Ambrolex

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego AMBROLEKS (AMBROLEX)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek ambroksolu;

1 ml roztworu zawiera chlorowodorek ambroksolu 7,5 mg;

substancje pomocnicze: chloro sodu, kwas cytrynowy jednowodny (E 330), fosforan sodu dwusodowy dwunastowodny (E 339), woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna lub żółtawa przezroczysta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Badania przedkliniczne wykazały, że chlorowodorek ambroksolu, substancja czynna leku Ambrolex, zwiększa sekrecję w drogach oddechowych. Ponadto stymuluje wydzielanie surfaktantu płucnego oraz aktywność nabłonka rzęskowego. Te działania prowadzą do poprawy wydzielania śluzu i jego eliminacji (klirens mukocyliarny). Poprawa klirensu mukocyliarnego została wykazana w trakcie badań klinicznych farmakologicznych. Aktywacja wydzielania cieczy i poprawa klirensu mukocyliarnego sprzyjają eliminacji śluzu i ułatwiają kaszel.

Badania in vitro wykazały, że pod wpływem chlorowodorku ambroksolu zmniejsza się liczba cytokin, a także liczba krążących i związanych z tkanką monocytów i komórek polimorfonuklearnych.

W trakcie wielu badań przedklinicznych zaobserwowano również działanie antyoksydacyjne ambroksolu.

Po podaniu chlorowodorku ambroksolu stwierdza się zwiększenie stężenia antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny) w секрerie oskrólowo-płucnym i w plwocinie.

Farmakokinetyka.

Chlorowodorek ambroksolu wiąże się z białkami osocza w przybliżeniu w 90% u dorosłych i w 60–70% u noworodków. Lek przenika przez barierę łożyskową i dociera do płuc płodu. Duża objętość rozkładu (410 l) wskazuje na większe nagromadzenie substancji w tkankach niż w osoczu; stężenie w tkankach płuc przekracza odpowiedni wskaźnik w osoczu krwi z współczynnikiem ≥ 17.

Metabolizm i wydalanie. Chlorowodorek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie drogą glukuronidacji, a w mniejszym stopniu – drogą rozszczepienia do kwasu dibromantranilowego (który stanowi około 10% dawki); powstają również inne nieznaczne metabolity. Badania mikrosomów wątroby człowieka wykazały, że enzym CYP3A4 odpowiada za metabolizm chlorowodorku ambroksolu do kwasu dibromantranilowego. Po 3 dniach od podania dożylnego 4,6% dawki wydala się w niezmienionej formie, natomiast 35,6% dawki wydala się w formie skoniugowanej z moczem.

Okres półtrwania chlorowodorku ambroksolu w osoczu krwi wynosi około 10 godzin.

U noworodków po wielokrotnym podaniu dożylnym okres półtrwania wydłuża się o około połowę, co wskazuje na zmniejszenie klirensu.

Przy ciężkich chorobach wątroby klirens ambroksolu zmniejsza się o 20–40%. Przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek możliwe jest gromadzenie się metabolitów ambroksolu, a mianowicie kwasu dibromantranilowego i glukuronidów.

Ambroksol przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową oraz wydzielany jest z mlekiem matki.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Do stymulacji produkcji surfaktantu płucnego u wcześniaków i noworodków z zespołem zaburzeń oddechowych.

Przeciwwskazania.

Znana nadwrażliwość na chlorowodorek ambroksolu lub na inne składniki preparatu.

Środki ostrożności.

Zgłoszono jedynie kilka przypadków ciężkich uszkodzeń skóry: zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespołu Lyella), związane z zastosowaniem środków rozkurczowych, takich jak chlorowodorek ambroksolu. Zazwyczaj ich przyczyną była ciężka choroba podstawowa pacjenta lub jednoczesne stosowanie innych leków. W przypadku pojawienia się nowych zmian skórnych lub błon śluzowych należy natychmiast skontaktować się z lekarzem i przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu.

Ponieważ ambroksol może zwiększać wydzielanie śluzu, preparat Ambrolex, roztwór do wstrzykiwań, należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami motoryki oskrzeli i nasilonym wydzielaniem śluzu (np. przy rzadkiej chorobie, takiej jak pierwotna dyskinezja rzęskowa).

Ambrolex, roztwór do wstrzykiwań, należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub ciężkimi chorobami wątroby (czyli należy wydłużyć odstępy między dawkami lub zmniejszyć dawkę).

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy spodziewać się gromadzenia się metabolitów powstających w wątrobie.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Do chwili obecnej nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji tego leku z innymi lekami.

Jednoczesne stosowanie Ambrolexu, roztworu do wstrzykiwań, i środków przeciwkaszlowych może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu wskutek uciskania odruchu kaszlowego. Dlatego taka kombinacja jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka.

Jednoczesne stosowanie z antybiotykami (amoksycylina, doksycyklina, cefuroksym, erytromycyna) prowadzi do zwiększenia ich stężenia w tkance płucnej.

