Ампициллин

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLIN)

Состав:

действующее вещество: 1 флакон содержит ампициллина натриевой соли стерильной, пересчитанной на ампициллин – 0,5 г или 1,0 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, гигроскопичный.

Фармакотерапевтическая группа.

Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТХ J01C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., включая S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp.; большинство энтерококков) и грамотрицательных (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.

Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит к её гибели (лизису).

Фармакокинетика.

При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в крови в высоких концентрациях. Максимальная концентрация в крови достигается через 15 минут при внутривенном введении и через 0,5–1 час — после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5–1 г ампициллина с интервалами между введениями 4–6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может определяться в концентрациях, в 4–100 раз превышающих таковые в крови. Относительно небольшая часть (10–30 %) связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер практически не проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками, частично — с желчью; у кормящих женщин выделяется в молоко. В течение 12 часов с мочой выводится 45–70 % введённой дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин концентрация антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается с 1–2 часов при норме до 10–12 часов. Ампициллин при повторном введении не кумулируется, что позволяет применять его в высоких дозах и длительно.

Клинические характеристики.

Показания.

Сепсис, септический эндокардит, менингит, инфекции дыхательных путей (пневмония, хронический бронхит, абсцесс легкого); инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, холангит, хolecистит); инфекции кожи и мягких тканей, а также заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к действию антибиотика (вызванные бета-гемолитическим стрептококком группы А или коагулазо-положительными стафилококками, чувствительными к пенициллину); санация носителей брюшного тифа (носителей Salmonella typhi и paratyphi).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); тяжелые нарушения функций печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции; заболевания желудочно-кишечного тракта/колит, связанный с применением антибиотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ампициллин усиливает действие антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном применении ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогена.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ампициллина, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия.

Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.

Высокие дозы ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно, сначала атенолол, а затем — ампициллин.

Ампициллин снижает клиренс и усиливает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.

При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффективность обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффективность натрия бензоата.

При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов повышается вероятность возникновения анафилактических реакций.

Особенности применения.

В процессе лечения необходим систематический контроль функций почек, печени и периферической крови. Пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата следует снизить; пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин) препарат назначают в половинной дозе с интервалом 12 часов.

С осторожностью следует применять при лечении детей, если в анамнезе матери имеются указания на повышенную чувствительность к пенициллинам.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат следует применять, одновременно назначая десенсибилизирующие средства.

При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможен развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами.

Необходимо прекратить приём препарата, если появилось кожное сыпь.
Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожной сыпи.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Тератогенное действие Ампициллина не выявлено. Однако применение Ампициллина в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Дозу препарата и продолжительность лечения устанавливать индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя к препарату. Препарат вводить внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно).

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 250–500 мг 4 раза в сутки. Суточная доза — 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорождённым препарат назначать в суточной дозе 20–40 мг/кг, детям других возрастных групп — 50–100 мг/кг. При тяжёлом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводить в 4–6 приёмов с интервалом 4–6 часов.

При менингитах у детей: детям в возрасте до 1 месяца назначать в суточной дозе 100–500 мг/кг, детям в возрасте от 1 месяца — в суточной дозе 200–300 мг/кг, вводить за 6–8 введений. Суточную дозу вводить в 4–6 приёмов.

Продолжительность лечения составляет 7–14 дней и более. Лечение ампициллином следует продолжать не менее 48–72 часов после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

Раствор для внутримышечного введения готовить непосредственно перед применением, добавляя к содержимому флакона 5 мл стерильной воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворить в 5–10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить медленно в течение 3–5 мин (введение в дозе 1–2 г проводить в течение 10–15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводить внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2–4 г) растворить в небольшом объёме воды для инъекций (соответственно 7,5–15 мл), затем полученный раствор антибиотика добавить к 125–250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5–10 % раствора глюкозы и вводить со скоростью 60–80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя применять 5–10 % раствор глюкозы. Растворы использовать сразу после приготовления.

Дети. Ампициллин применяется в педиатрической практике.

Передозировка.

При передозировке возможны токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, головная боль), диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае появления симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, гиперемию, крапивницу, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадку, боль в суставах, эозинофилию, эксфолиативный дерматит, пурпуру, мультиформную экзудативную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, очень редко — отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью — головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.

Местные реакции: в том числе отек, зуд, гиперемия в месте введения.

Лабораторные показатели: умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.

Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Недопустимо смешивать в одной ёмкости Ампициллин с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 0,5 г или 1,0 г во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АМПИЦИЛЛИН

(AMPICILLIN)

Состав:

действующее вещество: 1 флакон содержит ампициллина натриевой соли стерильной, в пересчёте на ампициллин — 0,5 г или 1,0 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, гигроскопичный.

Фармакотерапевтическая группа.

Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.

Код АТХ J01C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae; Bacillus anthracis; Clostridium spp.; большинство энтерококков) и грамотрицательных (Escherichia coli; Shigella spp.; Salmonella spp.; Neisseria meningitidis; N. gonorrhoeae; Proteus mirabilis; некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae; Haemophilus influenzae) микроорганизмов.

Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки, что приводит её к гибели (лизису).

Фармакокинетика.

При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови определяется через 15 минут при внутривенном введении и через 0,5–1 час — после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5–1 г ампициллина с интервалом между введениями 4–6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может определяться в концентрациях в 4–100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10–30 %) связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично — с желчью, у женщин, кормящих грудью, экскретируется в молоко. В течение 12 часов с мочой экскретируется 45–70 % введённой дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается с 1–2 часов в норме до 10–12 часов. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что даёт возможность применять его в больших дозах и длительно.

Клинические характеристики.

Показания.

Сепсис, септический эндокардит, менингит, инфекции дыхательных путей (пневмония, хронический бронхит, абсцесс лёгкого); моче- и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, холангит, холецистит); инфекции кожи и мягких тканей и заболевания, вызванные чувствительными к действию антибиотика микроорганизмами (вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А или коагулазо-положительными стафилококками, чувствительными к пенициллину); санация носителей тифа (переносящие Salmonella typhi и paratyphi).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ампициллину и к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); тяжёлые нарушения функций печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции; заболевания желудочно-кишечного тракта/колит, связанный с применением антибиотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ампициллин усиливает действие антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном применении Ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счёт ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.

Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.

Высокие дозы Ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно: сначала принимать атенолол, а затем — Ампициллин.

Ампициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.

При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффективность обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффективность натрия бензоата.

При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов возрастает вероятность возникновения анафилактических реакций.

Особенности применения.

В процессе лечения необходим систематический контроль функций почек, печени и периферической крови. Пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить; пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин) препарат назначают в половинной дозе с интервалом 12 часов.

С осторожностью следует применять при лечении детей, если в анамнезе матери имеются указания на повышенную чувствительность к пенициллинам.

При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют, назначая одновременно десенсибилизирующие средства.

При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами.

Необходимо прекратить приём препарата, если возникла кожная сыпь.

Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожной сыпи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тератогенный эффект Ампициллина не выявлен. Однако применение Ампициллина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Дозу препарата и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя к препарату. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно).

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 250–500 мг 4 раза в сутки. Суточная доза — 1–3 г. При тяжёлых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорождённым препарат назначают в суточной дозе 20–40 мг/кг, детям других возрастных групп — 50–100 мг/кг. При тяжёлом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4–6 приёмов с интервалом 4–6 часов.

При менингитах у детей: детям до 1 месяца назначают в суточной дозе 100–500 мг/кг, детям старше 1 месяца — в суточной дозе 200–300 мг/кг за 6–8 введений. Суточную дозу вводят в 4–6 приёмов.

Продолжительность лечения составляет 7–14 суток и более. Лечение ампициллином следует продолжать в течение не менее 48–72 часов после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 суток.

Раствор для внутримышечного введения готовят непосредственно перед применением, добавляя к содержимому флакона 5 мл стерильной воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5–10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин (введение в дозе 1–2 г осуществляют в течение 10–15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2–4 г) растворяют в небольшом объёме воды для инъекций (7,5–15 мл соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125–250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5–10 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя применяют 5–10 % раствор глюкозы. Растворы использовать сразу после приготовления.

Дети. Ампициллин применяется в педиатрической практике.

Передозировка.

При передозировке возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, гиперемию, крапивницу, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадку, боль в суставах, эозинофилию, эксфолиативный дерматит, пурпуру, мультиформную экзудативную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, очень редко — отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью — головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.

Местные реакции: в том числе отек, зуд, гиперемия в месте введения.

Лабораторные показатели: умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.

Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Недопустимо смешивать в одной ёмкости Ампициллин с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 0,5 г или 1,0 г во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Дата последнего пересмотра.