Ampicilina
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMPIcilINA (AMPICILLIN)
Composición:
Principio activo: 1 frasco contiene sal sódica estéril de ampicilina, en cálculo sobre ampicilina – 0,5 g o 1,0 g.
Forma farmacéutica. Polvo para solución inyectable.
Propiedades físicas y químicas principales: polvo blanco, higroscópico.
Grupo farmacoterapéutico.
Antibióticos betalactámicos, penicilinas. Penicilinas de amplio espectro. Código ATC J01CA01.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinámica.
La ampicilina tiene un amplio espectro de acción antibacteriana (bactericida). Es activa frente a microorganismos grampositivos (Staphylococcus spp., excepto cepas productoras de penicilinasa; Streptococcus spp., incluyendo S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., la mayoría de los enterococos) y microorganismos gramnegativos (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, algunas cepas de Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae).
El medicamento es destruido por la penicilinasa y, por lo tanto, no actúa sobre cepas bacterianas productoras de penicilinasa. El fármaco inhibe la polimerasa del peptidoglucano y la transpeptidasa, impidiendo la formación de enlaces peptídicos y alterando las etapas tardías de la síntesis de la pared celular de los microorganismos en división. Los defectos de la pared que se producen reducen la resistencia osmótica de la célula bacteriana, lo que conduce a su muerte (lisis).
Farmacocinética.
Tras la administración intramuscular o intravenosa, circula en sangre a concentraciones elevadas. La concentración máxima en sangre se alcanza a los 15 minutos tras la administración intravenosa y entre 0,5 y 1 hora tras la administración intramuscular. Tras la administración intramuscular de 0,5-1 g de ampicilina con intervalos entre dosis de 4-6 horas, se mantiene una concentración terapéutica en sangre.
Penetra bien en los tejidos y líquidos corporales, alcanzando concentraciones terapéuticas en el líquido pleural, peritoneal y sinovial. En la bilis puede alcanzar concentraciones de 4 a 100 veces superiores que en sangre. Una fracción relativamente pequeña (10-30 %) se une a las proteínas plasmáticas. No atraviesa significativamente la barrera hematoencefálica. Casi no sufre biotransformación. Se elimina principalmente por los riñones, en parte también por la bilis; en mujeres lactantes, se excreta en la leche materna. En las primeras 12 horas se excreta por la orina entre el 45 y el 70 % de la dosis administrada. En caso de alteración de la función excretora renal, aumenta el nivel del fármaco en sangre y se ralentiza su eliminación. Cuando el aclaramiento de creatinina es inferior a 10 ml/min, el nivel del antibiótico en sangre puede ser hasta 10 veces mayor que en pacientes con función renal normal. El período de semivida se prolonga desde 1-2 horas en condiciones normales hasta 10-12 horas. La ampicilina no se acumula tras administraciones repetidas, lo que permite su uso en dosis elevadas y durante períodos prolongados.
Características clínicas.
Indicaciones.
Sepsis, endocarditis séptica, meningitis, infecciones de las vías respiratorias (neumonía, bronquitis crónica, absceso pulmonar); infecciones del tracto urinario y biliar (pielitis, pielonefritis, cistitis, colangitis, colecistitis); infecciones de la piel y tejidos blandos, así como enfermedades causadas por microorganismos sensibles al antibiótico (causadas por estreptococos beta-hemolíticos del grupo A o estafilococos coagulasa-positivos sensibles a la penicilina); descolonización de portadores de fiebre tifoidea (portadores de Salmonella typhi y paratyphi).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la ampicilina y a otros antibióticos β-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenems); alteraciones graves de la función hepática y renal; mononucleosis infecciosa; leucemia; infección por VIH; trastornos gastrointestinales/colitis asociados al uso de antibióticos.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
La ampicilina aumenta el efecto de los anticoagulantes y de los antibióticos aminoglucósidos, y disminuye el efecto de los anticonceptivos orales. Cuando se administra ampicilina conjuntamente con medicamentos orales que contienen estrógenos, se observa una reducción de su eficacia debido al debilitamiento de la circulación hepática del estrógeno.
El probenecid reduce la secreción tubular de la ampicilina, lo que incrementa el riesgo de efectos tóxicos.
La allopurinol aumenta la probabilidad de aparición de erupciones cutáneas.
Altas dosis de ampicilina reducen los niveles plasmáticos de atenolol; por ello, se recomienda administrar estos fármacos por separado, aplicando primero el atenolol y posteriormente la ampicilina.
La ampicilina disminuye el aclaramiento y aumenta la toxicidad del metotrexato, y potencia la absorción de digoxina.
