Acido aminocaproico

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE ACIDO AMINOCAPROICO (ACIDUM AMINOCAPROICUM)

Composizione:

principio attivo: aminocaproic acid;

1 bustina contiene 1 g di acido aminocaproico.

Forma farmaceutica.

Polvere per uso orale.

Principali proprietà fisico-chimiche: polvere cristallina bianca o quasi bianca o cristalli incolori.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti antiemorragici. Inibitori della fibrinolisi. Codice ATC B02A A01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Farmaco emostatico specifico, utilizzato in caso di emorragie causate da aumento della fibrinolisi.

Il meccanismo d'azione specifico è dovuto all'inibizione competitiva degli attivatori del plasminogeno e all'inibizione parziale dell'attività della plasmina (a dosi elevate), nonché all'inibizione di polipeptidi biogeni — le chinine.

Inibisce l'azione attivante della streptochinasi, dell'urochinasi e delle chinasi tissutali sui processi di fibrinolisi, neutralizza gli effetti della callicreina, della tripsina e dell'ialuronidasi, riduce la permeabilità dei capillari.

Grazie all'inibizione della fibrinolisi, l'acido aminocaproico possiede un ampio spettro di attività farmacologica, compresa l'attività immunosoppressiva, antinfiammatoria e antiallergica, che garantisce un elevato effetto terapeutico in diverse malattie accompagnate da attivazione della fibrinolisi.

L'acido aminocaproico inibisce l'attività proteolitica patologica indotta dal virus dell'influenza, inibisce la replicazione virale agendo sulle prime fasi dell'interazione tra il virus e la cellula sensibile. Migliora alcuni parametri cellulari e umorali della difesa specifica e non specifica nelle infezioni virali respiratorie.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale viene rapidamente assorbito nei segmenti superiori del tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel sangue negli adulti e negli adolescenti viene raggiunta dopo 2–3 ore. Non si lega praticamente alle proteine plasmatiche. Viene parzialmente biotrasformato (10–15%) nel fegato; la parte restante viene escreta dai reni prevalentemente in forma invariata. Entro 24 ore viene eliminato circa il 60% della dose somministrata (in caso di normale funzionalità renale).

In caso di alterazione della funzione escretoria urinaria, è possibile l'accumulo del farmaco.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Prevenzione e trattamento delle emorragie parenchimatose, delle emorragie delle mucose, delle menorragie, dei sanguinamenti da erosioni e ulcere gastriche e intestinali. Prevenzione delle emorragie durante gli interventi chirurgici sul fegato, sui polmoni, sul pancreas. Diverse forme di iperfibrinolisi, anche quelle associate all'uso di farmaci trombolitici e alla trasfusione massiccia di sangue conservato. Come trattamento sintomatico nell'emorragia causata da trombocitopenia e dall'insufficienza qualitativa delle piastrine (trombocitopenia disfunzionale).

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale all'acido aminocaproico, tendenza a trombosi e malattie tromboemboliche, tromboembolia, sindrome da coagulazione intravascolare disseminata, macroematuria, malattie renali con alterazione della funzione renale, insufficienza renale, ematuria, forma grave di cardiopatia ischemica, alterazioni della circolazione cerebrale, periodo di gravidanza, parto e allattamento.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Se assunto per via orale, si combina bene con la trombina. L'effetto del farmaco è ridotto dagli antiaggreganti e dagli anticoagulanti a azione diretta e indiretta. L'uso concomitante con contraccettivi contenenti estrogeni e con il fattore di coagulazione del sangue IX aumenta il rischio di tromboembolie.

Utilizzare con cautela nei pazienti che assumono retinoidi.

Caratteristiche d'uso.

Va somministrato con cautela in caso di malattie cardiache e insufficienza epatica e/o renale.

Se necessario somministrare il medicinale a pazienti con patologie cardiache, si raccomanda il monitoraggio del livello di creatinfosfocinasi nel plasma sanguigno.

È controindicato l'uso del medicinale in caso di ematuria (a causa del rischio di sviluppare insufficienza renale acuta).

Nel caso di menorragie, l'assunzione è efficace dal primo all'ultimo giorno delle mestruazioni.

Durante la terapia con il medicinale si raccomanda di controllare l'attività fibrinolitica del sangue e il livello di fibrinogeno.

