Аминокапроновая кислота

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM AMINOCAPROICUM)

Состав:

действующее вещество: aminocaproic acid;

1 саше содержит 1 г аминокапроновой кислоты.

Лекарственная форма.

Порошок для перорального применения.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Код АТС В02А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Специфическое гемостатическое средство, применяемое при кровотечениях, обусловленных повышенным фибринолизом.

Механизм специфического действия обусловлен конкурентным угнетением активаторов плазминогена и частичным угнетением активности плазмина (в высоких дозах), а также ингибированием биогенных полипептидов — кининов.

Подавляет активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на процессы фибринолиза, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров.

Благодаря угнетению фибринолиза аминокапроновая кислота обладает широким спектром фармакологического действия, включая иммунодепрессивную, противовоспалительную и противоаллергическую активность, что обеспечивает высокий терапевтический эффект при различных заболеваниях, сопровождающихся активацией фибринолиза.

Аминокапроновая кислота тормозит патологическую протеолитическую активность, вызванную действием вируса гриппа, ингибирует процессы деления вируса, воздействуя на ранние этапы взаимодействия вируса с чувствительной клеткой. Улучшает некоторые клеточные и гуморальные показатели специфической и неспецифической защиты при респираторных вирусных инфекциях.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови у взрослых и подростков достигается через 2–3 часа. С белками крови практически не связывается. Частично (10–15 %) биотрансформируется в печени; другая часть выводится почками преимущественно в неизмененном виде. В течение суток из организма выводится около 60 % введенной дозы (при нормальной функции почек).

При нарушении выделительной функции мочи возможна кумуляция препарата.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика и лечение паренхиматозных кровотечений, геморрагий со слизистых оболочек, меноррагий, кровотечений из эрозий и язв желудка и кишечника. Профилактика кровотечений при операциях на печени, легких, поджелудочной железе. Различные формы гиперфибринолиза, в т. ч. связанные с применением тромболитических препаратов и массивным переливанием консервированной крови. Как симптоматическое средство при кровоточивости, обусловленной тромбоцитопенией и качественной неполноценностью тромбоцитов (дисфункциональная тромбоцитопения).

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к аминокапроновой кислоте, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, тромбоэмболия, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, макрогематурия, заболевания почек с нарушением их функции, почечная недостаточность, гематурия, тяжелая форма ишемической болезни сердца, нарушения мозгового кровообращения, период беременности, родов, грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При приеме внутрь хорошо сочетается с тромбином. Эффект препарата ослабляют антиагреганты и антикоагулянты прямого и непрямого действия. Совместное применение с эстрогенсодержащими контрацептивами и фактором свертывания крови IX повышает риск тромбоэмболий.

Применять с осторожностью у пациентов, принимающих ретиноиды.

Особенности применения.

С осторожностью назначают при заболеваниях сердца, печеночной и/или почечной недостаточности.

При необходимости применения препарата пациентам с сердечными заболеваниями рекомендуется проводить мониторинг уровня креатинфосфокиназы в плазме крови.

Противопоказано применение препарата при гематурии (в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности).

При меноррагиях эффективен приём с первого по последний день менструации.

Во время терапии препаратом рекомендуется проверка фибринолитической активности крови и уровня фибриногена.

Рекомендуется исключить жирную пищу при лечении препаратом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности. Нецелесообразно применение женщинам с целью профилактики повышенной кровопотери при родах, поскольку возможно возникновение тромбоэмболических осложнений. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности из-за возможного возникновения таких побочных реакций, как головокружение.

Способ применения и дозы.

Принимать внутрь во время или после еды, растворив порошок в сладкой воде или запивая ею. Суточную дозу для взрослых разделить на 3–6 приёмов, для детей — на 3–5 приёмов.

Умеренно выраженное повышение фибринолитической активности. Взрослым обычно назначают в суточной дозе 5–24 г (5–24 саше).

Детям в возрасте до 1 года разовая доза составляет 0,05 г/кг массы тела (но не более 1 г). Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 3 г (3 саше), 2–6 лет — 3–6 г (3–6 саше), 7–10 лет — 6–9 г (6–9 саше). Для подростков максимальная суточная доза — 10–15 г (10–15 саше).

Острые кровотечения (в т. ч. гастроинтестинальные). Взрослым назначают 5 г (5 саше), затем по 1 г (1 саше) каждый час (в течение не более 8 часов) до полной остановки кровотечения. Суточная доза при острых кровопотерях для детей в возрасте до 1 года — 6 г (6 саше), 2–4 лет — 6–9 г (6–9 саше), 5–8 лет — 9–12 г (9–12 саше), 9–10 лет — 18 г (18 саше).

Субарахноидальное кровоизлияние. Взрослым назначают в суточной дозе 6–9 г (6–9 саше).

Травматическая гифема. Назначают в дозе 0,1 г/кг массы тела каждые 4 часа (но не более 24 г/сутки) в течение 5 дней.

Метроррагии, ассоциированные с внутриматочными контрацептивами. Назначают по 3 г (3 саше) каждые 6 часов.

Профилактика и остановка кровотечения при стоматологических вмешательствах. Взрослым назначают по 2–3 г (2–3 саше) 3–5 раз в сутки.

Для взрослых средняя суточная доза составляет 10–18 г (10–18 саше), максимальная суточная доза — 24 г (24 саше). Курс лечения — 3–14 дней.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом индивидуально. Также врач может корректировать дозу и назначать повторный курс лечения.

Дети. Лекарственное средство можно применять в педиатрической практике.

Передозировка.

Симптомы: усиление побочных явлений, образование тромбов, эмболии. При длительном применении (свыше 6 дней) высоких доз (для взрослых — свыше 24 г в сутки) — геморрагии.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Лекарственное средство, как правило, хорошо переносится, однако возможно возникновение нижеперечисленных побочных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, субэндокардиальное кровоизлияние, брадикардия, аритмии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны крови и лимфатической системы: нарушения свёртывания крови; при длительном применении (более 6 дней) высоких доз (для взрослых — более 24 г в сутки) — геморрагии.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, судороги.

Со стороны иммунной системы: возможны реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа, катаральные явления верхних отделов дыхательных путей.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миоглобинурия, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Побочные явления являются редкими и зависят от дозы; при снижении дозы они, как правило, исчезают.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовый раствор хранить в холодильнике при температуре 2–8 °C не более 36 часов.

Упаковка.

По 1 г порошка в саше № 1.

По 1 г порошка в саше, по 10 саше в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО «Исток-Плюс».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 69032, г. Запорожье, ул. Макаренко, 4.