Analgin-Darnytsia

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento Analgin-Darnitsa (Analgin-Darnitsa)

Composición:

Principio activo: metamizol sódico;

1 ml de solución contiene 500 mg de metamizol sódico (analgina);

Excipientes: sulfito sódico anhidro (E 221), formaldehído sulfoxilato sódico dihidrato, ácido clorhídrico diluido, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Metamizol sódico.

Código ATC N02B B02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Medicamento antiinflamatorio no esteroideo, derivado del pirazolona. Bloquea de forma no selectiva la ciclooxigenasa, disminuyendo la formación de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. Interfiere con la conducción de los impulsos dolorosos extrapropioceptivos y propioceptivos a través de los haces de Goll y de Burdach, aumenta el umbral de excitabilidad de los centros talámicos de la sensibilidad al dolor y aumenta la pérdida de calor. Una característica distintiva es la escasa expresión del efecto antiinflamatorio, lo que determina un impacto débil sobre el equilibrio hídrico y electrolítico (retención de Na+ y agua) y sobre la mucosa del tracto gastrointestinal. Presenta acción analgésica, antipirética y cierta acción espasmolítica (relativa a la musculatura lisa de las vías urinarias y biliares).

Farmacocinética.

Tras la administración intramuscular, se absorbe rápidamente y completamente en la sangre. En el hígado, sufre desaminación oxidativa, formando un metabolito activo. La unión del metabolito activo a las proteínas plasmáticas es del 50-60 %. En niños, los procesos de desaminación transcurren algo más lentamente que en adultos. Con administraciones frecuentes (más de 4 veces al día), en niños puede producirse acumulación del medicamento e intoxicación. Se distribuye rápidamente y de forma uniforme en los tejidos. La concentración máxima se alcanza entre 1 y 1,5 horas tras la administración intramuscular. El período de semivida (T1/2) es de aproximadamente 7 horas. Se elimina por la orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Síndrome de dolor de intensidad leve o moderada de diferente origen y localización (dolor de cabeza, dental, quemaduras, dolor en el período postoperatorio, dismenorrea, artralgias, neuralgias, radiculitis, miositis); síndrome hipertérmico, estados febriles (en gripe, infecciones respiratorias agudas y otras infecciones); cólicos renal y hepático (en combinación con medicamentos espasmolíticos).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Agranulocitosis, neutropenia citostática o infecciosa. Insuficiencia hepática y/o renal. Anemia hemolítica hereditaria asociada con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Crisis de asma bronquial provocadas por ácido acetilsalicílico. Dolor abdominal de origen desconocido. Anemia, leucopenia. Enfermedades renales: pielonefritis, glomerulonefritis, incluso en antecedentes. No administrar por vía intravenosa en pacientes con presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg. Politraumatismo. Shock. Porfiria.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Debido al alto riesgo de incompatibilidad farmacéutica, no se debe mezclar con otros medicamentos en la misma jeringa.

Etanol: se intensifica el efecto del etanol.

Clorpromacina u otros derivados de fenotiazina: la administración simultánea puede provocar hipotermia marcada.

Sustancias de contraste radiológico, sustitutos plasmáticos coloidales y penicilina: no deben emplearse durante el tratamiento con metamizol sódico.

Ciclosporina: al administrarse conjuntamente, disminuye la concentración de ciclosporina en sangre.

Medicamentos hipoglucemiantes orales, anticoagulantes indirectos, glucocorticosteroides, fenitoína, ibuprofeno e indometacina: el metamizol sódico aumenta la actividad de estos medicamentos mediante su desplazamiento de la unión con proteínas.

Fenilbutazona, barbitúricos y otros inductores hepáticos: al administrarse simultáneamente, reducen la eficacia del metamizol sódico.

Analgésicos no narcóticos, antidepresivos tricíclicos, anticonceptivos hormonales y alopurinol: la administración conjunta de metamizol sódico con estos medicamentos puede aumentar su toxicidad.

Otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE): se potencia su acción analgésica y antipirética, y aumenta la probabilidad de efectos adversos de tipo aditivo.

Medicamentos sedantes y tranquilizantes (sibazina, trioxazina, valocordin): potencian la acción analgésica del metamizol sódico.

Sarcolisina, mercazolil (tiamazol) y medicamentos que suprimen la actividad de la médula ósea, incluidos los preparados de oro: aumenta el riesgo de hematotoxicidad, incluido el desarrollo de leucopenia.

