Alleertek® Naze

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ALLEERTEK® NAZO (ALLERTEC® NAZO)

Composizione:

Principio attivo: mometasone furoato;

1 dose contiene 50 µg di mometasone furoato monoidrato (calcolato sulla forma anidra);

Eccipienti: soluzione di cloruro di benzalconio, glicerina, polisorbato-80, cellulosa microcristallina, carmellosa sodica, acido citrico monoidrato, citrato sodico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Spray nasale, dosato, sospensione.

Principali proprietà fisico-chimiche: sospensione viscosa bianca o quasi bianca.

Gruppo farmacoterapeutico.
Farmaci antinfiammatori e altri farmaci per uso locale nelle malattie della cavità nasale. Corticosteroidi. Codice ATC R01A D09.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Meccanismo d'azione

Il furoato di mometasone è un corticosteroide sintetico per uso topico che esercita un marcato effetto antinfiammatorio.

Il principale meccanismo d'azione antinfiammatorio e antiallergico del furoato di mometasone è legato alla sua capacità di inibire il rilascio di mediatori delle reazioni allergiche. Il furoato di mometasone riduce significativamente la sintesi/ il rilascio di leucotrieni dai leucociti di pazienti affetti da malattie allergiche. Il furoato di mometasone ha dimostrato in colture cellulari un'elevata attività nell'inibire la sintesi/il rilascio di IL-1, IL-5, IL-6 e TNFα. È inoltre un potente inibitore della produzione di leucotrieni, delle citochine Th2, IL-4 e IL-5 da parte delle cellule T CD4+ umane.

Negli studi con test provocativi con applicazione di antigeni sulla mucosa nasale è stata osservata un'elevata attività antinfiammatoria dello spray nasale acquoso contenente furoato di mometasone, sia nella fase precoce che in quella tardiva della reazione allergica. Ciò è stato confermato dalla riduzione (rispetto al placebo) dei livelli di istamina e dell'attività degli eosinofili, nonché dalla diminuzione (rispetto ai livelli iniziali) del numero di eosinofili, neutrofili e proteine di adesione delle cellule epiteliali.

Un marcato effetto clinico entro le prime 12 ore dall'applicazione dello spray nasale acquoso contenente furoato di mometasone è stato raggiunto nel 28% dei pazienti con rinite allergica stagionale. In media (50%), il miglioramento si è verificato entro 35,9 ore.

Popolazione pediatrica

In uno studio clinico controllato con placebo, in cui il furoato di mometasone in forma di spray nasale è stato somministrato ai bambini (n=49/gruppo) alla dose di 100 mcg una volta al giorno, non è stato osservato alcun rallentamento della velocità di crescita.

I dati sulla sicurezza e sull'efficacia dello spray nasale contenente furoato di mometasone nei bambini di età compresa tra 3 e 5 anni sono limitati, pertanto non è possibile stabilire un intervallo di dosaggio appropriato. In uno studio condotto su 48 bambini di età compresa tra 3 e 5 anni, trattati con furoato di mometasone alle dosi di 50, 100 o 200 mcg/giorno per via intranasale per 14 giorni, non sono state osservate differenze significative rispetto al placebo per quanto riguarda la variazione media dei livelli plasmatici di cortisolo in risposta al test di stimolazione con tetracosactide.

Le informazioni sull'uso del medicinale nei bambini sono riportate nella sezione «Modalità di somministrazione e posologia».

Farmacocinetica

Assorbimento

La biodisponibilità del furoato di mometasone dopo somministrazione sotto forma di spray nasale è inferiore all'1% nel plasma (secondo dati ottenuti utilizzando un metodo sensibile con un limite inferiore di quantificazione pari a 0,25 pg/ml).

Distribuzione e metabolismo

La sospensione di furoato di mometasone è scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale; la piccola quantità eventualmente ingerita e assorbita viene completamente metabolizzata al primo passaggio epatico.

