirectos, glucocorticosteroides, fenitoína, ibuprofeno e indometacina: el analgésico aumenta la actividad de estos fármacos mediante el desplazamiento de su unión a las proteínas.

Fenilbutazona, barbitúricos y otros inductores hepáticos: al administrarse simultáneamente, reducen la eficacia del analgésico.

Analgésicos no narcóticos, antidepresivos tricíclicos, anticonceptivos hormonales y alopurinol: la administración simultánea del analgésico con estos medicamentos puede provocar un aumento de su toxicidad.

Medicamentos sedantes y tranquilizantes (diazepam, trioxazina, valocordin): potencian el efecto analgésico del analgésico.

Codeína, bloqueantes H2 de la histamina y propranolol: potencian el efecto del analgésico.

Se requiere precaución al administrar conjuntamente el medicamento con hipoglucemiantes sulfonilureas (se potencia el efecto hipoglucemiante) y con diuréticos (furosemida).

Al administrarse simultáneamente con otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, se potencia su acción analgésica y antipirética, y aumenta la probabilidad de manifestaciones de hipersensibilidad y de otros efectos adversos.

El metamizol en dosis altas puede provocar un aumento de la concentración de metotrexato en plasma sanguíneo y potenciar sus efectos tóxicos (sobre el sistema digestivo y el sistema hematopoyético).

Al administrarse simultáneamente con sarcosina, mercazolil (tiamazol), medicamentos que inhiben la actividad de la médula ósea, incluyendo medicamentos de oro, aumenta la probabilidad de hematotoxicidad, incluyendo el desarrollo de leucopenia.

Características de aplicación.

Al administrarse por vía parenteral, es necesaria supervisión médica (alta frecuencia de reacciones alérgicas, incluyendo casos con desenlace letal) y disponer de condiciones adecuadas para realizar terapia anti-shock.

En pacientes con asma bronquial atópico y polinosis existe un mayor riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad.

Se excluye el uso para aliviar el dolor agudo abdominal de origen no diagnosticado (hasta determinar la causa).

Cuando se prescribe a pacientes con patología cardiovascular aguda, es necesario un control riguroso de la hemodinámica. Debe administrarse con precaución en caso de infarto de miocardio, durante tratamiento con citostáticos, en pacientes con alcoholismo crónico y con antecedentes alérgicos graves.

No se recomienda la administración prolongada y regular del medicamento debido a la mielotoxicidad del metamizol sódico; es necesario controlar periódicamente el cuadro sanguíneo periférico (fórmula leucocitaria).

No se debe administrar por vía subcutánea debido al posible efecto irritante sobre los tejidos.

Durante el tratamiento, puede observarse coloración de la orina en tonos rojos (debido a la excreción de un metabolito), lo cual carece de relevancia clínica.

El medicamento debe emplearse con precaución en pacientes:

• de edad avanzada: puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas, especialmente a nivel del sistema digestivo;
• con enfermedades inflamatorias intestinales, incluyendo colitis ulcerosa inespecífica y enfermedad de Crohn.

Se han registrado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, el síndrome de Lyell y el síndrome de eosinofilia y síntomas sistémicos inducido por fármacos (síndrome DRESS), que pueden ser potencialmente mortales o fatales, durante el tratamiento con metamizol.

Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas y mantener una vigilancia estrecha.

Si aparecen signos o síntomas sugestivos de estas reacciones, el tratamiento con metamizol debe suspenderse inmediatamente y no debe reiniciarse bajo ninguna circunstancia.

Daño hepático inducido por medicamentos. Se han descrito casos de hepatitis aguda, principalmente de tipo hepatocelular, en pacientes tratados con metamizol. Las manifestaciones de afectación hepática aparecieron desde varios días hasta varios meses después del inicio del tratamiento. Los signos y síntomas incluyeron elevación de las enzimas hepáticas en suero, con o sin ictericia, frecuentemente en el contexto de reacciones de hipersensibilidad a otros medicamentos (por ejemplo, erupciones cutáneas, discrasias sanguíneas, fiebre y eosinofilia) o acompañadas de manifestaciones de hepatitis autoinmune. La mayoría de los pacientes se recuperaron tras la interrupción del tratamiento con metamizol; sin embargo, en casos aislados se han notificado progresión hacia insuficiencia hepática aguda que requirió trasplante hepático.

El mecanismo del daño hepático inducido por metamizol no está completamente esclarecido, aunque los datos disponibles sugieren un mecanismo inmunoalérgico.

Se debe instruir a los pacientes para que consulten al médico ante la aparición de síntomas que sugieran afectación hepática. En tales casos, debe suspenderse el uso de metamizol y evaluarse la función hepática.

