Ambroksol-Teva

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Ambroksol-Teva (Ambroxol-Teva)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek ambroksolu;

1 ml roztworu zawiera 7,5 mg chlorowodorotku ambroksolu;

substancje pomocnicze: sorbat potasu (E 202), kwas chlorowodorowy rozcieńczony (25%), woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Roztwór doustny.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór bez zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ambroksol wykazuje działanie bronchosekretolityczne i sekretomotoryczne (wykrztuszne). Preparat Ambroksol-Teva normalizuje zaburzenia sekrecji oskrgowo-płucnej, poprawia parametry reologiczne wydzieliny, zmniejsza jej lepkość i ułatwia odprowadzenie wydzieliny z oskrzeli. Działanie rozpoczyna się po 30 minutach i trwa 6–12 godzin. Zwiększa produkcję surfaktantu płucnego oraz poprawia klarowanie muco-cylitarne.

Miejscowy efekt znieczulający hydrochloroku ambroksolu, który może wynikać z jego zdolności do blokowania kanałów sodowych, obserwowano w modelu oka królika. Badania in vitro wykazały, że hydrochloroek ambroksolu blokuje neuronowe kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Hydrochloroek ambroksolu wykazał działanie przeciwzapalne in vitro. Badania in vitro wykazały, że hydrochloroek ambroksolu znacząco zmniejsza uwalnianie cytokin z krwi oraz tkankowe wiązanie komórek mononuklearnych i polimorfonuklearnych.

W wyniku badań klinicznych z udziałem pacjentów z zapaleniem gardła stwierdzono istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia w gardle po zastosowaniu leku.

Te właściwości farmakologiczne prowadzą do szybkiego złagodzenia bólu i związanego z nim dyskomfortu w jamie nosowej, w okolicy ucha oraz w tchawicy podczas wdechu, co odpowiada danym dodatkowego obserwowania objawów w trakcie badań klinicznych oceniających skuteczność ambroksolu w leczeniu górnych dróg oddechowych.

Po podaniu hydrochloroku ambroksolu zwiększa się stężenie antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny) w sekrecie oskrwowo-płucnym i wydzielinie.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Ambroksol jest niemal całkowicie wchłaniany po doustnym podaniu. Maksymalne stężenie (Tmax) po przyjęciu doustnym osiągane jest po 1–3 godzinach. Biodostępność absolutna ambroksolu zmniejsza się o 1/3 po podaniu doustnym z powodu metabolizmu pierwszego przejścia.

Rozkład. Po podaniu doustnym rozkład hydrochloroku ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i wyraźnie nasilony, z najwyższą koncentracją substancji czynnej w płucach. Objętość rozkładu po podaniu doustnym wynosi 552 l. W osoczu krwi w zakresie terapeutycznym około 90% leku wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm i wydalanie. Oколо 30% dawki po podaniu doustnym wydalane jest w wyniku presystemowego metabolizmu. Hydrochloroek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie drogą glukuronidacji i rozpadu do kwasu dibromoantranilowego (około 10% dawki). Badania kliniczne na mikrosomach wątroby człowieka wykazały, że CYP3A4 odpowiada za metabolizm hydrochloroku ambroksolu do kwasu dibromoantranilowego.

W ciągu 3 dni po podaniu doustnym około 6% dawki wydalone jest w postaci niezmienionej, natomiast około 26% dawki – w postaci skonjughowanej z moczem.

Okres półtrwania wydalania z osocza krwi wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens wynosi około 660 ml/min, w tym klirens nerkowy stanowi około 83% całkowitego klirensu.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach chorych. U pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby klirens ambroksolu zmniejsza się o 20–40%. U pacjentów z ciężkim niedostatecznością nerek należy spodziewać się kumulacji metabolitów ambroksolu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzowej i osłabieniem przesuwania się śluzu.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na ambroksol i/lub inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie ambroksolu i leków przeciwbólowych może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu w wyniku przytłumienia odruchu kaszlowego. Dlatego taka kombinacja jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka zastosowania.

Współstosowanie ambroksolu z antybiotykami (amoksycylina, cefuroksym, doksycyklina i erytromycyna) prowadzi do wyższego stężenia antybiotyków w секрęcie oskrzowo-płucnym i w plwocinie.

Szczególne środki ostrożności.

Donoszono o rozwoju ciężkich reakcji skórnych (erytema wielopostaciowe, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne nekrolityczne zapalenie nabłonka (zespoł Lyella) oraz ostrą ogólnoustrojową pustulozę egzantematyczną), powiązanych z zastosowaniem ambroksolu. W przypadku wystąpienia lub nasilenia objawów skórnych (czasem towarzyszących pęcherzom lub uszkodzeniom błon śluzowych) należy natychmiast przerwać stosowanie ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

Ambroksol-Teva, roztwór do stosowania doustnego, należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami ruchomości oskrzeli oraz zwiększoną sekrecją śluzu (np. przy rzadkim schorzeniu takim jak pierwotna dyskineza rzęsek) ze względu na ryzyko gromadzenia się wydzieliny.

