Амцитрон® без сахара

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АМИЦИТРОН® БЕЗ САХАРА

Состав:

Действующие вещества: парацетамол, фенилэфрина гидрохлорид, фенирамина малеат, кислота аскорбиновая.

1 саше содержит: парацетамола 500 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, фенирамина малеата 20 мг, кислоты аскорбиновой 50 мг;

Вспомогательные вещества: изомальт (Е 953), краситель жёлтый закат FCF (Е 110), кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат, ацесульфам калия, ароматизатор лимонный натуральный.

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, допускаются вкрапления бледно-жёлтого и/или оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики. Прочие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает жаропонижающее, обезболивающее и слабо выраженное противовоспалительное действие. Парацетамол подавляет синтез простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС) и блокирует проведение болевых импульсов.

Фенилэфрин – α-адреномиметик, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшает отек слизистой оболочки носа и околоносовых пазух.

Фенирамин – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, уменьшает проницаемость сосудов, устраняет слезотечение, зуд глаз и носа.

Аскорбиновая кислота усиливает неспецифическую резистентность организма.

Фармакокинетика.

Парацетамол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, проникает через плацентарный барьер, в незначительной степени попадает в грудное молоко, метаболизируется в печени системой цитохрома Р450, выводится почками, период полувыведения – 1–4 часа. Продолжительность действия – 3–4 часа.

Фенилэфрин метаболизируется в кишечнике и печени, выводится почками.

Фенирамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени системой цитохрома Р450, период полувыведения – 16–18 часов, 70–83 % выводится почками.

Аскорбиновая кислота быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени, выводится почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение острых респираторных инфекций и гриппа: повышенной температуры тела, головной боли, заложенности носа, насморка, боли и ломоты в мышцах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов лекарственного средства, пилородуоденальная обструкция, острый панкреатит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурия, сахарный диабет, гипертиреоз, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, феохромоцитома, обструкция шейки мочевого пузыря, тяжелые формы аритмии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни сердца; заболевания крови, лейкопения, анемия, тромбоз, тромбофлебит, бронхиальная астма, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, алкоголизм, состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, сопутствующее лечение β-блокаторами, другими симпатомиметиками, препаратами, подавляющими или повышающими аппетит, и амфетаминоподобными психостимуляторами, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения их применения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином (этот эффект незначителен, если холестирамин применять через 1 час). Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. При приеме пробенецида дозу парацетамола следует уменьшить, поскольку он влияет на метаболизм парацетамола. Парацетамол снижает эффективность диуретиков; может удлинять период полувыведения хлорамфеникола; может индуцировать метаболизм ламотриджина в печени, вследствие чего снижается его биодоступность и эффективность. Парацетамол может влиять на результаты определения уровня мочевой кислоты фосфорно-вольфрамовокислым методом.

Риск гепатотоксичности парацетамола возрастает при приеме изониазида и лекарственных средств, индуцирующих микросомальные ферменты печени [барбитураты; противосудорожные лекарственные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин); рифампицин]. Гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают вероятность кумуляции парацетамола и передозировки. При регулярном приеме парацетамола и зидовудина возможна нейтропения и повышение риска поражения печени. Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться при длительном или чрезмерном употреблении алкоголя. Не применять одновременно с алкоголем.

При длительном приеме парацетамола может усиливаться антикоагуляционный эффект варфарина и других производных кумарина, и увеличиваться риск кровотечений. При эпизодическом применении парацетамола такой эффект не выражен.

Рекомендуется с осторожностью применять парацетамол в комбинации с флуклоксациллином, поскольку такой прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высокой анионной разницей вследствие пироглутаминовой ацидемии, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие фенилэфрина с ингибиторами МАО вызывает гипертензивный эффект, с трициклическими антидепрессантами (в т. ч. с амитриптилином) повышает риск побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, с сердечными гликозидами (в т. ч. с дигоксином) приводит к аритмии и инфаркту, с другими симпатомиметиками увеличивает риск побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (в т. ч. артериальной гипертензии). Фенилэфрин может снижать эффективность β-блокаторов и других антигипертензивных лекарственных средств (резерпина, метилдопы, дебризохина, гуанетидина) с повышением риска побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (в т. ч. артериальной гипертензии). Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамином и метисергидом) может увеличить риск эрготизма.

Фенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических лекарственных средств, ингибирует действие антикоагулянтов. Одновременное применение фенирамина с анестетиками, снотворными и успокаивающими средствами (в т. ч. с барбитуратами), нейролептиками, транквилизаторами, наркотическими анальгетиками, алкоголем может значительно усилить его угнетающее действие.

Аскорбиновая кислота при пероральном приеме усиливает всасывание железа, повышает уровень этинилэстрадиола, пенициллинов, тетрациклинов, снижает уровень антипсихотических лекарственных средств (в т. ч. фенотиазиновых производных) в крови; снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск кристаллурии при лечении салицилатами и риск глаукомы при лечении глюкокортикостероидами, высокие дозы снижают эффективность трициклических антидепрессантов. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина, поскольку их одновременный прием повышает токсичность железа, особенно в миокарде, что может привести к сердечной декомпенсации. Длительный прием высоких доз при лечении дисульфирамом подавляет реакцию дисульфирам–алкоголь. Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при приеме пероральных контрацептивов, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочных напитков.

Особенности применения.

В связи с содержанием изомальта (Е 953) лекарственное средство не следует применять пациентам с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью фруктозы. 1 саше лекарственного средства Аміцитрон® без сахара содержит 10,4 г изомальта, поэтому препарат может оказывать мягкое послабляющее действие. Энергетическая ценность 1 г изомальта — 2,3 ккал.

В связи с риском передозировки не следует применять Аміцитрон® без сахара одновременно с другими лекарственными средствами, предназначенными для симптоматического лечения простуды и насморка (сосудосуживающими, содержащими парацетамол), а также с другими препаратами, содержащими витамин С.

Риск гепатотоксичности повышается у пациентов с алкогольными поражениями печени и у пациентов, злоупотребляющих алкоголем. Перед применением лекарственного средства Аміцитрон® без сахара необходимо проконсультироваться с врачом пациентам с заболеваниями печени, почек, бронхолегочными заболеваниями (хроническая обструктивная болезнь лёгких, см. раздел «Противопоказания»), с установленной непереносимостью некоторых сахаров; пациентам с лёгкой формой артрита, принимающим анальгетики ежедневно; пациентам, принимающим варфарин или аналогичные антикоагулянты.

У пациентов с тяжёлыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приёме парацетамола возрастает риск развития метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащённое или затруднённое дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, вызванного пироглутаминовой ацидемией, у пациентов с тяжёлыми заболеваниями, такими как почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими состояниями, ассоциированными с дефицитом глутатиона (например, алкоголизм), которые принимали парацетамол в терапевтических дозах в течение длительного времени или получали комбинированную терапию парацетамолом и флуклоксациллином. При подозрении на метаболический ацидоз с высокой анионной разницей, вызванный пироглутаминовой ацидемией, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и тщательно наблюдать за состоянием пациента. Контроль уровня 5-оксопролина в моче может быть полезен для выявления пироглутаминовой ацидемии как основной причины метаболического ацидоза с высокой анионной разницей у пациентов с множественными факторами риска.

