Ambroksol-Lubnifarm

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Ambroksol-Lubnifarm (Ambroxol-Lubnypharm)

Skład:

substancja czynna: ambroxolum hydrochloridum;

1 ml roztworu do wlewania zawiera ambroxoli hydrochloridum 7,5 mg;

substancje pomocnicze: acidum citricum, monohydrate; dinatrii phosphatis, dihydrate; natrii chloridum; aqua pro injectione.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wlewania.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty, bezbarwny roztwór, praktycznie wolny od cząsteczek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Chlorowodorek ambroksolu, pochodna benzylowo-aminowa, jest metabolitem bromheksyny. Różni się od bromheksyny brakiem grupy metylowej oraz obecnością grupy hydroksylowej w położeniu para-trans pierścienia cykloheksylowego.

Ambroksol wykazuje działanie sekretolityczne i sekretomotoryczne w drzewie oddechowym.

W badaniach przedklinicznych zwiększał on udział składnika surowiczego w wydzielinie oskrzelowej. Ambroksol sprzyja usuwaniu śluzu poprzez obniżenie jego lepkości oraz aktywację nabłonka rzęskowego.

Ambroksol aktywuje system surfaktantowy poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach płucnych oraz komórki Clara w odcinkach drobnych dróg oddechowych. Wzmacnia on tworzenie i wydzielanie substancji powierzchniowo czynnej w pęcherzykach płucnych oraz drzewie oskrzelowym płodu i organizmu dorosłego. Efekty te zostały wykazane u różnych gatunków biologicznych, w hodowlach komórkowych oraz in vivo.

Ponadto, w różnych badaniach przedklinicznych wykazano działanie antyoksydacyjne ambroksolu.

Farmakokinetyka.

Po podaniu dożylnej dostępność biologiczna leku wynosi z definicji 100%. Po włączeniu dożylnym kinetyka ambroksolu w zakresie terapeutycznym dawkowania 15–90 mg jest liniowa w zależności od dawki; nawet po podaniu dożylnym 1,0 g nie obserwuje się istotnych odstępstw od liniowości zależności dawka–efekt.

Rozkład

Około 85% (80–90%) leku wiąże się z białkami osocza krwi. W tkance płucnej ambroksol osiąga wyższe stężenia niż we krwi, po podaniu parenteralnym. Ambroksol może przenikać do płynu mózgowo-rdzeniowego, przez barierę łożyskową oraz wydzielanie się do mleka matki.

Biotransformacja

Tworzenie metabolitów zdolnych do przenikania do nerek (np. kwas dibromantranilowy, glukuronid) zachodzi w wątrobie.

Wydalanie

Prawie 90% leku wydala się z moczem w postaci metabolitów powstających w wątrobie. Mniej niż 10% ambroksolu wydala się z moczem w niezmienionej postaci. Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami osocza, dużą objętość rozkładu oraz powolny ponowny rozdział leku z tkanek do krwi, istotne wydalanie ambroksolu podczas dializy lub wymuszonego moczowania jest mało prawdopodobne.

Okres półtrwania eliminacji z osocza krwi wynosi 7–12 godzin. Okres półtrwania eliminacji ambroksolu i jego metabolitów z osocza wynosi około 22 godziny.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby klirens ambroksolu obniża się o 20–40%. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek należy uwzględnić możliwość kumulacji metabolitów ambroksolu.

Dzieci z zaburzeniami funkcji nerek

U noworodków z zaburzeniami funkcji nerek, którym podawano wielokrotnie ambroksol dożylnie, okres półtrwania wydłużał się około dwukrotnie, co wskazuje na obniżony klirens.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Do wspomagania produkcji surfaktantu płucnego u przedwcześnie urodzonych dzieci i noworodków z zespołem zaburzeń oddechowych.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na chlorowodorek ambroksolu lub inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Do chwili obecnej nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji ambroksolu z innymi lekami.

Jednoczesne stosowanie leku Ambroksol-Lubnifarm i leków przeciwhistaminowych może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu wskutek ucisku refleksu kaszlowego; taka kombinacja jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka stosowania.

Badania laboratoryjne

Jednoczesne stosowanie ambroksolu i antybiotyków (amoksycylina, cefuroksym, doksycyklina i erytromycyna) prowadzi do zwiększenia stężenia antybiotyków w wydzielaniu oskrgowo-płucnym i plwocinie.

Właściwości stosowania.

Nadeszły doniesienia o ciężkich uszkodzeniach skóry, takich jak erytema wielopostaciowe, zespół Stevensa-Johnsona / toksyczny nerczycy epidermalny oraz ostrą ogólnoustrojową egzantematyczną pustulozę, związane z zastosowaniem chlorowodorku ambroksolu. Jeśli występują objawy nasilania się wysypek na skórze (czasem z pęcherzami lub uszkodzeniem błony śluzowej), należy natychmiast przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

Jeśli podanie dożylnie odbywa się zbyt szybko, w bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić ból głowy, zwiększona zmęczalność, wyczerpanie oraz uczucie ciężkości w nogach.