Eliminazione

Il furoato di mometasone assorbito viene completamente metabolizzato e i metaboliti sono eliminati attraverso bile e urina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Trattamento della rinite allergica stagionale o perenne negli adulti e nei bambini a partire dai 3 anni di età.
• Trattamento dei polipi nasali nei pazienti a partire dai 18 anni di età.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o a qualsiasi eccipiente del medicinale.

Presenza di infezione localizzata non trattata che coinvolge la mucosa della cavità nasale, come l'herpes simplex.

A causa dell'effetto inibitorio dei corticosteroidi sulla cicatrizzazione delle ferite, i pazienti che hanno recentemente subito interventi chirurgici nella cavità nasale o che hanno riportato traumi nasali non devono assumere corticosteroidi nasali fino a quando non si è completata la guarigione.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Quando il mometasone viene somministrato contemporaneamente a inibitori del CYP3A4, compresi i medicinali contenenti cobicistat, si prevede un aumento del rischio di reazioni avverse sistemiche. Tali combinazioni devono essere evitate, salvo nei casi in cui il beneficio terapeutico atteso superi il rischio potenziale di effetti avversi sistemici dei corticosteroidi; in questi casi, è necessario effettuare un attento monitoraggio per la comparsa di reazioni avverse sistemiche associate all'uso di corticosteroidi.

Il medicinale ALLEERTEK® NAZE è stato somministrato contemporaneamente alla loratadina. Non è stata osservata alcuna interazione.

Caratteristiche particolari di impiego.

Immunosoppressione

Il medicinale ALLEERTEK® Naze deve essere utilizzato con cautela, se necessario, nei pazienti con infezione tubercolare attiva o latente delle vie respiratorie, nonché in caso di infezioni fungine, batteriche o virali sistemiche non trattate.

I pazienti che assumono corticosteroidi possono potenzialmente presentare una ridotta reattività immunitaria; pertanto, devono essere avvertiti del rischio aumentato di contrarre determinate malattie infettive (ad esempio varicella, morbillo) e della necessità di consultare un medico qualora si verificasse un’infezione concomitante.

Effetti nasali locali

Dopo un trattamento di 12 mesi con ALLEERTEK® Naze in pazienti con rinite perenne, non sono stati osservati segni di atrofia della mucosa nasale; inoltre, il furoato di mometasone ha favorito la normalizzazione dell’aspetto istologico della mucosa nasale. Tuttavia, i pazienti che assumono il medicinale per diversi mesi o più a lungo devono essere sottoposti periodicamente a controlli per individuare eventuali alterazioni della mucosa nasale. In caso di sviluppo di un’infezione fungina locale del naso o della gola, potrebbe rendersi necessaria l’interruzione della terapia con il medicinale o l’adozione di un trattamento specifico. L’irritazione della mucosa nasale e della gola che persiste per un periodo prolungato può rappresentare un’indicazione all’interruzione del trattamento.

L’uso del medicinale non è raccomandato in caso di sviluppo di perforazione del setto nasale.

Negli studi clinici, l’incidenza di epistassi è risultata superiore rispetto al placebo. In generale, l’epistassi era di lieve entità e si risolveva spontaneamente.

Effetti sistemici dei corticosteroidi

Quando i corticosteroidi inalatori sono somministrati a dosi elevate per periodi prolungati, possono manifestarsi effetti sistemici. Tali effetti si verificano molto meno frequentemente rispetto all’uso di corticosteroidi per via orale, possono variare in base al paziente e al tipo di corticosteroide impiegato. Tra gli effetti sistemici potenziali figurano la sindrome di Cushing, aspetti cushingoidei, soppressione surrenalica, ritardo della crescita nei bambini e negli adolescenti, cataratta, glaucoma e, più raramente, una serie di effetti psicologici o comportamentali, come iperattività psicomotoria, disturbi del sonno, ansia, depressione o aggressività (soprattutto nei bambini).

Sono stati riportati casi di aumento della pressione intraoculare dopo l’uso di corticosteroidi nasali per via inalatoria.

