Ambroxol-Lubnifarm
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMBROXOL-LUBNYFARM (AMBROXOL-LUBNYPHARM)
Composición:
Principio activo: clorhidrato de ambroxol;
1 ml de solución para perfusión contiene 7,5 mg de clorhidrato de ambroxol;
Excipientes: ácido cítrico monohidrato; fosfato disódico dihidrato; cloruro de sodio; agua para inyección.
Forma farmacéutica. Solución para perfusión.
Características físicas y químicas principales: solución transparente, incolora, prácticamente libre de partículas.
Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en la tos y resfriados. Agentes mucolíticos. Código ATC R05C B06.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
El clorhidrato de ambroxol, un derivado del bencilamino sustituido, es un metabolito del bromexina. Se diferencia del bromexina por la ausencia de un grupo metilo y la presencia de un grupo hidroxilo en la posición para-trans del anillo ciclohexilo.
El ambroxol ejerce una acción secretolítica y secretomotora en el tracto bronquial.
En estudios preclínicos, aumentó la fracción del componente seroso de la secreción bronquial. El ambroxol favorece la eliminación del moco al reducir su viscosidad y al activar el epitelio ciliado.
El ambroxol activa el sistema del surfactante mediante un efecto directo sobre los neumocitos de tipo II en los alvéolos y las células de Clara en las vías respiratorias pequeñas. Potencia la formación y la eliminación del material activo en la superficie en los alvéolos y en el árbol bronquial tanto del feto como del adulto. Estos efectos han sido demostrados en diversas especies biológicas, en cultivos celulares y in vivo.
Además, en diversos estudios preclínicos se han demostrado efectos antioxidantes del ambroxol.
Farmacocinética.
Tras la administración intravenosa, la biodisponibilidad del fármaco es, por definición, del 100 %. Tras la administración intravenosa, la cinética del ambroxol en el rango terapéutico de dosis (15–90 mg) es lineal respecto a la dosis, sin desviaciones significativas de la linealidad incluso tras la administración intravenosa de 1,0 g.
Distribución
Aproximadamente el 85 % (80–90 %) del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. En el tejido pulmonar, el ambroxol alcanza concentraciones más elevadas que en el plasma sanguíneo tras la administración parenteral. El ambroxol puede atravesar el líquido cefalorraquídeo, la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
Biotransformación
La formación de metabolitos capaces de penetrar en los riñones (por ejemplo, ácido dibromantranílico, glucurónidos) tiene lugar en el hígado.
Eliminación
Casi el 90 % del fármaco se excreta por vía renal en forma de metabolitos producidos en el hígado. Menos del 10 % del ambroxol se elimina por vía renal sin cambios. Debido al elevado grado de unión a proteínas, al amplio volumen de distribución y a la lenta redistribución del fármaco desde los tejidos hacia la sangre, es poco probable una eliminación significativa del ambroxol mediante diálisis o diuresis forzada.
El período final de semivida en plasma es de 7–12 horas. El período de semivida del ambroxol y sus metabolitos en plasma es de aproximadamente 22 horas.
Pacientes con alteración de la función hepática y renal
En pacientes con alteraciones hepáticas graves, el aclaramiento del ambroxol se reduce en un 20–40 %. En pacientes con alteración grave de la función renal, debe considerarse la posibilidad de acumulación de los metabolitos del ambroxol.
Niños con alteración de la función renal
En recién nacidos con alteración de la función renal a los que se administró ambroxol repetidamente por vía intravenosa, el período de semivida se duplicó aproximadamente, lo que indica un aclaramiento reducido.
Características clínicas.
Indicaciones.
Para potenciar la producción de surfactante pulmonar en recién nacidos prematuros y recién nacidos con síndrome de dificultad respiratoria.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al clorhidrato de ambroxol o a cualquiera de los componentes del medicamento.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Hasta la fecha no se han establecido interacciones clínicamente relevantes del ambroxol con otros medicamentos.
La administración concomitante del medicamento Ambroxol-Lubnifarm y agentes que suprimen la tos puede provocar una acumulación excesiva de moco debido a la supresión del reflejo de la tos; esta combinación solo es posible tras una evaluación cuidadosa por parte del médico de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial de la administración.
Análisis de laboratorio
La administración concomitante de ambroxol y antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, doxiciclina y eritromicina) provoca un aumento de la concentración de antibióticos en los secreciones broncopulmonares y en la expectoración.
Características de uso.
Se han notificado casos graves de afectación de la piel, tales como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson/ necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática aguda generalizada, asociados con el uso de clorhidrato de ambroxol. Si aparecen síntomas de empeoramiento de la erupción cutánea (a veces con aparición de ampollas o afectación de las membranas mucosas), se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con clorhidrato de ambroxol y buscar atención médica de inmediato.
Si la administración intravenosa se realiza demasiado rápidamente, en casos muy raros pueden presentarse cefalea, mayor fatiga, agotamiento y sensación de pesadez en las piernas.