Ponieważ ambroksol może nasilać wydzielanie śluzu, lek Ambroksol-Lubnifarm, roztwór do wlewu, należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami motoryki oskrzeli oraz nasilonym wydzielaniem śluzu (np. przy takiej rzadkiej chorobie, jak pierwotna dyskineza rzęsek).

Ambroksol-Lubnifarm, roztwór do wlewu, zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ampułkę, czyli praktycznie nie zawiera sodu.

Ambroksol-Lubnifarm, roztwór do wlewu, należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub ciężkimi chorobami wątroby. Podczas stosowania ambroksolu, tak jak każdej substancji czynnej metabolizowanej w wątrobie, a następnie wydalanej z moczem, może dochodzić do gromadzenia się metabolitów powstających w wątrobie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie dotyczy, ponieważ lek stosuje się u noworodków i przedwcześnie urodzonych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Brak danych z powodu braku wskazań.

Sposób stosowania i dawki.

Do wlewu dożylnego.

Dawkowanie

30 mg na 1 kg masy ciała na dobę, podzielone na 4 pojedyncze dawki.

Dawkowanie przy niewydolności nerek i/lub wątroby

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub ciężkiej niewydolności wątroby dawkę utrzymaną należy odpowiednio zmniejszyć lub wydłużyć odstępy między dawkami.

Roztwór należy podawać za pomocą urządzenia pompowego do wlewów w formie krótkiego wlewu przez co najmniej 5 minut.

Czas trwania leczenia — 5 dni.

Zawartość 1–6 ampulek należy rozcieńczyć w 250–500 ml roztworu fizjologicznego lub roztworu Ringera. Roztwór rozcieńczony roztworem fizjologicznym lub roztworem Ringera jest stabilny pod względem fizyko-chemicznym przez 24 godziny w temperaturze 15–25 °C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia, jeśli otwarcie ampulek i rozcieńczenie wiąże się z ryzykiem zanieczyszczenia mikrobiologicznego, należy natychmiast użyć roztworu po jego przygotowaniu. Jeśli tak się nie stanie, odpowiedzialność za warunki i okres przechowywania ponosi użytkownik. Jeśli żaden z tych rozcieńczalników nie jest dostępny, jako alternatywę można zastosować 5 % roztwór glukozy. W przypadku stosowania 5 % roztworu glukozy zawartość ampulek należy rozcieńczać bezpośrednio przed użyciem. Jeśli roztwór nie został użyty natychmiast po przygotowaniu, należy go zutylizować.

Dzieci.

Stosować u przedwcześnie urodzonych dzieci i noworodków wskazanych medycznie.

Przedawkowanie.

Nie ma doniesień dotyczących specyficznych objawów przedawkowania. Objawy obserwowane w przypadku przypadkowego przedawkowania lub błędu medycznego są podobne do znanych działań niepożądanych występujących przy stosowaniu w dawkach zalecanych i mogą wymagać leczenia objawowego.

Niepożądane działania.

Do oceny częstości działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko — reakcje nadwrażliwości;

nieznane — reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

nieczęsto — zaczerwienienie;

rzadko — wysypka, pokrzywka;

nieznane — poważne skórne działania niepożądane (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona / toksyczny epidermalny zespół nekrolityczny i ostra ogólna pustulacja egzantematyczna).

Ze strony przewodu pokarmowego:

nieczęsto — suchość w ustach, zaparcia, ślinotok, suchość w gardle;

nieznane — nudności, wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej:

nieczęsto — rhinorrhea, duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwości).

Ze strony nerek i układu moczowego:

nieczęsto — zaburzenia mikcji.

Zaburzenia ogólne oraz stan patologiczny w miejscu podania leku:

nieczęsto — podwyższenie temperatury ciała i dreszcze, reakcje ze strony błony śluzowej.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego jest ważnym procederem. Pozwala to na dalsze monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do tego leku. Osoby pracujące zawodowo w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszystkie podejrzewane działania niepożądane do Państwowego Centrum Ekspertyz Ministerstwa Zdrowia Ukrainy.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Ambroksol-Lubnifarm, roztwór do wlewu, nie powinien być mieszany z innymi roztworami oprócz roztworu fizjologicznego i roztworu Ringera.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze z folii, po 1 lub 2 blisterach w pudełku z tektury.

Po 2 ml w ampułce; po 10 ampułek w blisterze z folii, po 1 blisterze w pudełku z tektury.

Po 2 ml w ampułce; po 5 lub 10 ampułek w pudełku z tektury z tekturowymi przegródkami.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

AT „Lubnifarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 37500, obwód połtawski, miasto Lubny, ul. Barwińkowa, 16.