Amicitron® sin azúcar

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMICITRON® SIN AZÚCAR

Composición:

Principios activos: paracetamol, clorhidrato de fenilefrina, maleato de feniramina, ácido ascórbico.

Un sobre contiene: paracetamol 500 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg, maleato de feniramina 20 mg, ácido ascórbico 50 mg;

Excipientes: isomalta (E 953), colorante amarillo FCF (E 110), ácido cítrico monohidrato, citrato de sodio, acetilsulfamato de potasio, aroma de limón natural.

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.

Propiedades físico-químicas principales: polvo de color blanco, en el que pueden observarse partículas de color amarillo pálido y/o naranja.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos. Otros analgésicos y antipiréticos. Anilidos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.

Código ATC N02B E51.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El paracetamol ejerce efectos antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios leves. El paracetamol inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC) y bloquea la transmisión de los impulsos dolorosos.

La fenilefrina es un α-adrenomimético que produce un efecto vasoconstrictor, reduciendo el edema de la mucosa nasal y de los senos paranasales.

El feniramina es un bloqueador de los receptores histamínicos H1, disminuye la permeabilidad vascular y alivia la lagrimeo, el picor de ojos y de nariz.

El ácido ascórbico aumenta la resistencia no específica del organismo.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, atraviesa la barrera placentaria, pasa en pequeña cantidad a la leche materna, se metaboliza en el hígado mediante el sistema del citocromo P450, se elimina por los riñones, el periodo de semivida es de 1–4 horas. La duración del efecto es de 3–4 horas.

La fenilefrina se metaboliza en el intestino y en el hígado, y se elimina por los riñones.

La feniramina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado mediante el sistema del citocromo P450, el periodo de semivida es de 16–18 horas, entre el 70–83 % se elimina por los riñones.

El ácido ascórbico se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado y se elimina por los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de las infecciones respiratorias agudas y de la gripe: fiebre, dolor de cabeza, congestión nasal, rinorrea, dolor y dolores musculares.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los componentes del medicamento, obstrucción piloroduodenal, pancreatitis aguda, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemia congénita, déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, fenilcetonuria, diabetes mellitus, hipertiroidismo, hipertrofia de la próstata con retención urinaria, feocromocitoma, obstrucción del cuello de la vejiga urinaria, formas graves de arritmia, hipertensión arterial, aterosclerosis, enfermedad coronaria isquémica; enfermedades de la sangre, leucopenia, anemia, trombosis, tromboflebitis, asma bronquial, glaucoma de ángulo cerrado, epilepsia, alcoholismo, estados de excitación excesiva, trastornos del sueño, tratamiento concomitante con betabloqueantes, otros simpaticomiméticos, medicamentos que suprimen o aumentan el apetito y psicoestimulantes anfetamínicos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y durante el período de 2 semanas tras la interrupción de su uso.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con el uso concomitante de metoclopramida y domperidona, y disminuir con el uso de colestiramina (este efecto es insignificante si la colestiramina se administra una hora después). Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. En caso de administración concomitante de probenecid, la dosis de paracetamol debe reducirse, ya que este último influye en el metabolismo del paracetamol. El paracetamol disminuye la eficacia de los diuréticos; puede prolongar el periodo de semieliminación de la cloranfenicol; puede inducir el metabolismo hepático de lamotrigina, reduciendo así su biodisponibilidad y eficacia. El paracetamol puede afectar los resultados del análisis del nivel de ácido úrico mediante el método fosfotungsticoácido.

El riesgo de hepatotoxicidad del paracetamol aumenta con el uso de isoniazida y medicamentos que inducen las enzimas microsomáticas hepáticas [barbitúricos; medicamentos anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina); rifampicina]. Los medicamentos hepatotóxicos aumentan la probabilidad de acumulación (acumulación) de paracetamol y sobredosis. La administración regular de paracetamol junto con zidovudina puede provocar neutropenia y un mayor riesgo de daño hepático. La hepatotoxicidad del paracetamol puede intensificarse con el consumo prolongado o excesivo de alcohol. No administrar simultáneamente con alcohol.

Con el uso prolongado de paracetamol, puede aumentar el efecto anticoagulante de la warfarina y otros derivados de cumarina, incrementando el riesgo de hemorragias. Este efecto no es significativo con el uso ocasional de paracetamol.

Se recomienda usar el paracetamol con precaución en combinación con floxacilina, ya que esta combinación se asocia con un estado de acidosis metabólica con una alta diferencia aniónica debido a la acidemia por piraglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (véase la sección «Precauciones especiales de uso»).

