Ambrolex

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMBROLEKS (AMBROLEKS)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de ambroxol;

1 ml de solución contiene 7,5 mg de clorhidrato de ambroxol;

Excipientes: cloruro de sodio, ácido cítrico monohidrato (E 330), fosfato disódico dodecahidrato (E 339), agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos para la tos y resfriados. Agentes mucolíticos. Código ATC R05C B06.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Estudios preclínicos han demostrado que el clorhidrato de ambroxol, principio activo del medicamento Ambrolex, aumenta la secreción en las vías respiratorias. Asimismo, potencia la liberación del surfactante pulmonar y estimula la actividad del epitelio cilíado. Estos efectos conducen a una mejora en la eliminación del moco y su expulsión (aclaramiento mucociliar). La mejora del aclaramiento mucociliar ha sido demostrada en estudios clínicos farmacológicos. La activación de la secreción de líquido y el aumento del aclaramiento mucociliar facilitan la expulsión del moco y alivian la tos.

Estudios in vitro han demostrado que bajo la influencia del clorhidrato de ambroxol disminuye la cantidad de citoquinas, así como la cantidad de monocitos circulantes y de células polimorfonucleares unidas al tejido.

En numerosos estudios preclínicos también se han observado efectos antioxidantes del ambroxol.

Tras la administración de clorhidrato de ambroxol, aumenta la concentración de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina) en el secreto broncopulmonar y en la expectoración.

Farmacocinética.

El clorhidrato de ambroxol se une a las proteínas plasmáticas aproximadamente en un 90 % en adultos y entre un 60-70 % en recién nacidos. El medicamento atraviesa la barrera placentaria y alcanza los pulmones del feto. Un elevado volumen de distribución (410 L) indica una mayor acumulación en los tejidos que en el plasma; la concentración en el tejido pulmonar supera el valor correspondiente en plasma sanguíneo con un coeficiente ≥ 17.

Metabolismo y eliminación. El clorhidrato de ambroxol se metaboliza principalmente en el hígado mediante glucuronidación y, en menor medida, por escisión a ácido dibromodesoxiantranílico (este último representa aproximadamente el 10 % de la dosis); también se forman otros metabolitos menores. Estudios con microsomas hepáticos humanos han demostrado que la enzima CYP3A4 es responsable del metabolismo del clorhidrato de ambroxol a ácido dibromodesoxiantranílico. Tres días después de la administración intravenosa, se excreta el 4,6 % de la dosis en forma inalterada, mientras que el 35,6 % de la dosis se excreta en forma conjugada por la orina.

El período de semivida de eliminación del clorhidrato de ambroxol en plasma sanguíneo es de aproximadamente 10 horas.

En recién nacidos, tras administraciones intravenosas repetidas, el período de semivida se duplica aproximadamente, lo que indica una reducción del aclaramiento.

En enfermedades hepáticas graves, el aclaramiento del ambroxol se reduce entre un 20-40 %. En alteraciones graves de la función renal puede producirse acumulación de metabolitos del ambroxol, en particular del ácido dibromodesoxiantranílico y de los glucurónidos.

El ambroxol atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria, y se excreta en la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para potenciar la producción de surfactante pulmonar en recién nacidos prematuros y recién nacidos con síndrome de dificultad respiratoria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al clorhidrato de ambroxol o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Precauciones especiales.

Tan solo se han notificado unos pocos casos de graves lesiones cutáneas: síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), asociadas al uso de medicamentos expectorantes como el clorhidrato de ambroxol. En general, estas reacciones podrían explicarse por la gravedad de la enfermedad de base en los pacientes o por la administración concomitante de otros medicamentos. Por lo tanto, ante la aparición de nuevas lesiones en la piel o en las membranas mucosas, se debe buscar inmediatamente atención médica y suspender el tratamiento con clorhidrato de ambroxol.

Dado que el ambroxol puede aumentar la secreción de moco, Ambrolex, solución inyectable, debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la motilidad bronquial y con secreción excesiva de moco (por ejemplo, en enfermedades raras como la disquinesia ciliar primaria).

Ambrolex, solución inyectable, debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función renal o enfermedad hepática grave (es decir, el intervalo entre dosis debe aumentarse o la dosis debe reducirse).

Se espera la acumulación de metabolitos formados en el hígado en pacientes con insuficiencia renal grave.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Hasta la fecha no se han establecido interacciones clínicamente relevantes entre este medicamento y otros fármacos.

La administración concomitante de Ambrolex, solución inyectable, junto con medicamentos que suprimen la tos puede provocar una acumulación excesiva de moco debido a la supresión del reflejo de la tos. Por lo tanto, esta combinación solo es posible tras una evaluación cuidadosa por parte del médico de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial.

