Аллертек® назо

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства АЛЛЕРТЕК® НАЗО (ALLERTEC® NAZO)

Состав:

действующее вещество: mometasone furoate;

1 доза содержит 50 мкг мометазона фуроата моногидрата (в пересчете на безводную форму);

вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, глицерин, полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Назальный спрей, дозированный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая вязкая суспензия.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01A D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Мометазона фуроат — синтетический кортикостероид для местного применения, обладающий выраженным противовоспалительным действием.

Основной механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан со способностью препарата подавлять высвобождение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/выделение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих от аллергических заболеваний. Мометазона фуроат продемонстрировал высокую активность в культуре клеток в отношении подавления синтеза/выделения ИЛ-1, ИЛ-5, ИЛ-6 и ФНОα. Препарат также является мощным ингибитором продукции лейкотриенов, цитокинов Th2, ИЛ-4 и ИЛ-5 из человеческих CD4+ Т-клеток.

В исследованиях с провокационными тестами, при нанесении антигенов на слизистую оболочку носа, была выявлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея, содержащего мометазона фуроат, как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции. Это подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения водного назального спрея, содержащего мометазона фуроат, был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа.

Дети

В ходе плацебо-контролируемого клинического исследования, в котором детям (n=49/группа) применяли назальный спрей, содержащий мометазона фуроат, в дозе 100 мкг один раз в сутки, замедления скорости роста не наблюдалось.

Данные о безопасности и эффективности применения назального спрея, содержащего мометазона фуроат, у детей в возрасте от 3 до 5 лет ограничены, поэтому соответствующий диапазон доз не может быть установлен. В ходе исследования с участием 48 детей в возрасте от 3 до 5 лет, получавших лечение мометазона фуроатом в дозах 50, 100 или 200 мкг/сут интраназально в течение 14 дней, не было выявлено существенных различий по среднему изменению уровня кортизола в плазме крови по сравнению с плацебо при тест-стимуляции тетракозактрином.

Информация о применении лекарственного средства у детей приведена в разделе «Способ применения и дозы».

Фармакокинетика.

Всасывание

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1 % в плазме крови (согласно данным, полученным с использованием чувствительного метода, нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг/мл).

Распределение и метаболизм

Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а та небольшая часть, которая может быть проглочена и всосаться, полностью метаболизируется при первом прохождении через печень.

Выведение

Абсорбированный мометазона фуроат полностью метаболизируется, а метаболиты выводятся с желчью и мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 3 лет.
• Лечение назальных полипов у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства.

Наличие нелеченой локализованной инфекции с поражением слизистой оболочки полости носа, например, обычного герпеса.

В связи с угнетающим эффектом кортикостероидов на заживление ран, пациентам, недавно перенесшим хирургические вмешательства в полости носа, или при наличии травм носа, не следует применять назальные кортикостероиды до полного заживления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении мометазона с ингибиторами CYP3A, включая лекарственные средства, содержащие кобицистат, ожидается усиление риска системных побочных реакций. Следует избегать таких комбинаций, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск системных побочных реакций кортикостероидов; в таких случаях необходимо проводить тщательный мониторинг на предмет возникновения системных побочных реакций, связанных с применением кортикостероидов.

Препарат АЛЛЕРТЕК® НАЗО применяли одновременно с лоратадином. Взаимодействия не выявлено.

Особенности применения.

Иммуносупрессия

Препарат АЛЛЕРТЕК® НАЗО следует применять с осторожностью, если это необходимо, у пациентов с активной или латентной туберкулезной инфекцией дыхательных путей, а также при не леченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции.

Пациенты, получающие кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность, поэтому их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения определенными инфекционными заболеваниями (такими как ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача в случае присоединения такой инфекции.

Местные назальные эффекты

После 12-месячного лечения пациентов с круглогодичным ринитом препаратом АЛЛЕРТЕК® НАЗО не наблюдалось признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазон фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Однако пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр для выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Постоянное раздражение слизистой оболочки носа и глотки также может быть показанием к прекращению лечения препаратом.

Применение лекарственного средства не рекомендуется при развитии перфорации носовой перегородки.

В клинических исследованиях частота возникновения носовых кровотечений была выше по сравнению с плацебо. Носовые кровотечения в целом были легкой степени тяжести и прекращались самостоятельно.

