Амброксол-лубнифарм

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АМБРОКСОЛ-ЛУБНИФАРМ (AMBROXOL-LUBNYPHARM)

Состав:

действующее вещество: ambroxol hydrochloride;

1 мл раствора для инфузий содержит амброксола гидрохлорида 7,5 мг;

вспомогательные вещества: лимонная кислота, моногидрат; динатрия фосфат, дигидрат; натрия хлорид; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гидрохлорид амброксола, являющийся замещённым бензиламином, является метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс-положении циклогексильного кольца.

Амброксол оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в бронхиальном тракте.

В доклинических исследованиях он увеличивал долю серозного компонента бронхиальной секреции. Амброксол способствует удалению слизи за счёт снижения её вязкости и активации реснитчатого эпителия.

Амброксол активирует сурфактантную систему за счёт прямого влияния на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в области мелких дыхательных путей. Он усиливает образование и выведение поверхностно-активного материала в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Эти эффекты были продемонстрированы у различных биологических видов на культурах клеток и in vivo.

Кроме того, в различных доклинических исследованиях были показаны антиоксидантные эффекты амброксола.

Фармакокинетика.

При внутривенном применении биодоступность препарата по определению составляет 100 %. После внутривенного введения кинетика амброксола в терапевтическом диапазоне доз 15–90 мг является линейной в зависимости от дозы; при этом даже при внутривенном введении 1,0 г отклонений от линейности зависимости дозы не наблюдается.

Распределение

Около 85 % (80–90 %) препарата связывается с белками плазмы крови. В ткани лёгких амброксол достигает более высокой концентрации, чем в плазме крови, при парентеральном введении. Амброксол способен проникать в цереброспинальную жидкость, через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Биотрансформация

Образование метаболитов, способных проникать в почки (например, дибромантраниловой кислоты, глюкуронидов), происходит в печени.

Выведение

Почти 90 % препарата выводится почками в виде метаболитов, образующихся в печени. Менее 10 % амброксола выводится почками в неизменённом виде. Из-за высокой степени связывания с белками, большого объёма распределения и медленного перераспределения препарата из тканей в кровь при диализе или форсированном диурезе значительное выведение амброксола маловероятно.

Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 7–12 часов. Период полувыведения амброксола и его метаболитов из плазмы составляет приблизительно 22 часа.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

У пациентов с тяжёлыми нарушениями со стороны печени клиренс амброксола снижается на 20–40 %. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек необходимо учитывать кумуляцию метаболитов амброксола.

Дети с нарушением функции почек

У новорождённых с нарушением функции почек, которым повторно внутривенно вводили амброксол, период полувыведения приблизительно удваивался, что указывает на сниженный клиренс.

Клинические характеристики.

Показания.

Для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амброксола гидрохлориду или другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

На данный момент клинически значимые взаимодействия амброксола с другими лекарственными средствами не установлены.

Одновременное применение лекарственного средства Амброксол-Лубнифарм и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса; такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Лабораторные анализы

Одновременное применение амброксола и антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, доксициклина и эритромицина) приводит к повышению концентрации антибиотиков в бронхолегочных секретах и мокроте.

Особенности применения.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с применением гидрохлорида амброксола. При появлении симптомов прогрессирования кожной сыпи (иногда с образованием пузырьков или поражением слизистых оболочек) следует немедленно прекратить лечение гидрохлоридом амброксола и обратиться за медицинской помощью.

Если внутривенное введение проводится слишком быстро, в очень редких случаях могут возникать головная боль, повышенная утомляемость, истощение и ощущение тяжести в ногах.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, лекарственное средство Амброксол-Лубнифарм, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и повышенной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Амброксол-Лубнифарм, раствор для инфузий, содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на ампулу, то есть практически не содержит натрия.

Амброксол-Лубнифарм, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени. При применении амброксола, как и любого активного вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, возможно накопление метаболитов, образующихся в печени, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Не применяется, поскольку лекарственное средство предназначено для недоношенных детей и новорожденных.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами.

Данные отсутствуют из-за отсутствия показаний.

Способ применения и дозы.

Для внутривенной инфузии.

Дозировка

30 мг на 1 кг массы тела в сутки, разделённые на 4 отдельные дозы.

Дозировка при почечной и/или печеночной недостаточности

При тяжёлой почечной недостаточности или тяжёлой печеночной недостаточности поддерживающую дозу необходимо соответствующим образом снизить или увеличить интервал между введениями.

Раствор следует вводить с помощью инфузионного насоса путём короткой инфузии в течение не менее 5 минут.

Длительность лечения — 5 дней.

Содержимое 1–6 ампул следует развести в 250–500 мл физиологического раствора или растворе Рингера. Раствор, разведённый с помощью физиологического раствора или раствора Рингера, стабилен с физико-химической точки зрения в течение 24 часов при температуре 15–25 °C. С микробиологической точки зрения, если вскрытие ампул и разведение связано с риском микробиологического загрязнения, раствор следует использовать немедленно после приготовления. Если этого не произошло, ответственность за условия и сроки хранения несёт пользователь. Если ни один из этих растворителей недоступен, в качестве альтернативы может быть использован 5 % раствор глюкозы. При использовании 5 % раствора глюкозы содержимое ампул следует разводить непосредственно перед применением. Если раствор не был использован немедленно после приготовления, его необходимо утилизировать.

Дети.

Применяют недоношенным детям и новорождённым по показаниям.

Передозировка.

В настоящее время нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, наблюдаемые при случайной передозировке или медицинской ошибке, аналогичны известным побочным реакциям при применении в рекомендованных дозах и могут потребовать симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

Со стороны иммунной системы:

редко — реакции гиперчувствительности;

неизвестно — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — эритема;

редко — сыпь, крапивница;

неизвестно — серьезные кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса — Джонсона / токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулёз).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто — сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость в горле;

неизвестно — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто — ринорея, одышка (как симптом реакции повышенной чувствительности).

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

нечасто — нарушения мочеиспускания.

Нарушения общего характера и патологические явления в месте введения препарата:

нечасто — повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой оболочки.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение «польза/риск» для данного лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр МОЗ Украины».

Срок годности. 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Амброксол-Лубнифарм, раствор для инфузий, не следует смешивать с другими растворами, кроме физиологического раствора и раствора Рингера.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере из пленки, по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере из пленки, по 1 блистеру в картонной пачке.

По 2 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с картонными перегородками.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «Лубнифарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.