Cuando la ampicilina se combina con macrólidos, paramomicina, tetraciclinas o cloranfenicol, se reduce la eficacia de ambos fármacos. La ampicilina puede disminuir el efecto del benzoato de sodio.
Cuando se administra conjuntamente con bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos, aumenta la probabilidad de reacciones anafilácticas.
Características de aplicación.
Durante el tratamiento es necesario realizar un control sistemático de la función renal, hepática y de la sangre periférica. En pacientes con insuficiencia renal debe reducirse la dosis del medicamento; en pacientes con insuficiencia renal manifiesta (clearance de creatinina < 10 ml/min) el medicamento debe administrarse a la mitad de la dosis con intervalos de 12 horas.
Debe aplicarse con precaución en el tratamiento de niños cuyas madres en la anamnesis presenten hipersensibilidad a los penicilínicos.
En pacientes con asma bronquial, fiebre del heno y otras enfermedades alérgicas, el medicamento debe administrarse junto con agentes desensibilizantes.
En el tratamiento prolongado con este medicamento en pacientes debilitados, puede desarrollarse una sobreinfección provocada por microorganismos resistentes al fármaco.
Debe suspenderse la administración del medicamento si aparece erupción cutánea.
Los pacientes con linfoleucemia tienen un riesgo aumentado de desarrollar erupción cutánea.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
No se ha detectado efecto teratogénico de la ampicilina. Sin embargo, su uso durante el embarazo solo es posible cuando el beneficio esperado para la mujer supere el riesgo potencial para el feto.
La ampicilina atraviesa la leche materna en concentraciones bajas. Durante el tratamiento con este medicamento debe suspenderse la lactancia.
Capacidad de influir sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.
Durante el tratamiento con este medicamento, en algunos pacientes pueden presentarse reacciones adversas del sistema nervioso central (ver sección «Reacciones adversas»); por lo tanto, debe tenerse precaución al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una concentración elevada y una velocidad alta de las reacciones psicomotoras.
Vía de administración y dosis.
La dosis del medicamento y la duración del tratamiento se deben establecer individualmente, según la gravedad de la enfermedad, la localización de la infección y la sensibilidad del microorganismo al medicamento. El medicamento se debe administrar por vía intramuscular o intravenosa (en infusión o en bolo).
La dosis recomendada para adultos es de 250-500 mg cuatro veces al día. La dosis diaria puede alcanzar entre 1 y 3 g. En infecciones graves, la dosis diaria puede aumentarse hasta 10 g o más.
En recién nacidos, el medicamento se debe administrar en una dosis diaria de 20-40 mg/kg; en niños de otros grupos de edad, de 50-100 mg/kg. En caso de infecciones graves, las dosis indicadas pueden duplicarse. La dosis diaria se debe administrar en 4-6 tomas con intervalos de 4-6 horas.
En meningitis en niños: en niños menores de 1 mes se debe administrar en dosis diaria de 100-500 mg/kg; en niños de 1 mes o más, en dosis diaria de 200-300 mg/kg, administrada en 6-8 dosis. La dosis diaria se debe dividir en 4-6 administraciones.
La duración del tratamiento es de 7-14 días o más. El tratamiento con ampicilina debe continuar durante al menos 48-72 horas después de la normalización de la temperatura corporal y la desaparición de los síntomas de la enfermedad. En infecciones causadas por estreptococo beta-hemolítico, la duración del tratamiento debe ser de al menos 10 días.
La solución para administración intramuscular se debe preparar inmediatamente antes de su uso, añadiendo al contenido del frasco 5 ml de agua estéril para inyección. Para la administración intravenosa en bolo, la dosis única del medicamento (no más de 2 g) se debe disolver en 5-10 ml de agua para inyección o solución al 0,9 % de cloruro de sodio y administrar lentamente durante 3-5 minutos (la administración de dosis de 1-2 g debe realizarse durante 10-15 minutos). Cuando la dosis única supere los 2 g, el medicamento debe administrarse por vía intravenosa en infusión. Para la administración intravenosa en infusión, la dosis única del medicamento (2-4 g) se debe disolver en un pequeño volumen de agua para inyección (7,5-15 ml, respectivamente), luego la solución obtenida del antibiótico se debe añadir a 125-250 ml de solución al 0,9 % de cloruro de sodio o solución de glucosa al 5-10 % y administrar a una velocidad de 60-80 gotas por minuto. En niños, para la administración en infusión, como disolvente se debe utilizar solución de glucosa al 5-10 %. Las soluciones deben usarse inmediatamente después de su preparación.