La interacción de la fenilefrina con inhibidores de la MAO provoca un efecto hipertensivo, con antidepresivos tricíclicos (incluyendo amitriptilina) aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares, con glucósidos cardíacos (incluyendo digoxina) puede provocar arritmias e infarto, y con otros simpaticomiméticos aumenta el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares (incluyendo hipertensión arterial). La fenilefrina puede reducir la eficacia de los betabloqueantes y otros medicamentos antihipertensivos (reserpina, metildopa, debrezina, guanetidina), aumentando el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares (incluyendo hipertensión arterial). La administración concomitante de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo (ergotamina y metisergida) puede aumentar el riesgo de ergotismo.

La feniramina potencia el efecto anticolinérgico de la atropina, espasmolíticos, antidepresivos tricíclicos y medicamentos antiparkinsonianos, e inhibe la acción de los anticoagulantes. La administración concomitante de feniramina con anestésicos, hipnóticos y sedantes (incluyendo barbitúricos), neurolépticos, tranquilizantes, analgésicos narcóticos y alcohol puede potenciar considerablemente su efecto depresor.

El ácido ascórbico, por vía oral, aumenta la absorción de hierro, eleva el nivel de etinilestradiol, penicilinas y tetraciclinas, disminuye el nivel de medicamentos antipsicóticos (incluyendo derivados fenotiazínicos) en sangre; reduce la eficacia de la heparina y de los anticoagulantes indirectos, aumenta el riesgo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos y el riesgo de glaucoma durante el tratamiento con glucocorticosteroides. Dosis altas disminuyen la eficacia de los antidepresivos tricíclicos. El ácido ascórbico solo debe administrarse dos horas después de la inyección de deferoxamina, ya que su administración simultánea aumenta la toxicidad del hierro, especialmente en el miocardio, lo que puede provocar una descompensación cardíaca. La administración prolongada de dosis altas durante el tratamiento con disulfiram inhibe la reacción disulfiram-alcohol. La absorción del ácido ascórbico se reduce con el uso de anticonceptivos orales, el consumo de jugos de frutas o verduras y bebidas alcalinas.

Características de uso.

Debido al contenido de isomaltol (E 953), el medicamento no debe administrarse a pacientes con problemas hereditarios raros relacionados con la intolerancia a la fructosa. Un sobre del medicamento Amicitron® sin azúcar contiene 10,4 g de isomaltol, por lo que el medicamento puede tener un efecto laxante suave. El valor energético de 1 g de isomaltol es de 2,3 kcal.

Debido al riesgo de sobredosis, no se debe utilizar Amicitron® sin azúcar simultáneamente con otros medicamentos indicados para el tratamiento sintomático del resfriado y la rinitis (vasoconstrictores, que contienen paracetamol) ni con otros medicamentos que contengan vitamina C.

El riesgo de hepatotoxicidad aumenta en pacientes con enfermedades hepáticas alcohólicas y en aquellos que abusan del alcohol. Antes de usar Amicitron® sin azúcar, los pacientes con enfermedades hepáticas, renales, enfermedades broncopulmonares (enfermedad pulmonar obstructiva crónica, véase la sección «Contraindicaciones»), con intolerancia confirmada a ciertos azúcares; pacientes con artritis leve que toman analgésicos diariamente; y pacientes que toman warfarina u otros anticoagulantes similares deben consultar a su médico.

En pacientes con infecciones graves, como sepsis, que cursan con disminución de los niveles de glutatión, el uso de paracetamol incrementa el riesgo de aparición de acidosis metabólica. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe buscarse atención médica inmediatamente.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con elevada brecha aniónica causada por acidemia por pirólutamato en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otros estados asociados a déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo), que han recibido paracetamol en dosis terapéuticas durante un período prolongado o que han recibido tratamiento combinado con paracetamol y floxacilina. En caso de sospecha de acidosis metabólica con elevada brecha aniónica debida a acidemia por pirólutamato, se recomienda suspender inmediatamente el paracetamol y observar cuidadosamente al paciente. La determinación del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para detectar la acidemia por pirólutamato como causa subyacente de acidosis metabólica con elevada brecha aniónica en pacientes con múltiples factores de riesgo.

El medicamento contiene fenilefrina, que puede provocar episodios de angina de pecho. Debe administrarse con precaución en pacientes con hipertensión arterial, enfermedades cardíacas, arritmias, bradicardia (véase la sección «Contraindicaciones»); enfermedad de Raynaud, hipertrofia de la próstata (debido al riesgo de retención urinaria) (véase la sección «Contraindicaciones»), enfermedades de la tiroides (véase la sección «Contraindicaciones»), enfermedades hepáticas (incluyendo hepatitis aguda) y renales (véase la sección «Contraindicaciones»), glaucoma (véase la sección «Contraindicaciones»), enfermedades pulmonares crónicas, hipercoagulabilidad, desnutrición crónica, deshidratación, úlcera péptica estenótica y en pacientes de edad avanzada. Debe administrarse con especial precaución en pacientes con trastornos del metabolismo del hierro (hemosiderosis, hemocromatosis, talasemia) y en aquellos con antecedentes de nefrolitiasis (riesgo de hiperoxaluria y precipitación de oxalatos en el tracto urinario tras la ingesta de altas dosis de ácido ascórbico). La absorción del ácido ascórbico puede alterarse en caso de trastornos de la motilidad intestinal, enteritis o secreción gástrica reducida.

