Analgin-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE Analgin-Darnytsia (Analgin-Darnitsa)

Composizione:

Principio attivo: metamizolo sodico;

1 ml di soluzione contiene 500 mg di metamizolo sodico (analgin);

Eccipienti: sodio solfito anidro (E 221), sodio formaldeidosolfossilato diidrato, acido cloridrico diluito, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: liquido limpido incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Metamizolo sodico.

Codice ATC N02B B02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Farmaco antiinfiammatorio non steroideo, derivato della pirazolone. Blocca in modo non selettivo la cicloossigenasi, riducendo la formazione di prostaglandine a partire dall'acido arachidonico. Ostacola la conduzione degli impulsi dolorifici extra- e propriocettivi nei fascicoli di Goll e di Burdach, aumenta la soglia di eccitabilità dei centri talamici della sensibilità al dolore, aumenta la dispersione del calore. Una caratteristica distintiva è l'esigua entità dell'effetto antiinfiammatorio, che determina un debole impatto sul metabolismo idrosalino (ritenzione di Na+ e acqua) e sulla mucosa del tratto gastrointestinale. Esplica un'azione analgesica, antipiretica e una certa azione spasmolitica (relativa alla muscolatura liscia dei dotti urinari e biliari).

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare, viene rapidamente e completamente assorbito nel sangue. Nel fegato subisce un processo di desaminazione ossidativa con formazione di un metabolita attivo. Il legame del metabolita attivo con le proteine plasmatiche è del 50-60%. Nei bambini i processi di desaminazione avvengono leggermente più lentamente rispetto agli adulti. In caso di somministrazione frequente (più di 4 volte al giorno) nei bambini è possibile la cumulazione del farmaco e l'insorgenza di intossicazione. Si distribuisce rapidamente e uniformemente nei tessuti. La concentrazione massima viene raggiunta entro 1-1,5 ore dopo la somministrazione intramuscolare. Il tempo di dimezzamento (T1/2) è di circa 7 ore. Viene eliminato con le urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Sindrome dolorosa di intensità lieve e media di diversa origine e localizzazione (cefalea, dolore dentale, ustioni, dolore nel periodo postoperatorio, dismenorrea, artralgie, nevralgie, radicoliti, miositi); sindrome ipertermica, stati febbrili (nell'influenza, infezioni respiratorie acute ed altre infezioni); colica renale ed epatica (in combinazione con agenti spasmolitici).

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Agranulocitosi, neutropenia citostatica o infettiva. Insufficienza epatica e/o renale. Anemia emolitica ereditaria associata a carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Attacchi di asma bronchiale indotti da acido acetilsalicilico. Dolore addominale di origine sconosciuta. Anemia, leucopenia. Malattie renali: pielonefrite, glomerulonefrite, anche in anamnesi. Non somministrare per via endovenosa in pazienti con pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mmHg. Politrauma. Shock. Porfiria.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

A causa dell'elevata probabilità di sviluppo di incompatibilità farmaceutica, non è possibile mescolare con altri medicinali nella stessa siringa.

Etanolo – l'effetto dell'etanolo è potenziato.

Clorpromazina od altri derivati della fenotiazina – l'uso concomitante può portare allo sviluppo di marcata ipotermia.

Mezzi di contrasto radiologici, sostituti del sangue colloidi e penicillina non devono essere utilizzati durante il trattamento con metamizolo sodico.

Ciclosporina – l'uso concomitante riduce la concentrazione ematica di ciclosporina.

Farmaci ipoglicemizzanti orali, anticoagulanti indiretti, glucocorticosteroidi, fenitoina, ibuprofene ed indometacina – il metamizolo sodico aumenta l'attività di questi farmaci attraverso il loro spostamento dal legame con le proteine.

Fenilbutazone, barbiturici ed altri inductorii epatici riducono l'efficacia del metamizolo sodico quando somministrati contemporaneamente.

Analgeli non narcotici, antidepressivi triciclici, contraccettivi ormonali ed allopurinolo – l'uso concomitante di metamizolo sodico con questi farmaci può portare ad un aumento della sua tossicità.

Altri farmaci antiinfiammatori non steroidei – viene potenziata la loro azione analgesica e antipiretica e aumenta la probabilità di effetti indesiderati additivi.

Farmaci sedativi e tranquillanti (sibazina, trioxazina, valocordin) potenziano l'azione analgesica del metamizolo sodico.

Sarcolisina, mercaptazolo (tiomazolo), farmaci che inibiscono l'attività del midollo osseo, compresi i preparati d'oro – aumenta il rischio di ematotossicità, compreso lo sviluppo di leucopenia.

Codeina, bloccanti H2 degli istamini e propranololo potenziano l'effetto del metamizolo sodico.

