Ambroksol-Darnytsia

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Ambroksol-Darnytsia (Ambroxol-Darnitsa)

Skład:

substancja czynna: ambroxol;

1 tabletka zawiera 30 mg chlorowodorku ambroksolu;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokryształowa, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, kwas stearynowy.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe, płasko-cylindryczne, z fasetą i rowkiem, dopuszcza się obecność lekko zauważalnych szarych plamek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Udowodniono, że substancja czynna leku – chlorowodorek ambroksolu – zwiększa wydzielanie składnika surowiczy sekretu oskrzelowego. Ambroksol intensyfikuje wydzielanie surfaktantu płucnego poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzelikach, a także stymuluje aktywność rzęsiciową, co ułatwia odkurzanie śluzu i jego wydalenie (klirens mukocyliarny). Aktywacja wydzielania płynu oraz zwiększenie klirensu mukocyliarnego ułatwiają wydalenie śluzu i zmniejszają kaszel.

Miejscowy efekt odurzający ambroksolu obserwowano w modelu króliczego oka, co może wynikać z właściwości blokowania kanałów sodowych. Badania in vitro wykazały, że ambroksol blokuje neurony kanałów sodowych; wiązanie to jest odwracalne i zależne od stężenia. Badania in vitro wykazały również, że chlorowodorek ambroksolu znacząco zmniejsza uwalnianie cytokin z monocytów i komórek polimorfonuklearnych krwi i tkanek.

W wyniku badań klinicznych z udziałem pacjentów z zapaleniem gardła udowodniono istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia w gardle po zastosowaniu leku. Te właściwości farmakologiczne, prowadzące do szybkiego złagodzenia bólu i związanego z bólem dyskomfortu w nosie, w okolicy ucha i w tchawicy podczas wdychania, odpowiadają danym dodatkowej obserwacji objawów w trakcie badań klinicznych skuteczności ambroksolu w leczeniu górnych dróg oddechowych.

Po zastosowaniu chlorowodoru ambroksolu stężenia antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny) zwiększają się w секрécie oskrzelowo-płucnym i w plwocinie.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Wchłanianie ambroksolu jest szybkie i wystarczająco pełne, z zależnością liniową w zakresie terapeutycznym. Maksymalne stężenia we krwi osiągane są po 1–2,5 godziny po doustnym przyjęciu form leków o szybkim uwalnianiu i średnio po 6,5 godziny po zastosowaniu form o zwolnionym uwalnianiu.

Rozkład. Po doustnym przyjęciu rozkład chlorowodoru ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i wyraźny, z najwyższą koncentracją substancji czynnej w płucach. Oczekiwany objętość rozkładu po doustnym przyjęciu wynosi 552 l. We krwi osoczowej w zakresie terapeutycznym dawek około 90 % leku wiąże się z białkami.

Metabolizm i wydalanie. Oколо 30 % dawki po doustnym zastosowaniu wydalane jest w wyniku presystemowego metabolizmu. Chlorowodorek ambroksolu metabolizuje się głównie w wątrobie drogą glukuronidacji i rozpadu do kwasu dibromantranilowego (około 10 % dawki). Badania na mikrosomach wątroby człowieka wykazały, że CYP3A4 odpowiada za metabolizm chlorowodoru ambroksolu do kwasu dibromantranilowego.

Po 3 dniach doustnego przyjmowania około 6 % dawki wydala się z moczem w niezmienionej formie, około 26 % dawki – w formie skoniugowanej.

Okres półwydalania z osocza wynosi 10 godzin. Całkowity klirens wynosi 660 ml/min, klirens nerkowy stanowi około 8 % całkowitego klirensu. Po 5 dniach około 83 % całkowitej dawki wydala się z moczem.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach chorych. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby wydalanie chlorowodoru ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje 1,3–2-krotne wyższe stężenie we krwi. Jednak ponieważ zakres terapeutyczny leku jest wystarczająco szeroki, nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Wiek i płeć nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę ambroksolu, dlatego nie jest wymagana korekta dawkowania.

Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność chlorowodoru ambroksolu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzowej i osłabieniem transportu śluzu.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na chlorowodorek ambroksolu lub na inne składniki leku.

W przypadku rzadkich dziedzicznych stanów, w których możliwa jest nietolerancja substancji pomocniczej leku (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”), stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Po podaniu chlorowodoru ambroksolu stwierdza się wzrost stężenia antybiotyk在玩家中 (amoksycylina, cefuroksym, cefaleksyna, oksetetracyklina, erytromycyna, doksycyklina) w секрęcie oskrzowym i w plwocie.

Jednoczesne stosowanie leku i środków przeciwhistaminowych może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu w wyniku ucisku refleksu kaszlowego. Dlatego taka kombinacja jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka.

Brak doniesień o niepożądanych interakcjach z innymi lekami.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Na początku leczenia możliwe jest nasilenie kaszlu.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby powinni przyjmować lek tylko po konsultacji z lekarzem. Podczas stosowania ambroksolu, tak jak każdej substancji czynnej metabolizowanej w wątrobie, a następnie wydzielanej przez nerki, może dochodzić do gromadzenia się metabolitów powstających w wątrobie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Zgłoszono jedynie kilka przypadków ciężkich uszkodzeń skóry: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa–Johnsona (ZSJ) / toksyczne nekrolizy epidermy (TEN, zespół Lyella) oraz ostrą ogólnoustrojową egzantematyczną pustulozę (OGEP), związane ze stosowaniem leków wykrztuszających, takich jak chlorowodorek ambroksolu. Zazwyczaj można było je wyjaśnić ciężkim przebiegiem podstawowej choroby u pacjentów i/lub jednoczesnym stosowaniem innych leków. Na wczesnym etapie zespołu Stevensa–Johnsona lub zespołu Lyella pacjenci mogą doświadczać niestosobniczych, przypominających objawy początkowej fazy grypy objawów, takich jak dreszcze, osłabienie, katar, kaszel i ból gardła. W przypadku takich niestosobniczych, przypominających objawy początkowej fazy grypy objawów, błędnie można zastosować leczenie objawowe lekami przeciwko kaszlowi i przeziębieniu. Dlatego w przypadku pojawienia się nowych zmian skórnych lub błon śluzowych należy natychmiast skontaktować się z lekarzem i przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu.