Si raccomanda di escludere alimenti grassi durante il trattamento con il medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale è controindicato durante la gravidanza. Non è opportuno somministrarlo alle donne per prevenire perdite ematiche eccessive durante il parto, poiché potrebbero verificarsi complicazioni tromboemboliche. Se necessario l'uso del medicinale, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante il trattamento si deve astenersi dalla guida di autoveicoli e da attività potenzialmente pericolose a causa della possibile insorgenza di effetti indesiderati come vertigini.

Modalità e dosaggio.

Assumere per via orale durante o dopo i pasti, sciogliendo la polvere in acqua dolce o deglutendola con questo liquido. La dose giornaliera per gli adulti deve essere suddivisa in 3–6 somministrazioni, per i bambini in 3–5 somministrazioni.

Modesto aumento dell'attività fibrinolitica. Negli adulti la dose giornaliera raccomandata è generalmente di 5–24 g (5–24 bustine).

Nei bambini di età inferiore a 1 anno la dose singola è di 0,05 g/kg di peso corporeo (ma non superiore a 1 g). La dose giornaliera nei bambini di età inferiore a 1 anno è di 3 g (3 bustine), 2–6 anni — 3–6 g (3–6 bustine), 7–10 anni — 6–9 g (6–9 bustine). Negli adolescenti la dose giornaliera massima è di 10–15 g (10–15 bustine).

Emorragie acute (incluse quelle gastrointestinale). Negli adulti: 5 g (5 bustine), seguiti da 1 g (1 bustina) ogni ora (per non più di 8 ore) fino all'arresto completo dell'emorragia. La dose giornaliera nelle emorragie acute nei bambini di età inferiore a 1 anno è di 6 g (6 bustine), 2–4 anni — 6–9 g (6–9 bustine), 5–8 anni — 9–12 g (9–12 bustine), 9–10 anni — 18 g (18 bustine).

Emorragia subaracnoidea. Negli adulti la dose giornaliera è di 6–9 g (6–9 bustine).

Emoftalmia traumatica. Somministrare alla dose di 0,1 g/kg di peso corporeo ogni 4 ore (ma non più di 24 g/giorno) per 5 giorni.

Metrorragie associate a dispositivi intrauterini contraccettivi. Somministrare 3 g (3 bustine) ogni 6 ore.

Prevenzione e arresto dell'emorragia in seguito a interventi odontoiatrici. Negli adulti: 2–3 g (2–3 bustine) 3–5 volte al giorno.

Negli adulti la dose giornaliera media è di 10–18 g (10–18 bustine), la dose giornaliera massima è di 24 g (24 bustine). La durata del trattamento è di 3–14 giorni.

La durata della terapia dipende dalla gravità della malattia ed è stabilita individualmente dal medico. Il medico può inoltre aggiustare la dose e prescrivere un trattamento ripetuto.

Bambini. Il medicinale può essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Sintomi: potenziamento degli effetti collaterali, formazione di trombi, embolia. Con l'uso prolungato (oltre 6 giorni) di dosi elevate (negli adulti oltre 24 g al giorno) — emorragie.

Trattamento: sospensione del farmaco, terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Il medicinale è generalmente ben tollerato, tuttavia possono manifestarsi le seguenti reazioni avverse.

Sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, emorragia subendocardica, bradicardia, aritmie.

Sistema gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea.

Sangue e sistema linfatico: alterazioni della coagulazione del sangue; con l'uso prolungato (oltre 6 giorni) di dosi elevate (negli adulti oltre 24 g al giorno) – emorragie.

Sistema nervoso: cefalea, vertigini, acufeni, crampi.

Sistema immunitario: possibili reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee.

Apparato respiratorio, organi del torace e mediastino: congestione nasale, manifestazioni catarrali delle alte vie respiratorie.

Sistema muscoloscheletrico: mioglobinuria, rabdomiolisi.

Apparato urinario: insufficienza renale acuta.

Gli effetti indesiderati sono rari e dipendenti dalla dose; solitamente scompaiono riducendo la dose.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è di grande importanza. Permette di effettuare un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua/.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

La soluzione pronta all'uso deve essere conservata in frigorifero a una temperatura compresa tra 2 e 8 °C per non più di 36 ore.

Confezionamento.

1 g di polvere in bustina № 1.

1 g di polvere in bustina, 10 bustine in una confezione di cartone.

Categoria di fornitura. Senza ricetta.

Produttore.

Società con responsabilità limitata «Istok-Plus».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 69032, Zaporizhzhia, via Makarenka, 4.