Лекарственное средство содержит фенилэфрин, который может вызывать приступы стенокардии. С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, заболеваниях сердца, аритмии, брадикардии (см. раздел «Противопоказания»); болезни Рейно, при гипертрофии предстательной железы (поскольку существует риск задержки мочи) (см. раздел «Противопоказания»), при заболеваниях щитовидной железы (см. раздел «Противопоказания»), печени (в т.ч. остром гепатите) и почек (см. раздел «Противопоказания»), при глаукоме (см. раздел «Противопоказания»), хронических заболеваниях лёгких, при повышенной свёртываемости крови, хроническом недоедании, обезвоживании, стенозирующей язве желудка, пожилым пациентам. С особой осторожностью применять у пациентов с нарушениями метаболизма железа (гемосидероз, гемохроматоз, талассемия), с анамнезом нефролитиаза (риск гипероксалурии и отложения оксалатов в мочевыводящих путях после приёма высоких доз аскорбиновой кислоты). Всасывание аскорбиновой кислоты может изменяться при нарушении моторики кишечника, энтерите или снижении желудочной секреции.

1 саше лекарственного средства Аміцитрон® без сахара содержит 3,5 ммоль (80 мг) натрия, поэтому пациентам, соблюдающим бессолевую диету, следует с осторожностью применять этот препарат.

Лекарственное средство содержит краситель жёлтый «Западный FCF» (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Лекарственное средство может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, неорганических фосфатов. Может быть отрицательный результат исследования скрытой крови в кале.

Нельзя превышать рекомендуемые дозы.

Если выраженность симптомов не уменьшается в течение 5 дней или если симптомы сопровождаются высокой температурой, ознобом более 3 дней, высыпаниями или длительной головной болью, необходимо обратиться к врачу, поскольку эти явления могут быть симптомами более серьёзного заболевания.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности или грудного вскармливания.

Влияние лекарственного средства на фертильность специально не изучалось. Доклинические исследования не выявили какого-либо особого влияния парацетамола на фертильность при его применении в терапевтических дозах. Адекватных исследований влияния фенилэфрина и фенирамина на репродуктивную токсичность у животных не проводилось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При применении лекарственного средства Аміцитрон® без сахара не рекомендуется управлять автомобилем и работать со сложными механизмами, поскольку препарат может вызывать сонливость и другие побочные реакции со стороны нервной системы и органа зрения.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применяют взрослым и детям в возрасте от 14 лет. Содержимое саше растворить в стакане горячей воды (не кипятка) и выпить. Приём лекарственного средства можно повторять каждые 3–4 часа, но не более 3 саше в сутки. Максимальный срок применения — 5 дней.

Дети.

Применение лекарственного средства детям в возрасте до 14 лет противопоказано.

Передозировка.

При передозировке парацетамола в первые 24 часа появляются бледность кожи, тошнота, рвота, потеря аппетита и абдоминальная боль. При приёме высоких доз могут наблюдаться нарушения ориентации, психомоторное возбуждение, головокружение, нарушения сна, сердечного ритма, панкреатит, гепатонекроз. Первоначальным признаком поражения печени может быть боль в животе, которая не всегда проявляется в первые 12–48 часов, а может возникать позже — до 4–6 дней после применения лекарственного средства. Поражение печени, как правило, развивается максимум через 72–96 часов после передозировки. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз, кровотечения. При длительном применении парацетамола в высоких дозах может развиться апластическая анемия, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения. В отдельных случаях сообщалось о острой почечной недостаточности с некрозом канальцев, которая возможна даже при отсутствии тяжёлого поражения печени, проявляющейся сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией. Возможна нефротоксичность: почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз.

Приём ребёнком парацетамола в дозе свыше 150 мг/кг массы тела и приём взрослым 10 г или более парацетамола, особенно в сочетании с алкоголем, может привести к гепатоцеллюлярному некрозу с развитием энцефалопатии, кровотечений, гипогликемии, печеночной комы и летальному исходу. У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенилтоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы (расстройства пищевого поведения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)] применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

При передозировке необходима немедленная медицинская помощь. Пациента следует незамедлительно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или вообще не отражать тяжесть передозировки или риск поражения органов. Если избыточная доза парацетамола была принята менее 1 часа назад, следует принять активированный уголь. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приёма (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 часов после приёма парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается при его применении в первые 8 часов. Эффективность антидота резко снижается после этого срока. При необходимости пациенту следует вводить N-ацетилцистеин внутривенно в соответствии с действующими рекомендациями. В качестве альтернативы, при отсутствии рвоты и удалённости от больницы, можно применять метионин перорально.