Un sobre del medicamento Amicitron® sin azúcar contiene 3,5 mmol (80 mg) de sodio; por lo tanto, los pacientes que siguen una dieta controlada en sodio deben tener precaución al usar este medicamento.

El medicamento contiene el colorante amarillo FCF (E 110), que puede provocar reacciones alérgicas.

El medicamento puede influir en los resultados de los análisis de laboratorio respecto al contenido sanguíneo de glucosa, ácido úrico, creatinina y fosfatos inorgánicos. El resultado del test de sangre oculta en heces puede ser negativo.

No deben superarse las dosis recomendadas.

Si la intensidad de los síntomas no disminuye en 5 días o si los síntomas se acompañan de fiebre alta, escalofríos durante más de 3 días, erupciones cutáneas o cefalea persistente, debe consultarse a un médico, ya que estos síntomas pueden ser indicativos de una enfermedad más grave.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia.

No se han investigado específicamente los efectos del medicamento sobre la fertilidad. Los estudios preclínicos no han revelado ningún efecto particular del paracetamol sobre la fertilidad cuando se administra en dosis terapéuticas. No se han realizado estudios adecuados sobre los efectos de la fenilefrina y la feniramina sobre la toxicidad reproductiva en animales.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el uso del medicamento Amicitron® sin azúcar no se recomienda conducir vehículos ni trabajar con maquinaria compleja, ya que el medicamento puede provocar somnolencia y otras reacciones adversas en el sistema nervioso y en el órgano de la visión.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse a adultos y niños a partir de 14 años. El contenido del sobre debe disolverse en un vaso de agua caliente (no hirviendo) y tomarse. La administración del medicamento puede repetirse cada 3-4 horas, pero no más de 3 sobres al día. La duración máxima del tratamiento es de 5 días.

Niños.

La administración del medicamento está contraindicada en niños menores de 14 años.

Sobredosis.

Sobredosis de paracetamol: Durante las primeras 24 horas pueden aparecer palidez de la piel, náuseas, vómitos, pérdida de apetito y dolor abdominal. Tras la ingestión de dosis elevadas, pueden observarse alteraciones de la orientación, excitación psicomotora, mareo, insomnio, alteraciones del ritmo cardíaco, pancreatitis y necrosis hepática. El primer signo de daño hepático puede ser dolor abdominal, que no siempre se manifiesta en las primeras 12-48 horas, sino que puede aparecer más tarde, incluso hasta 4-6 días después de la administración del medicamento. El daño hepático generalmente se desarrolla entre las 72 y 96 horas tras la sobredosis. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica, así como hemorragias. Tras el uso prolongado de paracetamol en dosis altas, puede desarrollarse anemia aplásica, pancitopenia, leucopenia, agranulocitosis, neutropenia y trombocitopenia. En casos aislados se ha informado de insuficiencia renal aguda con necrosis tubular, incluso en ausencia de daño hepático grave, manifestándose con fuerte dolor lumbar, hematuria y proteinuria. Puede presentarse nefrotoxicidad: cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar.

La ingestión de paracetamol por un niño en una dosis superior a 150 mg/kg de peso corporal, o la ingestión por un adulto de 10 g o más de paracetamol, especialmente junto con alcohol, puede provocar necrosis hepatocelular con desarrollo de encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma hepático e incluso muerte. En pacientes con factores de riesgo [tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico u otros medicamentos que inducen enzimas hepáticos; abuso de alcohol; deficiencia del sistema de glutatión (trastornos alimentarios, fibrosis quística, infección por VIH, ayuno, caquexia)], la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

En caso de sobredosis, es necesaria asistencia médica inmediata. El paciente debe ser trasladado de inmediato al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Si la sobredosis de paracetamol se ha producido hace menos de 1 hora, debe administrarse carbón activado. La concentración de paracetamol en plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (las concentraciones anteriores no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede iniciarse dentro de las 24 horas posteriores a la ingestión, pero su efecto protector máximo se obtiene si se administra dentro de las primeras 8 horas. La eficacia del antídoto disminuye drásticamente después de este período. Si es necesario, el N-acetilcisteína debe administrarse por vía intravenosa según las recomendaciones vigentes. Como alternativa, en caso de ausencia de vómitos y lejos de un centro hospitalario, puede administrarse metionina por vía oral.