Codetina, bloqueadores H2 de histamina y propranolol: potencian el efecto del metamizol sódico.

Se requiere precaución al administrar simultáneamente el medicamento con medicamentos hipoglucemiantes sulfonilureicos (se intensifica el efecto hipoglucemiante) y con diuréticos (furosemida).

Medicamentos mielotóxicos: provocan un aumento de la hematotoxicidad.

Metotrexato: el metamizol en dosis altas puede provocar un aumento de la concentración de metotrexato en plasma sanguíneo y potenciar sus efectos tóxicos (sobre el sistema digestivo y el sistema hematopoyético).

Características de uso.

En caso de administración parenteral, es necesario un control médico (alta frecuencia de reacciones alérgicas, incluyendo casos con desenlace letal) y contar con condiciones adecuadas para realizar terapia anti-shock.

En pacientes con asma bronquial atópico y polinosis existe un riesgo aumentado de desarrollar reacciones de hipersensibilidad.

Reacciones cutáneas graves

Se han registrado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, la necrólisis epidérmica tóxica y la eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS), que pueden ser potencialmente mortales o fatales, durante el tratamiento con metamizol.

Los pacientes deben ser informados sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas y deben ser cuidadosamente vigilados.

Si aparecen signos o síntomas que sugieran estas reacciones, el tratamiento con metamizol debe suspenderse inmediatamente y en ningún caso debe reiniciarse (véase la sección «Contraindicaciones»).

Se excluye el uso para aliviar el dolor abdominal agudo de origen desconocido (hasta determinar la causa).

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes:

• de edad avanzada: puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas, especialmente a nivel del sistema gastrointestinal;
• con enfermedades inflamatorias intestinales, incluyendo colitis ulcerosa inespecífica y enfermedad de Crohn.

En pacientes con patología cardiovascular aguda, es necesario un control riguroso de la hemodinámica. Debe administrarse con precaución en pacientes con presión arterial inferior a 100 mm Hg, infarto de miocardio, traumatismos múltiples, antecedentes de enfermedad hepática y renal (pielonefritis, glomerulonefritis), durante tratamiento con citostáticos, en casos de alcoholismo crónico, antecedentes alergológicos graves, enfermedades hematológicas.

No se recomienda el uso prolongado y regular del medicamento debido a la mielotoxicidad del metamizol sódico; es necesario controlar el hemograma (fórmula leucocitaria).

Durante la administración del medicamento es posible el desarrollo de agranulocitosis; por ello, ante la aparición de fiebre inexplicada, escalofríos, dolor de garganta, dificultad para tragar, estomatitis, así como inflamación de los órganos genitales externos y del ano, debe suspenderse inmediatamente el medicamento.

Lesión hepática medicamentosa

En pacientes tratados con metamizol se han observado casos de lesión hepática inducida por medicamentos, principalmente de tipo hepatocelular, que aparece varios días o meses después del inicio del tratamiento. Los signos y síntomas incluyen elevación de las enzimas hepáticas en suero, con o sin ictericia, frecuentemente en el contexto de reacciones de hipersensibilidad a otros fármacos (por ejemplo, erupción cutánea, discrasias sanguíneas, fiebre y eosinofilia), o acompañadas de manifestaciones de hepatitis autoinmune. En la mayoría de los pacientes, el estado se normaliza tras la suspensión del tratamiento con metamizol. Sin embargo, se han notificado casos aislados de progresión a insuficiencia hepática aguda que requirió trasplante hepático.

El mecanismo de la lesión hepática provocada por el metamizol no está completamente esclarecido, aunque los datos disponibles sugieren un mecanismo inmunoalérgico.

Los pacientes deben informarse sobre la necesidad de consultar al médico ante la aparición de síntomas que sugieran lesión hepática. En tal caso, debe suspenderse el uso de metamizol y evaluarse la función hepática.

Si aparecen síntomas como náuseas y vómitos, fiebre, sensación de fatiga, pérdida de apetito, orina oscura, heces de color claro, ictericia (piel o esclerótica amarillenta), prurito, erupciones cutáneas o dolor en la parte superior del abdomen, el uso de metamizol debe suspenderse y debe consultarse inmediatamente al médico. No debe reutilizarse metamizol en pacientes que hayan presentado lesión hepática durante su tratamiento, a menos que se haya descartado otra causa de dicha lesión.