Niños. La ampicilina se utiliza en la práctica pediátrica.
Sobredosis.
En caso de sobredosis, puede presentarse efecto tóxico sobre el sistema nervioso central (mareo, dolor de cabeza), trastornos dispepsia (náuseas, vómitos, diarrea), reacciones alérgicas en forma de erupción cutánea. En caso de presentarse síntomas de sobredosis, el medicamento debe suspenderse inmediatamente y, si es necesario, se debe realizar un tratamiento sintomático: lavado gástrico, uso de carbón activado, laxantes salinos, corrección del equilibrio hidroelectrolítico, hemodiálisis. En caso de reacciones alérgicas, están indicados los antihistamínicos y los agentes desensibilizantes.
Reacciones adversas
Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo erupción cutánea, picazón, hiperemia, urticaria, rinitis, conjuntivitis, raramente fiebre, dolor articular, eosinofilia, dermatitis exfoliativa, púrpura, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson; muy raramente angioedema (edema de Quincke), shock anafiláctico.
Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, alteraciones del gusto, dolor abdominal, estomatitis, glossitis, sequedad de boca, disbiosis intestinal, gastritis, enterocolitis, colitis hemorrágica. Durante el tratamiento o en las semanas posteriores al final de la antibioterapia existe la posibilidad de desarrollar colitis pseudomembranosa.
Del sistema hepatobiliar: hepatitis, ictericia colestásica.
Del sistema nervioso central y periférico: al administrar dosis altas en pacientes con insuficiencia renal — mareo, dolor de cabeza, temblor, convulsiones, neuropatía.
Reacciones locales: incluyendo hinchazón, picazón, hiperemia en el lugar de inyección.
Indicadores de laboratorio: leve aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, lactato deshidrogenasa, fosfatasa alcalina, creatinina; resultados falsos positivos en pruebas de glucosuria no enzimáticas y en la reacción de Coombs.
Otros: alteraciones reversibles de la hematopoyesis (leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis), nefritis intersticial, sobreinfección, candidiasis. Al usar ampicilina en pacientes con bacteriemia (sepsis), puede presentarse reacción de lisis bacteriana (reacción de Jarisch-Herxheimer).
Duración de la validez. 2 años.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidad. No se debe mezclar ampicilina con otros medicamentos en un mismo recipiente.
Envase.
0,5 g ó 1,0 g en frascos; 10 frascos por caja.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. PJSC «Kievmedpreparat».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Ucrania, 01032, ciudad de Kiev, calle Saksaganskogo, 139.
INSTRUCCIÓN
sobre las propiedades farmacéuticas del medicamento
AMPICILINA
(AMPICILLIN)
Composición:
Principio activo: 1 frasco contiene sal sódica estéril de ampicilina, equivalente en ampicilina — 0,5 g ó 1,0 g.
Forma farmacéutica. Polvo para solución inyectable.
Propiedades físico-químicas principales: polvo blanco, higroscópico.
Grupo farmacoterapéutico.
Antibióticos beta-lactámicos, penicilinas. Penicilinas de amplio espectro de acción.
Código ATC J01C A01.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
La ampicilina posee un amplio espectro de acción antibacteriana (bactericida). Es activa frente a microorganismos grampositivos (Staphylococcus spp., excepto cepas productoras de penicilinasa; Streptococcus spp., incluyendo S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., la mayoría de los enterococos) y microorganismos gramnegativos (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, algunas cepas de Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae).
El medicamento es destruido por la penicilinasa y, por lo tanto, no actúa sobre cepas bacterianas productoras de penicilinasa. El fármaco inhibe la peptidoglucano polimerasa y la transpeptidasa, impide la formación de enlaces peptídicos y altera las últimas etapas de la síntesis de la pared celular de microorganismos en división. Los defectos de la membrana que se producen reducen la resistencia osmótica de la célula bacteriana, lo que conduce a su muerte (lisis).
Farmacocinética.
Tras la administración intramuscular o intravenosa, circula en sangre en altas concentraciones. La concentración máxima en sangre se alcanza a los 15 minutos tras la administración intravenosa y entre 0,5 y 1 hora tras la administración intramuscular. Tras la administración intramuscular de 0,5-1 g de ampicilina con intervalos de 4-6 horas entre dosis, se mantiene una concentración terapéutica en sangre.
