Амброксол-дарница

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА АМБРОКСОЛ-ДАРНИЦА (AMBROXOL-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: ambroxol;

1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской; допускается наличие едва заметных сероватых вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доказано, что действующее вещество лекарственного средства амброксол гидрохлорид увеличивает секрецию серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение лёгочного сурфактанта за счёт прямого влияния на пневмоциты типа II в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается отделение слизи и её выведение (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса способствуют облегчению выведения слизи и уменьшению кашля.

Местный анестезирующий эффект амброксола наблюдался в модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксол блокирует нейронные натриевые каналы; связывание является обратимым и зависит от концентрации. Исследования in vitro выявили, что амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с участием пациентов с фарингитом было доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении лекарственного средства. Эти фармакологические свойства, приводящие к быстрому ослаблению боли и связанного с болью дискомфорта в носовой полости, в области уха и трахеи при вдохе, соответствуют данным дополнительного наблюдения за симптомами в ходе клинических исследований эффективности амброксола при лечении верхних отделов дыхательных путей.

После применения амброксола гидрохлорида повышаются концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолёгочном секрете и мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксола быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 часа при пероральном приёме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм с пролонгированным высвобождением.

Распределение. При пероральном приёме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выражено, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Ожидаемый объём распределения при пероральном приёме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз приблизительно 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 30 % дозы после перорального применения выводится в результате пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронидации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня после перорального приёма около 6 % дозы выводится с мочой в неизменённой форме, приблизительно 26 % дозы – в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы составляет 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, почечный клиренс составляет приблизительно 8 % от общего клиренса. Через 5 дней приблизительно 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижено, что обусловливает в 1,3–2 раза более высокий уровень в плазме крови. Однако поскольку терапевтический диапазон лекарственного средства достаточно широк, изменение дозировки не требуется.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола, поэтому коррекция дозировки не требуется.

Приём пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к гидрохлориду амброксола или к другим компонентам лекарственного средства.

При редких наследственных состояниях, при которых возможна непереносимость вспомогательного вещества лекарственного средства (см. раздел «Особенности применения»), применение лекарственного средства противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

После применения гидрохлорида амброксола повышается концентрация антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, цефалексина, окситетрациклина, эритромицина, доксициклина) в бронхолегочном секрете и мокроте.

Одновременное применение лекарственного средства и препаратов, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска.

Отсутствуют сообщения о нежелательных взаимодействиях с другими медицинскими лекарственными средствами.

Особенности применения.

В начале лечения возможно усиление кашля.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности препарат следует принимать только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого другого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью происходит накопление метаболитов, образующихся в печени.

Имеется всего несколько сообщений о тяжелых поражениях кожи: многоформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона (ССД) / токсический эпидермальный некролиз (ТЕН, синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), которые связаны с применением отхаркивающих средств, таких как гидрохлорид амброксола. Как правило, их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и/или одновременным применением других лекарственных средств. Также на начальной стадии синдрома Стивенса–Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут наблюдаться неспецифические симптомы, схожие с признаками начала гриппа, такие как озноб, ломота, ринит, кашель и боль в горле. При таких неспецифических, схожих с признаками начала гриппа симптомах ошибочно может быть начато симптоматическое лечение препаратами от кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение гидрохлоридом амброксола.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать Амброксол-Дарниця.

Не следует применять препарат пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, а также пациентам с заболеваниями дыхательной системы, протекающими с образованием большого количества жидкого мокроты. При нарушении бронхиальной подвижности и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат следует применять с осторожностью, поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Гидрохлорид амброксола проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения гидрохлорида амброксола после 28-й недели беременности не было выявлено никакого вредного влияния на плод.

Однако следует соблюдать обычные меры предосторожности при приеме лекарств во время беременности. Особенно не рекомендуется применять препарат в I триместре беременности.

Период кормления грудью.

Препарат проникает в грудное молоко. Хотя нежелательное влияние на новорожденных не ожидается, Амброксол-Дарниця не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность.

Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились. Однако следует учитывать возможность развития головокружения при применении препарата.

Способ применения и дозы.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет применять по 1/2 таблетки 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет применять по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола в сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

Таблетки следует глотать целиком с достаточным количеством жидкости (например, с водой, чаем или фруктовым соком) после еды.

Лекарственное средство не следует применять дольше 4–5 дней без консультации врача.

Дети.

Применять детям в возрасте от 6 лет в случае невозможности применения других лекарственных форм.

Передозировка.

Симптомы. Лекарственное средство хорошо переносится после перорального применения в дозе до 25 мг/кг в сутки. После передозировки амброксолом тяжелых признаков интоксикации не наблюдалось. Сообщалось о случаях кратковременного беспокойства и диареи.

По аналогии с доклиническими исследованиями, чрезмерная передозировка может привести к гиперсаливации, позывам на рвоту, рвоте и снижению артериального давления.

Лечение. Неотложные меры, такие как стимуляция рвоты и промывание желудка, как правило, не показаны и должны применяться только при острой интоксикации. Рекомендуется симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Все побочные реакции приведены по системе классов органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), редко (≥ 1/10 000 – < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны органов чувств: частота неизвестна – дисгевзия (расстройство вкуса).

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – сухие хрипы, сухость в ротовой полости и дыхательных путях, снижение чувствительности в глотке, ринорея, бронхоспазм, одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; нечасто – рвота, боль в животе, диспептические явления, диарея; редко – сухость в горле; очень редко – слюнотечение; частота неизвестна – снижение чувствительности в полости рта, сухость во рту, изжога, запор.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна – головная боль, головокружение, слабость.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, включая крапивницу; частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и другие аллергические реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – кожная сыпь, зуд, дерматит; частота неизвестна – тяжелые поражения кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона / токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанные с применением муколитических средств, таких как амброксол. В большинстве случаев их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания или одновременным применением других лекарственных средств. При появлении кожных реакций или реакций на слизистых оболочках пациенту следует прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна – дизурия.

Общие расстройства: нечасто – повышенное потоотделение, лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.