No se debe administrar por vía subcutánea debido al posible riesgo de irritación tisular.

Durante el tratamiento puede producirse coloración roja de la orina (debido a la excreción del metabolito), lo cual carece de significado clínico.

Raramente, el sulfito sódico anhidro (E 221) puede provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.

Debe suspenderse el uso del medicamento ante la aparición de erupciones en la piel o en las membranas mucosas.

El medicamento contiene menos de 1 mmol/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Está contraindicado durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre y las últimas 6 semanas.

Durante el tratamiento debe suspenderse la lactancia, ya que el metamizol sódico atraviesa la leche materna.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento no se debe conducir vehículos ni realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran alta concentración y rapidez de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía intramuscular e intravenosa en bolo. La vía de administración y la dosis dependen de la gravedad de la enfermedad y se determinan individualmente. El efecto analgésico tras la administración intravenosa es mayor que tras la administración intramuscular.

La solución que se administra debe tener la temperatura corporal. Para prevenir una brusca disminución de la presión arterial, la administración intravenosa debe realizarse lentamente (a una velocidad no superior a 1 ml/min). El paciente debe permanecer en posición supina, y es necesario controlar la presión arterial, la frecuencia cardíaca y la frecuencia respiratoria. El procedimiento requiere disponer de condiciones adecuadas para realizar terapia anti-shock. Al administrar por vía intravenosa, debe utilizarse una aguja larga.

Adultos: administrar 0,5-1 ml (250-500 mg) de 2 a 3 veces al día. La dosis máxima única por ambas vías de administración es de 1 ml (500 mg); la dosis diaria máxima es de 2 ml (1 g).

Niños menores de 1 año: administrar en dosis de 0,01 ml/kg de peso corporal. En niños menores de 1 año, el medicamento debe administrarse únicamente por vía intramuscular.

Duración del tratamiento: hasta 3 días.

Niños de 1 año en adelante: administrar 0,1 ml por cada año de edad, 1-2 veces al día. Duración del tratamiento: hasta 3 días.

Niños.

En niños menores de 1 año, el medicamento se administra únicamente por vía intramuscular. El medicamento debe usarse en niños bajo supervisión médica y solo en indicaciones graves y de urgencia vital.

Sobredosis.

Síntomas: hipotermia, marcada disminución de la presión arterial, palpitaciones, disnea, acúfenos, náuseas, vómitos, dolor epigástrico, debilidad, oliguria, anuria, somnolencia, delirio, alteración de la conciencia, taquicardia, síndrome convulsivo; puede desarrollarse agranulocitosis aguda, síndrome hemorrágico, insuficiencia renal y hepática aguda, y parálisis de los músculos respiratorios.

Tratamiento: inducción del vómito, lavado gástrico mediante sonda, administración de laxantes salinos y carbón activado. Realización de diuresis forzada, hemodiálisis, alcalinización sanguínea y terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitales. En caso de desarrollarse síndrome convulsivo, administrar diazepam y barbitúricos de acción rápida por vía intravenosa.

Reacciones adversas.

De los órganos hepáticos y biliares: hepatitis, lesión hepática inducida por medicamentos, incluyendo hepatitis aguda, ictericia, aumento de los niveles de enzimas hepáticas (ver sección «Propiedades farmacológicas»).

De los órganos renales y del sistema urinario: oliguria, anuria, proteinuria, nefritis intersticial, coloración roja de la orina.

Del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, taquicardia.

De la sangre y del sistema linfático: agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas y de las membranas mucosas, hiperemia de la piel, prurito, urticaria, conjuntivitis, edema de angioedema (edema de Quincke); síndrome broncoespástico, reacciones anafilactoides, shock anafiláctico.

De la piel y del tejido subcutáneo: raramente, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell; frecuencia desconocida: eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (DRESS).

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: infiltrados en el lugar de inyección (en caso de administración intramuscular), hiperemia, edema, erupciones locales y prurito en el lugar de inyección.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad.

Debido al alto riesgo de incompatibilidad farmacéutica, no se debe mezclar este medicamento con otros fármacos en la misma jeringa.

Envase.

2 ml en ampolla; 5 ampollas en envase blíster; 2 envases blíster en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica «Darnitsa».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.