Lek zawiera laktozę, dlatego pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie należy przyjmować Ambroksol-Darnytsia.

Nie należy stosować u pacjentów z wrzodami żołądka lub dwunastnicy ani u pacjentów z chorobami układu oddechowego, które przebiegają z dużą ilością ciekłego wydzieliny. W przypadku zaburzeń ruchomości oskrzeli oraz nasilonej sekrecji śluzu (np. przy takiej rzadkiej chorobie jak pierwotna dyskineza rzęsek) lek należy stosować z ostrożnością, ponieważ ambroksol może nasilać sekrecję śluzu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionu/płodu, poród czy rozwój poporodowy.

W wyniku badań klinicznych stosowania chlorowodorku ambroksolu po 28. tygodniu ciąży nie stwierdzono żadnego szkodliwego wpływu na płód.

Należy jednak przestrzegać zwykłych środków ostrożności dotyczących przyjmowania leków w czasie ciąży. Szczególnie nie zaleca się stosowania leku w I trymestrze ciąży.

Okres karmienia piersią.

Lek przenika do mleka matki. Chociaż nie oczekuje się niepożądanego wpływu na niemowlęta, Ambroksol-Darnytsia nie zaleca się stosować w okresie karmienia piersią.

Płodność.

Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Nie ma danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów silnikowych lub pracy z innymi urządzeniami. Nie przeprowadzono badań wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów silnikowych lub pracy z innymi urządzeniami. Należy jednak wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy podczas stosowania leku.

Sposób stosowania i dawki.

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: stosować po 1/2 tabletce 2–3 razy na dobę (równoważnie 30–45 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat: stosować po 1 tabletce 3 razy na dobę przez pierwsze 2–3 dni (równoważnie 90 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę). Leczenie należy kontynuować stosując 1 tabletę 2 razy na dobę (równoważnie 60 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

W razie potrzeby działanie terapeutyczne u dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat może być wzmocnione przez zastosowanie 2 tabletek 2 razy na dobę (równoważnie 120 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Tabletki należy połykać całkowite z odpowiednią ilością płynu (np. wodą, herbatą lub sokiem owocowym) po posiłku.

Nie należy stosować leku dłużej niż przez 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Dzieci.

Stosować u dzieci od 6. roku życia w przypadku niemożności zastosowania innych postaci lekarskich.

Przedawkowanie.

Objawy. Lek jest dobrze tolerowany po doustnym zażyciu w dawce do 25 mg/kg na dobę. Po przedawkowaniu ambroksolu nie zaobserwowano ciężkich objawów zatrucia. Opisywano przypadki krótkotrwałego niepokoju i biegunki.

Na podstawie danych z badań przedklinicznych nadmierne przedawkowanie może prowadzić do nadmiernego ślinotoku, omdlenia, wymiotów oraz obniżenia ciśnienia tętniczego.

Leczenie. Natychmiastowe działania, takie jak wywołanie wymiotów lub przemywanie żołądka, zazwyczaj nie są wskazane i powinny być stosowane jedynie w przypadku ostrej intoksykacji. Zaleca się leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Wszystkie działania niepożądane są wymienione według układów i narządów oraz częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), rzadko (≥ 1/1 000 – < 1/100), niezwykle rzadko (≥ 1/10 000 – < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony narządów zmysłu: częstość nieznana – dysgezja (zaburzenia smaku).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: częstość nieznana – suchy kaszel, suchość w ustach i drogach oddechowych, obniżona wrażliwość w gardle, rynoroea, skurcz oskrzeli, duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwości).

Ze strony układu pokarmowego: często – nudności; rzadko – wymioty, ból brzucha, objawy dyspepsji, biegunka; niezwykle rzadko – suchość w gardle; bardzo rzadko – ślinotok; częstość nieznana – obniżona wrażliwość w jamie ustnej, suchość w ustach, nadkwaśność, zaparcia.

Ze strony układu nerwowego: częstość nieznana – ból głowy, zawroty głowy, osłabienie.

Ze strony układu odpornościowego: niezwykle rzadko – reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka; częstość nieznana – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i inne reakcje alergiczne.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: niezwykle rzadko – wysypka skórna, swędzenie, zapalenie skóry; częstość nieznana – ciężkie uszkodzenia skóry: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona / toksyczny nekroza epidermy (zespołu Lyella), ostre ogólnoustrojowe pustulose egzantematyczne, związane z zastosowaniem leków mukolitycznych, takich jak ambroksol. Zazwyczaj można je było wyjaśnić ciężkością przebiegu choroby podstawowej lub jednoczesnym stosowaniem innego leku. W przypadku wystąpienia reakcji skórnych lub reakcji na błonach śluzowych należy niezwłocznie przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Ze strony nerek i układu moczowego: częstość nieznana – dysuria.

Zaburzenia ogólne: rzadko – nadmierne pocenie się, gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; 2 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent. Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Darnytsia” Sp. z o.o.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.