Penetra bien en los tejidos y líquidos corporales, detectándose en concentraciones terapéuticas en líquido pleural, peritoneal y sinovial. En la bilis puede alcanzar concentraciones 4 a 100 veces superiores a las plasmáticas. Una parte relativamente pequeña (10-30 %) se une a las proteínas plasmáticas. No atraviesa la barrera hematoencefálica. Casi no sufre biotransformación. Se excreta principalmente por los riñones, parcialmente por la bilis; en mujeres lactantes, se excreta en la leche materna. En las primeras 12 horas se excreta por la orina entre el 45 y el 70 % de la dosis administrada. En caso de alteración de la función excretora renal, aumenta el nivel del fármaco en sangre y se ralentiza su eliminación. Cuando el aclaramiento de creatinina es inferior a 10 ml/min, el nivel del antibiótico en sangre puede ser hasta 10 veces mayor que en pacientes con función renal normal. El periodo de semivida aumenta desde 1-2 horas en condiciones normales hasta 10-12 horas. La ampicilina no se acumula tras administraciones repetidas, lo que permite su uso en dosis elevadas y durante períodos prolongados.
Características clínicas.
Indicaciones.
Sepsis, endocarditis séptica, meningitis, infecciones respiratorias (neumonía, bronquitis crónica, absceso pulmonar); infecciones del tracto urinario y biliar (pielitis, pielonefritis, cistitis, colangitis, colecistitis); infecciones de la piel y tejidos blandos, y enfermedades causadas por microorganismos sensibles al antibiótico (provocadas por estreptococos beta-hemolíticos del grupo A o estafilococos coagulasa-positivos sensibles a la penicilina); desinfección de portadores de fiebre tifoidea (portadores de Salmonella typhi y paratyphi).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la ampicilina y a otros antibióticos beta-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenems); alteraciones graves de la función hepática y renal; mononucleosis infecciosa; leucemia; infección por VIH; enfermedades gastrointestinales/colitis asociada al uso de antibióticos.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
La ampicilina aumenta el efecto de los anticoagulantes y de los antibióticos aminoglucósidos, y disminuye el efecto de los anticonceptivos orales. Cuando se administra ampicilina conjuntamente con medicamentos orales que contienen estrógenos, se observa una reducción de su eficacia debido al debilitamiento de la circulación hepática de los estrógenos.
La probenecida reduce la secreción tubular de ampicilina, aumentando así el riesgo de efectos tóxicos.
La allopurinol aumenta la probabilidad de aparición de erupción cutánea.
Dosis altas de ampicilina reducen el nivel de atenolol en plasma, por lo que se recomienda administrar estos medicamentos por separado: primero atenolol y luego ampicilina.
La ampicilina disminuye el aclaramiento y aumenta la toxicidad del metotrexato, y potencia la absorción de digoxina.
Cuando la ampicilina se combina con macrólidos, paramomicina, tetraciclinas o cloranfenicol, se reduce el efecto de ambos medicamentos. La ampicilina puede disminuir el efecto del benzoato de sodio.
Al administrar conjuntamente con bloqueadores beta-adrenérgicos, aumenta la probabilidad de reacciones anafilácticas.
Precauciones especiales de uso.
Durante el tratamiento es necesario realizar un control sistemático de la función renal, hepática y de la sangre periférica. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe reducirse; en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min), se debe administrar la mitad de la dosis con intervalos de 12 horas.
Debe usarse con precaución en el tratamiento de niños si en la historia clínica materna existen antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas.
En pacientes con asma bronquial, fiebre del heno u otras enfermedades alérgicas, el medicamento debe administrarse junto con agentes desensibilizantes.
Durante un tratamiento prolongado en pacientes debilitados, puede desarrollarse una sobreinfección causada por microorganismos resistentes al fármaco.
Debe suspenderse inmediatamente el medicamento si aparece erupción cutánea.
Los pacientes con linfoleucosis tienen un mayor riesgo de desarrollar erupción cutánea.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
No se ha demostrado efecto teratogénico de la ampicilina. Sin embargo, su uso durante el embarazo solo está indicado cuando el beneficio esperado para la mujer supere el riesgo potencial para el feto.
La ampicilina atraviesa a la leche materna en bajas concentraciones. Durante el tratamiento con este medicamento, debe suspenderse la lactancia.
Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.
Durante el tratamiento, algunos pacientes pueden experimentar reacciones adversas del sistema nervioso central (ver sección «Reacciones adversas»); por lo tanto, debe tenerse precaución al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran alta concentración y rapidez de las reacciones psicomotoras.
Vía de administración y dosis.
La dosis y la duración del tratamiento deben establecerse individualmente, según la gravedad de la enfermedad, localización de la infección y sensibilidad del microorganismo al fármaco. El medicamento se administra por vía intramuscular o intravenosa (en infusión o en bolo).