È necessaria cautela nell'uso concomitante del medicinale con farmaci ipoglicemizzanti sulfanilureici (potenziamento dell'effetto ipoglicemizzante) e con diuretici (furosemide).

I farmaci mielotossici causano un aumento dell'ematotossicità.

Methotrexate – il metamizolo in dosi elevate può portare ad un aumento della concentrazione di methotrexate nel plasma ematico e al potenziamento dei suoi effetti tossici (sul sistema digerente e sul sistema emopoietico).

Caratteristiche particolari di impiego.

Nell’impiego parenterale è necessario un rigoroso controllo medico (elevata frequenza di reazioni allergiche, comprese quelle con esito letale) e la disponibilità di condizioni adeguate per l’eventuale terapia antishock.

Nei pazienti affetti da asma bronchiale atopico e da pollinosi, il rischio di sviluppare reazioni di ipersensibilità è aumentato.

Reazioni cutanee gravi

Sono state riportate reazioni cutanee gravi, compreso il sindromo di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e la sindrome da eosinofilia e sintomi sistemici indotta da farmaci (sindrome DRESS), che possono essere potenzialmente letali o fatali, durante il trattamento con metamizolo.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi delle reazioni cutanee e devono essere attentamente monitorati.

In caso di comparsa di segni e sintomi indicativi di tali reazioni, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e non deve in alcun caso essere ripreso (vedere il paragrafo «Controindicazioni»).

È escluso l’uso per il sollievo del dolore addominale acuto di origine sconosciuta (prima della diagnosi definitiva).

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti:

• anziani – può determinare un aumento della frequenza delle reazioni avverse, specialmente a carico del sistema gastrointestinale;
• affetti da malattie infiammatorie intestinali, compresa la colite ulcerosa non specifica e la malattia di Crohn.

Nella prescrizione a pazienti con patologia cardiovascolare acuta è necessario un accurato monitoraggio emodinamico. Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con pressione arteriosa inferiore a 100 mmHg, in caso di infarto miocardico, traumi multipli, anamnesi positiva per malattie epatiche e renali (pielonefrite, glomerulonefrite), durante il trattamento con citostatici, in caso di alcolismo cronico, anamnesi allergologica positiva, malattie ematiche.

Non è raccomandato l’uso regolare e prolungato del medicinale a causa della mielotossicità del metamizolo sodico; è necessario monitorare il quadro ematico periferico (formula leucocitaria).

Durante l’impiego del medicinale è possibile lo sviluppo di agranulocitosi; pertanto, in caso di comparsa di febbre incontrollata, brividi, dolore alla gola, difficoltà di deglutizione, stomatite, nonché infiammazione degli organi genitali esterni e dell’ano, il medicinale deve essere immediatamente sospeso.

Danno epatico indotto da farmaci

Nei pazienti trattati con metamizolo sono stati riportati casi di danno epatico indotto da farmaci, principalmente di tipo epatocellulare, che si manifesta dopo alcuni giorni o mesi dall’inizio del trattamento. I segni e i sintomi della malattia includono aumento dei livelli degli enzimi epatici nel siero, con o senza ittero, spesso in presenza di reazioni di ipersensibilità ad altri farmaci (ad esempio eruzioni cutanee, discrasie ematiche, febbre ed eosinofilia), oppure accompagnati da segni di epatite autoimmune. Nella maggior parte dei pazienti, la condizione si normalizza dopo l’interruzione del trattamento con metamizolo. Tuttavia, sono stati riportati singoli casi di evoluzione verso insufficienza epatica acuta, con necessità di trapianto epatico.

Il meccanismo del danno epatico indotto dall’uso di metamizolo non è completamente chiaro, anche se i dati disponibili suggeriscono un meccanismo immunologico-allergico.

I pazienti devono essere informati della necessità di consultare un medico in caso di comparsa di sintomi indicativi di danno epatico. In tale evenienza, l’assunzione di metamizolo deve essere interrotta e deve essere effettuata una valutazione della funzionalità epatica.

In caso di comparsa di sintomi come nausea e vomito, febbre, sensazione di affaticamento, perdita di appetito, urine scure, feci chiare, colorazione gialla della pelle o della sclera oculare, prurito, eruzioni cutanee o dolore nell’area superiore dell’addome, l’uso di metamizolo deve essere interrotto e si deve consultare immediatamente un medico. Il metamizolo non deve essere riutilizzato nei pazienti che hanno avuto un episodio di danno epatico durante il trattamento con metamizolo, a meno che non sia stata esclusa un’altra causa del danno epatico.

L’uso del medicinale per via sottocutanea è controindicato a causa del possibile rischio di irritazione dei tessuti.