Sobredosis de fenilefrina: Aparecen hiperhidrosis, excitación o depresión del SNC, cefalea, mareo, somnolencia, alteración de la conciencia, temblor, hiperreflexia, convulsiones, náuseas, vómitos, irritabilidad, inquietud, arritmia, hipertensión arterial; en casos graves, coma. Para contrarrestar los efectos hipertensivos, puede administrarse por vía intravenosa un bloqueante de los receptores α; para tratar las convulsiones, diazepam.

Sobredosis de feniramina: Aparecen síntomas de tipo anticolinérgico (antropínico): midriasis, fotofobia, sequedad de la piel y de las mucosas, hipertermia y atonía intestinal. La depresión del SNC conduce a alteraciones en el funcionamiento de los sistemas respiratorio y cardiovascular (bradicardia, hipotensión arterial, colapso).

Síntomas provocados por la potenciación mutua del efecto parasimpaticolítico de la feniramina y del efecto simpaticomimético de la fenilefrina: somnolencia con posible evolución posterior hacia excitación (especialmente en niños) o depresión del SNC, alteraciones visuales, cefalea persistente, nerviosismo, insomnio, hiperreflexia, irritabilidad, alteraciones circulatorias, bradicardia, erupciones cutáneas. No existe un antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis de antihistamínicos. Se debe proporcionar al paciente la asistencia de emergencia habitual, incluyendo la administración de carbón activado, un laxante salino y medidas estándar para mantener la función cardiorespiratoria. No deben administrarse estimulantes. Para tratar la hipotensión arterial, pueden usarse agentes vasoconstrictores.

Sobredosis de ácido ascórbico: Aparecen náuseas, vómitos o diarrea (que desaparecen tras suspender el medicamento), distensión y dolor abdominal, picor, erupciones cutáneas y mayor excitabilidad. Dosis superiores a 3000 mg pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales, alteraciones en el metabolismo del zinc y del cobre, y distrofia del miocardio. Con el uso prolongado en dosis elevadas, puede producirse supresión de la función del aparato insular del páncreas y glucosuria. La sobredosis puede provocar cambios en la excreción renal del ácido ascórbico y del ácido úrico durante la acetilación de la orina, con precipitación de cálculos oxalatos.

Tratamiento: El tratamiento es sintomático: durante las primeras 6 horas tras la sobredosis, debe realizarse lavado gástrico, y durante las primeras 8 horas, administración oral de metionina o administración intravenosa de cisteamina o N-acetilcisteína.

Reacciones adversas.

Del sistema cutáneo y del tejido celular subcutáneo: dermatitis, erupción cutánea, prurito, urticaria, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico y edema angioneurótico.

Del sistema nervioso: cefalea, mareo, temblor, excitación psicomotriz, alteración de la orientación, inquietud, nerviosismo, sensación de miedo, irritabilidad, insomnio, somnolencia, confusión mental, alucinaciones, estados depresivos, parestesia, acúfeno; en casos aislados: coma, convulsiones, discinesia, cambios en el comportamiento.

Del órgano de la visión: alteraciones de la visión y de la acomodación, midriasis, aumento de la presión intraocular, sequedad ocular.

Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, pirosis, sequedad de boca, molestias y dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, meteorismo, anorexia, aftas, hipersialorrea, hemorragias, irritación de las membranas mucosas.

Del sistema hepatobiliar: alteraciones de la función hepática, hipertroansaminasemia, generalmente sin desarrollo de ictericia, necrosis hepática (con el uso de dosis altas).

Alteraciones metabólicas y trastornos nutricionales: frecuencia desconocida (no es posible estimar la frecuencia con los datos disponibles) – acidosis metabólica con elevada brecha aniónica.

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Del sistema urinario: nefrotoxicidad, nefritis intersticial, necrosis capilar, disuria, retención urinaria y dificultad para orinar, cólico renal, insuficiencia renal.

Del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, arritmia, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, disnea, dolor en el área del corazón, episodios de angina de pecho.

A diferencia de los medicamentos antihistamínicos de segunda generación, el uso de feniramina no se asocia con la prolongación del intervalo QT ni con arritmias cardíacas.

Del sistema sanguíneo y sistema linfático: anemia (incluida anemia hemolítica), sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor en el área del corazón), pancitopenia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, hemorragias, equimosis.

Otros: debilidad general, malestar.

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con elevada brecha aniónica

Se han observado casos de acidosis metabólica con elevada brecha aniónica provocada por acidemia por pirrolidón carboxílico, en pacientes con factores de riesgo que usaban paracetamol (ver sección «Precauciones de uso»). La acidemia por pirrolidón carboxílico puede deberse a niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

Polvo para solución oral, 13 g por sobre № 1.

Polvo para solución oral, 13 g por sobre; 10 sobres en envase de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad adicional «INTERKHIM».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 65025, ciudad de Odesa, km 21 de la carretera Starokyivska, 40-A.