Ambroxolo Teva

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Ambroxolo Teva (Ambroxol-Teva)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di ambroxolo;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di ambroxolo 7,5 mg;

Eccipienti: sorbato di potassio (E 202), acido cloridrico diluito (25%), acqua depurata.

Forma farmaceutica. Soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione trasparente, incolore, inodore.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci per la tosse e i disturbi da raffreddamento. Agenti mucolitici. Codice ATC R05C B06.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.

L’ambroxolo esercita un’azione broncosolvente e secretomotoria (espettorante). Il medicinale Ambroxolo Teva normalizza le alterazioni della secrezione broncopolmonare, migliora i parametri reologici del muco, ne riduce la viscosità e facilita l’espulsione del muco dai bronchi. L’effetto inizia entro 30 minuti e dura da 6 a 12 ore. Aumenta la produzione del surfattante polmonare e potenzia il clearnace mucociliare.

È stato osservato un effetto anestetico locale dell’ambroxolo cloridrato in un modello sperimentale sull’occhio di coniglio, probabilmente dovuto alla capacità di bloccare i canali del sodio. Studi in vitro hanno dimostrato che l’ambroxolo cloridrato blocca i canali sodio neuronali; il legame risultava reversibile e dipendente dalla concentrazione.

L’ambroxolo cloridrato ha mostrato un effetto antinfiammatorio in vitro. Studi in vitro hanno rilevato che l’ambroxolo cloridrato riduce significativamente il rilascio di citochine dal sangue e l’adesione tissutale di cellule mononucleate e polimorfonucleate.

In studi clinici condotti su pazienti con faringite, è stata dimostrata una significativa riduzione del dolore e del rossore alla gola dopo l’applicazione del medicinale.

Queste proprietà farmacologiche determinano un rapido sollievo dal dolore e dal disagio associato nella cavità nasale, nell’area dell’orecchio e nella trachea durante l’inspirazione, dati che corrispondono alle osservazioni cliniche dei sintomi durante gli studi sull’efficacia dell’ambroxolo nel trattamento delle infezioni delle vie respiratorie superiori.

Dopo somministrazione di ambroxolo cloridrato, aumenta la concentrazione di antibiotici (amoxicillina, cefuroxima, eritromicina) nel secreto broncopolmonare e nel muco.

Farmacocinetica.

Assorbimento. L’ambroxolo viene quasi completamente assorbito dopo somministrazione orale. La concentrazione massima (Tmax) viene raggiunta entro 1-3 ore dall’assunzione orale. La biodisponibilità assoluta dell’ambroxolo si riduce di un terzo dopo somministrazione orale a causa del metabolismo di primo passaggio.

Distribuzione. Dopo somministrazione orale, la distribuzione dell’ambroxolo cloridrato dal sangue ai tessuti è rapida e marcatamente pronunciata, con la concentrazione più elevata della sostanza attiva nei polmoni. Il volume di distribuzione dopo somministrazione orale è di 552 l. Nel plasma sanguigno, nell’intervallo terapeutico, circa il 90% del farmaco è legato alle proteine plasmatiche.

Metabolismo ed eliminazione. Circa il 30% della dose somministrata per via orale viene eliminato a seguito del metabolismo presistemico. L’ambroxolo cloridrato viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso glucuronizzazione e scissione in acido dibromantranilico (circa il 10% della dose). Studi clinici su microsomi epatici umani hanno dimostrato che CYP3A4 è responsabile del metabolismo dell’ambroxolo cloridrato in acido dibromantranilico.

Entro 3 giorni dalla somministrazione orale, circa il 6% della dose viene eliminato in forma invariata, mentre circa il 26% della dose – viene eliminato in forma coniugata con le urine.

Il tempo di dimezzamento plasmatico è di circa 10 ore. Il clearnace totale è di circa 660 ml/min, di cui il clearnace renale rappresenta circa l’83% del clearnace totale.

Farmacocinetica in gruppi particolari di pazienti. In pazienti con gravi malattie epatiche, il clearnace dell’ambroxolo è ridotto del 20-40%. In pazienti con grave insufficienza renale, si può prevedere un’accumulo dei metaboliti dell’ambroxolo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Terapia secretolitica nelle affezioni broncopolmonari acute e croniche associate a alterazioni della secrezione bronchiale e ridotto trasporto del muco.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all’ambroxolo e/o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L’associazione di ambroxolo con medicinali che inibiscono la tosse può causare un accumulo eccessivo di muco a causa della soppressione del riflesso della tosse. Pertanto, tale combinazione è possibile solo previa attenta valutazione da parte del medico del rapporto tra beneficio atteso e rischio potenziale derivante dall’uso.

L’uso concomitante di ambroxolo con antibiotici (amoxicillina, cefuroxima, doxiciclina ed eritromicina) determina un aumento della concentrazione degli antibiotici nel secreto broncopolmonare e nell’espettorato.

Caratteristiche particolari di impiego.

Sono stati segnalati casi di gravi reazioni cutanee (eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell) ed esantema pustoloso acuto generalizzato) associate all'uso di ambroxolo. In caso di comparsa o peggioramento di eruzioni cutanee (talvolta associate a vesciche o interessamento delle mucose), l'uso di ambroxolo deve essere immediatamente interrotto e si deve consultare un medico.