La dosis recomendada para adultos es de 250-500 mg, 4 veces al día. Dosis diaria: 1-3 g. En infecciones graves, la dosis diaria puede aumentarse hasta 10 g o más.
En recién nacidos, la dosis diaria es de 20-40 mg/kg; en niños de otras edades, 50-100 mg/kg. En infecciones graves, las dosis indicadas pueden duplicarse. La dosis diaria se administra en 4-6 tomas con intervalos de 4-6 horas.
En casos de meningitis en niños: en menores de 1 mes, dosis diaria de 100-500 mg/kg; en niños mayores de 1 mes, dosis diaria de 200-300 mg/kg, administrada en 6-8 dosis. La dosis diaria se administra en 4-6 tomas.
La duración del tratamiento es de 7-14 días o más. El tratamiento con ampicilina debe continuar al menos 48-72 horas después de la normalización de la temperatura corporal y la desaparición de los síntomas. En infecciones provocadas por estreptococos hemolíticos, la duración del tratamiento debe ser de al menos 10 días.
La solución para administración intramuscular debe prepararse inmediatamente antes de su uso, añadiendo al contenido del frasco 5 ml de agua estéril para inyecciones. Para administración intravenosa en bolo, la dosis única (no superior a 2 g) debe disolverse en 5-10 ml de agua para inyecciones o solución de cloruro sódico al 0,9 % y administrarse lentamente durante 3-5 minutos (la inyección de 1-2 g debe realizarse durante 10-15 minutos). Cuando la dosis única exceda los 2 g, el medicamento debe administrarse por vía intravenosa en infusión. Para la infusión intravenosa, la dosis única (2-4 g) debe disolverse en un pequeño volumen de agua para inyecciones (7,5-15 ml respectivamente), luego añadir esta solución a 125-250 ml de solución de cloruro sódico al 0,9 % o solución de glucosa al 5-10 %, y administrar a una velocidad de 60-80 gotas por minuto. En niños, como disolvente para la infusión se debe usar solución de glucosa al 5-10 %. Las soluciones deben usarse inmediatamente después de su preparación.
Niños. La ampicilina se utiliza en la práctica pediátrica.
Sobredosis.
En caso de sobredosis, puede producirse un efecto tóxico sobre el sistema nervioso central (mareo, dolor de cabeza), manifestaciones dispepsia (náuseas, vómitos, diarrea), y reacciones alérgicas como erupción cutánea. Ante la aparición de síntomas de sobredosis, debe suspenderse inmediatamente el medicamento y, si es necesario, iniciar un tratamiento sintomático: lavado gástrico, uso de carbón activado, laxantes salinos, corrección del equilibrio hidroelectrolítico, hemodiálisis. En caso de reacciones alérgicas, se indican antihistamínicos y agentes desensibilizantes.
Reacciones adversas
Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo erupción cutánea, picazón, hiperemia, urticaria, rinitis, conjuntivitis, raramente fiebre, dolor articular, eosinofilia, dermatitis exfoliativa, púrpura, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson; muy raramente angioedema (edema de Quincke), shock anafiláctico.
Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, alteraciones del gusto, dolor abdominal, estomatitis, glossitis, sequedad de boca, disbiosis intestinal, gastritis, enterocolitis, colitis hemorrágica. Durante el tratamiento o en las semanas posteriores al final de la antibioterapia existe la posibilidad de desarrollar colitis pseudomembranosa.
Del sistema hepatobiliar: hepatitis, ictericia colestásica.
Del sistema nervioso central y periférico: al administrar dosis altas en pacientes con insuficiencia renal — mareo, dolor de cabeza, temblor, convulsiones, neuropatía.
Reacciones locales: incluyendo hinchazón, picazón, hiperemia en el lugar de inyección.
Indicadores de laboratorio: leve aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, lactato deshidrogenasa, fosfatasa alcalina, creatinina; resultados falsos positivos en pruebas de glucosuria no enzimáticas y en la reacción de Coombs.
Otros: alteraciones reversibles de la hematopoyesis (leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis), nefritis intersticial, sobreinfección, candidiasis. Al usar ampicilina en pacientes con bacteriemia (sepsis), puede presentarse reacción de lisis bacteriana (reacción de Jarisch-Herxheimer).
Duración de la validez. 2 años.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidad. No se debe mezclar ampicilina con otros medicamentos en un mismo recipiente.
Envase.
0,5 g ó 1,0 g en frascos; 10 frascos por caja.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. PJSC «Kievmedpreparat».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Ucrania, 01032, ciudad de Kiev, calle Saksaganskogo, 139.
Fecha de la última revisión.