Dado que el ambroxol puede aumentar la secreción de moco, el medicamento Ambroxol-Lubnifarm, solución para infusión, debe administrarse con precaución en pacientes con alteración de la motilidad bronquial y aumento de la secreción mucosa (por ejemplo, en enfermedades raras como la disquinesia ciliar primaria).
Ambroxol-Lubnifarm, solución para infusión, contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por ampolla, es decir, prácticamente es libre de sodio.
Ambrox0l-Lubnifarm, solución para infusión, debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función renal o enfermedad hepática grave. Al igual que con cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y luego se elimina por los riñones, en pacientes con insuficiencia renal grave puede esperarse la acumulación de metabolitos formados en el hígado.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
No aplica, ya que el medicamento se utiliza en recién nacidos prematuros y recién nacidos.
Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar máquinas.
No hay datos disponibles debido a la ausencia de indicaciones.
Vía de administración y dosis.
Para perfusión intravenosa.
Dosificación
30 mg por kg de peso corporal al día, divididos en 4 dosis individuales.
Dosis en caso de insuficiencia renal y/o hepática
En caso de insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática grave, deberá reducirse la dosis de mantenimiento o aumentarse el intervalo entre las administraciones.
El concentrado debe administrarse mediante un dispositivo de perfusión por infusión corta durante al menos 5 minutos.
Duración del tratamiento: 5 días.
El contenido de 1-6 ampollas debe diluirse en 250-500 ml de solución fisiológica o solución de Ringer. El concentrado diluido con solución fisiológica o solución de Ringer es físicamente y químicamente estable durante 24 horas a una temperatura de 15-25 °C. Desde el punto de vista microbiológico, si la apertura de las ampollas y la dilución conllevan riesgo de contaminación microbiana, el concentrado debe utilizarse inmediatamente después de su preparación. Si no fuera así, la responsabilidad sobre las condiciones y el tiempo de almacenamiento recae en el usuario. Si ninguno de estos diluyentes está disponible, puede utilizarse como alternativa solución de glucosa al 5 %. Cuando se emplee solución de glucosa al 5 %, el contenido de las ampollas debe diluirse inmediatamente antes de su uso. Si el concentrado no se utiliza inmediatamente tras su preparación, deberá desecharse.
Niños.
Se administra en recién nacidos prematuros y neonatos según indicación médica.
Sobredosificación.
Actualmente no existen informes sobre síntomas específicos de sobredosificación. Los síntomas observados en caso de sobredosificación accidental o error médico son similares a las reacciones adversas conocidas tras la administración en las dosis recomendadas y podrían requerir tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
Para la evaluación de la frecuencia de los eventos adversos se utilizó la siguiente clasificación:
| muy frecuente |
≥1/10; |
| frecuente |
≥ 1/100 — < 1/10; |
| infrecuente |
≥ 1/1000 — < 1/100; |
| raro |
≥ 1/10 000 — < 1/1000; |
| muy raro |
< 1/10 000; |
| no conocido |
no se puede evaluar con los datos disponibles. |
De parte del sistema inmunológico:
raramente — reacciones de hipersensibilidad;
desconocido — reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico, edema angioneurótico y picazón.
De parte de la piel y del tejido celular subcutáneo:
no frecuente — eritema;
raramente — erupción cutánea, urticaria;
desconocido — reacciones adversas cutáneas graves (incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson/necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática aguda generalizada).
De parte del tubo digestivo:
no frecuente — sequedad de boca, estreñimiento, salivación, sequedad de garganta;
desconocido — náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal.
De parte del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino:
no frecuente — rinorrea, disnea (como síntoma de reacción de hipersensibilidad).
De parte de los riñones y del sistema urinario:
no frecuente — trastornos de la micción.
Alteraciones generales y alteraciones en el lugar de administración:
no frecuente — aumento de la temperatura corporal y escalofríos, reacciones en la mucosa.
Notificación de reacciones adversas sospechadas
La notificación de reacciones adversas sospechadas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento del balance beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben notificar cualquier reacción adversa sospechada al «Centro Estatal de Expertos del Ministerio de Salud de Ucrania».
Período de validez. 3 años.
No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Conservar en un lugar inaccesible para los niños.
Incompatibilidades.
El ambroxol-Lubnifarm, solución para infusión, no debe mezclarse con otras soluciones excepto con solución fisiológica y solución de Ringer.
Envase.
2 ml en ampolla; 5 ampollas por blíster de película, 1 o 2 blísteres por envase de cartón.
2 ml en ampolla; 10 ampollas por blíster de película, 1 blíster por envase de cartón.
2 ml en ampolla; 5 o 10 ampollas por envase de cartón con separadores de cartón.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a receta médica.
Fabricante.
S.A. «Lubnifarm».
Dirección del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
Ucrania, 37500, región de Poltava, ciudad de Lubni, calle Barvinkova, 16.