Системные эффекты кортикостероидов

При назначении ингаляционных кортикостероидов в высоких дозах в течение длительного срока могут наблюдаться системные эффекты. Эти эффекты возникают значительно реже, чем при применении пероральных кортикостероидов, и могут различаться у разных пациентов и при применении различных кортикостероидных средств. К потенциальным системным эффектам могут относиться синдром Кушинга, кушингоидные черты, подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и реже — ряд психических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (в частности, у детей).

После применения интраназальных кортикостероидов сообщалось о случаях повышения внутриглазного давления.

Могут наблюдаться случаи нарушения зрения при применении системных или местных (в частности, интраназальных, ингаляционных и интраназальных) кортикостероидов. Если у пациента наблюдаются нечеткость зрения или другие нарушения зрения, ему следует обратиться к офтальмологу для оценки возможных причин нарушений, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, о которой сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов.

При переходе с лечения системными кортикостероидами на лечение препаратом АЛЛЕРТЕК® НАЗО требуется особое внимание. Отмена системных кортикостероидов у таких пациентов может вызвать недостаточность надпочечников в течение нескольких месяцев, пока не восстановится функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Если у этих пациентов присутствуют признаки и симптомы недостаточности надпочечников или симптомы отмены кортикостероидов (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на исчезновение назальных симптомов, применение системных кортикостероидов должно быть возобновлено вместе с другими методами лечения и приняты соответствующие меры. Такая смена терапии может также выявить ранее существовавшие аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и т.д.), которые ранее развивались и маскировались терапией системными кортикостероидами.

Применение доз, превышающих рекомендованные, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. Если есть признаки применения доз, превышающих рекомендованные, следует рассмотреть вероятность применения дополнительного системного кортикостероида в периоды стресса или плановых хирургических вмешательств.

Назальные полипы

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства АЛЛЕРТЕК® НАЗО при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью перекрывающих носовую полость, не изучались.

Односторонние полипы, которые являются нетипичными, особенно в случае возникновения язв или кровотечений, должны быть дополнительно исследованы.

Влияние на рост у детей

У детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами, рекомендуется регулярный контроль роста. В случае замедления их роста следует пересмотреть терапию с целью снижения дозы назального кортикостероида до минимальной дозы, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов, если это возможно. Кроме того, целесообразно направить пациента на обследование к детскому специалисту.

Неназальные симптомы

Хотя лекарственное средство контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может привести к дополнительному ослаблению других симптомов, в частности, симптомов со стороны глаз.

Вспомогательные вещества

Лекарственное средство содержит 20 мкг бензалкония хлорида на одно применение. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение или отек внутри носа, особенно при длительном применении.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Данных о применении мометазона фуроата у беременных женщин нет или они ограничены. В ходе исследований на животных была отмечена репродуктивная токсичность.

Как и другие кортикостероиды для интраназального применения, лекарственное средство АЛЛЕРТЕК® НАЗО следует применять у беременных только в том случае, если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для женщины, плода или новорожденного. Новорожденных, матери которых во время беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников.

Применение в период лактации

Неизвестно, проникает ли мометазон фуроат в грудное молоко. Как и при применении других интраназальных кортикостероидов, необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии лекарственным средством АЛЛЕРТЕК® НАЗО с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Фертильность

Нет клинических данных о влиянии мометазона фуроата на фертильность. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, но влияния на фертильность не выявлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы.

Дозирование

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита. Взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 распыления (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения терапевтического эффекта для поддерживающей терапии целесообразно снижение дозы до 1 распыления в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если симптомы недостаточно контролируются, дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы, составляющей четыре распыления в каждый носовой ход один раз в день (общая доза 400 мкг). Снижение дозы рекомендуется после достижения контроля симптомов.

Для детей в возрасте 3–11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 распыление (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения у некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Может потребоваться начать лечение препаратом АЛЛЕРТЕК® НАЗО за несколько дней до ожидаемого начала сезона цветения у пациентов с умеренными или тяжелыми симптомами сезонного аллергического ринита в анамнезе.