U pacjentów z ciężkim niedostatecznością nerek przy stosowaniu ambroksolu, tak jak każdej substancji czynnej, która metabolizowana jest w wątrobie, a następnie wydalana przez nerki, możliwe jest gromadzenie się metabolitów ambroksolu powstających w wątrobie. Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek oraz ciężkimi chorobami wątroby należy stosować ambroksol wyłącznie po konsultacji z lekarzem.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny/płodowy, poród czy rozwój poporodowy.

W wyniku badań klinicznych zastosowanie leku po 28. tygodniu ciąży nie wykazało żadnego szkodliwego wpływu na płód ani przebieg ciąży. Mimo to należy przestrzegać zwykłych środków ostrożności dotyczących przyjmowania leków w okresie ciąży. Szczególnie w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania leku.

Karmienie piersią

Chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. Choć nie oczekuje się niepożądanych skutków u noworodka, ambroksol nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.

Plodność

Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Brak danych dotyczących wpływu leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Nie przeprowadzono badań wpływu leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Ambroksol-Teva, roztwór, przyjmować doustnie po posiłku. Lek należy dawkować za pomocą szklanej menzurki. Kropelki należy przyjmować po spożyciu posiłku, rozpuszczone w płynie (np. w wodzie, herbacie lub soku).

Działanie mukolityczne ambroksolu nasila się przy spożyciu dużej ilości płynów.

Dzieci od 12. roku życia i dorośli: w pierwsze 2–3 dni – po 4 ml 3 razy na dobę (co odpowiada 90 mg ambroksolu na dobę); następnie – po 4 ml 2 razy na dobę (co odpowiada 60 mg ambroksolu na dobę) lub po 2 ml 3 razy na dobę (co odpowiada 45 mg ambroksolu na dobę).

Dzieci od 6. do 12. roku życia: po 2 ml 2–3 razy na dobę (co odpowiada 30–45 mg ambroksolu na dobę).

Dzieci od 2. do 5. roku życia: po 1 ml 3 razy na dobę (co odpowiada 22,5 mg ambroksolu na dobę).

Dzieci do 2. roku życia: po 1 ml 2 razy na dobę (co odpowiada 15 mg ambroksolu na dobę).

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby.

Ambroksol-Teva, roztwór, nie należy stosować dłużej niż przez 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

W przypadku zaburzeń funkcji nerek oraz ciężkich chorób wątroby lek można przyjmować wyłącznie pod nadzorem lekarza. W takim przypadku zaleca się zmniejszenie dawki i wydłużenie przedziału czasu między dawkami.

W przypadku chorób o ostrym przebiegu należy skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nie ustępują i/lub nasilają się pomimo stosowania leku Ambroksol-Teva.

Dzieci.

Lek można stosować u dzieci. U dzieci do 2. roku życia lek stosuje się wyłącznie na polecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Do tej pory nie ma doniesień o specyficznych objawach przedawkowania u ludzi. Objawy znane z pojedynczych przypadków przedawkowania i/lub błędnego zażycia leku odpowiadają znanym skutkom ubocznym ambroksolu w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego. Najczęściej obserwowano krótkotrwałe pobudzenie i biegunkę.

Zgodnie z badaniami przedklinicznymi, przy znacznym przedawkowaniu mogą wystąpić zwiększone wydzielanie śliny, nudności, wymioty oraz nadciśnienie tętnicze.

Niepożądane działania.

Według częstości występowania niepożądane działania sklasyfikowano do następujących kategorii: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100, <1/10); rzadko (≥1/1000, <1/100); bardzo rzadko (≥1/10000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (niemożliwe oszacowanie na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości;

częstość nieznana – reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, świąd).

Ze strony układu pokarmowego:

często – nudności, zmniejszenie wrażliwości w jamie ustnej;

rzadko – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, suchość w ustach;

rzadko – suchość w gardle;

bardzo rzadko – ślinotok.

Ze strony układu nerwowego:

często – dysgezja (zmiany wrażliwości smakowej).

Ze strony układu oddechowego:

często – zmniejszenie wrażliwości w gardle;

częstość nieznana – duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwości).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – wysypka, pokrzywka;

nieznane – ciężkie skutki uboczne ze strony skóry (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona/ toksyczny nekroza epidermy, ostra ogólna pustulka egzantematyczna).

Ogólne zaburzenia:

rzadko – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

40 ml lub 100 ml roztworu w butelce; 1 butelka z korkiem-kroplówką i szklanym dawkownikiem w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Merckle GmbH.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ludwig-Merckle-Straße 3, 89143 Blaubeuren, Niemcy.