Durante il trattamento può verificarsi colorazione rossa dell’urina (dovuta all’escrezione di un metabolita), fenomeno privo di significato clinico.

Raramente, il solfito sodico anidro (E 221) può causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

L’uso del medicinale deve essere interrotto in caso di comparsa di eruzioni cutanee o delle mucose.

Il medicinale contiene meno di 1 mmol/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

È controindicato durante la gravidanza, specialmente nel I trimestre e nelle ultime 6 settimane.

Durante il trattamento si deve interrompere l’allattamento al seno, poiché il metamizolo sodico passa nel latte materno.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nel guidare autoveicoli o nell’usare macchinari.

Durante il trattamento non è consentito guidare autoveicoli né svolgere altre attività potenzialmente pericolose che richiedano particolare concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

Somministrare per via intramuscolare e per via endovenosa in bolo. La modalità di somministrazione e il dosaggio dipendono dalla gravità della malattia e vengono stabiliti individualmente. L'effetto analgesico dopo somministrazione endovenosa è più elevato rispetto a quello ottenuto con la somministrazione intramuscolare.

La soluzione da somministrare deve avere la temperatura corporea. Per prevenire un brusco calo della pressione arteriosa, la somministrazione endovenosa deve essere effettuata lentamente (con una velocità non superiore a 1 ml/min); il paziente deve trovarsi in posizione supina, è necessario monitorare la pressione arteriosa, la frequenza cardiaca e la frequenza respiratoria. La procedura richiede la disponibilità di condizioni adeguate per la terapia anti-shock. Nella somministrazione endovenosa è necessario utilizzare un ago lungo.

Adulti: somministrare 0,5-1 ml (250-500 mg) da 2 a 3 volte al giorno. La dose massima singola per entrambe le vie di somministrazione è di 1 ml (500 mg), la dose giornaliera massima è di 2 ml (1 g).

Bambini di età inferiore a 1 anno: somministrare alla dose di 0,01 ml/kg di peso corporeo. Il medicinale nei bambini di età inferiore a 1 anno deve essere somministrato esclusivamente per via intramuscolare.

Durata del trattamento: fino a 3 giorni.

Bambini di età superiore a 1 anno: somministrare 0,1 ml per ogni anno di vita da 1 a 2 volte al giorno. Durata del trattamento: fino a 3 giorni.

Bambini.

Nei bambini di età inferiore a 1 anno il medicinale deve essere somministrato esclusivamente per via intramuscolare. Il medicinale deve essere utilizzato nei bambini sotto stretta supervisione medica e solo in caso di indicazioni serie e strettamente necessarie.

Sovradosaggio.

Sintomi: ipotermia, marcato abbassamento della pressione arteriosa, palpitazioni, dispnea, acufeni, nausea, vomito, gastralgia, debolezza, oliguria, anuria, sonnolenza, delirio, alterazioni della coscienza, tachicardia, sindrome convulsiva; può svilupparsi agranulocitosi acuta, sindrome emorragica, insufficienza renale epatica acuta, paralisi dei muscoli respiratori.

Trattamento: induzione del vomito, lavanda gastrica con sonda, somministrazione di lassativi salini, carbone attivo. Eseguire diuresi forzata, emodialisi, alcalinizzazione del sangue, terapia sintomatica mirata al sostegno delle funzioni vitali. In caso di sviluppo di sindrome convulsiva, somministrare per via endovenosa diazepam e barbiturici ad azione rapida.

Effetti indesiderati.

Apparato epatico e delle vie biliari: epatite, danno epatico da farmaco, inclusa epatite acuta, ittero, aumento dei livelli degli enzimi epatici (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Apparato renale e urinario: oliguria, anuria, proteinuria, nefrite interstiziale, colorazione rossa dell’urina.

Sistema cardiovascolare: riduzione della pressione arteriosa, tachicardia.

Sangue e sistema linfatico: agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, anemia, granulocitopenia.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee e delle mucose, iperemia cutanea, prurito, orticaria, congiuntivite, edema di Quincke; sindrome broncospastica, reazioni anafilattoidi, shock anafilattico.

Pelle e tessuto sottocutaneo: raramente – sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell; frequenza non nota – eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (DRESS).

Disturbi generali e alterazioni nel sito di somministrazione: infiltrazione nel sito di iniezione (in caso di somministrazione intramuscolare), iperemia, gonfiore, eruzioni locali e prurito cutaneo nel sito di iniezione.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

A causa dell’elevata probabilità di incompatibilità farmaceutica, non è consentito mescolare il medicinale con altri farmaci nello stesso siringa.

Confezione.

2 ml in una fiala; 5 fiale in un blister; 2 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Su prescrizione medica.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispylska, 13.