La administración simultánea con antibióticos (amoxicilina, doxiciclina, cefuroxima, eritromicina) provoca un aumento de su concentración en el tejido pulmonar.

Características de aplicación.

Si la administración intravenosa se realiza demasiado rápidamente, en casos muy raros pueden presentarse cefalea, fatiga aumentada, agotamiento y sensación de pesadez en las piernas.

Dado que ambroxol puede intensificar la secreción de moco, el medicamento Ambrolex, solución inyectable, debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la motilidad bronquial o con secreción de moco intensificada (por ejemplo, en enfermedades raras como la discinesia primaria de los cilios).

Ambrolex debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función renal o enfermedades hepáticas graves. Al igual que con cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y luego se excreta por los riñones, en pacientes con insuficiencia renal grave puede producirse acumulación de metabolitos formados en el hígado.

Muy raramente pueden desarrollarse reacciones cutáneas graves, tales como el síndrome de Stevens-Johnson o el síndrome de Lyell (necrólisis epidérmica tóxica [NET]), que en ocasiones han aparecido tras la administración de ambroxol. La mayoría de estos casos están asociados con enfermedades subyacentes o con la administración concomitante de otros medicamentos. Ante la aparición de cualquier alteración en la piel o en las membranas mucosas, se debe interrumpir el tratamiento con ambroxol y acudir inmediatamente al médico.

Ambrolex, solución para inyección, contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por ampolla.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No utilizar en recién nacidos prematuros y recién nacidos.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

No utilizar en recién nacidos prematuros y recién nacidos.

Vía y dosis de administración.

Se ha demostrado que es eficaz una dosis diaria total de 30 mg de clorhidrato de ambroxol por kg de peso corporal.

La dosis del medicamento debe administrarse en 4 tomas mediante infusión intravenosa lenta; se recomienda administrar cada dosis individual mediante infusión intravenosa con bomba de infusión durante al menos 5 minutos.

El contenido de 1-6 ampollas debe diluirse en 250-500 ml de solución salina fisiológica o solución de Ringer inmediatamente antes de su uso. La solución para infusión preparada debe utilizarse dentro de las 6 horas posteriores a su preparación.

La duración del tratamiento es de 5 días.

Instrucciones para el manejo de la ampolla.

1. Separar 1 ampolla del bloque y agitarla sujetándola por el cuello (fig. 1).
2. Presionar la ampolla con la mano (sin que se produzca pérdida del medicamento) y girar la cabeza para desprenderla (fig. 2).
3. Inmediatamente conectar la jeringa al orificio que se ha formado en la ampolla (fig. 3).
4. Dar la vuelta a la ampolla y extraer lentamente su contenido a la jeringa (fig. 4).
5. Colocar la aguja en la jeringa.

Fig. 1 Fig. 2 Fig. 3 Fig. 4

Pacientes pediátricos.

No utilizar en recién nacidos prematuros y recién nacidos, salvo indicación médica.

Sobredosis.

Actualmente no hay informes sobre síntomas específicos de sobredosis. Los síntomas observados tras una sobredosis accidental o un error médico son similares a las reacciones adversas conocidas tras la administración de las dosis recomendadas y pueden requerir tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Para la evaluación de la frecuencia de los eventos adversos se utilizó la siguiente clasificación:

Desde el sistema inmunológico/desde la piel y el tejido celular subcutáneo:

poco frecuente – eritema;

frecuencia desconocida – reacciones anafilácticas (incluyendo shock), angioedema, erupciones cutáneas, urticaria, prurito y otras reacciones de hipersensibilidad, lesiones cutáneas graves: síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell.

Desde el sistema gastrointestinal:

poco frecuente – sequedad de boca, estreñimiento, sialorrea, sequedad de garganta;

frecuencia desconocida – náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal.

Desde el sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino:

poco frecuente – rinorrea, disnea (como síntoma de reacción de hipersensibilidad).

Desde los riñones y el sistema urinario:

poco frecuente – trastornos de la micción.

Alteraciones generales y reacciones en el sitio de administración:

poco frecuente – aumento de la temperatura corporal y escalofríos, reacciones en la mucosa.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

2,5 años.

El contenido no utilizado del vial debe destruirse; no debe conservarse para usos posteriores.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad.

Ambrolex no debe mezclarse con ningún otro medicamento, excepto con los indicados en la sección «Modo de administración y dosis».

No debe mezclarse con otras soluciones, ya que esto puede provocar la formación de mezclas con un pH superior a 6,3, así como la posible precipitación del clorhidrato de ambroxol en forma de base libre debido al aumento del pH.

Envase.

2 ml por ampolla; 5 ampollas por estuche de cartón.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

S.A. «FARMASEL»

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 07408, región de Kiev, distrito de Brovary, pueblo de Kvítneve, calle Prorizna, 3