Ambroxolo Teva, soluzione, deve essere usato con cautela in caso di alterazione della motilità bronchiale e aumento della secrezione di muco (ad esempio, in patologie rare come la dischinesia ciliare primaria), a causa del rischio di accumulo di secrezioni.

Nei pazienti con grave insufficienza renale, l'ambroxolo, come ogni principio attivo metabolizzato dal fegato ed eliminato successivamente attraverso i reni, può determinare un accumulo dei metaboliti formatisi a livello epatico. Nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale e gravi malattie epatiche, l'ambroxolo deve essere somministrato solo previa consultazione medica.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

L’ambroxolo cloridrato attraversa la barriera placentare. Studi su animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sul decorso della gravidanza, sullo sviluppo dell’embrione/feto, sul parto o sullo sviluppo postnatale.

Studi clinici hanno dimostrato che l’uso del medicinale dopo la 28ª settimana di gravidanza non comporta effetti dannosi per il feto né per il decorso della gravidanza. Nonostante ciò, è necessario osservare le consuete precauzioni nell’assunzione di farmaci durante la gravidanza. In particolare, durante il I trimestre di gravidanza, l’uso del medicinale non è raccomandato.

Allattamento

L’ambroxolo cloridrato è escreto nel latte materno. Benché non ci si attendano effetti indesiderati nei neonati, l’uso di ambroxolo durante l’allattamento non è raccomandato.

Fertilità

Gli studi preclinici non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla fertilità.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Non sono disponibili dati sull’effetto del medicinale sulla capacità di reazione durante la guida di veicoli o l’uso di macchinari. Non sono stati condotti studi specifici sull’impatto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e posologia.

Ambroxolo Teva, soluzione, da assumersi per via orale dopo i pasti. Dosi il medicinale con il misurino fornito. Le gocce devono essere assunte dopo i pasti, diluite in un liquido (ad esempio acqua, tè o succo).

L'effetto mucolitico dell'ambroxolo è potenziato dall'assunzione di una quantità abbondante di liquidi.

Pazienti da 12 anni in su e adulti: nei primi 2-3 giorni – 4 ml 3 volte al giorno (pari a 90 mg di ambroxolo al giorno); successivamente – 4 ml 2 volte al giorno (pari a 60 mg di ambroxolo al giorno) oppure 2 ml 3 volte al giorno (pari a 45 mg di ambroxolo al giorno).

Bambini da 6 a 12 anni: 2 ml da 2 a 3 volte al giorno (pari a 30-45 mg di ambroxolo al giorno).

Bambini da 2 a 5 anni: 1 ml 3 volte al giorno (pari a 22,5 mg di ambroxolo al giorno).

Bambini fino a 2 anni: 1 ml 2 volte al giorno (pari a 15 mg di ambroxolo al giorno).

La durata del trattamento dipende dall'andamento clinico della malattia.

Ambroxolo Teva, soluzione, non deve essere utilizzato per più di 4-5 giorni senza consultare un medico.

In caso di alterazioni della funzionalità renale o gravi malattie epatiche, il medicinale deve essere assunto solo sotto controllo medico. In questi casi si raccomanda di ridurre il dosaggio e aumentare l'intervallo tra le somministrazioni.

In caso di malattie acute, è necessario consultare il medico se i sintomi non scompaiono e/o peggiorano nonostante l'assunzione del medicinale Ambroxolo Teva.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini. Nei bambini di età inferiore ai 2 anni, il medicinale deve essere somministrato solo su indicazione del medico.

Sovradosaggio.

Finora non sono stati riportati casi di sintomi specifici da sovradosaggio nell'uomo. I sintomi noti da singoli casi di sovradosaggio e/o somministrazione accidentale corrispondono agli effetti indesiderati noti dell'ambroxolo alle dosi raccomandate e richiedono un trattamento sintomatico. I sintomi più frequentemente osservati sono stati agitazione transitoria e diarrea.

Secondo studi preclinici, in caso di sovradosaggio significativo possono manifestarsi ipersalivazione, nausea, vomito e ipotensione arteriosa.

Effetti indesiderati.

In base alla frequenza, gli effetti indesiderati sono classificati nelle seguenti categorie: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, <1/100); raro (≥1/10000, <1/1000); molto raro (<1/10000); frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Sistema immunitario:

raro – reazioni di ipersensibilità;

frequenza non nota – reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico, angioedema, prurito).

Apparato gastrointestinale:

comune – nausea, riduzione della sensibilità nella cavità orale;

non comune – vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale, bocca secca;

rado – gola secca;

molto raro – ipersalivazione.

Sistema nervoso:

comune – disgeusia (alterazioni del gusto).

Apparato respiratorio:

comune – riduzione della sensibilità in gola;

frequenza non nota – dispnea (come sintomo di reazione di ipersensibilità).

Pelle e tessuto sottocutaneo:

rado – eruzioni cutanee, orticaria;

frequenza non nota – gravi reazioni cutanee avverse (inclusa eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson/ necrolisi epidermica tossica e pustolosi esantematica acuta generalizzata).

Disturbi generali:

non comune – febbre, reazioni a carico delle mucose.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Il medicinale non richiede particolari condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

40 ml o 100 ml di soluzione in flacone; 1 flacone con tappo contagocce e bicchierino dosatore in confezione.

Categoria di vendita. Senza prescrizione medica.

Produttore. Merckle GmbH.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ludwig-Merckle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Germania.