Назальные полипы

Обычно рекомендуемая начальная доза составляет 2 распыления (по 50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). Если через 5–6 недель не достигнуто достаточного контроля симптомов, дозу можно увеличить до 2 распылений в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза 400 мкг). Дозу следует постепенно снизить до минимальной, обеспечивающей эффективный контроль симптомов заболевания. Если через 5–6 недель применения препарата 2 раза в сутки уменьшения симптомов не наблюдается, следует повторно обследовать пациента и пересмотреть стратегию лечения.

Исследования эффективности и безопасности препарата АЛЛЕРТЕК® НАЗО при лечении назального полипоза проводились в течение четырех месяцев.

Применение назального спрея

Перед началом использования нового флакона препарата необходимо провести его калибровку. Калибровка осуществляется путем примерно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стабильная подача лекарственного вещества, при которой при каждом нажатии происходит выброс около 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна доза). Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением необходимо провести повторное распыление путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача.

После использования указанного количества доз во флаконе или по истечении 2 месяцев с момента первого использования флакон следует выбросить.

Порядок введения препарата:

1. Перед каждым применением необходимо энергично взболтать флакон (рис. 1).

Рис. 1

1. Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.
2. Необходимо поместить наконечник в носовой ход, а другую ноздрю закрыть пальцем, как показано на рис. 2. Наклонить голову вперед, при этом флакон следует держать вертикально.

Рис. 2

1. Сделать вдох через нос и произвести одно нажатие пальцами на насадку флакона.
2. Выдохнуть через рот. Повторить пункт 4 для второго распыления в тот же носовой ход.
3. Вынуть распылитель из носового хода и продолжать дышать через рот.
4. Необходимо повторить пункты 3–6 для второй ноздри (рис. 3).

Рис. 3

После использования спрея необходимо протереть распылительную насадку флакона чистой салфеткой и закрыть защитным колпачком.

Важно регулярно очищать дозирующее устройство. Необходимо снять защитный колпачок и распылитель и промыть их теплой проточной водой, высушить и установить на прежнее место. Не пытайтесь прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия могут повредить дозатор.

Регулярная очистка насадки является очень важной.

Дети.

Безопасность и эффективность препарата АЛЛЕРТЕК® НАЗО не изучались при лечении сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте до 3 лет, назальных полипов — у детей в возрасте до 18 лет.

Передозировка.

Симптомы

Ингаляция или пероральное введение избыточных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Лечение

Поскольку системная биодоступность препарата < 1 %, маловероятно, что при передозировке потребуются иные меры, кроме наблюдения за состоянием пациента с последующим применением препарата в рекомендованной дозе.

Побочные реакции

Во время клинических исследований аллергического ринита носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), но реже, чем при применении других исследуемых интраназальных кортикостероидов, использовавшихся в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений достигала 15 %). Частота возникновения других нежелательных явлений была сопоставима с частотой при применении плацебо. У пациентов с назальными полипами общая частота возникновения побочных реакций была схожей с той, что наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.

Системные эффекты интраназальных кортикостероидов чаще возникают при применении в высоких дозах и в течение длительного периода.

В таблице приведены побочные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях (более чем у 1 %) у пациентов с аллергическим ринитом или назальным полипозом, а также во время пострегистрационного применения, независимо от показания к применению. Побочные реакции приведены в соответствии с основным классом систем органов MedDRA. В пределах каждого класса системы органов побочные реакции классифицированы по группам в зависимости от частоты. Частоты определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100). Частота возникновения побочных реакций в пострегистрационный период рассматривалась как «неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)».

Таблица

*отмечено при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза

†отмечено редко при применении 2 раза в сутки для лечения назального полипоза

Дети

У детей частота развития нежелательных явлений, включая носовые кровотечения (6 %), головную боль (3 %), ощущение раздражения в носу (2 %) и чихание (2 %), была сопоставима с таковой при применении плацебо.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск применения данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Срок годности после первого вскрытия — 2 месяца.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 60 или 120, или 140 доз суспензии в ПЭТ-флаконе с дозирующим насосом-дозатором-распылителем, выделяющим по 1 дозе лекарственного средства, закрытом колпачком. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

«Фармеа»/ Farmea.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Буш Тома, 10, ЗАК д’Оржемон, 49000 Анже, Франция/

10 rue Bouche Thomas, ZAC d’Orgemont, 49000 Angers, France.

Заявитель.

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» С.А./

Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A.