Possono verificarsi disturbi della vista durante l’impiego di corticosteroidi sistemici o locali (in particolare per via intranasale, inalatoria e intraoculare). Se un paziente manifesta offuscamento della vista o altri disturbi visivi, deve rivolgersi a un oftalmologo per una valutazione delle possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o patologie rare come la corioretinopatia sierosa centrale, di cui sono stati riportati casi dopo l’uso di corticosteroidi sistemici e locali.

Nel passaggio da un trattamento con corticosteroidi sistemici al trattamento con ALLEERTEK® Naze è richiesta particolare attenzione. L’interruzione dei corticosteroidi sistemici in questi pazienti può causare insufficienza surrenalica per diversi mesi, fino al ripristino della funzionalità dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene. Se in questi pazienti compaiono segni e sintomi di insufficienza surrenalica o sintomi da sospensione dei corticosteroidi (ad esempio dolore articolare e/o muscolare, sensazione di affaticamento e depressione), nonostante la scomparsa dei sintomi nasali, il trattamento con corticosteroidi sistemici deve essere ripristinato insieme ad altre terapie e devono essere adottate le opportune misure. Tale modifica della terapia può inoltre rivelare precedenti malattie allergiche (come congiuntivite allergica, eczema, ecc.) precedentemente mascherate dal trattamento con corticosteroidi sistemici.

L’uso di dosi superiori a quelle raccomandate può causare un significativo soppressione surrenalica clinicamente rilevante. Qualora vi siano evidenze di dosi superiori a quelle raccomandate, si deve considerare la possibilità di somministrare un corticosteroide sistemico aggiuntivo durante periodi di stress o interventi chirurgici programmati.

Polipi nasali

La sicurezza ed efficacia del medicinale ALLEERTEK® Naze nel trattamento di polipi unilaterali, di polipi associati alla fibrosi cistica o di polipi che occludono completamente la cavità nasale non sono state studiate.

I polipi unilaterali atipici, specialmente se associati a ulcere o sanguinamenti, devono essere indagati più approfonditamente.

Effetto sulla crescita nei bambini

Nei bambini sottoposti a un trattamento prolungato con corticosteroidi nasali, si raccomanda un controllo regolare della crescita. In caso di rallentamento della crescita, si deve rivedere la terapia al fine di ridurre la dose del corticosteroide nasale alla dose più bassa possibile che mantenga un controllo efficace dei sintomi, se possibile. Inoltre, è opportuno indirizzare il paziente a un controllo specialistico pediatrico.

Sintomi non nasali

Sebbene il medicinale controlli i sintomi nasali nella maggior parte dei pazienti, l’uso concomitante di una terapia aggiuntiva appropriata può portare a un ulteriore sollievo di altri sintomi, in particolare quelli a carico degli occhi.

Sostanze eccipienti

Il medicinale contiene 20 mcg di cloruro di benzalconio per applicazione. Il cloruro di benzalconio può causare irritazione o gonfiore all’interno del naso, specialmente con un uso prolungato.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

I dati sull’uso del furoato di mometasone in donne in gravidanza sono assenti o limitati. Negli studi sugli animali è stata osservata tossicità riproduttiva.

Come per altri corticosteroidi per uso intranasale, il medicinale ALLEERTEK® Naze deve essere somministrato durante la gravidanza solo se il beneficio atteso giustifica il potenziale rischio per la donna, il feto o il neonato. I neonati le cui madri hanno assunto corticosteroidi durante la gravidanza devono essere sottoposti a un attento controllo per escludere una possibile ipofunzione surrenalica.

Uso durante l’allattamento

Non è noto se il furoato di mometasone passi nel latte materno. Come per l’uso di altri corticosteroidi intranasali, si dovrà decidere se interrompere l’allattamento o interrompere/sospendere la terapia con ALLEERTEK® Naze, tenendo in considerazione i benefici dell’allattamento al seno per il bambino e quelli della terapia per la donna.

Fertilità

Non sono disponibili dati clinici sull’effetto del furoato di mometasone sulla fertilità. Gli studi sugli animali hanno dimostrato tossicità riproduttiva, ma nessun effetto sulla fertilità.

Capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Sconosciuta.

Modalità e dosaggio d'uso.

Dosaggio

Trattamento della rinite allergica stagionale o perenne. La dose profilattica e terapeutica raccomandata per gli adulti (inclusi gli anziani) e per i bambini a partire dai 12 anni è di 2 spruzzi (50 mcg ciascuno) in ciascuna narice una volta al giorno (dose giornaliera totale – 200 mcg). Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico, per la terapia di mantenimento si raccomanda di ridurre la dose a 1 spruzzo in ciascuna narice una volta al giorno (dose giornaliera totale – 100 mcg).

Se i sintomi non sono adeguatamente controllati, la dose può essere aumentata fino alla dose massima giornaliera di quattro spruzzi in ciascuna narice una volta al giorno (dose totale di 400 microgrammi). Si raccomanda di ridurre nuovamente la dose dopo aver ottenuto il controllo dei sintomi.

Per i bambini di età compresa tra 3 e 11 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 1 spruzzo (50 mcg) in ciascuna narice una volta al giorno (dose giornaliera totale – 100 mcg).

Il medicinale ha dimostrato un inizio d'azione clinicamente significativo entro 12 ore dal primo utilizzo in alcuni pazienti con rinite allergica stagionale. Tuttavia, non è possibile ottenere il pieno beneficio terapeutico nelle prime 48 ore; pertanto, il paziente deve continuare l'uso regolare per raggiungere l'effetto terapeutico completo.

Può essere necessario iniziare il trattamento con il medicinale Alleertek® Naze alcuni giorni prima dell'inizio previsto della stagione pollinica nei pazienti con anamnesi di rinite allergica stagionale di intensità moderata o grave.

Polipi nasali

La dose iniziale raccomandata è generalmente di 2 spruzzi (50 mcg ciascuno) in ciascuna narice una volta al giorno (dose giornaliera totale – 200 mcg). Se dopo 5-6 settimane non si ottiene un controllo adeguato dei sintomi, la dose può essere aumentata a 2 spruzzi in ciascuna narice due volte al giorno (dose giornaliera totale di 400 mcg). La dose deve essere ridotta gradualmente alla dose più bassa in grado di controllare efficacemente i sintomi della malattia. Se dopo 5-6 settimane di trattamento due volte al giorno non si osserva un miglioramento dei sintomi, il paziente deve essere rivalutato e la strategia terapeutica deve essere riconsiderata.

Gli studi sull'efficacia e sulla sicurezza del medicinale Alleertek® Naze nel trattamento del poliposi nasale hanno avuto una durata di quattro mesi.

Uso dello spray nasale

Prima di utilizzare un flacone nuovo, è necessario effettuare la taratura. La taratura si esegue premendo circa 10 volte sul dispositivo erogatore, in modo da stabilire un'erogazione uniforme del principio attivo, tale che ogni pressione rilasci circa 100 mg di sospensione contenente 50 mcg di mometasone (una dose). Se lo spray nasale non è stato utilizzato per 14 giorni o più, prima del successivo utilizzo è necessario ripetere la taratura con 2 erogazioni finché non si ottiene un'erogazione completa.

Dopo aver utilizzato il numero indicato di dosi riportato sul flacone o dopo 2 mesi dal primo utilizzo del flacone, quest'ultimo deve essere gettato via.

Modalità di somministrazione del medicinale:

1. Prima di ogni utilizzo, agitare energicamente il flacone (fig. 1).

Fig. 1

1. Prima di ogni applicazione, pulire accuratamente il naso dal muco.
2. Inserire la punta erogatrice nel condotto nasale e chiudere l'altra narice con un dito, come mostrato in fig. 2. Inclinare leggermente la testa in avanti e tenere il flacone in posizione verticale.

Fig. 2

1. Inspirare attraverso il naso ed effettuare una pressione con le dita sull'erogatore del flacone.
2. Espirare attraverso la bocca. Ripetere il punto 4 per il secondo spruzzo nello stesso condotto nasale.
3. Rimuovere l'erogatore dal naso e continuare a respirare attraverso la bocca.
4. Ripetere i punti 3-6 per la seconda narice (fig. 3).

