Анальгин-дарница

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Анальгин-Дарница (Analgin-Darnitsa)

Состав:

действующее вещество: metamizole sodium;

1 мл раствора содержит метамизола натрия (анальгина) 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия формальдегидсульфоксилат дигидрат, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Метамизол натрия.

Код АТХ N02B В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нестероидное противовоспалительное средство, производное пиразолона. Неселективно блокирует циклооксигеназу, снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной особенностью является слабо выраженный противовоспалительный эффект, что обусловливает минимальное влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (относительно гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей) действие.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении быстро и полностью всасывается в кровь. В печени подвергается окислительному дезаминированию с образованием активного метаболита. Связывание активного метаболита с белками — 50–60 %. У детей процессы дезаминирования протекают несколько медленнее, чем у взрослых. При частом введении (чаще чем 4 раза в сутки) у детей возможна кумуляция лекарственного средства и интоксикация. Быстро и равномерно распределяется в тканях. Максимальная концентрация достигается через 1–1,5 часа после внутримышечного введения. Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 7 часов. Выводится с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного происхождения и локализации (головная боль, зубная боль, ожоговая боль, послеоперационная боль, дисменорея, артралгии, невралгии, радикулиты, миозиты); гипертермический синдром, лихорадочные состояния (при гриппе, острых респираторных и других инфекциях); почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения. Печеночная и/или почечная недостаточность. Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Приступы бронхиальной астмы, вызванные ацетилсалициловой кислотой. Боль в животе неустановленного генеза. Анемия, лейкопения. Заболевания почек: пиелонефрит, гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезе. Нельзя вводить внутривенно пациентам с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. Политравма. Шок. Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В связи с высокой вероятностью развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Этанол – усиливается эффект этанола.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина – одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять во время лечения метамизолом натрия.

Циклоспорин – при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови.

Пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, фенитоин, ибупрофен и индометацин – метамизол натрия усиливает активность этих лекарственных средств за счёт вытеснения их из связи с белками.

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении снижают эффективность метамизола натрия.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол – одновременное применение метамизола натрия с этими лекарственными средствами может привести к усилению его токсичности.

Другие негормональные противовоспалительные лекарственные средства – потенцируется их анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

Сарколизин, мерказолил (тиамазол), препараты, угнетающие активность костного мозга, в т.ч. препараты золота – увеличивается вероятность гематотоксичности, в т.ч. развития лейкопении.

Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол усиливают эффект метамизола натрия.

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного средства с сульфаниламидными гипогликемическими лекарственными средствами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).

Миелотоксические лекарственные средства приводят к усилению гематотоксичности.

Метотрексат – метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (на пищеварительную систему и систему кроветворения).

Особенности применения.

При парентеральном введении необходим медицинский контроль (высокая частота аллергических реакций, в т. ч. с летальным исходом) и наличие условий для проведения противошоковой терапии.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Тяжелые кожные реакции

Тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и индуцированную лекарствами эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS), которые могут быть угрожающими жизни или фатальными, наблюдались при лечении метамизолом.

Пациентов следует информировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать за ними.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, лечение метамизолом следует отменить и ни в коем случае не возобновлять его повторно (см. раздел «Противопоказания»).

Исключается применение для снятия острой боли в животе неустановленного генеза (до выяснения причины).

Лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов:

• пожилого возраста — может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта;
• с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона.

При назначении пациентам с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применять пациентам с уровнем артериального давления ниже 100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, множественной травме, в анамнезе — заболевания печени и почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическом анамнезе, заболеваниях крови.

Не рекомендуется регулярное длительное применение лекарственного средства из-за миелотоксичности натрия метамизола; необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу).

При применении лекарственного средства возможен риск развития агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного повышения температуры, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходимо немедленно отменить лекарственное средство.

Лекарственное поражение печени

У пациентов, которым применяли метамизол, наблюдались случаи лекарственного поражения печени, в основном гепатоцеллюлярного характера, которое возникало через несколько дней или несколько месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы заболевания включают повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто на фоне реакций гиперчувствительности на другие лекарственные средства (например, сыпь на коже, дискратии крови, лихорадка и эозинофилия), либо сопровождаются признаками аутоиммунного гепатита. У большинства пациентов состояние нормализовалось после отмены терапии метамизолом. Однако сообщалось об отдельных случаях прогрессирования заболевания до острой печеночной недостаточности, требовавшей трансплантации печени.

Механизм поражения печени, вызванного применением метамизола, четко не выяснен, хотя имеющиеся данные свидетельствуют об иммуноаллергическом механизме.

Пациентов следует информировать о необходимости обращения к врачу при возникновении симптомов, указывающих на поражение печени. В таком случае прием метамизола следует прекратить и провести оценку функции печени.

Если возникают такие симптомы, как тошнота и рвота, лихорадка, чувство усталости, потеря аппетита, потемнение мочи, осветление кала, пожелтение кожи или склер, зуд, сыпь или боль в верхней части живота, применение метамизола следует прекратить и обязательно обратиться к врачу. Повторное применение метамизола пациентам с эпизодом поражения печени во время лечения метамизолом не допускается, если не были установлены другие причины поражения печени.

Подкожное введение лекарственного средства не применять из-за возможного раздражения тканей.

Во время лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита), что не имеет клинического значения.

Редко безводный сульфит натрия (Е 221) может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение препарата необходимо прекратить при появлении высыпаний на коже и слизистых оболочках.

Препарат содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Противопоказан в период беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель.

Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание, поскольку натрия метамизол проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения запрещается управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Назначать внутримышечно и внутривенно струйно. Способ введения и доза зависят от тяжести заболевания и определяются индивидуально. Обезболивающий эффект при внутривенном введении выше, чем при внутримышечном.

Раствор, который вводится, должен иметь температуру тела. Для предотвращения резкого снижения артериального давления внутривенное введение необходимо проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), пациент должен находиться в положении лёжа, необходим контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания. Процедура требует наличия условий для проведения противошоковой терапии. При внутривенном введении необходимо использовать длинную иглу.

Взрослым назначать по 0,5–1 мл (250–500 мг) 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза при обоих путях введения — 1 мл (500 мг), суточная — 2 мл (1 г).

Детям в возрасте до 1 года назначать в дозе 0,01 мл/кг массы тела. Детям в возрасте до 1 года лекарственное средство вводить только внутримышечно.

Продолжительность применения — до 3 суток.

Детям в возрасте от 1 года вводить 0,1 мл на 1 год жизни 1–2 раза в сутки. Продолжительность применения — до 3 суток.

Дети.

Детям в возрасте до 1 года лекарственное средство вводят только внутримышечно. Применять детям под наблюдением врача при серьёзных и жизненно необходимых показаниях.

Передозировка.

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможное развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивания крови, симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводить внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Побочные реакции.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровней печеночных ферментов (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь на коже и слизистых оболочках, гиперемию кожи, зуд, крапивницу, конъюнктивит, отек Квинке; бронхоспастический синдром, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; частота неизвестна — индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS).

Общие расстройства и изменения в месте введения: инфильтраты в месте введения (при внутримышечном введении), гиперемия, отек, местные высыпания и зуд кожи в месте введения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать лекарственное средство с другими препаратами в одном шприце.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.