Амброксол-тева

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Амброксол-Тева (Ambroxol-Teva)

Состав:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид;

1 мл раствора содержит амброксола гидрохлорида 7,5 мг;

вспомогательные вещества: калия сорбат (Е 202), кислота соляная разведенная (25%), вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амброксол оказывает бронхосекретолитическое и секретомоторное (отхаркивающее) действие. Препарат Амброксол-Тева нормализует нарушения бронхолегочной секреции, улучшает реологические показатели мокроты, уменьшает её вязкость и облегчает отхождение мокроты из бронхов. Действие начинается через 30 минут и продолжается в течение 6–12 часов. Увеличивает продукцию лёгочного сурфактанта и повышает мукоцилиарный клиренс.

Местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола, который может объясняться способностью блокировать натриевые каналы, наблюдался на модели кроличьего глаза. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависящим от концентрации.

Гидрохлорид амброксола продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Исследования in vitro выявили, что гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокинов из крови и тканевое связывание мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток.

В ходе клинических исследований с участием пациентов с фарингитом было доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Эти фармакологические свойства, приводящие к быстрому ослаблению боли и связанного с ней дискомфорта в носовой полости, в области уха и трахеи при вдохе, соответствуют данным дополнительного наблюдения за симптомами в ходе клинических исследований эффективности амброксола при лечении верхних дыхательных путей.

После применения гидрохлорида амброксола повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолёгочном секрете и мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Амброксол почти полностью абсорбируется после перорального применения. Максимальная концентрация (Tmax) после перорального приёма достигается через 1–3 часа. Абсолютная биодоступность амброксола уменьшается на 1/3 после перорального применения вследствие первичного метаболизма.

Распределение. При пероральном приёме распределение гидрохлорида амброксола из крови в ткани происходит быстро и выражено, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Объём распределения при пероральном приёме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90% препарата связывается с белками крови.

Метаболизм и выведение. Около 30% дозы после перорального применения выводится в результате пресистемного метаболизма. Гидрохлорид амброксола метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (около 10% дозы). Клинические исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола до дибромантраниловой кислоты.

В течение 3 дней перорального приёма около 6% дозы выводится в неизменённой форме, тогда как около 26% дозы – в конъюгированной форме с мочой.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, включая почечный клиренс, составляющий приблизительно 83% от общего клиренса.

Фармакокинетика в особых группах пациентов. У пациентов с тяжёлыми заболеваниями печени клиренс амброксола снижается на 20–40%. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью следует ожидать кумуляции метаболитов амброксола.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амброксолу и/или к другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение амброксола и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Совместное применение амброксола и антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, доксициклина и эритромицина) приводит к повышению концентрации антибиотиков в бронхолегочном секрете и мокроте.

Особенности применения.

Сообщалось о развитии тяжелых кожных реакций (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулёз), связанных с применением амброксола. При появлении или прогрессировании кожных высыпаний (иногда ассоциированных с пузырями или поражением слизистых оболочек) необходимо немедленно прекратить применение амброксола и обратиться к врачу.

Раствор Амброксол-Тева следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) из-за риска накопления секрета.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любой действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, возможно накопление метаболитов амброксола, образующихся в печени. Пациентам с нарушениями функции почек и тяжелыми заболеваниями печени амброксол следует применять только после консультации с врачом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

По результатам клинических исследований применение препарата после 28-й недели беременности не выявило никакого вредного влияния на плод и течение беременности. Несмотря на это, следует соблюдать обычные предостережения при приеме лекарств в период беременности. Особенно в I триместре беременности применение препарата не рекомендуется.

Кормление грудью

Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Хотя нежелательное влияние на новорождённых не ожидается, амброксол не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность

Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Амброксол-Тева, раствор, принимать внутрь после еды. Дозировать препарат с помощью мерного стаканчика. Капли принимать после еды, разведенными в жидкости (например, в воде, чае или соке).

Муколитический эффект амброксола усиливается при употреблении большого количества жидкости.

Дети в возрасте от 12 лет и взрослые: в первые 2–3 дня — по 4 мл 3 раза в сутки (что соответствует 90 мг амброксола в сутки); далее — по 4 мл 2 раза в сутки (что соответствует 60 мг амброксола в сутки) или по 2 мл 3 раза в сутки (что соответствует 45 мг амброксола в сутки).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 2 мл 2–3 раза в сутки (что соответствует 30–45 мг амброксола в сутки).

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: по 1 мл 3 раза в сутки (что соответствует 22,5 мг амброксола в сутки).

Дети в возрасте до 2 лет: по 1 мл 2 раза в сутки (что соответствует 15 мг амброксола в сутки).

Продолжительность лечения зависит от особенностей течения заболевания.

Амброксол-Тева, раствор, не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

При нарушениях функции почек и тяжелых заболеваниях печени препарат можно принимать только под наблюдением врача. В этом случае рекомендуется уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами препарата.

При острых заболеваниях следует проконсультироваться с врачом, если симптомы не исчезают и/или усиливаются, несмотря на прием препарата Амброксол-Тева.

Дети.

Лекарственное средство можно применять детям. Детям в возрасте до 2 лет лекарственное средство применяют только по назначению врача.

Передозировка.

До настоящего времени не было сообщений о специфических симптомах передозировки у людей. Симптомы, известные из отдельных сообщений о передозировке и/или случаях неправильного применения препарата, соответствуют известным побочным эффектам амброксола в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения. Наиболее часто наблюдались кратковременное беспокойство и диарея.

Согласно доклиническим исследованиям, при значительной передозировке могут возникать повышенное слюноотделение, тошнота, рвота и артериальная гипотензия.

Побочные реакции.

По частоте побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

редко — реакции повышенной чувствительности;

частота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд).

Со стороны пищеварительной системы:

часто — тошнота, снижение чувствительности в полости рта;

нечасто — рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

редко — сухость в горле;

очень редко — слюнотечение.

Со стороны нервной системы:

часто — дисгевзия (нарушения вкусовых ощущений).

Со стороны дыхательной системы:

часто — снижение чувствительности в глотке;

частота неизвестна — одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко — сыпь, крапивница;

частота неизвестна — тяжелые кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулёз).

Общие расстройства:

нечасто — лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 40 мл или 100 мл раствора во флаконе; по 1 флакону с пробкой-капельницей и дозирующим стаканчиком в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Меркле ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.