При передозировке фенилэфрина возникают гипергидроз, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сознания, тремор, гиперрефлексия, судороги, тошнота, рвота, раздражительность, беспокойство, аритмия, артериальная гипертензия; в тяжёлых случаях — кома. Для устранения гипертензивных эффектов можно применять внутривенно блокатор α-рецепторов; для устранения судорог — диазепам.

При передозировке фенирамина возникают атропиноподобные симптомы: мидриаз, светобоязнь, сухость кожи и слизистых, гипертермия, атония кишечника. Угнетение ЦНС приводит к нарушению функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем (брадикардия, артериальная гипотензия, коллапс).

Симптомы, обусловленные взаимным потенцированием парасимпатолитического эффекта фенирамина и симпатомиметического эффекта фенилэфрина: сонливость с возможным последующим развитием возбуждения (особенно у детей) или угнетения ЦНС, нарушения зрения, стойкая головная боль, нервозность, бессонница, гиперрефлексия, раздражительность, нарушения кровообращения, брадикардия, сыпь. Специфического антидота для лечения передозировки антигистаминных средств не существует. Пациенту следует оказать обычную неотложную помощь, включая применение активированного угля, солевого слабительного и стандартные меры поддержания кардиореспираторной системы. Запрещается применение стимуляторов; для лечения артериальной гипотензии можно применять сосудосуживающие средства.

При передозировке аскорбиновой кислоты возникают тошнота, рвота или диарея (которые исчезают после её отмены), вздутие и боль в животе, зуд, кожные высыпания, повышенная раздражительность. Дозы свыше 3000 мг могут вызвать временную осмотическую диарею и желудочно-кишечные расстройства, нарушения обмена цинка, меди, дистрофию миокарда; при длительном применении в высоких дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы и глюкозурия. Передозировка может привести к изменениям почечной экскреции аскорбиновой и мочевой кислот при ацетилировании мочи с выпадением в осадок оксалатных конкрементов.

Лечение симптоматическое: в течение первых 6 часов после передозировки необходимо промывание желудка, а в течение первых 8 часов — пероральное введение метионина или внутривенное введение цистеамина либо N-ацетилцистеина.

Побочные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит, сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации, тревожность, нервозность, чувство страха, раздражительность, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, депрессивные состояния, парестезия, шум в ушах; в отдельных случаях — кома, судороги, дискинезия, изменения поведения.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость глаз.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, дискомфорт и боль в животе, запор, диарея, метеоризм, анорексия, афты, гиперсаливация, кровотечения, раздражение слизистых оболочек.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гипертрансаминаземия, обычно без развития желтухи, гепатонекроз (при применении высоких доз).

Метаболические нарушения и расстройства питания: частота неизвестна (невозможно оценить частоту по имеющимся данным) — метаболический ацидоз с высокой анионной разницей.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз, дизурия, задержка мочи и затруднение мочеиспускания, почечная колика, почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, аритмия, тахикардия, брадикардия, усиленное сердцебиение, одышка, боль в области сердца, приступы стенокардии.

В отличие от антигистаминных лекарственных средств второго поколения, применение фенiramин не ассоциируется с удлинением интервала QT и сердечной аритмией.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия (в т.ч. гемолитическая анемия), сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, кровотечения, синяки.

Прочие: общая слабость, недомогание.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высокой анионной разницей

Случаи метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, вызванного пироглутаминовой ацидемией, наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может быть обусловлена низким уровнем глутатиона у этих пациентов.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Порошок для орального раствора по 13 г в саше № 1.

Порошок для орального раствора по 13 г в саше; по 10 саше в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км Старокиевского шоссе, 40-А.