Właściwości stosowania.

Jeśli wstrzykiwanie dożylne jest wykonywane zbyt szybko, w bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić ból głowy, zwiększona zmęczalność, wyczerpanie i uczucie ciężkości w nogach.

Ponieważ ambroksol może nasilać wydzielanie śluzu, lek Ambrolex, roztwór do wstrzykiwań, należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami motoryki oskrzeli oraz zwiększonym wydzielaniem śluzu (np. przy rzadkim schorzeniu takim jak pierwotna dyskineza rzęsek).

Ambrolex należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub ciężkimi chorobami wątroby. Podczas stosowania ambroksolu, tak jak każdej substancji czynnej metabolizowanej w wątrobie, a następnie wydalanej z moczem, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może dochodzić do gromadzenia się metabolitów powstających w wątrobie.

Bardzo rzadko występują ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona lub zespół Lyella (toksyczne nekrolityczne zapalenie skóry (TEN)), które czasem pojawiały się na tle stosowania ambroksolu. Większość tych przypadków wiąże się z podstawową chorobą lub jednoczesnym stosowaniem innego leku. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek zmian ze strony skóry lub błon śluzowych należy niezwłocznie przerwać stosowanie ambroksolu i skontaktować się z lekarzem.

Ambrolex, roztwór do wstrzykiwań, zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na fiolkę.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosować u przedwcześnie urodzonych dzieci i noworodków.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Stosować u przedwcześnie urodzonych dzieci i noworodków.

Sposób stosowania i dawki.

Udowodniono, że skuteczną dawką dzienną jest 30 mg chlorowodorku ambroksolu na 1 kg masy ciała.

Dawkę leku należy podawać w 4 dawkach poprzez powolne wlewanie dożylne; zaleca się podawanie każdej pojedynczej dawki wlewu dożylnego za pomocą pompy infuzyjnej przez co najmniej 5 minut.

Zawartość 1–6 fiol należy rozcieńczyć bezpośrednio przed użyciem w 250–500 ml roztworu fizjologicznego lub roztworze Ringera. Otrzymany roztwór infuzyjny należy zużyć w ciągu 6 godzin od przygotowania.

Czas trwania leczenia – 5 dni.

Instrukcja obsługi fiolki.

1. Oddzielić 1 fiolkę od bloku i potrząsnąć nią, trzymając za szyjkę (rys. 1).
2. Ścisnąć fiolkę ręką (nie powinno dochodzić do wycieku leku) i ruchem obrotowym odłączyć główkę (rys. 2).
3. Natychmiast połącz strzykawkę z fiolką przez powstałe otwarcie (rys. 3).
4. Odwrócić fiolkę i powoli wciągnąć jej zawartość do strzykawki (rys. 4).
5. Założyć igłę na strzykawkę.

Rys. 1 Rys. 2 Rys. 3 Rys. 4

Dzieci.

Stosować u przedwcześnie urodzonych dzieci i noworodków wskazanym przypadkach.

Przedawkowanie.

Nie ma doniesień o specyficznych objawach przedawkowania. Objawy obserwowane przy przypadkowym przedawkowaniu lub błędzie medycznym są podobne do znanych działań niepożądanych występujących przy stosowaniu w dawkach zalecanych i mogą wymagać leczenia objawowego.

Efekty uboczne.

Do oceny częstości działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:

Ze strony układu odpornościowego/ze strony skóry i tkanki podskórnej tłuszczowej:

rzadko – rumień;

nieznane – reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs), obrzęk naczynioruchowy, wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie oraz inne reakcje nadwrażliwości, ciężkie uszkodzenia skóry: zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella.

Ze strony układu pokarmowego:

rzadko – suchość w ustach, zaparcia, ślinotok, suchość w gardle;

nieznane – nudności, wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia:

rzadko – rynorrea, duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwości).

Ze strony nerek i układu moczowego:

rzadko – zaburzenia oddawania moczu.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania leku:

rzadko – podwyższenie temperatury ciała i dreszcze, reakcje ze strony błony śluzowej.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich uprawnieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Automatycznego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

2,5 roku.

Nie wykorzystanej zawartości ampułki nie wolno przechowywać do późniejszego użycia – należy ją zniszczyć.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Ambrolex nie powinien być mieszany z żadnymi innymi lekami, poza tymi wskazanymi w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Nie należy mieszać z innymi roztworami, ponieważ może to prowadzić do powstania mieszanin o pH powyżej 6,3 oraz możliwe jest wytrącanie się osadu chlorowodorku ambroksolu w postaci wolnej zasady wskutek podwyższenia pH.

Opakowanie.

2 ml w ampułce; 5 ampułek w kartonie.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „FARMASEL”

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 07408, woj. kijowskie, rejon bровarski, wieś Kwitnewe, ul. Prożyna, 3