No debe administrarse nuevamente metamizol a pacientes que hayan presentado un episodio de daño hepático durante su tratamiento, a menos que se haya descartado otra causa del daño hepático.

El metabisulfito sódico puede rara vez provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.

El medicamento contiene 1,533 mmol (35,235 mg)/dosis de sodio. Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta con control del contenido de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Está contraindicado durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre y las últimas 6 semanas de gestación.

Durante el tratamiento debe suspenderse la lactancia, ya que el metamizol sódico atraviesa la leche materna.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento no se debe conducir vehículos ni realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran concentración y rapidez en las respuestas psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía intramuscular e intravenosa en bolo. La vía de administración y la dosis dependen de la gravedad de la enfermedad y se determinan individualmente. El efecto analgésico con la administración intravenosa es mayor que con la administración intramuscular.

La solución que se administra debe tener la temperatura corporal. Para prevenir una brusca disminución de la presión arterial, la administración intravenosa debe realizarse lentamente (a una velocidad no mayor de 1 ml/min), el paciente debe permanecer en posición supina, y es necesario controlar la presión arterial, la frecuencia cardíaca y la respiración. El procedimiento requiere disponer de condiciones para realizar terapia anti-shock. Al administrar por vía intravenosa, debe utilizarse una aguja larga.

Adultos: administrar 0,5‑1 ml (250‑500 mg) 2‑3 veces al día. La dosis máxima única por ambas vías de administración es de 1 ml (500 mg); la dosis diaria máxima es de 2 ml (1 g).

Niños menores de 1 año: administrar en dosis de 0,01 ml/kg de peso corporal. El medicamento se administra a niños menores de 1 año exclusivamente por vía intramuscular.

Duración del tratamiento: hasta 3 días.

Niños de 1 año en adelante: administrar 0,1 ml por cada año de vida, 1‑2 veces al día. Duración del tratamiento: hasta 3 días.

Niños.

El medicamento debe administrarse a niños menores de 1 año exclusivamente por vía intramuscular. En niños, el medicamento debe usarse bajo supervisión médica y solo en casos graves o con indicaciones vitales.

Sobredosis.

Síntomas: hipotermia, marcada disminución de la presión arterial, palpitaciones, disnea, acúfeno, náuseas, vómitos, gastralgia, debilidad, oliguria, anuria, somnolencia, delirio, alteración de la conciencia, taquicardia, síndrome convulsivo; puede desarrollarse agranulocitosis aguda, síndrome hemorrágico, insuficiencia renal y hepática aguda, parálisis de los músculos respiratorios.

Tratamiento: inducción de vómito, lavado gástrico mediante sonda, administración de laxantes salinos, carbón activado. Realización de diuresis forzada, hemodiálisis, alcalinización de la sangre, terapia sintomática dirigida a mantener las funciones vitales. En caso de desarrollarse síndrome convulsivo, administrar diazepam y barbitúricos de acción rápida por vía intravenosa.

Reacciones adversas.

Del sistema urinario: oliguria, anuria, proteinuria, nefritis intersticial, coloración roja de la orina.

Del sistema hepatobiliar: hepatitis; lesión hepática inducida por medicamentos, incluyendo hepatitis agudo, ictericia, aumento de los niveles de enzimas hepáticas (ver sección «Instrucciones de uso»).

Del sistema hematopoyético: agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia.

Reacciones alérgicas: reacciones de hipersensibilidad, erupciones cutáneas y en membranas mucosas, prurito, urticaria, conjuntivitis, angioedema de Quincke; raramente – síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, síndrome broncoespástico, reacciones anafilactoides, shock anafiláctico, hiperemia cutánea, angioedema, reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS).

Del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, taquicardia.

Alteraciones en el lugar de administración: infiltrados en el sitio de inyección (en caso de administración intramuscular), hiperemia, edema, erupciones locales y prurito en el lugar de inyección.

Si aparece cualquier reacción adversa, debe suspenderse inmediatamente el uso del medicamento y debe consultarse obligatoriamente al médico.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad.

Debido a la alta probabilidad de incompatibilidad farmacéutica, no se debe mezclar este medicamento con otros medicamentos en la misma jeringa.

Envase.

1 ml o 2 ml en ampolla; 10 en caja.

2 ml en ampolla; 5 ampollas en blíster; 2 blísteres en caja.

2 ml en ampolla; 10 ampollas en blíster; 1 blíster en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Empresa farmacéutica jarkoviana «Salud del pueblo».

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61002, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Kuĺikovskaia, 41.

(Sociedad con responsabilidad limitada «Empresa farmacéutica jarkoviana «Salud del pueblo»)

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD»)