Амбролекс

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АМБРОЛЕКС (AMBROLEKS)

Состав:

действующее вещество: гидрохлорид амброксола;

1 мл раствора содержит гидрохлорида амброксола 7,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат (Е 330), динатрия фосфат додекагидрат (Е 339), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТС R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доклинические исследования показали, что гидрохлорид амброксола — действующее вещество препарата Амбролекс — усиливает секрецию в дыхательных путях. Он также усиливает выделение лёгочного сурфактанта и стимулирует активность реснитчатого эпителия. Эти эффекты приводят к улучшению отхождения слизи и её выведению (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было продемонстрировано в ходе клинических фармакологических исследований. Активация секреции жидкости и усиление мукоцилиарного клиренса способствуют выведению слизи и облегчают кашель.

Исследования in vitro показали, что под действием гидрохлорида амброксола уменьшается количество цитокининов, а также количество циркулирующих и связанных с тканями мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток.

В ходе многочисленных доклинических исследований также отмечались антиоксидантные эффекты амброксола.

После применения гидрохлорида амброксола повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолёгочном секрете и мокроте.

Фармакокинетика.

Гидрохлорид амброксола связывается с белками плазмы примерно на 90 % у взрослых и на 60–70 % у новорождённых. Препарат проникает через плацентарный барьер и достигает лёгких плода. Высокий объём распределения (410 л) указывает на более значительное накопление в тканях, чем в плазме; концентрация в ткани лёгких превышает соответствующий показатель в плазме крови с коэффициентом ≥ 17.

Метаболизм и выведение. Гидрохлорид амброксола метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронидации и в меньшей степени — путём расщепления до дибромантраниловой кислоты (последняя составляет около 10 % дозы); также образуются другие незначительные метаболиты. Исследования микросом печени человека показали, что фермент СYР3А4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола до дибромантраниловой кислоты. Через 3 дня после внутривенного введения 4,6 % дозы выводится в неизменённом виде, тогда как 35,6 % дозы выводится в конъюгированной форме с мочой.

Период полувыведения гидрохлорида амброксола из плазмы крови составляет приблизительно 10 часов.

У новорождённых после повторного внутривенного введения период полувыведения увеличивается примерно вдвое, что указывает на снижение клиренса.

При тяжёлых заболеваниях печени клиренс амброксола снижается на 20–40 %. При тяжёлых нарушениях функции почек возможно накопление метаболитов амброксола, а именно — дибромантраниловой кислоты и глюкуронидов.

Амброксол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и экскретируется в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Для усиления продукции легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.

Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к амброксола гидрохлориду или к другим компонентам препарата.

Особые меры безопасности.

Поступило всего несколько сообщений о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В большинстве случаев их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов или одновременным применением другого препарата. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, Амбролекс, раствор для инъекций, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Амбролекс, раствор для инъекций, следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени (в частности, интервал между применениями следует увеличить или дозу следует уменьшить).

Ожидается накопление метаболитов, образующихся в печени, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

На данный момент не установлено клинически значимых взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение Амбролекса, раствора для инъекций, и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска при применении.

Одновременный прием с антибиотиками (амоксициллин, доксициклин, цефуроксим, эритромицин) приводит к увеличению их концентрации в легочной ткани.

Особенности применения.

Если внутривенное введение проводится слишком быстро, в очень редких случаях могут возникать головная боль, повышенная утомляемость, истощение и ощущение тяжести в ногах.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат Амбролекс, раствор для инъекций, следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением бронхиальной моторики и усиленной секрецией слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Амбролекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени. При применении амброксола, как и любого активного вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, может наблюдаться накопление метаболитов, образующихся в печени, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Очень редко развиваются тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз (ТЕН)), которые иногда возникали на фоне применения амброксола. Большинство таких случаев связаны с основным заболеванием или одновременным применением других препаратов. При появлении любых изменений со стороны кожи или слизистых оболочек применение амброксола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Амбролекс, раствор для инъекций, содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Применять недоношенным детям и новорождённым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применять недоношенным детям и новорождённым.

Способ применения и дозы.

Доказана эффективность общей суточной дозы, составляющей 30 мг гидрохлорида амброксола на 1 кг массы тела.

Дозу препарата следует применять в 4 приёма путём медленной внутривенной инфузии; рекомендуется вводить каждую отдельную дозу внутривенно капельно с помощью инфузионного насоса в течение не менее 5 минут.

Содержимое 1–6 ампул следует развести в 250–500 мл физиологического раствора или растворе Рингера непосредственно перед применением. Полученный инфузионный раствор следует использовать в течение 6 часов после приготовления.

Продолжительность лечения — 5 дней.

Порядок работы с ампулой.

1. Отделить 1 ампулу от блока и встряхнуть её, удерживая за горлышко (рис. 1).
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекания препарата) и вращательными движениями отломить и отделить головку (рис. 2).
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать её содержимое в шприц (рис. 4).
5. Надеть иглу на шприц.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Дети.

Применять недоношенным детям и новорождённым по показаниям.

Передозировка.

На данный момент нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, наблюдаемые при случайной передозировке или в случае медицинской ошибки, аналогичны известным побочным реакциям при применении в рекомендованных дозах и могут потребовать симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений использовали следующую классификацию:

Со стороны иммунной системы/со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки:

нечасто — эритема;

неизвестно — анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отек, кожные высыпания, крапивница, зуд и другие реакции повышенной чувствительности, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто — сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость в горле;

неизвестно — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто — ринорея, одышка (как симптом реакции повышенной чувствительности).

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

нечасто — нарушения мочеиспускания.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата:

нечасто — повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой оболочки.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2,5 года.

Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для последующего применения.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Амбролекс не следует смешивать с какими-либо лекарственными средствами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Не следует смешивать с другими растворами, так как это приводит к образованию смесей с уровнем рН выше 6,3, а также возможно выпадение в осадок амброксола гидрохлорида в виде свободного основания вследствие повышения уровня рН.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «ФАРМАСЕЛ»

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 07408, Киевская обл., Броварский р-н, с. Квитневое, ул. Прорізна, 3