Fig. 3

Dopo l'uso dello spray, pulire l'ugello erogatore con un panno pulito e richiudere con il tappo protettivo.

È importante pulire regolarmente il dispositivo dosatore. Rimuovere il tappo protettivo e l'erogatore, lavarli con acqua corrente tiepida, asciugarli e rimetterli al loro posto. Non tentare di pulire l'ugello con un ago o con altri oggetti appuntiti, poiché ciò potrebbe danneggiare l'erogatore.

La pulizia regolare dell'ugello è molto importante.

Pediatria.

L'efficacia e la sicurezza del medicinale Alleertek® Naze non sono state valutate nel trattamento della rinite allergica stagionale o perenne nei bambini di età inferiore ai 3 anni, né nel trattamento dei polipi nasali nei bambini di età inferiore ai 18 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi

L'inalazione o l'assunzione orale di dosi eccessive di corticosteroidi può causare soppressione del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene.

Trattamento

Poiché la biodisponibilità sistemica del medicinale è < 1%, è poco probabile che in caso di sovradosaggio siano necessarie altre misure oltre al monitoraggio dello stato del paziente e alla successiva somministrazione del medicinale alla dose raccomandata.

Effetti indesiderati

Durante gli studi clinici sul rinite allergico, le epistassi erano di intensità moderata e si risolvevano spontaneamente; si verificavano con una frequenza leggermente superiore rispetto al placebo (5%), ma meno frequentemente rispetto ad altri corticosteroidi intranasali studiati e utilizzati come controllo attivo (in alcuni di questi la frequenza di epistassi raggiungeva fino al 15%). La frequenza di altri eventi avversi era paragonabile a quella osservata con il placebo. Nei pazienti con polipi nasali, la frequenza complessiva di reazioni avverse era simile a quella osservata nei pazienti con rinite allergica.

Gli effetti sistemici dei corticosteroidi intranasali si verificano più frequentemente con l'uso a dosi elevate e per periodi prolungati.

La tabella riporta le reazioni avverse osservate negli studi clinici (in più dell'1%) nei pazienti con rinite allergica o poliposi nasale, nonché durante l'uso post-commercializzazione, indipendentemente dall'indicazione. Le reazioni avverse sono elencate secondo la classe principale di sistemi d'organo MedDRA. All'interno di ogni classe di sistemi d'organo, le reazioni avverse sono raggruppate per frequenza. Le frequenze sono definite come segue: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (≥ 1/100, < 1/10), non frequenti (≥ 1/1000, < 1/100). La frequenza delle reazioni avverse nel periodo post-commercializzazione è considerata «non nota (impossibile stimare con i dati disponibili)».

Tabella

*osservato con l’applicazione 2 volte al giorno per il trattamento del polipo nasale

†osservato raramente con l’applicazione 2 volte al giorno per il trattamento del polipo nasale

Bambini

Nei bambini, la frequenza di eventi indesiderati, comprese emorragie nasali (6%), cefalea (3%), sensazione di irritazione nasale (2%) e starnuti (2%), è risultata paragonabile a quella osservata con placebo.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la registrazione del medicinale è molto importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio dell’utilizzo di questo medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l’eventuale mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità.

2 anni.

Periodo di validità dopo la prima apertura – 2 mesi.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

60, 120 o 140 dosi di sospensione in un flacone di PET con pompa dosatrice nebulizzante che eroga 1 dose di medicinale, chiuso con tappo protettivo. Un flacone in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore.

«Farmea»/ Farmea.

Indirizzo e sede del produttore.

10 rue Bouche Thomas, ZAC d’Orgemont, 49000 Angers, Francia / 10 rue Bouche Thomas, ZAC d’Orgemont, 49000 Angers, France.

Richiedente.

Farmacia Industriale «POLPHARMA» S.A. / Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A.